Mô tả

Viên nén phóng thích chậm Metformin hydroclorid

THÀNH PHẦN

Mỗi viên nén phóng thích chậm Panfor SR chứa:

Panfor RS-500
Metformin hydroclorid BP……………………………….500mg
Panfor SR-750
Metformin hydroclorid BP……………………………….750mg
Panfor SR-1000
Metformin hydroclorid BP……………………………….1000mg
Tá dược hypromellose (K 100M), carboxymethylcenlulose sodium (KDA 8 M 30), methacrylic acid copolymer dispersion drug L30D, macrogol (PEG 6000), povidone K 90, magnesium stearate.

MÔ TẢ

Panfor SR-500: viên nén hình thuông dài, màu trắng đến trắng ngà, hai mặt bằng.
Panfor SR-750: viên nén hình thuôn dài, màu trắng đến trắng ngà, hai mặt khum.
Panfor SR-1000: viên hình bầu dục, màu trắng đến trắng ngà, một mặt có khắc vạch, hai mặt bằng.

DƯỢC LỰC HỌC

Metformin hdrochlorid là một tác nhân kháng tăng cường huyết, có tác dụng cải thiện mức độ dung nạp glucose ở những bệnh nhân tiểu đường không phục thuộc insulin (tiểu đường loại 2), làm giảm nồng độ glucose huyết tương cả sau khi ăn và nồng độ cơ bản. cơ chế tác động không giống như nhóm sulfonylurea.

Metfomin hoạt động thông qua 3 cơ chế:

• Metformin làm giảm sản xuất glucose ở gan bằng cách ức chế tân tạo glucose và ly giải glycogen.
• Tăng tiếp nhận glucose ngoại biên ở cơ bằng cách tăng nhạy cảm với insulin.
• Làm chậm hấp thu glucose ở ruột.

Không giống như nhóm sulfonylurea, metformin không gây ra trình trạng hạ đường huyết ở cả bệnh nhân tiểu đường và không tiểu đường, không gây tăng insulin máu. Khi điều trụ với metformin, sự bài tiế insulin vẫn bình thường trong khi lượng insulin lúc đói và insulin huyết tương tương ứng trong ngày có thể giảm.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Hấp thu và sinh khả dụng: sau khi dùng bằng đừng uống, metformin dạng nhóm phóng thích chậm đạt nồng độ trong máu sau 7h, trong khoảng từ 4-8 giờ. Sau khi dùng dạng lặp lại phóng thích chậm, metformin không tích lũy trong huyết tương. Mặc dù thời gian hấp thu của metformin dạng phóng thích chậm tăng gần 50% khi dùng chung với thức ăn nhưng không ảnh hưởng đến Cmax và Tmax.

Phân phối

Sau khi dùng liều uống 850mg metformin dạng thông thường, thể tích phân phối đạt 654±358L. metformin hydrorid gần như không gắn kết với protein huyết tương. ở liều điều trị thông thường, metformin đạt nồng độ iinr định trong huyết tương sau 24-48h giờ với giá trị< 1mg/ml.

Chuyển hóa và đào thải

Metformin được đào thải gần như nguyên vẹn qua nước tiểu mà không bị chuyển hóa qua gan hay bài tiết qua mật. độ thanh thải thận cao hơn gấp 3,5 lần so với độ thanh thải creatinin, điều này cho thấy bài tiết qua ống là đường đào thải chính của metformin. Sau khi dùng liều uống, khoảng 90% lượng thuốc hấp thu được đào thải qua thận trong vòng 24 giờ đầu tiên, thời gian bán thải huyết tương khoảng 17,6 giờ.

CÁC TRƯỜNG HỢP ĐẶT BIỆT

Bệnh nhân tiểu đường loại 2 và giới tính

Không có báo cáo nào về sự khác biệt dược động học giữa bệnh nhân tiểu đường loại 2 so với người bình thường cũng như về mặt giới tính.

Bệnh nhân suy thận: ở bệnh nhân giảm chức năng thận (dựa trên độ thanh thải creatinin). Thời gian bán thải huyết tương và máu kéo dài hơn, độ thanh thải thận giảm tỉ lệ với mức độ giảm độ thanh thải creatinin. Mức độ kéo dài này có thể dẫn đến tình trạng nhiễm acid lactic.

Bệnh nhân suy gan

Không có nghiên cứu về dược động học của metformin trên đối tượng này.

Người già

báo cáo về những nghiên cứu trên bệnh nhân lớn tuổi khỏe mạnh cho thấy độ thanh thải huyết tương tổng cộng giảm, thời gian bán thải kéo dài và cmax tăng do với người trẻ. Các số liệu trên cho thấy có sự khác biệt về dược động học metformin hydrochlorid ở người lớn tuổi chủ yếu là do thay đổi chức năng thận.

Trẻ em

Không có nghiên cứu nào về dược động học của metformin trên đối tượng này.

