Thuốc Pletaal 50mg, 100mg là thuốc gì? giá bao nhiêu? mua ở đâu?

Enter your keyword

Pletaal 100mg

990,000VNĐ

Còn hàng N/A .
168 20/03/2018 3:39:16

Mô tả

Pletaal 100mg
3 (60%) 2 votes

Thành phần:

Mỗi viên thuốc Pletall chứa:

Tên biệt dượcHoạt chấtTá dược
Pletaal tablets 50mgMỗi viên có chứa 50mg cilostazolMicrocrystaline Cellulose, tinh bột ngô, Carboxymethylcellulose Calcium (carmellose calcium), Hydroxypropylmethylcellulose 2910 (hypromellose), và Magnesium Stearate
Pletaal tablets 100mgMỗi viên có chứa 100mg cilostazolMicrocrystaline Cellulose, tinh bột ngô, Carboxymethylcellulose Calcium ( carmellose calcium), Hydroxypropylmethylcellulose 2910 (hypromellose), và Magnesium Stearate

 

Mô tả sản phẩm:  Viên nén PLETAAL là viên nén màu trắng. Chất chống huyết khối, chất ưc chế kết tụ tiểu cầu không bao gồm Heparin.

 

Bề ngoàiĐường kính (mm)Dày (mm)Nặng (mg)Mã số
PLETAAL Viên nén 50mg72.5Khoảng 115OG31
PLETAAL Viên nén 100mg83.0Khoảng 170OG30

DẠNG BÀO CHẾ: Viên nén

QUY CÁC ĐÓNG GÓI:

  1. Viên nén Pletaal 50mg Tablet: Hộp 100 viên (10 vỉ x 10 viên).
  2. Viên nén Pletaal 100mg Tablet: Hộp 100 viên (10 vỉ x 10 viên).

Thuốc Pletaal giá bao nhiêu?

Thuốc Pletaal 50mg giá 760.000 đồng 1 hộp.

Thuốc Pletaal 100mg giá 990.000 đồng 1 hộp.

Bán tại nhà thuốc Ngọc Anh, chúng tôi giao hàng toàn quốc, nhận thuốc thanh toán tiền, hotline tư vấn miễn phí 098 572 9595.

pletaal

Chỉ định:

Thuốc Pletaal điều trị các triệu chứng thiếu máu cục bộ bao gồm loét, đau và lạnh các chi trong chứng nghẽn tắc động mạch mãn tính (bệnh Berger, xơ cứng động mạch tắc, bệnh mạch máu ngoái biên do đái tháo đường).

Phòng ngừa nhồi máu não tái phát (ngoại trừ nghẽn mạch máu não do tim).

Cải thiện tối đa khoảng cách đi bộ không đau ở bệnh nhân mắc chứng đau cách hồi mà không đau lúc nghỉ và không có hoại tử tổ chức ngoại biên (Bệnh lý mạch máu ngoại biên, Fontaine giai đoạn II).

thuốc Pletaal tablets 50mg

Hình ảnh: thuốc Pletaal tablets 50mg

Thận trọng

Hiệu quả của viên nén PLETAAL trên nhồi máu não chưa được nghiên cứu ở những bệnh nhân bị nhồi máu não không triệu chứng.

Liều lượng và cách thuốc Pletall

Liều dùng thường ngày cho người lớn của viên nén PLETAAL là 100mg cilostazol, 2 lần/ ngày, bằng đường uống. Liều dùng có thể được điều chỉnh theo tuổi của bệnh nhân và độ nặng của các triệu chứng.

Thuốc được uống ít nhất 30 phút trước khi ăn hoặc 2 giờ sau khi ăn bữa sang và bữa tối.

thuốc Pletaal 100mg

Hình ảnh: thuốc Pletaal 100mg

Chống chỉ định:

Không dùng PLETAAL cho những bệnh nhân sau đây:

  1. Mẫn cảm với cilosatzol hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
  2. Suy thận nặng ( độ thanh thải creatinin dưới 25ml/phút).
  3. Suy tim xung huyết.
  4. Phụ nữ có thai.
  5. Người bệnh có khuynh hướng dễ chảy máu( như loét dạ dày tiến triển, xuất huyết não( trong vòng 6 tháng), bệnh võng mạc tăng sinh do đái tháo đường, tăng huyết áp không được kiểm soát tốt.
  6. Người bệnh có tiền sử nhịp nhanh thất, rung thất hoặc ngoại tâm thu thất đa ổ, có hay không được điều trị thích hợp, và những người bệnh trên điện tim có khoảng QT kéo dài.
  7. Suy gan nặng và trung bình.

CẢNH BÁO:

Bệnh nhân cần được theo dõi sát về bất kỳ triệu chứng đau thắt nào ( như đau ngực), vì việc điều trị bằng PLETAAL có thể làm tăng nhịp mạch, điều này có thể gây ra cơn đau thắt ngực. [ Đã ghi nhận sự gia tăng đáng kể nhịp mạch ở nhóm dùng thuốc ảnh hướng đên sáp suất mạch (PRP – pressure rate product) trong khi điều trị bằng PLETAAL dài hạn ở một nghiên cứu lâm sang để đánh giá hiệu quả của thuốc trong việc phòng ngừa nhồi máu não tái phát. Cơn đau thắt ngực cũng được ghi nhận ở ột số bệnh nhân điều trị bằng Pletaal.]

THẬN TRỌNG:

Thận trọng khi dùng ( Cần thận trọng khi dùng thuốc này ở những bệnh nhân sau đây.)

  1. Chỉ sử dụng cilostazol ở những bệnh nhân đã được thực hiện biện pháp thay đổi lối sống ( luyện tập,, ăn uống điều độ và ngừng hút thuốc) nhưng vẫn không cải thiện bệnh.
  2. Không sử dụng cho những bệnh nhân có rối loạn nhịp tim nghiêm trọng (nhịp tim nhanh, rối loạn nhịp), đau thắt ngực không ổn định, có cơn đau tim, bệnh nhân đã phẫu thuật bắc cầu động mạch vành hoặc bệnh nhân đang sử dụng từ hai thuốc chống đông máu hoặc thuốc chống kết tập tiểu cầu trở lên như aspirin và clopidogrel.
  3. Bệnh nhân đang dùng thuốc chống đông ( như warfarin), thuốc ức chế kết tụ tiểu cầu (như aspirin, ticlopine hoặc clopidogrel sulfate), thuốc làm tan huyết khối (như urokinase và alterplase), prostaglandin E1 hoặc các dẫn xuất của nó (như alprostadil và limaprost alfadex).
  4. Bệnh nhân đang có kinh nguyệt. ( Có nguy cơ đa kinh).
  5. Bệnh nhân bị giảm tiểu cầu, có xu hướng chảy máu hoặc có bẩm chất bị chảy máu (Nếu xảy ra chảy máu thì xu hướng chảy máu có thể tăng lên).
  6. Bệnh nhân bị hẹp động mạch vành. ( Nhịp mạch tăng có thể do việc điều trị bằng PLETAAL có thể gây ra cơn đau thắt ngực).
  7. Bệnh nhân bị đái tháo đường hoặc có bất thường về dung nạp Glucose. (Có thể xảy ra phản ứng phụ xuất huyết).
  8. Bệnh nhân bị cao huyết áp nặng với huyết áp cao liên tục (như bệnh cao huyết áp ác tính).
  9. Những bệnh nhân sử dụng Pletaal lâu dài nên được giám sát một cách định kỳ bất cứ dấu hiệu hay triệu chứng giảm bạch cầu và/hoặc lượng tiểu cầu.

Thận trọng quan trọng:

  1. Không nên dùng PLETAAL cho những bệnh nhân bị nhồi máu não cho đến khi tình trạng bệnh đã ổn định.
  2. Khi dùng PLETAAL cho những bệnh nhân bị nhồi máu não, cần thận trọng khi dùng đối với sự tương tác có thể có với các thuốc khác, như các thuốc ức chế kết tụ tiểu cầu. Ở những bệnh nhân bị nhồi máu não có huyết áp cao, cần kiểm soát huyết áp một cách đầy đủ trong khi điều trị với PLETAAL.
  3. Nếu ghi nhận có tăng nhịp mạch quá mức ở những bệnh nhân bị hẹp động mạch vành trong khi điều trị với PLETAAL, phải giảm liều dùng hoặc ngừng dùng thuốc và tiến hành các biện pháp điều trị phù hợp, vì nhịp mạch tăng có thể gây ra cơn đau thắt ngực.
  4. PLETAAL là một thuốc có tác dụng ức chế cylic nucleotic phosphodiesterase 3 (PDE3). Các nghiên cứu so sánh dài hạn về các thuốc trợ tim có tac dụng ức chế PDE3 ( milrinone và vesnarione) ở những bệnh nhân bị suy tim xung huyết (nhóm III – IV theo Hiệp hội Tim New York (NYHA) ) được tiến hành ngoài Nhật Bản đã chứng minh tỷ lệ sống sót ở những bệnh nhân dùng các thuốc trợ tim này thấp hơn so với những bệnh nhân dùng giả dược. Ngoài ra, tiên lượng sau khi điều trị dài hạn với các chất ức chế PDE3, bao gồm cả PLETAAL, chưa được xác định ở những bệnh nhân không bị suy tim xung huyết.

Thận trọng khi dùng cho người cao tuổi: Về mặt sinh lý học, bệnh nhân cao tuổi thường nhạy cảm hơn với PLETAAL so với bệnh nhân trẻ. Khi kê đơn thuốc này cho bệnh nhân cao tuổi có thể cần phải giảm liều.

Thận trọng khi dùng cho trẻ em: Chưa xác định được độ an toàn của việc sử dụng PLETAAL ở trẻ đẻ non, trẻ sơ sinh, trẻ còn bú và trẻ em ( Chưa đủ kinh nghiệm lâm sang ở những nhóm tuổi này).

Thận trọng liên quan với việc dùng thuốc: Cần chỉ dẫn bệnh nhân bóc viên thuốc ra khỏi vỉ nén (PTP) trước khi uống thuốc này. ( Nuốt vỉ PTP đã dẫn đến những biến chứng nghiêm trọng như thủng thực quản và viêm trung thất)

Các thận trọng khác:

  1. Trong các nghiên cứu về độc tính lặp lại của cliostazol ở chó săn (beagle) được cho uống liều cao trong 13 tuần và 52 tuần, đã ghi nhận có dày màng trong timvà thương tổn động mạch vành. Liều không gây độc là 30mg/kg/ngày trong 13 tuần và 12mg/kg/ngày trong 52 tuần. Những thay đổi ở tim này không ghi nhận được trên chuột và khỉ. Trong những những nghiên cứu về độc tính ở tim liều lặp lại khi tiêm tĩnh mạch trong 1 tuần, đã ghi nhận trên chó có những thay đổi ở màng trong tim của tâm thất trái, lá tạng màng ngoài tim của tâm nhĩ phải và động mạch vành, đã ghi nhận trên khỉ có những thay đổi xuất huyết nhẹ ở màng trong tim của tâm thất trái. Trong các nghiên cứu về những chất ức chế PDE và những chất gây giãn mạch khác, cũng được ghi nhận những thay đổi về tim và chó được xem là nhạy cảm cao trong việc biểu hiện những thay đổi như thế.
  2. Thời gian sống sót trung bình của chuột bị cao huyết áp tự phát có khả năng bị đột quỵ (SHR – SP) được cho là 0.3% cilosatzol trong chế độ ăn thì ngắn hơn ở các động vật chứng khác ( 40.2 tuần so 43.5 tuần).
  3. Trong một nghiên cứu lâm sang để đánh giá hiệu quả của PLETAAL trong việc phòng ngừa nhồi máu não tái phát , đã xuất hiện đái tháo đường hoặc tình trạng đái tháo đường xấu hơn ở những bệnh nhân trong nhóm dùng PLETAAL ( 11/250 bệnh nhân) so với ở nhóm giả dược ( 1/523 bệnh nhân).
  4. Việc dùng phối hợp 1 liều đơn lovastatin 80mg với 1 liều đơn PLETAAL 100mg đã làm tăng diện tích dưới đường cong ( AUC) của lovastatin là 64% so với khi chỉ dùng lovastatin.

Phụ nữ có thai và cho con bú:

Không được dùng PLETAAL cho phụ nữ có thao hoặc có khả năng cao sẽ có thai. (Các nghiên cứu về tính sinh quái thai và các nghiên cứu chu sinh và sau khi sinh về thuốc này trên chuột đã cho thấy số thai bất thường tăng, cân nặng khi sinh thấp và số thai chết khi sinh tăng).

Những phụ nữ cho con bú phải ngừng cho bú trong thời gian sử dụng thuốc này ( Các nghiên cứu ở chuột cho thấy là PLETAAL được phân bố vào sữa ở chuột đang cho con bú).

Tác dụng khi lái xe và vận hành máy móc:

Chưa có nghiên cứu được kiểm soát về tác dụng của PLETAAL khi lái xe. Đã ghi nhận một số bệnh nhân bị choáng váng hoặc chóng mặt khi đang dùng PLETAAL, những bệnh nhân như thế cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

TƯƠNG TÁC VỚI CÁC THUỐC KHÁC VÀ CÁC DẠNG TƯƠNG TÁC KHÁC

PLETAAL được chuyển hóa mạnh bởi các enzyme của cytochrome P450 ( CYP) ở gan, chủ yếu là CYP3A4 và ở mức độ ít hơn bởi CYP2D6 và CYP2C19.

