Enter your keyword

Thuốc DIAZEPAM – thuốc an thần có tác dụng kéo dài
5 (100%) 1 vote

Biệt dược: Seduxen; Valium, Mekoluxen.
1- Điều chế:
2- Tính chất.
– Bột kết trắng ánh vàng, không mùi.
– Độ tan: + dễ tan trong các dung môi hữu cơ
+ Khó tan trong nước
– Tn/c = 131 – 135oC.
3- Kiểm nghiệm.* Định tính:
– Dung dịch Diazepam/ H2SO4 đặc → huỳnh quang màu xanh lục – vàng trong ánh sáng
UV.
– Hấp thụ UV: Dung dịch Diazepam/ H2SO4 0,5% / MeOH ở λ 242, 285, 366nm.
– P/ư của ion Cl-

: vô cơ hóa rồi cho P/ư với AgNO3

Định lượng: – Phương pháp acid – base:
+ Dm a.acetic khan; dd chuẩn HCLO4 0,1M; chỉ thị đo điện thế.
+ Dm EtOH; dd chuẩn NaOH 0,1M; chỉ thị đo điện thế.
4-Dược ĐH: Hấp thu: Qua đường uống và đường tiêm;
– Phân bố: Liên kết với protein huyết tương từ 70 – 99% ; pbố vào hầu hết các dịch cơ thể,
rau thai sữa mẹ.
– Chuyển hóa: ở gan.- Thải trừ qua nước tiểu
5-Td, cơ chế td: – Trên TKTW: ức chế TKTW → an thần, gây ngủ. + An thần: khi dùng
liều thấp → giảm kích thích, lo lắng, bồn chồn
+ Gây ngủ: – Giảm t tiềm tàng. Kéo dài toàn thể giấc ngủ. Tạo giấc ngủ sâu, nhẹ nhàng.
Giảm ác mộng, giảm bồn chồn.
+ Chống co giật, động kinh: ĐK nhỏ, ĐK trạng thái
– Giãn cơ: giãn cơ vân cơ trơn khi dùng liều cao.
– Tác dụng khác: Giãn mạch, hạ HA, chống loạn nhịp.
* Cơ chế: (-) dẫn truyền ở tổ chức lưới của não giữa làm giảm hoạt động của sinap thần
kinh chủ yếu bằng cách làm tăng hoạt tính GABA và glycin( là các chất dẫn truyền loại ức
chế làm thuận lợi cho việc mở kênh Cl-

) khi Clvào tế bào → ưu cực hóa → ư/ c TKTW.
7- Chỉ định:- Các trạng thái TK bị căng thẳng, kích động, lo âu. Mất ngủ. – Động kinh cơn
nhỏ, ĐK trạng thái, co giật sốt cao.- Tiền mê. – Co cứng cơ.
8- Chống chỉ định: Bệnh nhân suy hô hấp.- Nhược cơ.- Suy gan thận nặng.
9- Tác dụng KMM. Buồn ngủ, chóng mặt, mất phối hợp vận động, lú lẫn.
– Độc tính cấp: độc tính tăng khi dùng đồng thời với thuốc ư/ c TKTW, rượu.
Giải độc đặc hiệu là Flumazenil
– Độc tính mãn: Dùng lâu dài → lệ thuộc vào thuốc; ngừng đột ngột → có h/ chứng cai
thuốc ( đau đầu, chóng mặt, mất ngủ, đau cơ xương…) → K nên dùng kéo dài; trước khi
ngừng thuốc cần giảm liều từ từ.
10- Tương tác thuốc. – Hiệp đồng tăng cường với thuốc ư/ c TKTW → dễ gây ngộ độc.
– Cimetidin và Isoniazid ư/ c chuyển hóa → ↑ td và dễ gây ngộ độc. – Rifampicin gây cảm
ứng enzym → ↓ tác dụng .
11- Chế phẩm, liều dùng.
– Viên nén, viên nang 2,5,10 mg
– Ống tiêm 10mg/ 2ml, thuốc đạn 5, 10mg, siro 2mg/ 5ml.

Liều dùng: Người lớn 5-20mg; TE 0,5mg/ kg, uống trước khi ngủ.
12- Bảo quản: Tránh ánh sáng.

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *