Agilecox 200

Hôm nay, nhà thuốc Ngọc Anh xin chia sẻ với bạn đọc những thông tin cần thiết cũng như các lưu ý trong quá trình sử dụng Agilecox 200, một thuốc thuộc nhóm chống viêm không steroid hay còn gọi là NSAIDs. Bài viết bao gồm những thông tin về Agilecox là gì? Công dụng và chỉ định của thuốc? Thuốc Agilecox có giá bao nhiêu?

Thuốc Agilecox 200 là gì?

Agilecox 200 là thuốc chống viêm thuộc nhóm NSAIDs, nó có hiệu quả cao trong việc điều trị các bệnh liên quan đến viêm xương khớp như viêm cột sống dính khớp, viêm khớp, viêm khớp dạng thấp.

Sản phẩm này được bào chế dưới dạng viên nang cứng và được đóng gói trong 1 hộp bao gồm 2 vỉ, mỗi vỉ 10 viên.

Công ty đăng ký: Công ty cổ phần dược phẩm Agimexpharm

Công ty sản xuất: Chi nhánh công ty cổ phần dược phẩm Agimexpharm- Nhà máy sản xuất dược phẩm Agimexpharm

Số đăng ký: VD-25523-16.

Hạn sử dụng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Xuất xứ: Việt Nam.

Thành phần của thuốc

Trong thành phần của mỗi viên nang mềm Agilecox 200 gồm có:

• Hoạt chất: Celecoxib với hàm lượng 200 mg.
• Tá dược vừa đủ 1 viên.

Cơ chế tác dụng của thuốc Agilecox 200

Celecoxib 200 mg – thành phần dược chất của Agilecox được biết đến là một NSAIDs (chất chống viêm không có cấu trúc steroid) có tác dụng bao gồm kháng viêm, giảm cơn sốt và các chứng đau nhức thông qua sự ức chế chọn lọc lên COX-2 (Cyclooxygenase-2).

Celecoxib làm giảm sự hình thành các Prostaglandin thông qua việc ức chế chọn lọc lên enzym cyclooxygenase-2 (COX-2). Vì sự ức chế chọn lọc lên COX-2, Celecoxib không ảnh hưởng tới cơ chế kháng COX-1 như các thuốc ibuprofen, naproxen,… cùng thuộc nhóm NSAIDs, trong khi COX-1 là enzym tham gia vào các quá trình hình thành cục máu đông nhờ Thromboxan A2, giúp tăng tạo lớp màng chất nhầy bảo vệ dạ dày nhờ tiết Prostaglandin sinh lý, do đó so với các thuốc ức chế chủ yếu lên COX-1 hay không chọn lọc trên cả hai COX thì Celecoxib tạo ra ít tác dụng phụ hơn (bao gồm các tác dụng trên tiêu hóa như xuất huyết, viêm loét hay trên cơ quan như kéo dài thời gian chảy máu,…) và Celecoxib còn có vai trò trong việc làm giảm sinh trưởng tế bào ung thư và giảm kích thước các polyp tại đại trực tràng. Tuy nhiên Celecoxib vẫn cho thấy nguy cơ trên thận tương tự như các thuốc cùng nhóm NSAIDs.

Chỉ định của thuốc Agilecox 200

Agilecox được chỉ định trong các trường hợp điều trị viêm xương khớp, viêm khớp dạng thấp và viêm cột sống dính khớp.

Tuy nhiên, phải đánh giá đầy đủ về những nguy cơ có thể gặp trong quá trình sử dụng Agilecox (một thuốc ức chế chọn lọc trên COX-2) trước khi kê đơn trên bệnh nhân cụ thể.

Dược động học

• Hấp thu

Celecoxib được hấp thu tốt thông qua đường uống và nồng độ thuốc cao nhất trong huyết tương (Cmax) đạt được sau 2 đến 3 giờ khi dùng thuốc. Celecoxib có thể dùng kèm hoặc không kèm theo thức ăn, tuy nhiên với những thức ăn có hàm lượng chất béo cao thì việc dùng chung có thể kéo dài thời gian đạt được Cmax đến khoảng 4 giờ kèm theo khoảng 20% diện tích dưới đường cong (AUC) của thuốc. Thuốc được duy trì ổn định trong máu đến ngày thứ 5 và được thải trừ không tích lũy ra khỏi cơ thể. Đối với người cao tuổi (trên 65 tuổi) Cmax và AUC tăng khoảng 50 %; đối với người bệnh suy giảm chức năng gan mức độ nhẹ đến vừa thì AUC nằm trong khoảng 140% đến 280% so với AUC bình thường; đối với người suy giảm chức năng thận (tốc độ lọc cầu thận giảm còn 35 đến 60 ml/phút) thì AUC giảm 40%.