CHỈ ĐỊNH

Panfor SR được chỉ định như là thuốc hỗ trợ cho chế độ ăn và tập thể dục nhằm kiểm soát đường huyết ở người lớn bị đái tháo đường typ 2.

Có thể sử dụng Panfor SR riêng rẽ hoặc phối hợp với các thuốc trị đái tháo đường dạng uống khác hoặc với insulin.

LIỀU DÙNG VÀ CÁCH DÙNG

Liều dùng của Panfor SR nên được xác định cho từng bệnh nhân, tùy thuộc vào mức độ dung nạp và tác dụng của thuốc trên từng bệnh nhân. Không nên vược quá liều khuyến cáo tối đa 2000mg/ ngày.

Nên khởi đầu với liều thấp rồi sau đó nâng lên từ từ nhằm giảm tác dụng phụ trên đường tiêu hóa và xác định liều tối thiểu cần thiết để kiểm soát lượng đường trong máu cho từng bệnh nhân.

Khi mới bắt đầu điều trị và trong quá trình xác định liều thích hợp nên xét nghiệm đường huyết lúc đói nhằm đánh giá mức độ đáp ứng điều trị và xác định liều đáp ứng tối thiểu cho bệnh nhân. Sau đó nên xét nghiệm hemoglibin glycosylate định kỳ mỗi 3 tháng. Mục đích của việc điều trị là làm giảm đường huyết lúc đói đồng thời giảm giá trị hemoglobin glycosylate về mức bình thường hoặc gần bình thường khi sử dụng liều hữu hiệu tối thiểu.

Có thể điều trị ngắn hạn với thuốc trong giai đoạn kiểm soát đừng huyết kém ở những bệnh nhân thường kiểm soát tốt đường huyết bằng chế độ ăn kiêng.

Liều khởi đầu thông thường Panfor SR là 500mg/lần/ngày trong bữa ăn tối. mức độ tăng liều chỉ nên trong khoảng thêm 500mg mỗi tuần và tối đa lên đến 2000mg/lần/ngày. Nếu không đạt được mức kiểm soát đường huyết với liều 2000mg/lần/ngày nên thử với liều 1000mg*2 lần/ngày.

Liều khởi đầu của Panfor SR ở những bệnh nhân chuyển từ dạng viêm metformin phóng thích tức thời sang phóng thích chậm là tương đương với nhau. Bệnh nhân đã điều trị với liều 2000mg metformin mỗi ngày thì không cần thiết chuyển sang dạng phóng thích chậm.

Nếu dự định chuyển từ một dạng đái tháo đường khác sang, cần ngưng dùng thuốc này và sử dụng Panfor SR với liều như hướng đẫn trên.
Phối hợp với insulin: có thể phối hợp metformin và insulin để kiểm soát đường huyết tốt hơn. Liều khởi đầu của Panfor SR là 5000mg/lần/ngày, còn liều của insulin được điều chỉnh tùy theo đường huyết.

Trẻ em: không khuyến cáo sử dụng panfor SR ở trẻ em dưới 17 tuổi.
Người cao tuổi: liều metformin cần được điều chỉnh dựa vào chức năng thận vì có thể có suy giảm chức năng thận ở người già. Cần đánh giá thường xuyên chức năng thận.

Nuốt nguyên viên thuốc không được nhai.
Nên uống thuốc sau khi ăn.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Bệnh nhân suy gan hay suy thận, nghiện rượu, tiểu đường không lệ thuộc insulin biến chứng nhiễm ceton và acid nặng, tiểu đường hôn mê và tiền hôn mê, bệnh nhân sau phẩu thuật, sau chấn thương nặng và trong thời gian bị nhiểu trùng, bệnh tắc nghẽn phối mãn tính, bệnh mạch vành, suy tim, bệnh mạch ngoại biên, phụ nữ có thai và cho con bú, giảm glucose huyết, mẫn cảm với metformin hoặc các thành phần của thuốc.

THẬN TRỌNG

Đối với người bệnh dùng metfomin, cần theo dõi điều đặn các xét nghiệm cận lâm sàng kể cả định lượng đường huyết, để xác định liều metformin tối thiểu cần có hiệu lực. người bệnh cần được thông tin về nguy cơ nhiễm acid lactid và các hoàn cảnh để đẫn đến trình trạng này.

Người bệnh cần được khuyến cáo điều tiết chế độ ăn, vì dinh dưỡng điều trị là một khâu trọng yếu trong quản lý đái tháo đường. điều trị bằng metformin chỉ được coi là hổ trợ, không thể thay thế cho việc điều tiết chế độ ăn hợp lý.

Metfomin được bài tiết chủ yếu qua thận nguy cơ tích lũy và nhiễm acid lactid tăng lên theo mức độ suy giảm chức năng thận.

Metformin không phù hợp để điều trị cho người cao tuổi, thường có suy giản chức năng thận, do đó phải kiểm tra creatinin huyết thanh trước khi bắt đầu điều trị.

