Mô tả

Thành phần của Efferalgan 500mg

Paracetamol: 500 mg

Tá dược:

Hydrogen carbonat natri,acid citric khan, carbonat natri khan, docusate natri, povidone, sorbitol, benzoate natri, natri saccharin vừa đủ cho một viên sủi bọt. Thuốc Efferalgan 500mg

Dạng bào chế:

Viên sủi bọt dễ bẻ, hộp 16 viên.

Nhóm dược lý – trị liệu: Giảm đau, hạ sốt

Dược động học :

          –Hấp thu: Paracetamol được hấp thu nhanh chóng và hầu như hoàn toàn qua đường tiêu hoá.Sinh khả dụng 80-90%. Thức ăn có thể làm viên sủi giải phóng kéo dài paracetamol chậm được hấp thu một phần và thức ăn giàu carbon hydrat làm giảm tỷ lệ hấp thu của paracetamol. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt trong vòng 30 đến 60 phút sau khi uống với liều điều trị.
– Phân bố:Paracetamol được phân bố nhanh và đồng đều trong phần lớn các mô của cơ thể. Khoảng 25% paracetamol trong máu kết hợp với protein huyết tương.
– Chuyển hoá:  Paracetamol trước tiên được chuyển hóa tại gan, nơi các sản phẩm chuyển hóa chính của nó gồm các tổ hợp sulfat và glucuronide không hoạt động rồi được bài tiết bởi thận. Chỉ một lượng nhỏ nhưng rất quan trọng được chuyển hóa qua con đường hệ enzyme cytochrome P450 ở gan (các CYP2E1 và isoenzymes CYP1A2) và có liên quan đến các tác dụng độc tính của paracetamol do các sản phẩm alkyl hóa rất nhỏ N-acetyl-p-benzo-quinone imine( viết tắt là NAPQI)  là chất trung gian , chất này tiếp tục liên hợp với nhóm sulfydryl của glutathion để tạo ra chất không có hoạt tính.
– Thải trừ: Thuốc thải trừ qua nước tiểu chủ yếu dạng đã chuyển hoá, độ thanh thải là 19,3 l/h. Thời gian bán thải khoảng 2,5 giờ.
Khi dùng paracetamol liều cao (>10 g/ngày), sẽ tạo ra nhiều N – acetyl benzoquinonomin làm cạn kiệt glutathion gan, khi đó N – acetyl benzoquinonimin sẽ phản ứng với nhóm sulfydrid của protein gan gây tổn thương gan, hoại tử gan, có thể gây chết người nếu không cấp cứu kịp thời.

Chỉ định:

 Thuốc dùng điều trị các chứng đau và/hoặc sốt như đau đầu, tình trạng như cúm, đau răng, nhức mỏi cơ, đau bụng kinh.

 LIỀU DÙNG VÀ CÁCH DÙNG

Liều dùng:

Liều dùng phải được tính theo cân nặng của trẻ.Tuổi thích hợp tương úng với cân nặng được trình bày bên dưới chỉ để tham khảo. Để tránh nguy cơ quá liều, cần kiểm tra và xác nhận các thuốc dùng kèm ( bao gồm cả thuốc kê đơn và không kê đơn) không chứa Paracetamol.

Dạng thuốc này chỉ dùng cho người lớn và trẻ em có cân nặng trên 17kg( khoảng 5 tuổi trở lên)

Đối với trẻ em:

Liều paracetamol hằng ngày tính theo cân nặng của trẻ, tuổi của trẻ chỉ để tham khảo, hướng dẫn. Nếu không biết cân nặng của trẻ cần phải cân trẻ để tính liều thích hợp nhất.

Paracetamol có nhiều dạng phân liều khác nhau để điều trị thích hợp tùy theo cân nặng của từng trẻ.

Liều khuyên dùng hằng ngày của Paracetamol phụ thuộc vào cân nặng của trẻ: Khoảng 60mg/kg/ngày, chia ra làm 4 lần hoặc 6 lần, tương đương khoảng 15mg/kg mỗi 6 giờ, hoặc 10mg/kg mỗi 4 giờ. Liều tối đa mỗi ngày không được quá 3g.

Không uống nguyên viên thuốc. Hòa tan hoàn toàn viên thuốc trong một ly nước trước khi uống.