• Phân bố

Celecoxib có tỉ lệ gắn với protein huyết tương cao khoản 97% và phân bố sâu trong cơ thể với thể tích phân bố khoảng 7,14 l/kg tính theo thể trọng cân nặng. Celecoxib có khả năng bài tiết qua sữa mẹ.

• Chuyển hóa

Celecoxib được chuyển hóa chủ yếu tạo thành các chất không còn hoạt tính ức chế enzym COX thông qua 2 pha ở gan bởi enzym CYP450 2C9.

• Thải trừ

Sau 11 giờ dùng Celecoxib không kèm theo bữa ăn thì nồng độ thuốc trong máu giảm còn một nửa. Đối với bệnh nhân suy thận, thời gian bán thải được kéo dài thêm khoảng 2 giờ và có thể kéo dài thêm khoảng vài giờ trên bệnh nhân suy gan. 57% Celecoxib được thải trừ qua phân, 27% qua nước tiểu và khoảng 3% được thải trừ dưới dạng không đổi.

Cách dùng – Liều dùng Agilecox 200

Cách dùng

Viên nang cứng Agilecox được dùng qua đường tiêu hóa và việc sử dụng thuốc có thể kèm theo hoặc không kèm theo bữa ăn.

• Trường hợp bệnh nhân sử dụng liều 1 viên/lần (200 mg/lần) và chia thành 2 lần/ngày (400 mg/ngày) thì bữa ăn không ảnh hưởng tới việc dùng thuốc.
• Trường hợp bệnh nhân sử dụng liều 2 viên/lần (400 mg/lần) và chia thành 2 lần/ngày (800 mg/ngày) thì bệnh nhân được khuyến cáo sử dụng Agilecox kèm theo bữa ăn vì thức ăn có thể làm tăng khả năng hấp thu của Agilecox.

Liều dùng

– Theo chỉ định:

• Chỉ định trong viêm xương khớp: Uống thuốc 1 viên/lần (200 mg/lần) và 1 lần/ngày (200 mg/ngày). Trên bệnh nhân viêm xương khớp sau khi dùng Agilecox theo liều 200 mg/ngày không giảm triệu chứng bệnh, có thể tăng liều thành 2 lần/ngày (400 mg/ngày) mỗi lần 1 viên (200 mg). Tuy nhiên, sau hai tuần điều trị bằng Agilecox mà triệu chứng vẫn không cải thiện, bệnh nhân nên tham khảo ý kiến của bác sĩ hoặc cán bộ ý tế để tiến hành lựa chọn phương pháp điều trị khác phù hợp.
• Chỉ định trong viêm khớp dạng thấp: Uống thuốc 1 viên/lần (200 mg/lần) và 1 lần/ngày (200 mg/ngày). Có thể tăng liều thành 2 lần/ngày (400 mg/ngày) mỗi lần 1 viên (200 mg) nếu triệu chứng chưa được cải tiện. Tuy nhiên, bệnh nhân nên tham khảo ý kiến của bác sĩ hoặc cán bộ y tế để xem xét lựa chọn phương pháp điều trị khác phù hợp sau hai tuần dùng thuốc không thấy cải thiện triệu chứng.
• Viêm cột sống dính khớp: Uống thuốc 1 viên/lần (200 mg/lần) và 1 lần/ngày (200 mg/ngày). Tuy nhiên, có thể tăng liều thành 2 lần/ngày (400 mg/ngày) mỗi lần 1 viên (200 mg) nếu cần thiết. Sau hai tuần điều trị bằng Agilecox mà triệu chứng vẫn không cải thiện, bệnh nhân nên tham khảo ý kiến của bác sĩ hoặc cán bộ ý tế để tiến hành lựa chọn phương pháp điều trị khác phù hợp.

Liều tối đa khuyến cáo hàng ngày là 400 mg cho tất cả các chỉ định.

– Theo đối tượng đặc biệt

• Người cao tuổi: Với người bệnh trên 65 tuổi liều dùng hàng ngày được khuyến cáo là 1 viên/ngày (200 mg/ngày), sau đó có thể tăng liều thành 1 viên/lần và 2 lần/ngày (400 mg/ngày).
• Đối với bệnh nhân suy giảm chức năng gan: Bệnh nhân được khuyến cáo sử dụng liều dùng ban đầu bằng một nửa liều dùng trên bệnh nhân có nồng độ albumin trong huyết thanh nằm trong khoảng từ 25 đến 35 g/L (suy giảm chức năng gan ở mức độ trung bình). Dữ liệu về liều dùng trên chỉ được báo cáo trên bệnh nhân xơ gan.