Phải ngừng điều trị metformin trước 2-3 ngày trước khi chiếu chụp X-quang có sử dụng chất cản quang có chứa iod, và trong 2 ngày sau khi chiếu chụp. chỉ dùng trở lại metformin sau khi đánh giá chức năng thận thấy bình thường.

Có thông báo về việc dùng các thuốc điều trị đái tháo đường làm tăng tỉ lệ tử vong về tim mạch, so với việc điều trị bằng chế độ ăn thông thường hoặc phối hợp insulin với chế độ ăn.
Sử dụng các thuốc có tác động đồng thời đến chức năng thận (tác động đến bài tiết ở ống thận) có thể ảnh hưởng đến sự phân bố metformin.
Phải ngừng dùng metformin khi tiến hành các phẩu thuật. không dùng metformin cho người bệnh suy giảm chức năng gan.
Phải ngừng metformin 48 giờ trước mọi can thiệp ngoại khoa gây mê toàn thân hoặc gây mê tủy sống hoặc quanh màng cứng. chỉ dùng lại metformin 48 giờ sau can thiệp hoặc ăn trở lại bằng đường miệng và sau khi chắc chắn chức năng thận đã trở lại bình thường.
Thuốc có thể gây thiếu hụt vitamin B12 và gây thiếu máu hồng cầu khổng lồ.

TƯƠNG TÁC THUỐC

– Furosemid làm tăng nồng độ tối đa của metformin trong huyết tương và trong máu mà không làm thay đổi hệ số thanh thải thận của metformin trong nghirn cứu dùng một liề duy nhất.
– Metfomin có khả năng tương tác với những thuốc cationic (amilorid, digoxin, morphin, procainamid, quinidin, quinin, ranitidin, triamteren, trimethoprim và vancomycin) do cạnh tranh với nhau qua hệ thống chung ở ống thận.
– Rượu: không uống rượu khi dùng metformin vì làm tăng nguy cơ nhiểm toan acid lactid.
– Acarbose và các chất gôm có thể làm giảm hấp thu metformin hydrochlorid.
– Cimetidin: tránh phối hợp với cimetindin do nồng độ đỉnh của metformin trong huyết tương và trong máu toàn phần tăng.
– Nifedipin: sử dụng cùng lúc metformin và nifedipin ở người khỏe mạnh làm tăng hấp thu và bài tiết metformin qua nước tiểu.
– Các thuốc gây tăng cường huyết áp như thiazid, corticosteroid có thể dẫn đến mất kiểm soát đường huyết.

PHỤ NỮ MANG THAI VÀ CHO CON BÚ

Thời kỳ mang thai
Metformin chống chỉ định với người mang thai. Trong thời kỳ mang thai bao giờ cũng phải điều trị đái tháo đường bằng insulin.
Thời kỳ cho con bú
Không sử dụng cho phụ nữ cho con bú

ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC ĐẾN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC

Metformin không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Khi phối hợp metformin với thuốc khác để điều trị đái tháo đường, trình trạng hạ glucose máu có thể xảy ra, cần phải cận thận khi vận hành máy móc hoặc lái tàu xe.

TÁC DỤNG PHỤ

Rối loạn tiêu loái: buồn nôn, tiêu chảy, đau dạ dày, táo bón, nôn, miệng có vị kim loại.
Tác động trên da: đỏ da, ngứa, mề đay, phát ban.
Các tác dụng khác: tăn enzym gan, nhức đầu, chóng mặt, giảm hấp thu B12 và acid folic trong đường tiêu hóa khi dùng điều trị kéo dài.
Ngoài ra, panfor SR có thể gây nhiễm acid lactid.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

QUÁ LIỀU VÀ ĐIỀU TRỊ

Metformin không gây ra hạ đường huyết với liều lên đến 85g, mặc dù sẽ bị nhiễm toan acid lactid trong trường hợp này. Sử dụng quá liều hoặc những nguy cơ đi kèm của metformin có thể gây ra nhiễm toan acid lactid. Nhiễm toan acid lactid là một trường hợp khẩn cấp và phải được nhập viện điều trị. Phương thức hữu hiệu nhất để loại bỏ lactat và metformin là thẩm tách máu.

BẢO QUẢN

bảo quản nơi khô ráo thoáng mát, dưới 30oc. Tránh ánh sáng và ẩm.

HẠN DÙNG

Panfor SR-500, Panfor SR-1000: 36 tháng tính từ ngày sản xuất

TRÌNH BÀY

Panfor SR-500, Panfor SR-1000: hộp 5 vỉ, mỗi vỉ đôi 20 viên nén phóng thích chậm.
Panfor SR-750: hộp 10 vỉ, mỗi vỉ đôi 10 viên nén phóng thích chậm.
Không dùng thuốc quá hạn sử dụng
Đọc kỹ hướng dẫn trước khi dùng
Nếu cần thêm thông tin nên hỏi ý kiến bác sỹ.

Để thuốc xa tầm tay trẻ em.