Thuốc Captopril 25 mg điều trị tăng huyết áp, suy tim, nhồi máu cơ tim

Mô tả

THÀNH PHẦN:

Mỗi viên nén chứa:

•   Captopril………………………….. 25 mg.
• Tá dược vừa đủ  1 viên (Tá dược gồm: Cellulose vi tinh thể, Lactose, Tinh bột mì, Silicon dioxyd, Acid stearic).

DẠNG BÀO CHẾ: Viên nén.

QUY CÁCH ĐÓNG GÓI: Hộp 3 vỉ, 10 vỉ x 10 viên.

Hình ảnh: thuốc Captoril

CHỈ ĐỊNH:

Tăng huyết áp, suy tim, sau nhồi máu cơ tim (ở người bệnh đã có huyết động ổn định).

CÁCH DÙNG VÀ LIỀU DÙNG:

Uống captopril 1 giờ trước khi ăn.

Tăng huyết áp:

Uống 25 mg/lần, 2-3 lần/ngày. Liều ban đầu có thể thấp hơn (6,25 mg, 2 lần/ngày đến 12,5 mg, 3 lần/ngày) cũng có thể hiệu quả, đặc biệt ở người đang dùng thuốc lợi tiểu. Nếu huyết áp không kiểm soát được sau 1-2 tuần, có thể tăng liều tới 50 mg, ngày uống 2 hoặc 3 lần. Thường không vượt quá 150 mg/ngày. Lúc đó, có thể cho thêm thuốc lợi tiểu thiazid liều thấp (thí dụ 15 mg hydroclorothiazid mỗi ngày).

Cơn tăng huyết áp (khi cần phải giảm huyết áp trong vài giờ): 12,5 – 25 mg uống lặp lại 1 hoặc 2 lần nếu cần, cách nhau khoảng 30 – 60 phút hoặc lâu hơn, nhưng captopril phải được dùng một cách thận trọng.

Đối với suy thận:

Suy tim: 

Captopril nên dùng phối hợp với thuốc lợi tiểu. Liều thường dùng là 6,25 – 50 mg/lần, 2 lần/ngày; khi cần có thể tăng liều lên 50 mg/lần, 2 lần/ngày. Người bệnh giảm thể  tích tuần hoàn hoặc nồng độ Na máu dưới 130 mmol/lít, cần dùng liều ban đầu thấp hơn.

Dùng thuốc lợi tiểu làm tăng nguy cơ hạ huyết áp, đặc biệt là khi suy tim, hạ natri máu và ở người cao tuổi. Bởi vậy nên ngừng thuốc lợi tiểu 3 ngày trước khi dùng các chất ức chế ACE. Thuốc lợi tiểu được dùng lại sau khi dùng các chất ức chế ACE.

Rối loạn chức năng thất trái sau nhồi máu cơ tim:

 Có thể bắt đầu dùng captopril sớm 3 ngày sau nhồi máu cơ tim kèm rối loạn chức năng thất trái. Sau khi dùng liều ban đầu 6,25 mg, có thể tiếp tục điều trị với liều 12,5 mg/lần x 3 lần, sau đó tăng lên 25 mg/lần x 3 lần/ngày trong vài ngày tiếp theo và nâng lên liều 50 mg/lần x 3 lần/ngày trong những tuần tiếp theo nếu người bệnh dung nạp được thuốc. Captopril có thẻ kết hợp với những liệu pháp sau nhồi máu cơ tim, như thuốc tan huyết khối, aspirin, thuốc chẹn beta. Bệnh thận do đái tháo đường : Uống 25 mg x 3 lần/ngày, dùng lâu dài. Nếu chưa đạt được tác dụng mong muốn, có thể cho thêm các thuốc chống tăng huyết áp (thí dụ lợi tiểu,..)

Hoặc theo sự hướng dẫn của thầy thuốc.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH:

Tiền sử phù mạch, mẫn cảm với thuốc, sau nhồi máu cơ tim (nếu huyết động không ổn định). Hẹp động mạch thận 2 bên hoặc hẹp động mạch thận ở thận độc nhất. Hẹp động mạch chủ hoặc hẹp van 2 lá, bệnh cơ tim tắc nghẽn nặng.

THẬN TRỌNG KHI DÙNG THUỐC:

– Suy giảm chức năng thận. Thẩm tách máu. Người bệnh mất nước và/hoặc điều trị thuốc lợi tiểu mạnh: nguy cơ hạ huyết áp nặng.

-Bản thân captopril có thể gây tăng nhẹ kali máu, vì vậy tránh kết hợp với các thuốc lợi tiểu giữu kali như spironolacton, triamteren, amilorid; nếu dùng thuốc lợi tiểu, cần phải rất thận trọng. Cũng cần thận trọng khi dùng các muối có chứa kali và phải kiểm tra cân bằng điện giải thường xuyên.

-Ở người bệnh tăng hoạt độ renin, có thể xảy ra hạ huyết áp nặng sau khi dùng liều captopril đầu tiên, cần tiểm truyền tĩnh mạch natri clorid 0,9%. Hạ huyết áp nhất thời này không cảm trở việc tiếp tục sử dụng captopril. Nếu liều ban đầu thấp (6,25 mg hoặc 12,5 mg) thì thời gian hạ huyết áp nặng sẽ giảm.

-Nếu đại phẫu hoặc trong khi gây mê với thuốc có tác dụng hạ huyết áp, cần lưu ý rằng captopril ngăn cản sự hình thành angiotensin II, gây giải phóng renin thứ phát, dẫn đến hạ huyết áp kịch phát, cần được điều chỉnh bằng tăng thể tích tuần hoàn.

-Nguy cơ tăng mạnh các phản ứng phản vệ khi sử dụng đồng thời các chất ức chế ACE và màng thẩm tích có tính thấm cao, lọc máu, rút bớt LDL và trong khi giải mẫn cảm – chống dị ứng.

-Captopril cũng gây các phản dương tính giả khi xét nghiệm aceton trong nước tiểu.

Thời kì mang thai:

Sử dụng captopril hoặc các chất ức chế ACE khác trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kì có thể dẫn đến thương tổn cho thai nhi và trẻ sơ sinh gồm hạ huyết áp, giảm sản sọ sơ sinh, vô niệu, suy thận hồi phụ hoặc không hồi phục và tử vong. Ít nước ối có thể do giảm chức năng thận thai nhi. Chậm phát triển thai, đẻ non và còn ống động mạch đã xảy ra. Vì vậy không bao giờ được dùng captoprol trog thời kì mang thai.

Thời kì cho con bú:

Captopril bài tiết vào sữa mẹ, gây nhiều tác dụng có hại cho trẻ bú sữa mẹ, vì vậy không được dùng captopril và các chất ức chế ACE khác đối với người cho con bú.

Người lái xe và vận hành máy móc:

Chưa có thông tin.

TƯƠNG TÁC THUỐC:

Dùng đồng thơi Furosemid với captopril gây tác dụng hiệp đồng hạ huyết áp.

Dùng đồng thời captopril với các chất chống viêm không steroid (đặc biệt indomethacin) làm giảm tác dụng hạ huyết áp của captopril.

Captopril có thể làm tăng trở lại nồng độ lithi huyết thanh và làm tăng độc tính của lithi.

Các chất cường giao cảm làm giảm tác dụng hạ huyết áp của captopril.

Cyclosporin hoặc thuốc lợi tiểu giữu kali có thể gây tăn kali khi sử dụng đồng thời với captopril.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN: 

Hầu hết các ADR la chóng mặt và ngoại ban (khoảng 2%). Các phản ứng này thường phụ thuộc vào liều dùng và liên quan đến những yếu tố biến chứng như suy thận, bệnh mô liên kết ở mạch máu.

Thường gặp: 

Chóng mặt. Ngoại ban, ngứa. Ho.

Ít  gặp:

Hạ huyết áp nặng. Thay đổi vị giác, viêm miệng, viêm dạ dày, đau bụng, đau thượng vị.

Hiếm gặp:

Mẫn cảm, mày đay, đau cơ, sốt, tăng bạch cầu ưa eosin, bệnh hạch lympho, sút cân. Viêm mạch. To vú đàn ông. Phù mạch, phồng môi, phồng lưỡi; giọng khàn do phù dây thanh âm, phù chân tay. Điều này thường do thiếu từ trước enzym chuyển hóa bổ thể, kết hợp với tăng bradykinin, có thể đe dọa tính mạng. Mẫn cảm ánh sáng, phát ban kiểu pemphigus, hồng ban đa dạng, hội chứng Stenven-Johnson, viêm da tróc vảy. Co thắt phế quản, hên nặng lên. Đau cơ, đau khớp. Dị cảm. Trầm cảm, lú lẫn. Protein niệu, hội chứng thận hư, tăng kali máu, giảm chức năng thận.

Cách xử trí:

Tăng creatinin và ure huyết thanh có thể hồi phục khi dừng thuốc, tuy nhiên cần thận trọng, đặc biệt ở người suy thận có hẹp động mạch thận một bên. Dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu cũng làm tăng nhất thời creatinin và ure huyết thanh.

Ngộ độc tế bào gan có hoặc không có ứ mật. Ngoại ban thường có dát sần, ngứa, mày đay có thể xảy ra khi bắt đầu điều trị, nhưng cũng có thể mất đi khi tiếp tục điều trị với cùng liều lượng.

Thay đổi vị giác cũng xảy ra, nhưng thường mất đi trong vòng 2 – 3 tháng điều trị. Ở người bệnh có hệ thống renin tăng hoạt hóa cũng có thể xảy ra hạ huyết áp nặng trong những giờ đầu sử dụng thuốc, tác dụng này thường không có triệu chứng vì tuần hoàn não thường được duy trì. Ở người bệnh có thể tích tuần hoàn thấp, có thể có nhịp nhanh. Bệnh thần kinh đã được thông báo nhưng mối liên hệ nhân quả với captopril chưa được chứng minh. Mất bạch cầu hạt cũng đã được thông báo ở một số ít trường hợp nhưng chủ yếu ở nhóm người có chức năng thận suy giảm và creatinin huyết thanh trên 175 micromol/lít và đặc biệt có nguy cơ cao khi có bệnh tự miễn mô liên kết, kết hợp với tổn thương thận. Điều trị bằng các thuốc ức chế miễn dịch là một yếu tố nguy cơ khác.

Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

DƯỢC LỰC HỌC:

 Captopril là chất ức chế enzym chuyển dạng angiotensin I, được dùng trong điều trị tăng huyết áp, và suy tim. Tác dụng hạ huyết áp của thuốc liên quan đến ức chế hệ renin-angiotensin-aldosteron. Renin là enzym do thận sản xuất, khi vào máu tác dụng trên cơ chất globulin huyết tương sản xuất angiotensin I, là chất decapeptid có hoạt tính ít. Nhờ vai trò của enzym chuyển dạng (ACE), angiotensin I chuyển thành angiotensin II. Chất sau làm co mạch nội sinh rất mạnh, đồng thời lại kích thích vỏ thượng thận tiết aldosteron, có tác dụng giữ natri và nước. Captopril ngăn chặn được sự hình thành angiotensin II.

Tác dụng chống tăng huyết áp: Captopril làm giảm sức cản động mạch ngoại vi, thuốc không tác động lên cung lượng tim. Tưới máu thận được duy trì hoặc tăng. Mức lọc cầu thận thường không thay đổi. Nếu có hạ huyết áp nhanh ở người bệnh tăng huyết áp kéo dài hoặc huyết áp rất cao thì mức lọc cầu thận có thể giảm nhất thời, thể hiện ở sự tăng creatinin huyết thanh.

Tác dụng hạ huyết áp xảy ra trong khoảng 60 – 90 phút sau khi uống liều thứ nhất. Thời gian tác dụng phụ thuộc vào liều: Sau một liều bình thường, tác dụng thường duy trì ít nhất 12h. Trong điều trị tăng huyết áp, đáp ứng liều tối đa đạt sau 4 tuần điều trị.