Cân nặng(kg)	Tuổi thích hợp(năm*)	Hàm lượng Paracetamol/liều	Số viên thuốc/liều	Khoảng cách tối thiểu giữa các lần dùng thuốc(giờ)	Liều tối đa mỗi ngày(viên)
17- < 25	5- < 7	250	0.5	6	2 (1000mg)
25- < 33	7- <10	250	0.5	4	3 (1500mg)
33- < 50	10- <12	500	1	6	4 (2000mg)
50 trở lên	12 trở lên	500	1	4 đến 6	6 (3000mg)

*Khoảng tuổi thích hợp vói cân nặng chỉ để tham khảo

Thông thường không cần thiết vượt quá 3g Paracetamol một ngày( khoảng 6 viên 1 ngày). Tuy nhiên, trong trường hợp đau nhiều và theo khuyến cáo của bác sĩ, tổng liều dùng thuốc có thể tăng đến 4g một ngày( khoảng 8 viên một ngày)

Tuy vậy:

Liều cao hơn 3g Paracetamol mottj ngày phải có ý kiến của bác sĩ.

Không bao giờ được dùng hơn 4g Paracetamol trong một ngày ( có tính đến tất cả các thuốc có chứa Paracetamol)

Khoảng cách giữa các lần dùng thuốc ít nhất là 4 giờ.

Suy thận:

Ở bệnh nhân suy thận nặng, khoảng cách tối thiểu giữa mỗi lần dùng thuốc nên được điều chỉnh theo bảng sau:

Độ thanh thải của creatinine	Khoảng cách dùng thuốc
Cl >= 50ml/phút Cl 10-50 ml/phút Cl < 10 ml/phút	4 giờ 6 giờ 8 giờ

Suy gan:

Ở bệnh nhân gan mạn tính hoặc bệnh gan còn bù thể hoạt động đặc biệt ở những bệnh nhân suy tế bào gan, nghiện rượu mạn tính, suy dinh dưỡng kéo dài ( kém dự trữ glutathione ở gan), và mất nước, liều dùng không nên vượt quá 3g/ngày.

Bệnh nhân lớn tuổi

Không yêu cầu điều chỉnh liều ơ bệnh nhân lớn tuổi

Cách dùng và đường dùng Thuốc Efferalgan 500mg:

        Dùng đường uống. Hòa tan hoàn toàn viên thuốc trong một cốc nước to. Nếu trẻ bị sốt trên 38,50C, hãy làm những bước sau để tăng hiệu quả thuốc điều trị. Cởi bỏ bớt quần áo của trẻ Cho trẻ uống thêm chất lỏng Không để trẻ ở nơi quá nóng Nếu cần, tắm cho trẻ bằng nước ấm, có nhiệt độ thâp hơn 20C so với thân nhiệt của trẻ.

Thời gian điều trị:

Thời gian điều trị được giới hạn:

• Đến 5 ngày trong các trường hợp đau
• Đến 3 ngày trong các trường hợp sốt

Nếu cơn đau kéo dài hơn 5 ngày hoặc sốt kéo dài hơn 3 ngày và nếu tình trạng này xảy ra nghiêm trọng hơn hoặc có bất kì triệu chứng khác, không được tiếp tục sử dụng thuốc mà không có sự đồng ý của bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn

Chống chỉ định:

Thuốc này không được dùng trong những trường hợp sau:

• Dị ứng vs Paracetamol hoặc Proparacetamol hydrocloride( tiền chất của Paracetamol) hoặc các thành phần khác của thuốc
• Bệnh gan nặng

Cảnh báo và thận trọng khi sử dụng

Đọc kĩ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng. Nếu cần thêm thông tin xin hỏi ý kiến bác sĩ

CẢNH BÁO

Phải báo ngay cho bác sĩ khi dùng quá liều hoặc nhỡ uống liều quá cao

Thuốc ngày có chứa Paracetamol. Các thuốc khác cũng chứa hoạt chất này. Không dùng phối hợp những thuốc như vậy để tránh vượt quá liều hằng ngày được chỉ định ( xem phần liều dùng)

Liều Paracetamol cao hơn liều khuyến cáo gây nên nguy cơ tổn thương gan rất nghiêm trọng. Các triệu chứng lâm sàng về tổn thương gan thường được ghi nhận đầu tiên sau 1 đến 2 ngày quá liều Paracetamol. Các triệu chứng tổn thương gan tối đa thường được quan sát thấy sau 3 đến 4 ngày. Cần sử dụng thuốc giải độc càng sớm càng tốt( xem phần quá liều và cách xử trí)