– Một số lưu ý khác về sử dụng Agilecox:

• Agilecox nên sử dụng với liều thấp nhất có hiệu quả trong ngày và sử dụng với khoảng thời gian ngắn nhất để tránh các tác dụng không mong muốn trên tim mạch phụ thuộc vào liều dùng và khoảng thời gian dùng thuốc.
• Cần thận trọng khi sử dụng Agilecox trên bệnh nhân có suy giảm chức năng thận do thiếu thông tin đáng tin cậy về việc sử dụng thuốc trên nhóm đối tượng này.
• Agilecox được chỉ định cho đối tượng là người lớn, thuốc không được sử dụng trên đối tượng là trẻ em.
• Cần cân nhắc hiệu chỉnh liều Agilecox trên bệnh nhân chuyển hóa kém các cơ chất của CYP2C9, việc giảm liều dùng của Agilecox trên nhóm bệnh nhân này giúp hạn chế các tác dụng không mong muốn của thuốc tăng lên phụ thuộc vào liều.

Thận trọng khi sử dụng

Đối với ảnh hưởng trên hệ tiêu hóa

• Bệnh nhân có thể gặp các biến chứng liên quan đến đường tiêu hóa bao gồm viêm, loét, thủng, xuất huyết đường tiêu hóa hoặc thậm chí là tử vong khi được điều trị bằng celecoxib. Nguy cơ trên tiêu hóa có thể tăng lên khi bệnh nhân dùng celecoxib đồng thời với aspirin ở liều thấp.
• Nhóm bệnh nhân cần thận trọng khi sử dụng Celecoxib để tránh các biến chứng liên quan đến tiêu hóa bao gồm: Người cao tuổi, bệnh nhân có tiền sử hoặc có nguy cơ bị viêm, loét, xuất huyết đường tiêu hóa, bệnh nhân đang dùng đồng thời với các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs) khác, aspirin (dùng cho mục đích chống kết tập tiểu cầu) hoặc các loại thuốc kháng viêm glucocorticoid, bệnh nhân đang dùng các loại đồ uống có cồn như rượu,…

Trường hợp sử dụng đồng thời với các NSAIDs

• Bệnh nhân được khuyến cáo không nên dùng đồng thời Celecoxib với các NSAIDs (có thể dùng cùng với Aspirin tuy nhiên nên đảm bảo liều dùng phù hợp để tránh làm tăng nguy cơ trên tiêu hóa cho bệnh nhân)

Đối với ảnh hưởng trên hệ tim mạch

• Thời gian sử dụng và liều dùng trong ngày của Celecoxib có thể làm tăng các nguy cơ trên hệ tim mạch, đặc biệt là có thể gây ra nhồi máu cơ tim ở người trưởng thành.

Celecoxib nên được cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ khi dùng thuốc trên nhóm bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ trên tim mạch bao gồm:

• Hút thuốc lá
• Rối loạn lipid máu
• Cao huyết áp
• Đái tháo đường

Hiện nay, đã có một nghiên cứu có kiểm soát về sự gia tăng biến cố trên tim mạch ở nhóm đối tượng có tuyến polyp khi được điều trị bằng Celecoxib liều dùng hai lần trên ngày so với nhóm giả dược. Tuy nhiên không có dữ liệu chính xác về nguy cơ khi dùng liều 1 lần duy nhất trong ngày và khoảng thời gian điều trị bằng Celecoxib. Vì vậy, để đảm bảo an toàn khi sử dụng thuốc, cần tiến hành kiểm tra định kì về sự đáp ứng của bệnh nhân với Celecoxib.

Celecoxib – chất ức chế chọn lọc enzym COX-2 không có tác dụng dự phòng nhồi máu cơ tim hoặc huyết khối do cơ chế chống kết tụ tiểu cầu chỉ phụ thuộc vào enzym COX-1. Vì vậy celecoxib không được chỉ định thay thế cho aspirin trong trường hợp này.

