Thuốc MEBAAL có tác dụng điều trị các bệnh lý thần kinh ngoại biên

Mô tả

5 (100%) 1 vote

Mục lục

1 Thành phần:
2 Dược lực học:
3 Dược động học:
4 Chỉ định:
5 Liều dùng:
6 Chống chỉ định:
7 Thận trọng:
8 Tương tác thuốc:
9 Tác dụng phụ:
10 Hạn dùng:

Thành phần:

Mỗi viên nén bao phim MEBAAL 500 có chứa:

Mecobalamin………………..500 mcg
Tá dược: lactose, tinh bột bắp, microcrystllin cellulose, povidone (k-30), stearic acid, bột talc, colloidal silica khan, hypromellose, macrogol (peg-400), titan dioxyd,oxyd sắt đỏ, oxyd sắt vàng.

Mỗi viên nén bao phim MEBAAL 1500 có chứa:

Mecobalamin…………………1500 mcg
Tá dược: lactose, tinh bột bắp, povidone (k-30), bột talc, microcrystallin cellulose, colloidal silica khan, magnesi stearat, natri starch glycolate, opadry pink (titan dioxyd, oxyd sắt đỏ).

Mô tả: methylcobalamin (mecobalamin) là một trong hai dạng coenzyme có hoạt tính của vitamin b12. Là một cofactor cho enzyme tổng hợp methionin, có tác dụng vận chuyển nhóm methyl để tổng hợp methionine từ homocystein. Mecobalamin liên quan mật thiết đến sự chuyển hóa folate và là một yếu tố thiết yếu để tổng hợp purine và pyrimidine. Mecobalamin còn tác dụng cung cấp nhóm methyl để tổng hợp lecithin, thành phần chính của bao myelin.

Trình bày: 10 viên/vỉ, 3 vỉ/hộp hoặc 10 viên/vỉ, 10 vỉ/hộp.

Dược lực học:

Mecobalamin đóng vai trò quang trọng trong vận chuyển nhóm methyl, và là một coenzyme cho quá trình tạo methionin từ homocystein.

Mecobalamin được vận chuyển tốt vào trong các tiểu thể của tế bào thần kinh, làm tăng tổng hợp acid nucleic và protein. Nghiên cứu trên động vật cho thấy, mecobalamin được vận chuyển vào trong các tiểu thể của tế bào thần kinh tốt hơn so với cyanocobalamin.

Mecobalamin giúp tăng cường phục hồi sợi trục. thực nghiệm trên các tế bào thần kinh tọa ở động vật được gây bệnh tiểu đường thực nghiệm bằng streptozotocin cho thấy mecobalamin giúp phục hồi tốc độ dẫn truyền của các protein trong sợi trục. các thực nghiệm bệnh lý học thần kinh và điện sinh lý cho thấy mecobalamin ngăn chặn sự thoái hóa sợi thần kinh ơ chuột được gây bệnh thần kinh ngoại biên thực nghiệm bằng các thuốc như adriamycin, acrylamide và vincristine hoặc ở động vật tiểu đường tự phát bị thoái hóa sợi thần kinh do các bệnh thần kinh ngoại biên.

Mecobalamin thúc đẩy quá trình myelin hóa (tổng hợp phospholipid), làm tăng tổng hợp lecithin, một thành phần chủ yếu của bao myelin. Trong môi trường nuôi cấy mô động vật, quá trình myelin hóa tế bào thần kinh ở môi trường có mecobalamin cao hơn so với cobalamin.

Mecobalamin giúp phục hồi dẫn truyền thần kinh (cả tốc độ và số lượng chất dẫn truyền). mecobalamin giúp phục hồi điện thế tấm tận cùng bằng cách tăng kích thích sợi thần kinh ở thần kinh tọa bị chèn ép. Ngoài ra, mecobalamin còn có tác dụng phục hồi nồng độ acetylcholine trong tế bào não ở động vật cho ăn chế độ ăn thiếu choline.

Mecobalamin kích thích sự trưởng thành và phân chia của nguyên hồng cầu, làm giảm tình trạng thiếu máu. Mecobalamin giúp tăng tổng hợp acid nucleic trong tủy xương, đồng thười kích thích sự trưởng thành và phân chia của nguyên hồng cầu, làm tăng số lượng hồng cầu.

Mecobalamin có tác dụng phục hồi nhanh các chỉ số như: số lượng hồng cầu, hemoglobin và hematocrit ở động vật thiếu máu do thiếu vitamin B12.

Dược động học:

B12 nội sinh được tạo ra từ protein trong dạ dà nhờ tác dụng của acid và pepsin, bao gồm mecobalamin và adenosylcobalamin. Trong dạ dày, chúng gắn kết với haptocorroin protein hay R protein, protein do tuyến nước bột và niêm mạc dạ dày tiết ra. ở ruột non, pancreatic proteases phân hủy một phần phức hợp cobalamin – haptocorroin, ở đó cobalamin được phóng thích sẽ gắn kết với yếu tố nội (intrinsic factor-một glycoprotein do tế bào thành dạ dày tiết ra). Phức hợp cobalamin – yếu tố nội được hấp thu từ hồi tràng vào trong tế bào bằng cách gắn kết với thụ thể (receptor) cubilin. Trong tế bào, cobalamin được phóng thích khỏi phức hợp cobalamin- yếu tố nội tại và gắn kết với transcobalain II và được đưa vào cổng tuần hoàn. Sau đó, cabalamin được chuyển đến gan, khoảng 50% được dự trữ ở gan, phần còn lại theo tuần hoàn chung đến các mo trong cơ thể. Phức hợp cobalamin (cyanocobalamin, mecobalamin, adenosylcobalamin, hydroxocobalamin). Cobalamin được chuyển hóa thành mecobalamin trong bào tương và thành adenosylcobalamin trong ty lạp thể. Mecobalamin là dạng tuần hoàn chính của cobalamin. Tổng lượng cobalamin trong cơ thế khoảng 2-3 mg, khoảng 50% tập trung ở gan.