Dùng thận trọng Paracetamol trong những trường hợp sau:

• Suy tế bào gan
• Suy thận nặng( độ thanh lọc creatinin <= 30ml/phút)
• Thiếu hụt enzym glucose-6-phosphat Dehydrogenase ( có thể dẫn tới thiếu máu tan huyết)
• Nghiện rượu mạn tính, uống rượu quá nhiều( >= 3 cốc rượu mỗi ngày)
• Chán ăn, chứng ăn vô độ hoặc suy dinh dưỡng kéo dài
• Mất nước, giảm thể tích máu
• Không dung nạp fructose

Bác sĩ cần cảnh báo bệnh nhân về các dấu hiệu của phản ứng trên da nghiêm trọng như: hội chứng stevens-johnson, hội chứng hoại tử da nhiễm độc (TEN) hoặc hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP)

Thận trọng khi dùng

Nếu triệu chứng đau dai dẳng quá 5 ngày hoặc còn sốt quá 3 ngày, hoặc thuốc chưa dủ hệu quả, hoặc thấy xuất hiện các triệu chứng khác, không tiếp tục điều trị mà không hỏi ý kiến bác sĩ của bạn.

Trường hợp ăn kiêng muối hoặc ăn nhạt ( giảm muối) cần nhớ là trong mỗi viên thuốc có chứa 412,4 mg natri để tính vào khẩu phần ăn hàng ngày

Không nên dùng thuốc này trên những bệnh nhân không dụng nạp với fructose ( một bệnh hiếm gặp về chuyển hoá)

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Thời kì mang thai:

       Dữ liệu dịch tễ học về việc dùng liều điều trị paracetamol bằng đường uống cho thấy không có tác dụng không mong muốn nào trên phụ nữ mang thai hoặc lên sức khỏe phôi thai hoặc trẻ sơ sinh

       Các nghiên cứu về chức năng sinh sản với paracetamol dùng đường uống đã không cho thấy bất kỳ dị dạng hoặc độc tính đối với phổi. Các dữ liệu sau này trên phụ nữ mang thai đã dùng quá liều paracetamol cho thấy không làm tăng nguy cơ dị dạng

           Tuy nhiên, EFFERALGAN chỉ nên được dùng cho phụ nữ mang thai sau khi đã được đánh giá cẩn thận giữa lợi ích điều trị và nguy cơ. Ở bệnh nhân mang thai, liều khuyến cáo và thời gian dùng thuốc phải dduocj theo dõi chặt chẽ.

Thời kỳ cho con bú:

        Sau khi uống một lượng nhỏ paracetamol được tiết vào sữa mẹ.Đã co báo cáo về phát ban ở trẻ bú mẹ. Mặc dù paracetamol được xem xét là phù hợp đối với phụ nữ cho con bú, tuy nhiên cần thận trọng khi sử dụng EFFERALGAN cho phụ nữ trong thời kỳ cho con bú.

        THEO NGUYÊN TẮC  CHUNG, PHỤ NỮ MANG THAI VÀ CHO CON BÚ, TRƯỚC KHI DÙNG MỘT THUỐC NÀO CẦN HỎI Ý KIẾN CỦA BÁC SĨ HOẶC DƯỢC SĨ

Tác dụng đối với khả năng lái xe và vận hành máy móc:

Metoprolol có ảnh hưởng đến khả năng lái xe và làm các công việc có nguy cơ tai nạn, nhất là khi bắt đầu điều trị và nếu đồng thời có uống rượu (đôi khi có thể bị chóng mặt và mệt mỏi), do đó liều lượng cho phép lái xe và làm các công việc nguy hiểm phải được xác định cho từng trường hợp một.

TƯƠNG TÁC THUỐC VÀ CÁC DẠNG TƯƠNG TÁC KHÁC

       Nếu thầy thuốc chỉ định đo nồng độ acid uric hoặc đường huyết, bạn cần báo bác sĩ là con bạn đang dùng thuốc này.

      ĐỂ TRÁNH TƯƠNG TÁC GIỮA CÁC THUỐC BẠN LUÔN PHẢI BÁO CHO THẦY THUỐC HOẶC DƯỢC SĨ BIẾT THUỐC KHÁC BẠN ĐANG DÙNG HOẶC MỚI DÙNG, BAO GỒM CẢ CÁC THUỐC KHÔNG CẦN KÊ ĐƠN.