• Đối với ảnh hưởng của triệu chứng phù nề

Celecoxib là một chất ức chế chọn lọc COX-2, do đó thuốc ngăn cản tổng hợp prostaglandin, đặc biệt là các prostaglandin E2 và I2 từ đó làm giảm lưu lượng máu đến thận và giảm sức lọc cầu thận, gây ra tình trạng ứ nước và phù nề. Điều này có ảnh hưởng lớn đến những bệnh nhân có tiền sử về bệnh tim mạch như suy tim, rối loạn chức năng tâm thất trái, huyết áp cao. Vì vậy, celecoxib cần được dùng thận trọng trong nhóm đối tượng trên hoặc những bệnh nhân đã có tiền sử mắc triệu chứng phù nề và bệnh nhân đang dùng các thuốc lợi tiểu.

• Đối với ảnh hưởng trên huyết áp

Tăng huyết áp là một trong những nguy cơ có thể gặp trong quá trình điều trị bằng Celecoxib, do đó trong quá trình sử dụng thuốc, bệnh nhân cần được theo dõi sự thay đổi của huyết áp để phòng trách những nguy cơ nghiêm trọng hơn đến tim mạch.

• Đối với ảnh hưởng trên gan và thận

Nguy cơ trên thận có thể tăng trên các nhóm bệnh nhân có tiền sử suy thân, suy giảm chức năng tim mạch, gan hoặc nhưng bệnh nhân đang sử dụng các nhóm thuốc điều trị tăng huyết áp (thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế men chuyển và thuốc kháng thụ thể AT1).

Một số nguy cơ trên gan đã được báo cáo khi sử dụng Celecoxib bao gồm viêm gan thể tối cấp, hoại tử tế bào gan, suy giảm chức năng gan,…Các phản ứng có hại trên gan thường xảy ra sau khi 1 tháng sử dụng celecoxib.

Vì vậy, bệnh nhân nên được điều trị bằng liệu pháp thích hợp hoặc ngừng sử dụng thuốc trong trường hợp bệnh nhân có bất kỳ triệu chứng nào liên quan đến việc tổn thương gan hoặc thận trong quá trình sử dụng Celecoxib.

• Đối với cơ chất của CYP2D6

Trường hợp bệnh nhân đang sử dụng các thuốc chuyển hóa trong cơ thể nhờ enzym CYP2D6, khi được chỉ định sử dụng Celecoxib cho bất kỳ chỉ định nào đều cần cân nhắc việc hiệu chỉnh liều thuốc đang dùng kèm. Do celecoxib có khả năng ức chế enzym CYP2D6 nên celecoxib có thể làm tăng sinh khả dụng của các thuốc bị chuyển hóa bởi CYP2D6 khi dùng đồng thời.

• Đối với ảnh hưởng trên bệnh nhân chuyển hóa kém qua CYP2C9

Nhóm bệnh nhân này cần thận trọng khi sử dụng celecoxib vì sinh khả dụng của thuốc có thể tăng trong cơ thế kèm theo tăng nguy cơ gặp các tác dụng không mong muốn.

• Đối với ảnh hưởng của phản ứng quá mẫn

Các phản ứng quá mẫn trên da, niêm mạc hoặc toàn thân có thể gặp phải khi sử dụng Celecoxib thường xảy ra với bệnh nhân có tiền sử dị ứng thuốc, đặc biệt với Sulfonamide bao gồm:

• Bong tróc da, viêm da
• Hội chứng Stevens-Johnson
• Hoại tử thượng bì nhiễm độc
• Các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng khác (như: phát ban, sốc phản vệ, phù mạch, hội chứng DRESS,…)

Các phản ứng này thường gặp trong vòng 1 tháng khi điều trị bằng Celecoxib.

Ngoài ra, Celecoxib có khả năng che dấu các biểu hiện của viêm, trong đó có sốt.

• Trường hợp sử dụng cùng các thuốc chống đông máu

Celecoxib khi dùng đồng thời với các thuốc chống đông máu đường uống (như: warfarin, apixaban, rivaroxaban,…) có thể kéo dài thời gian chảy máu, tăng thời gian prothrombin và gây ra nguy cơ xuất huyết. Vi vậy, bệnh nhân cần được theo dõi về các xét nghiệm liên quan đến thời gian đông máu để giảm thiểu các biến chứng xuất huyết có thể xảy ra.