Trong huyết tương, mecobalamin gắn kết với transcobalamin I (TCI), transcobalamin II(TC II) và transcobalamin III (TC III) protein, khoảng 80% gắn kết với TCI. Chỉ có TCII có khả năng vận chuyển B12 vào mô, nhờ những receptor đặc hiệu với TC II. TC II là yếu tố chính đưa B12 từ tế bào hấp thu đến cổng tuần hoàn.

Hấp thu toàn phần tăng tỉ lệ với lượng vitamin đưa vào. Tuy nhiên, sinh khả dụng bị giảm khi tăng liều, thậm chí chỉ khoảng 1% khi dùng mecobalamin liều cao. Hấp thu theo cơ chế khuyeechs tán thụ động đạt được ngay cả khi không có yếu tố nội. vì vậy, có thể chỉ định uống liều cao thay vì tiêm (thường là tiêm bắp). hiện nay, đang có một nghiên cứu để chứng minh cho nhận định trên. Sinh khả dụng của mecobalamin từ thức ăn khoảng 50%.

Mecobalamin được dự trữ ở mật và được tái hấp thu qua chu trình ruột-gan, một số đợc bài tiết qua phân. Phần còn lại không được hấp thu (khi dùng đường uống) cũng sẽ được bài tiết qua phân. Quá trình tái hấp thu mecobalamin qua chu trình ruột- gan không cần yếu tố nội tại. khi nồng độ B12 vượt khả năng gắn kết của máu, thường gặp khi dùng đường tiêm, thì lượng thừa sẽ được bài tiết qua nước tiểu.

Chỉ định:

Các bệnh lý thần kinh ngoại biên như bệnh thần kinh do tiểu đường, bệnh thần kinh do rượu, bệnh thần kinh do thuốc, đau dây thần kinh sinh ba và đau dây thần kinh nghề nghiệp, liệt Bells và thiếu máu hồng cầu to.

Liều dùng:

Liều thông thường của người lớn là 1 viên Mebaal 500/ lần, 3 lần/ ngày hoặc 1 viên Mebaal 1500/ngày. Liều dùng có thể điều chỉnh tùy theo tuổi bệnh nhân và mức độ trầm trọng của các triệu chứng.

Chống chỉ định:

Bệnh nhân mẫn cảm với mecobalamin hay bất kỳ thành phần nào của thuốc

Thận trọng:

Bổ sung mecobalamin trong trường hợp bị thiếu hoặc để điều trị bệnh cần phải có sự theo dõi của thầy thuốc. phụ nữ có thai và cho con bú chỉ dùng khi có chỉ định của bác sĩ. Không nên dùng mecobalamin trong thời gian dài (trên 1 tháng) nếu không thấy dáp ứng sau thời gian điều trị.

Tương tác thuốc:

Kháng sinh: dùng kháng sinh có thể làm thay đổi hệ vi sinh đường ruột và làm giả tác dụng của mecobalamin trên nhu cầu về vitamin của cơ thể (do một số chủng vi sinh có sẵn ở ruột như Lactobacilus species), đặc biệt ở người ăn chay. Hành, tỏi, tỏi tây, chuối, măng tây, artiso, một số loại trái cây, rau củ chứa inulins có thể thúc đẩy sự phát triển một số chủng vi khuẩn tại ruột kết, kể cả Lactobacilus species.

Cholestryramine, colchicine, colestipol: có thể làm giảm khả năng tái hấp thu mecobalamin qua chu trình gan ruột.

Thuốc ức chế H2 (cimetidine, famotidine, nizatidine, ranitidine):dùng thuốc ức chế h2 thường xuyên có thể làm giảm hấp thumecobalamin, điều này không xảy ra với cobalamine.

Meffmin: mefomin có thể làm giảm hấp thu mecobalamin. Tác động này có thể đảo ngược khi bổ sung calcium đường uốn.

Nitrous oxide (N2O): hít phải thuốc gây mê nitrous oxide (không phải NO) có thể dẫn đến suy chức năng. Nitrous oxide tạo phức hợp với cobalt của mecobalamin ,một cofactor tổng hợp methiomin, kết quả làm bất hoạt enzyme

Para-amino salicylic acid:dùng thường xuyên thuốc kháng lao có thể làm giảm hấp thu mecobalamin.

Kali chloride: đã có một số báo cáo cho thấy kali chloride có thể làm giảm hấp thu trong một số trường hợp.

Thuốc ức chế bơn proton (lansoprazole, omeparazole, pantoprazole, rabeprazole): dùng thường xuyên thuốc ức chế bơm proton có thể làm giảm hấp thu.