Ảnh hưởng của các thuốc khác lên EFFERALGAN:

• Sử dụng đồng thời với phenytoin có thể dẫn đến giảm hiệu quả của paracetamol và làm tăng nguy cơ độc tính đối với gan. Những bệnh nhân đang điều trị bằng phenytoin nên tránh dùng paracetamol liều lớn và/hoặc kéo dài. Cần theo dõi bệnh nhân về dấu hiệu độc tính với gan.
• Probenecid có thể làm giảm gần 2 lần về độ thanh thải của paracetamol bằng cách ức chế sự liên hợp của nó với acid glucuronide. Nên xem xét giảm liều Pracetamol khi sử dụng đồng thời với Probenecid.
• Salicylamide có thể kéo dài thời gian bán thải của Prracetamol
• Các chất gây cảm ứng enzym: Cẩn thận khi sử dụng Paracetamol với các chất cảm ứng enzym. Những chất này bao gồm nhưng không giới hạn barbiturate, isoniazid, carbamazepine, rifampin,và ethanol.

Tác dụng không mong muốn:

Tác dụng không mong muốn và khó chịu: Cũng như đối với tất cả các loại thuốc , thuốc này có thể gây ra, ở một số người , những phản ứng ở các mức độ nặng hoặc nhẹ. ở một số ít, có thể phát ban hoặc phản ứng dị ứng.

Nếu có, phải ngưng ngay việc điều trị và báo cho thầy thuốc biết. ở một số rất hiếm trường hợp đã thấy có sự thay đổi kết quả cận lâm sàng, do đó cần xét nghiệm máu đều đặn sử dụng thuốc dạng viên đặt hậu môn, có khả năng gây kích thích hậu môn và trực tràng. Báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn về mọi tác dụng không mong muốn hoặc khó chịu gặp phải mà ko để cập tới.

QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ

Quá liều:

Biểu hiện:
Nhiễm độc paracetamol có thể do dùng một liều độc duy nhất, hoặc do uống lặp lại liều lớn hơn paracetamol hoặc do uống thuốc dài ngày. Hoại tử gan phụ thuộc liều là tác dụng độc cấp tính nghiêm trọng nhất do quá liều và có thể gây tử vong.
Buồn nôn, nôn và đau bụng thường xảy ra trong vòng 2 – 3 giừo sau khi uống liều độc của thuốc. Methemoglobin máu, dẫn đến chứng xanh tím da, niêm mạc và móng tay là một dấu hiệu đặc trưng nhiễm độc cấp tính dẫn chất p – aminophenol, một lượng nhỏ sulfhemoglobin cũng có thể được sản sinh. Trẻ em có khuynh hướng tạo methemoglobin dễ hơn người lớn sau khi uống paracetamol.
Khi bị ngộ độc nặng, ban đầu có thể kích thích hệ thần kinh trung ương, kích động và mê sảng. Tiếp theo có thể là ức chế hệ thần kinh trungương, sững sờ, hạ thân nhiệt, mệt lả, thở nhanh, nông, mạch nhanh, yếu, không đều, huyết áp thấp và suy tuần hoàn. Truỵ mạch do giảm oxy huyết tương đối và do tác dụng ức chế trung tâm,tác dụng này chỉ xảy ra với liều rất lớn. Sốc có thể xảy ra nếu giãn mạch nhiều. Cơn co giật ngẹt thở gây tử vong có thể xảy ra.      Thường hôn mê xảy ra trước khi chết đột ngột hoặc sau vài ngày hôn mê.
Xử trí:
Khi nhiễm độc nặng điều quan trọng trong điều trị quá liều là điều trị hỗ trợ tích cực. Cần rửa dạ dày trong mọi trường hợp, tốt nhất trong vòng 4 giờ sau khi uống.
Liệu pháp giải độc chính là dùng những hợp chất sulfhydryl, có lẽ tác động một phần do bổ sung dự trữ glutathion ở gan. N – acetylcystein có tác dụng khi uống hoặc tiêm tĩnh mạch. phải cho thuốc ngay lập tức nếu chưa đến 36 giờ kể từ khi uống paracetamol.
Ngoài ra có thể dùng than hoạt hoặc thuốc tẩy muối, hoặc nước chè đặc để làm giảm hấp thu paracetamol.

Bảo quản:

 

         Bảo quản thuốc ở dưới 40 độ C, tốt nhất là 15 – 30 độ C, tránh để đông lạnh dung dịch hoặc dịch treo uống, để xa tầm tay trẻ em.