Chống chỉ định

Celecoxib không được chỉ định trên các bệnh nhân:

• Có tiền sử quá mẫn với Celecoxib, sulfonamid hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh nhân có tiền sử viêm, loét hoặc xuất huyết đường tiêu hóa
• Bệnh nhân bị hen suyễn, viêm mũi dị ứng, phù mạch, mày đay hoặc gặp các triệu chứng dị ứng trước đó khi dùng nhóm NSAIDs.
• Phụ nữ đang mang thai hoặc dự dịnh có thai, phụ nữ cho con bú
• Bệnh nhân suy giảm chức năng gan (nồng độ albumin nhỏ hơn 25 g/l trong máu hoặc lớn hơn 10 điểm tính theo thang điểm Child-Pugh).
• Bệnh nhân có độ thanh thải creatinin thấp (chỉ số nhỏ hơn 30 ml/phút)
• Bệnh nhân bị viêm ruột do bất kỳ nguyên nhân nào.
• Bệnh nhân mắc suy tim sung huyết (thuộc phân nhóm từ II đến IV theo Hội Tim mạch NewYork).
• Bệnh nhân mắc các bệnh lý như thiếu máu cục bộ cơ tim, bệnh động mạch ngoại vi kèm theo có hoặc không bệnh mạch máu não.

Tác dụng phụ của thuốc Agilecox

• Rất phổ biến (tần suất gặp ≥ 1/10)

+ Tăng huyết áp (sử dụng thuốc có thể làm trầm trọng thêm tình trạng của tăng huyết áp)

• Phổ biến (tần suất gặp ≥ 1/100 – <1/10)

+ Trên hệ thần kinh trung ương: Rối loạn giấc ngủ, đau đầu, chóng mặt

+ Trên hệ da và niêm mạc: Nổi mấn ngứa, mề đay, phát ban

+ Trên hệ tim mạch: Nhồi máu cơ tim

+ Trên hệ tiêu hóa: Gây cảm giác buồn nôn hoặc nôn, chứng đau bụng, ỉa chảy, chán ăn, ăn uống khó tiêu, khó khăn khi nuốt.

+ Khác: Các chứng viêm hoặc nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, viêm họng, viêm mũi gây ra các cơn ho, khó thở hoặc viêm đường niệu, chứng quá mẫn, đau nhức các khớp, phù nề,…

• Ít phổ biến (tần suất gặp ≥ 1/1.000 – <1/100)

+ Trên hệ thần kinh trung ương: Tạo cảm giác bồn chồn, lo lắng hoặc chứng trầm cảm, mệt mỏi, buồn ngủ nhiều.

+ Trên hệ da và niêm mạc: Nổi mề đay, xuất huyết dưới da

+ Trên cơ quan tạo máu: Gây thiếu máu

+ Trên hệ tim mạch: Suy giảm chức năng tim, cảm giác hồi hộp, tim đập nhanh, tăng nhịp tim

+ Trên hệ tiêu hóa: Đầy bụng, khó tiêu, táo bón, gây ra hoặc làm trầm trọng thêm các chứng viêm, nhiễm khuẩn đường tiêu hóa (bao gồm dạ dày, niêm mạc miệng, đường ruột,…)

+ Khác: Tăng nồng độ kali trong máu, suy giảm thị lực và thính lực, gây viêm kết mạc mắt, rối loạn chức năng gan, gây co thắt cơ, phế quản, tăng nồng độ creatinin và urê trong máu, sưng phù mặt,…

• Hiếm (tần suất gặp ≥ 1/10.000 – < 1/1.000)

+ Trên hệ thần kinh trung ương: Tổn thương tế bào thần kinh gây mất điều hòa, rối loạn chức năng thần kinh, gây ảo giác,…

+ Trên cơ quan tạo máu: Giảm số lượng bạch cầu và tiểu cầu

+ Trên hệ tim mạch: Gây rối loạn nhịp tim

+ Trên hệ tiêu hóa: Gây ra chứng loét, chảy máu hoặc thủng đường tiêu hóa (bao gồm dạ dày, ruột, tá tràng,…) hoặc một số chứng viêm khác như viêm thực quản, viêm tụy, đại tràng,…

+ Khác: Gây xuất huyết mắt, tắc mạch phổi, rối loạn chức năng gan, phổi, phù các mạch, tóc rụng nhiều, chứng nhạy cảm với ánh sáng, rối loạn chu kỳ kinh nguyệt,…

• Rất hiếm (tần suất gặp < 1/10.000)

+ Trên hệ thần kinh trung ương: Gây xuất huyết, viêm màng não, gây ra hoặc làm trầm trọng thêm động kinh, mất khứu giác,…

+ Trên hệ da và niêm mạc: Gây viêm da, bong tróc da, hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử thượng bì nhiễm độc, hội chứng DRESS, Hội chứng mụn mủ ngoại ban toàn thân cấp tính (AGEP),…

+ Khác: Phản ứng sốc phản vệ, gây mất thị lực do tắc tĩnh mạch hoặc động mạch trung tâm võng mạc, suy gan, viêm gan, hoại tử tế bào gan, ứ tắc mật, vàng da,…viêm ống thận mô kẽ, tổn thương cầu thận,…

• Tần suất không chưa xác định

+ Ảnh hưởng tới khả năng sinh sản của nữ giới, có thể gây vô sinh.