Giảm phì đại thất trái đạt được sau 2 – 3 tháng dùng captopril. Tác dụng hạ huyết áp không phụ thuốc vào tư thế đứng hay nằm.

Hạ huyết áp tư  thế (hạ huyết áp thế đứng) thường ít gặp, nhưng có thể xảy ra, đặc biệt ở người có thể tích máu giảm.

Điều trị suy tim: Captopril có tác dụng tốt chống tăng sản cơ tim do ức chế hình thành angiotensin II, là chất kích thích tăng trưởng quan trọng của cơ tim. Đối với người bệnh suy tim, captopril làm giảm tiền gánh, giảm sức cản ngoại vi, tăng cung lượng tim và vì vậy làm tăng khả năng làm việc của tim.

Tác dụng huyết động và lâm sàng thường xảy ra nhanh và duy trì trong điều trị. Cải thiện lâm sàng thấy cả ở người bệnh có tác dụng huyết động kém. Tưới máu thận có thể tăng nhanh tới 60%, tác dụng này thường đạt được từ 60 – 90 phút sau khi uống một liều và đạt tác dụng tối đa sau 3 – 8 giờ, duy trì khoảng 12 giờ.

Có thể phối hợp captopril với digitalis và các thuốc lợi tiểu. Không nên phối hợp với các thuốc lợi tiểu giữ kali như spinorolacton vì có thể dẫn đến tăng kali máu nặng.

Điều trị nhồi máu cơ tim: Lợi ích của các thuốc ức chế ACE lầ làm giảm tỉ lệ tái phát nhồi máu cơ tim, có thể do làm chậm tiến triển xơ vữa động mạch. Captopril làm giảm tỷ lệ chết sau nhồi máu cơ tim. Nên dùng thuốc sớm trong cơn nhồi máu cơ tim cấp tính cho mọi người, ngay cả khi có dấu hiệu nhất thời rối loạn chức năng thất trái.

DƯỢC ĐỘNG HỌC:

Sinh khả dụng đường uống của captopril khoảng 65%, nồng độ đỉnh của thuốc trong máu đạt được sau khi uống 1 giờ. Thức ăn không ảnh hưởng đến hấp thu thuốc. Thể tích phân bố là 0,7 lít/kg. Nửa đời sinh học trông huyết tương khoảng 2 giờ. Độ thanh thải toàn bộ là 0,8 lít/kg/giờ, độ thanh thải của thận là 50%, trung bình là 0,4 lít/kg/giờ. 75% thuốc được đào thải qua nước tiểu. 50% dưới dạng không chuyển hóa và phần còn lại là chất chuyển hoá captopril cystein và dẫn chất disulfid của captopril. Suy chức năng thận có thể gây ra tích lũy thuốc.

QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ:

Triệu chứng quá liều:

Sốt, nhức đầu, hạ huyết áp.

Cách xử trí:

Điều trị phù mạch ảnh hưởng đến lưỡi, thanh môn hoặc thanh quản, bao gồm các biện pháp sau: Ngừng dùng captopril và cho người bệnh vào viện; tiêm adrenalin dưới da; tiêm tĩnh mạch diphenhydramin hydroclorid; tiêm tĩnh mạch hydrocortison. Truyền tĩnh mạch dung dịch natri clorid 0,9% để duy trì huyết áp; có thể loại bỏ captopril bằng thẩm tách máu.

BẢO QUẢN: Nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 30⁰C, tránh ánh sáng. Để thuốc xa tầm tay trẻ em.

HẠN DÙNG: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

TIÊU CHUẨN ÁP DỤNG: Tiêu chuẩn cơ sở.

ĐỌC KỸ HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG TRƯỚC KHI DÙNG. THUỐC NÀY CHỈ DÙNG THEO ĐƠN CỦA BÁC SỸ. NẾU CẦN THÊM THÔNG TIN, XIN HỎI Ý KIẾN CỦA BÁC SĨ. THÔNG BÁO CHO BÁC SĨ NHỮNG TÁC DỤNG KHÔN MONG MUỐN GẶP PHẢI KHI SỬ DỤNG THUỐC.