Tracleer

Thành phần

Mỗi viên nén Tracleer 125mg có chứa:

Bosentan (dưới dạng Bosentan monohydrate)………125mg

Tá dược khác vừa đủ mỗi viên.

Cơ chế tác dụng của thuốc Tracleer 125mg

Bosentan – thành phần chính của Tracleer 125mg – là một chất đối kháng chọn lọc trên các thụ thể endothelin A và B. Bằng cách cạnh tranh với endothelin-1, một chất có tác dụng co mạch mạnh, bosentan giúp làm giãn mạch, giảm sức cản mạch máu phổi và cải thiện cung lượng tim. Hoạt chất này không gây tăng nhịp tim, nhưng lại có khả năng điều hòa huyết áp hệ thống và động mạch phổi một cách có lợi

Dược động học

Hấp thu

Tracleer 125mg có sinh khả dụng khoảng 50% khi dùng đường uống, không bị ảnh hưởng bởi việc ăn uống. Sau khi dùng liều điều trị, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 3 đến 5 giờ.

Phân bố

Bosentan liên kết mạnh với protein huyết tương, phần đa là albumin (~98%). Thể tích phân bố sau khi dùng tĩnh mạch cho thấy thuốc có mức lan tỏa rộng rãi trong cơ thể, nhưng không vượt qua hàng rào nhau thai.

Chuyển hóa

Gan là nơi chuyển hoá chính của Tracleer 125mg bởi enzyme CYP3A4 và CYP2C9, tạo ra một chất có hoạt tính trong 3 chất chuyển hoá được tạo thành. Tracleer 125mg có khả năng cảm ứng các enzyme gan như CYP2C8, CYP3A4 và có thể cả CYP2C19 và P-glycoprotein, từ đó ảnh hưởng đến chuyển hóa của các thuốc dùng kèm.

Thải trừ

Bosentan được đào thải chủ yếu qua đường mật, rất ít được bài tiết qua nước tiểu (dưới 3%). Sau khi dùng liều duy nhất, thời gian bán thải trung bình khoảng 5,4 giờ và có thể giảm nồng độ trong huyết tương khi dùng liều lặp lại do hiện tượng tự cảm ứng chuyển hóa.

Công dụng – Chỉ định của thuốc Tracleer 125mg

Viên uống Tracleer 125mg được chỉ định trong trường hợp:

• Tăng áp lực động mạch phổi (PHA) theo phân nhóm II-IV của WHO.
• Giảm số lượng vết loét chỉ mới ở những người có xơ cứng động mạch hệ thống có loét chỉ.

=>>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất Thuốc Misenbo 62,5mg có thành phần là Bosentan 62,5mg, có tác dụng để điều trị bệnh tăng huyết áp của động mạch phổi, cải thiện tình trạng

Liều dùng – Cách sử dụng thuốc Tracleer 125mg

Liều dùng

Tăng áp lực động mạch phổi

• Người lớn: Khởi đầu với 1 nửa viên 125mg (tương đương liều 62,5 mg) x 2 lần/ngày kéo dài 4 tuần, sau đó tăng lên 1 viên 125 mg x 2 lần/ngày.
• Trẻ em/tị vị thành niên: Chưa có dữ liệu đầy đủ cho dưới 12 tuổi.

1. 10 ≤ kg < 20: 31,25 mg x 1 lần/ngày → duy trì 31,25 mg x 2 lần/ngày (nên chọn loại 62,5mg để dễ chia liều hơn)
2. 20 ≤ kg < 40: 31,25 mg (tương đương 1 nửa viên loại 62,5mg) x 2 lần/ngày → duy trì 62,5 mg x 2 lần/ngày (1 nửa viên Tracleer 125mg 125mg/1 viên loại 62,5mg)
3. > 40 kg: 62,5 mg x 2 lần/ngày → duy trì 125 mg x 2 lần/ngày (1 nửa viên Tracleer 125mg 125mg)

Loét chỉ do xơ cứng động mạch hệ thống

• Người lớn: Bắt đầu 1 nửa viên loại 125mg x 2 lần/ngày kéo dài trong 4 tuần, sau đó tăng lên 1 viên 125 mg x 2 lần/ngày. Giới hạn điều trị trong 6 tháng. Tiếp túc điều trị hay không, cần đánh giá hiệu quả
• Trẻ em/ trẻ vị thành niên: Chưa đủ thông tin về độ an toàn và hiệu quả.

Cách dùng

• Việc sử dụng Tracleer 125mg cần có chỉ định và giám sát chặt chẽ của bác sĩ có chuyên môn trong điều trị tăng áp động mạch phổi hoặc xơ cứng bì hệ thống.
• Nên uống nguyên viên Tracleer 125mg với nước, không bẻ hoặc nhai.
• Tracleer 125mg uống lúc nào trong ngày cũng được

Chống chỉ định

• Người dị ứng với bosentan có trong thuốc Tracleer 125mg
• Suy gan vừa- nặng hoặc aminotransferase >3 lần giá trị BT.
• Phụ nữ mang thai hoặc không dùng biện pháp tranh thai.
• Kết hợp với cyclosporin A, glibenclamid.