Cách xử lý quá liều – quên liều

– Một số triệu chứng có thể gặp khi dùng quá liều Celecoxib bao gồm:

• Ảnh hưởng trên hệ thần kinh trung ương: Gây rối loạn giấc ngủ, trạng thái lơ mơ hoặc ngủ lịm.
• Ảnh hưởng trên hệ tiêu hóa: Thường gây buồn nôn hoặc nôn, gây ra cơn đau tại vùng thượng vị, hiếm khi gây xuất huyết tiêu hóa.
• Ảnh hưởng trên các cơ quan khác: Tăng huyết áp, suy giảm chức năng thận cấp, giảm khả năng hô hấp, hôn mê hoặc gây các phản ứng dị ứng cấp tính

– Xử trí trong trường hợp quá liều:

Trường hợp nghi ngờ sử dụng quá liều Celecoxib, bệnh nhân có thể được tiến hành các dịch vụ hỗ trợ chăm sóc từ cán bộ y tế hoặc điều trị triệu chứng. Các phương pháp có thể sử dụng để điều trị quá liều Celecoxib:

• Phương pháp gây nôn
• Sử dụng than hoạt (có thể dùng từ 60 đến 100 g đối với người lớn và từ 1 đến 2 g/kg tính theo trọng lượng cơ thể với trẻ em)
• Sử dụng thuốc nhuận tràng thẩm thấu

Các phương pháp khác (như thẩm tách máu, kiếm hóa nước tiểu,…) không hiệu quả trên bệnh nhân quá liều thuốc có khả năng liên kết cao với protein như Celecoxib.

– Xử lý khi quên liều:

Trường hợp bệnh nhân nhớ ra quên dùng thuốc, có thể dùng ngay thuốc khi nhớ ra nếu thời điểm dùng lần sau không quá gần.

Trường hợp bệnh nhân nhớ ra gần đến thời điểm uống liều tiếp theo, bệnh nhân có thể bỏ qua liều đã quên, không dùng gấp đôi liều để xử lý liều dùng đã quên.

Ảnh hưởng của thuốc Agilecox đến phụ nữ có thai và phụ nữ cho con bú

• Đối với phụ nữ đang mang thai

Các thuốc ức chế tổng hợp Prostaglandin đều cho thấy độc tính đối với thời kỳ mang thai của phụ nữ, các nguy cơ đã được tìm thấy thông qua những nghiên cứu trên chuột, thỏ và những nghiên cứu dịch tễ có hệ thống. Các ảnh hưởng đối với phụ nữ mang thai bao gồm:

• Làm tăng khả năng sảy thai
• Gây dị tật thai nhi được nghiên cứu trên động vật
• Giảm co thắt tử cung và gây đóng ống động mạch sớm
• Ảnh hưởng chức năng thận của thai nhi
• Giảm thể tích nước ối

Các nguy cơ trên phụ nữ mang thai có thể xảy ra trong khoảng thời gian 3 tháng giữa hoặc 3 tháng cuối của thai kỳ. Do đó phụ nữ đang mang thai được xếp vào nhóm đối tượng chống chỉ định với Celecoxib.

• Đối với phụ nữ cho con bú

Nghiên cứu được thực hiện trên chuột đã cho thấy tỷ lệ nồng độ thuốc có sữa mẹ so với nồng độ thuốc trong huyết tương là sấp sỉ 1. Tuy nồng độ Celecoxib qua sữa mẹ là rất ít khi thử nghiệm trên người nhưng số lượng tiến hành nghiên cứu còn ít, không đủ tin cậy nên người mẹ đang điều trị bằng Celecoxib không nên tiếp tục cho con bú sữa mình mà phải tìm các phương pháp cung cấp sữa cho con thay thế.

Tương tác thuốc

Tương tác theo cơ chế dược lực học

• Đối với thuốc chống đông máu

Celecoxib khi dùng chung với các thuốc chống đông máu đường uống có thể kéo dài thời gian chảy máu. Cơ chế của tương tác này liên quan đến việc Celecoxib ức chế cạnh tranh sự chuyển hóa của các thuốc chống đông như Warfarin thông qua enzym CYP2C9, từ đó làm tăng tác dụng của Warfarin. Tương tác tương tự và nguy cơ xuất huyết cũng được tìm thấy ở những bệnh nhân chuyển hóa kém qua CYP2C9.

Bệnh nhân nên được theo dõi về chặt chẽ về những nguy cơ có thể xảy ra trong thời gian sử dụng đồng thời Celecoxib với các thuốc chống đông máu đường uống. Xét nghiệm máu INR nên được tiến hành định kỳ để đánh giá ảnh hưởng của tương tác lên quá trình đông máu của bệnh nhân. Nguy cơ tương tác có thể được giảm khi tiến hành điều chỉnh liều dùng Warfarin hợp lý trong từng giai đoạn bệnh nhân sử dụng Celecoxib đồng thời.

• Đối với thuốc điều trị tăng huyết áp

Celecoxib khi dùng kèm với các thuốc điều trị tăng huyết áp có thể làm giảm tác dụng của nhóm thuốc này, cơ chế liên quan đến việc ức chế tổng hợp Prostagladin tại thận và gây tích ứ nước từ đó càng làm tăng huyết áp. Ngoài ra, việc kết hợp Celecoxib với nhóm thuốc điều trị tăng huyết áp cùng làm tăng nguy cơ gây độc trên thận, bao gồm các rối loạn, suy giảm chức năng thận, suy thận cấp tuy nhiên đều có thể hồi phục, nguy cơ tăng lên trên đối tượng người cao tuổi hoặc người có chức năng thận bị suy giảm từ trước.

Kết hợp sử dụng Celecoxib và các thuốc điều trị tăng huyết áp không bị cấm nhưng vẫn phải cẩn trọng khi dùng đồng thời, bệnh nhân nên được theo dõi huyết áp và đánh giá chức năng thận định kỳ trong quá trình sử dụng chung.

• Đối với Ciclosporin và tacrolimus

Sử dụng Celecoxib kèm với Ciclosporin hoặc Tacrolimus hay với các tác nhân gây độc trên thận khác có thể làm tăng nguy cơ hoặc trầm trọng thêm tình trạng suy thận của bệnh nhân. Do đó, khi bắt đầu, trong và kết thúc quá trình điều trị bằng Celecoxib trên bệnh nhân đang sử dụng các sản phẩm gây độc với thận trên thì bệnh nhân phải được theo dõi chặt chẽ chức năng thận và cần được tiếp nhận sự chăm sóc của nhân viên y tế nếu bệnh nhân có bất kỳ triệu chứng nào liên quan đến tổn thương chức năng thận nghiêm trọng.

• Đối với Aspirin

Celecoxib khi dùng đồng thời với Aspirin, ngay cả ở liều thấp cũng có thể làm tăng nguy cơ xuất huyết hoặc viêm loét đường tiêu hóa. Vì vậy nếu bệnh nhân cần dùng hai thuốc đồng thời thì bệnh nhân được khuyến cáo nên dùng thuốc kèm với thức ăn để tránh ảnh hưởng trực tiếp của thuốc tới đường tiêu hóa. Ngoài ra, Celecoxib không được dùng thay thế cho Aspirin trong dự phòng và điều trị các biến chứng tim mạch.

Tương tác theo cơ chế dược động học

• Ảnh hưởng của celecoxib đối với các sản phẩm thuốc khác

• Ức chế CYP2D6

Celecoxib làm tăng thời gian thuốc lưu lại trong cơ thể của một số nhóm thuốc chuyển hóa chủ yếu bởi CYP2D6 bao gồm: Thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc an thần, thuốc điều trị rối loạn nhịp, thuốc giảm ho Dextromethorphan, thuốc chẹn thụ thể Beta Metoprolol,…Cơ chế liên quan đến việc Celecoxib ức chế enzym CYP2D6 từ đó ảnh hưởng quá trình chuyển hóa và thanh thải các thuốc khỏi cơ thể. Do đó, khi sử dụng Celecoxib cùng với các thuốc mà quá trình chuyển hóa ảnh hưởng bởi CYP2D6, đặc biệt là các thuốc có khoảng điều trị hẹp thì cần theo dõi bệnh nhân cẩn thận và hiệu chỉnh liều thích hợp.