Tác dụng không mong muốn

• Rối loạn huyết học và hệ bạch huyết:

Thiếu máu và giảm tiểu cầu là những phản ứng tương đối phổ biến, xảy ra ở khoảng 1–10% bệnh nhân. Một số trường hợp nghiêm trọng có thể cần truyền máu hoặc truyền khối hồng cầu để cải thiện tình trạng thiếu máu. Bên cạnh đó, hiện tượng giảm bạch cầu hoặc giảm bạch cầu trung tính cũng có thể xảy ra, tuy ít gặp hơn (khoảng 0,1–1%).

• Rối loạn hệ miễn dịch:

Tỷ lệ phản ứng mẫn cảm (bao gồm nổi mề đay, phát ban hoặc ngứa) được ghi nhận khoảng 1–10%. Trường hợp sốc phản vệ hoặc phù mạch là hiếm (dưới 0,1%) nhưng có thể đe dọa tính mạng và cần xử trí cấp cứu ngay lập tức.

• Rối loạn thần kinh:

Đau đầu là phản ứng thường gặp trong khoảng 1–10% người sử dụng. Ngoài ra, có báo cáo về hiện tượng mất ý thức thoáng qua (bất tỉnh), đặc biệt ở những bệnh nhân có nền huyết áp thấp hoặc đang dùng đồng thời các thuốc gây giãn mạch.

• Rối loạn tim mạch và huyết áp:

Cảm giác đánh trống ngực được ghi nhận trong khoảng 1–10% trường hợp. Một số bệnh nhân có thể gặp hiện tượng đỏ bừng mặt hoặc hạ huyết áp, nhất là khi dùng liều đầu tiên.

• Rối loạn tiêu hóa:

Tình trạng tiêu chảy và bệnh trào ngược dạ dày – thực quản là hai phản ứng thường gặp, xảy ra ở 1–10% người dùng. Những triệu chứng này thường nhẹ hiếm khi cần can thiệp y tế.

• Rối loạn chức năng gan – mật:

Thay đổi men gan (tăng ALT, AST) là phản ứng rất phổ biến, xảy ra ở trên 10% số ca, thường phát hiện qua xét nghiệm định kỳ. Trong một số trường hợp không phổ biến (0,1–1%), bệnh nhân có thể phát triển viêm gan kèm phát ban da. Trường hợp hiếm gặp hơn có thể dẫn đến suy gan hoặc xơ gan.

• Rối loạn da liễu:

Ban đỏ trên da là phản ứng thường gặp trong nhóm này (1–10%). Phản ứng thường không nghiêm trọng và sẽ tự hồi phục sau khi ngừng thuốc hoặc điều chỉnh liều.

• Rối loạn toàn thân và tại vị trí tiêm:

Phù và giữ nước là các phản ứng có thể xảy ra nhưng chưa xác định được tần suất chính xác do phụ thuộc vào cơ địa và liều dùng. Dù vậy, các triệu chứng này thường xuất hiện ở các đợt điều trị kéo dài hoặc liều cao.

Tương tác thuốc

• Bosentan là chất cảm ứng enzyme CYP2C9 và CYP3A4, có thể làm giảm nồng độ và hiệu lực của nhiều thuốc chuyển hóa qua các enzyme này.
• Làm giảm tác dụng của: thuốc tránh thai đường uống (nên dùng biện pháp tránh thai thay thế), warfarin, simvastatin, atorvastatin, lovastatin.
• Làm tăng nồng độ bosentan: ketoconazol, fluconazol, ritonavir, itraconazol, voriconazol (do ức chế CYP3A4).
• Làm giảm nồng độ bosentan: rifampicin, carbamazepin, phenobarbital, phenytoin (do cảm ứng CYP3A4).
• Tăng nguy cơ độc gan khi dùng đồng thời với các thuốc ức chế miễn dịch như cyclosporin A, tacrolimus, sirolimus – cần tránh kết hợp.
• Làm giảm tác dụng hạ đường huyết của glibenclamid – không nên dùng chung.
• Có thể ảnh hưởng nồng độ digoxin, nên theo dõi khi phối hợp.

Lưu ý và thận trọng khi dùng thuốc Tracleer 125mg

Lưu ý khi sử dụng thuốc Tracleer 125mg

• Nếu muốn dừng điều trị, khuyến nghị giảm dần liều trong 3-7 ngày.
• Tracleer 125mg không được chỉ định cho WHO độ I.