• Ức chế CYP2C19

Celecoxib có thể gây tương tác thông qua quá trình chuyển hóa với một số thuốc như diazepam, citalopram và imipramine, cơ chế có thể liên quan đến việc ức chế chuyển hóa qua enzym CYP2C19.

• Methotrexate

Sử dụng Celecoxib đối với chỉ định viêm khớp dạng thấp không có thấy ảnh hưởng tới các thông số dược động học của Methotrexate. Tuy nhiên, các nguy cơ khi sử dụng đồng thời hai thuốc vẫn cần được cân nhắc.

• Lithium

Theo nghiên cứu trên đối tượng người lớn khỏe mạnh về việc sử dụng Celecoxib (400 mg/ngày chia 2 lần) cùng với Lithi (450 mg/ngày chia 2 lần) đã cho thấy việc dùng đồng thời làm tăng nồng độ thuốc đạt đỉnh trong huyết tương và diện tích dưới đường cong của Lithi lên lần lượt 16% và 18%. Cơ chế có thể liên quan đến việc làm giảm thải trừ Lithi thông qua việc làm giảm lưu lượng máu qua thận khi ức chế Prostagladin tại thận của Celecoxib. Do đó nên thận trọng khi sử dụng Celecoxib đồng thời với Lithi (thuốc có chỉ số điều trị hẹp), đặc biệt với đối tượng có nguy cơ cao và người cao tuổi, bệnh nhân có thể được giảm liều Lithi khi dùng kèm và cần được theo dõi chặt chẽ chức năng thận trong quá trình dùng Celecoxib.

• Thuốc uống tránh thai

Các kết quả về nghiên cứu tương tác giữa Celecoxib và thuốc tránh thai cho thấy Celecoxib không gây ra các tương tác liên quan đến dược động học đối với các thuốc tránh thai dùng đường uống.

• Glibenclamide/tolbutamide

Mặc dù Tolbutamide và Glibenclamide là các chất bị chuyển hóa qua enzym CYP2C9, tuy nhiên Celecoxib không cho thấy tương tác nào đáng kể trên các thông số dược động học của hai thuốc trên khi dùng kèm.

• Ảnh hưởng của các sản phẩm thuốc khác đối với celecoxib

• Giảm chuyển hóa qua enzym CYP2C9

Celecoxib có thể tăng nồng độ thuốc trong máu kèm theo tăng độc tính nếu dùng thuốc trên bệnh nhân có khả năng chuyển hóa kém qua enzym CYP2C9 hoặc những bệnh nhân đang dùng kèm các thuốc ức chế chuyển hóa CYP2C9 như Fluconazole. Do đó, Celecoxib không được khuyến cáo sử dụng trên những bệnh nhân này, trong trường hợp dùng kèm với các chất ức chế mạnh CYP2C9, liều dùng của Celecoxib có thể giảm để hạn chế những tác dụng không mong muốn phụ thuộc vào liều.

• Nhóm cảm ứng enzym CYP2C9

Nồng độ của Celecoxib trong huyết tương có thể giảm do tăng chuyển hóa thuốc thông qua enzym CYP2C9 được cảm ứng bởi một số thuốc như barbiturat, rifampicin, carbamazepine,…

• Ketoconazole và nhóm thuốc kháng acid

Các nghiên cứu cho thấy Ketoconazole hay các thuốc thuộc nhóm kháng acid không có ảnh hưởng tới quá trình tác dụng của Celecoxib trong cơ thể.

Thuốc Agilecox giá bao nhiêu?

Hiện nay, Agilecox đang được bán với giá 90.000 VND. Giá bán của thuốc có thể thay đổi tùy theo từng cơ sở cung cấp thuốc. Tuy nhiên, sự chênh lệch sẽ không quá lớn.

Mua thuốc Agilecox ở đâu tại Hà Nội và TpHCM?

Hiện nay, các cơ sở y tế như các quầy và nhà thuốc lớn tại Hà Nội và Hồ Chí Minh đều có bán Agilecox. Tuy nhiên, khánh hàng nên lựa chọn những cơ sở cung cấp thuốc uy tín để mua được sản phẩm có chất lượng đảm bảo.

Khách hàng hoàn toàn có thể đặt mua Agilecox qua mạng tại các trang bán hàng online uy tín như:

• Nhà thuốc Bimufa.
• Nhà thuốc Lưu Anh.
• Nhà thuốc Ngọc Anh.

Nguồn tham khảo

PubChem, Celecoxib. pubchem.ncbi.nlm.nih.gov. Truy cập ngày 05/07/2022.