Lưu ý khi dùng thuốc Tracleer 125mg trên phụ nữ có thai và nuôi con bằng sữa mẹ

• Tracleer 125mg có thể gây ra các tác động nghiêm trọng đến thai nhi có thể kể đến như dị tật bẩm sinh và độc tính trên phôi.
• Tuyệt đối không được dùng Tracleer 125mg cho mẹ đang trong thời kỳ mang thai.
• Trước khi bắt đầu điều trị, cần xét nghiệm để xác nhận không có thai và tư vấn rõ ràng về các phương pháp tránh thai an toàn.
• Thuốc có thể làm giảm hiệu quả của các biện pháp tránh thai nội tiết tố, vì vậy cần kết hợp với phương pháp rào cản như bao cao su hoặc đặt vòng tránh thai.
• Việc sử dụng các biện pháp tránh thai cần được duy trì trong ít nhất ba tháng sau khi ngừng Tracleer 125mg.
• Chưa có dữ liệu đầy đủ về việc Tracleer 125mg có bài tiết qua sữa mẹ hay không, nhưng để đảm bảo an toàn cho trẻ, khuyến cáo ngừng cho bú nếu người mẹ đang sử dụng Tracleer 125mg.

Lưu ý khi dùng thuốc Tracleer 125mg trên người lái xe hoặc vận hành máy móc

Tracleer 125mg có thể gây hoa mắt hoặc chóng mặt, từ đó ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc điều khiển máy móc. Cần thận trọng và đánh giá tình trạng bản thân trước khi thực hiện các công việc đòi hỏi sự tập trung cao độ.

Bảo quản

Bảo quản thuốc Tracleer 125mg nơi khô ráo, nhiệt độ <30°C, tránh ánh nắng trực tiếp.

Không để thuốc Tracleer 125mg gần trẻ em.

Thông tin sản xuất

Dạng bào chế: Viên nén bao phim
Quy cách đóng gói: Hộp 1 lọ 60 viên
Nhà sản xuất: Patheon Inc. (CS xuất xưởng: Actelion Pharmaceuticals Ltd)
Xuất xứ: Canada
Số đăng ký: VN-18486-14

Xử trí quá liều, quên liều thuốc

Quá liều

Các trường hợp dùng quá liều Tracleer 125mg được ghi nhận có thể gây ra các triệu chứng như buồn nôn, nôn, chóng mặt, hạ huyết áp hoặc ra mồ hôi nhiều.

Trong trường hợp nghiêm trọng, người bệnh có thể cần các biện pháp hỗ trợ huyết động, mặc dù các biểu hiện này thường hồi phục hoàn toàn trong vòng 24 giờ sau khi điều trị triệu chứng.

Hiện không có phương pháp lọc máu hiệu quả để loại bỏ bosentan ra khỏi cơ thể, do đó xử trí quá liều chủ yếu là điều trị hỗ trợ.

Quên liều

Chỉ uống bù 1 liều Tracleer 125mg khi cách xa thời điểm liều tiếp theo, nếu thời điểm phát hiện gần đợt uống kế tiếp, bỏ qua và dùng như bình thường

Sản phẩm thay thế

Các thuốc khác có cùng hoạt chất Bosentan có thể tham khảo khi Tracleer 125mg không có sẵn ở nhà thuốc Ngọc Anh

Thuốc Misenbo 125 tương đương về mặt hoạt chất, hàm lượng và dạng viên nén với Tracleer 125mg. Thuốc là hàng trong nước Việt Nam được sản xuất bởi Công ty TNHH liên doanh Hasan-Dermapharm

Thuốc Ravenell-125 tương đương về mặt hoạt chất, hàm lượng và dạng viên nén với Tracleer 125mg. Thuốc là hàng trong nước Việt Nam được nghiên cứu và sản xuất bởi Công ty Cổ phần Dược phẩm Đạt Vi Phú – Việt Nam

Thuốc Tracleer 125mg giá bao nhiêu?

Giá bán của Tracleer 125mg có thể dao động nhẹ tùy theo nhà thuốc và thời điểm, nhưng hiện tại, sản phẩm đang được cập nhật giá tham khảo tại Nhà thuốc Ngọc Anh ngay đầu bài viết. Để biết chính xác giá về sản phẩm, khách hàng có thể nhắn tin cho chúng tôi trực tiếp tại website hoặc gọi điện theo hotline nhà thuốc, dược sĩ đại học sẽ trả lời nhanh nhất.

Thuốc Tracleer 125mg mua ở đâu uy tín?

Thuốc Tracleer 125mg được bán khi mang đơn thuốc đến các cửa hàng bất kỳ trên toàn quốc. Quý khách hàng nên tìm hiểu và lựa chọn các địa điểm mua hàng phù hợp nhưng đảm bảo có được thuốc an toàn, đúng chất lượng, có nguồn gốc rõ ràng.

Nguồn tham khảo

Tờ Hướng dẫn sử dụng thuốc Tracleer 125mg do Cục Quản lý Dược phê duyệt. Xem và tải file PDF tại đây. Truy cập ngày 18/04/2025