Thận trọng khi dùng kết hợp ( Cần thận trọng khi dùng kết hợp PLETAAL với những thuốc sau đây)

ThuốcDấu hiệu, triệu chứng và điều trịCơ chế và các yếu tố nguy cơ
Thuốc chống đông

(như wafarin)

Thuốc ức chế kết tụ tiểu cầu

(như aspirin, ticlopidine hydrochloride, và clopidogrel sulfate)

Protaglandin E1 hoặc các dẫn xuất của nó

(như alprostadil và limaorost alfadex)

Nếu xảy ra chảy máu thì xu hướng chảy máu có thể tăng lên

Khi PLETAAL được dùng kết hợp với những thuốc này cần tiến hành các thử nghiệm về đông máu hoặc các biện pháp theo dõi thích hợp để làm giảm nguy cơ phản ứng phụ như xuất huyết.

Vì PLETAAL có tác dụng ưc chế sự kết tập tiểu cầu, khi dùng kết hợp với những thuốc này có thể làm tăng xu hướng chảy máu.
Các chất ức chế enzyme chuyển hóa thuốc CYP3A4:

Kháng sinh nhóm Macrolide ( như erythromycin), chất ức chế protase của HIV ( như ritonavir), thuốc kháng nấm azole ( như itriconazole và miconazole), cimetidine, diltiazem hydrochloride và nước bưởi

Tác dụng của PLETAAL có thể tăng lên khi được dùng kết hợp với những thuốc này. Cần giảm liều PLETAAL hoặc khởi đầu với những liều thấp khi dùng kết hợp với những thuốc này.

Bệnh nhân cần thận trọng không uống nước bưởi trong khi đang dùng PLETAAL.

Nồng độ cilostain trong máu tăng lên khi PLETAAL được dùng kết hợp với những thuốc hoặc các thành phần trong nước bưởi gây ức chế enzyme chuyển hóa thuốc CYP3A4
Chất ức chế enzyme chuyển hóa thuốc CYP2C19

(như omeprazole)

Tác dụng của PLETAAL có thể tăng lên khi được dùng kết hợp với những thuốc này. Cần giảm liều PLETAAL hoặc khởi đầu với liều thấp khi dùng kết hợp với những thuốc này.Nồng độ cilostazol trong máu tăng lên khi PLETAAL được dùng kết hợp với những thuốc gây ức chế enzyme chuyển hóa thuốc CYP2C19.

Tác dụng không mong muốn

Các phản ứng phụ, kể cả các thử nghiệm bất thường trong thí nghiệm, đã được báo cáo ở 436 (8,92%) trong tổng số 4890 bệnh nhân đang dùng PLETAAL . (Các số liệu là tổng số những trường hợp đã được báo cáo từ thời điểm duyệt đầ tiên cho đếnkhi hoàn thành việc tái điều tra và duyệt bổ sung chỉ định của pletaal tablets 50mg và 100mg). Các phản ứng phụ sau đây bao gồm cả những phản ứng đã được báo cáo mà mà không có thông tin về tần suất xảy ra sau khi thuốc được đưa vào thị trường.

Các phản ứng phụ có ý nghĩa lâm sàng:

  1. Tim xung huyết, nhồi máu cơ tim, cơn đau thắt ngực và nhịp ntim nhanh thất ( chưa rõ tần suất): suy tim xung huyết, nhồi máu cơ tim, cơn đau thắt ngực và nhịp tim nhanh thất có thể xảy ra. Nếu có bất kì dấu hiệu nào của các phản ứng phụ này, phải ngừng dùng thuốc và tiến hành các biện pháp điều trị thích hợp.
  2. Xu hướng xuất huyết <Xuất huyết nội sọ, như xuất huyết não(chưa rõ tần suất)>: xuất huyết nội sọ, như xuất huyết não (các triệu chứng sớm của xuất huyết nội sọ bao gồm nhức đầu, buồn nôn, nôn, rối loạn ý thức và liệt nửa người) có thể xảy ra. Nếu có bất kỳ dấu hiệu nào như vậy, phải ngừng dùng thuốc và tiến hành các biện pháp điều trị thích hợp.
  3. Xuất huyết trong phổi ( chưa rõ tần suất), xuất huyết đường tiêu hóa, chảy máu cam, xuất huyết ở đáy mắt (dưới 0.1%).
  4. Xuất huyết trong phổi (chưa rõ tân suất), xuất huyết đường tiêu hóa, chảy máu cam, xuất huyết ở đáy mắt có thể xảy ra. Nếu có bất kỳ dấu hiệu nào như vậy, phải ngừng dùng thuốc và tiến hành các biện pháp điều trị thích hợp.
  5. Giảm toàn thể huyết cầu, chứng mất bạch cầu hạt  (chưa rõ tân suất), và giảm tiểu cầu (dưới 0,1%): Giảm toàn thể huyết cầu, chứng giảm bạch cầu hạt, mất bạch cầu hạt và giảm tiêu cầu có thể xảy ra. Nếu có bất kỳ dấu hiệu nào như vậy, phải ngừng dùng thuốc và tiến hành các biện pháp điều trị thích hợp.
  6. Viêm phổi kẽ (chưa rõ tần suất): Viêm phổi kẽ kèm theo sốt, ho, khó thở, X-quang ngực bất thường và tăng bạch cầu ưa eosin có thể xảy ra. Nếu ghi nhận bất kì dấu hiệu nào về viêm phổi kẽ, phải ngừng dùng thuốc và tiến hành các biện pháp điều trị thích hợp, bao gồm cả việc sử dụng hormone hướng vỏ thượng thận.
  7. Rối loạn chức năng gan (0,1% – < 5%) và vàng da (chưa rõ tần suất): Rối loạn chức năng gan được biểu thị bằng AST (GOT), ALT(GPT), phosphatase kiềm (ALP), hoặc LDH, và vàng da có thể xảy ra. Bệnh nhân cần được theo dõi sát. Nếu có dấu hiệu về rối loạn chức năng gan, phải ngừng dùng thuốc và tiến hành các biện pháp điều trị thích hợp.
  8. Suy chức năng thận cấp (chưa rõ tần suất) : Suy chức năng thận cấp có thể xảy ra. Bệnh nhân cần được theo dõi sát, như làm các xét nghiệm chức năng thận. Nếu thấy có những dấu hiệu suy thận, phải ngừng dùng thuốc và tiến hành các biện pháp điều trị thích hợp.

Lưu ý: Trong một nghiên cứu lâm sàng để đánh giá hiệu quả của PLETAAL trong việc ngừa nhồi máu não tái phát, đã ghi nhận cơn đau thắt ngực (không kể mối liên quan của thuốc) ở 6 trong số 516 bệnh nhân (1.16%).

Không ghi nhận được thông tin về tần suất xảy ra vì các phản ứng phụ được báo cáo tự ý hoặc xảy ra ngoài Nhật Bản.

Các phản ứng phụ khác:

Tần suất/ Hệ thống trong cơ thể6%0.1 %-<5%<0.1%Chưa rõ tần suất
Quá mẫn cảm(1)BanPhát ban, nổi mề đay và ngứaNhạy cảm với ánh sáng.
Tim mạch(2)Đánh trống ngực, nhịp tim nhanh, nhịp xoang nhanh và đỏ bừng nóngTăng huyết ápLoạn nhịp, bao gồm rung nhĩ, nhịp tim nhanh trên thất, ngoại tâm thu trên thất, ngoại tâm thu thất và giảm huyết áp
Tâm thần kinh(2)Nhức đầu/nhức đầu âm ỉ, chóng mặt, mất ngủ và têBuồn ngủ, run và cưng cơ vai
Dạ dày – ruộtKhó tiêuĐau bụng, buồn nôn, nôn, chán ăn, tiêu chảy, ợ nóng, đầy hơi, chướng bụngLoạn vị giácKhát nước, có thể đi ngoài phân đen.
Huyết họcThiếu máu, bạch cầu giảmTăng bạch cầu ưa eosin
Xu hướng chảy máuXuất huyết dưới daHuyết niệu
GanTăng AST(GOT), ALT(GPT), phosphatase kiếm và LDH
ThậnTăng nito, ure máu creatinin và acid uric, đái rát.Giảm tiểu
Phản ứng phụ khácRa mồ hôi, phù, tăng nhịp tim, đau tức ngực.Tăng đường huyết, ù tai, đau, khó chịu, yếu, viêm kết mạc, sốt, rụng tóc, đau cơGiảm bạch cầu hạt, chảy máu võng mạc, chảy máu cam.

Nếu có các dấu hiệu hoặc triệu chứng như thế, phải ngừng dùng thuốc.

Nếu có các dấu hiệu hoặc triệu chứng như thế, phải giảm liều, ngừng thuốc, hoặc tiến hành các biện pháp điều trị thích hợp.

Không ghi nhận được thông tin về tần sất xảy ra vì các phản ứng phụ được báo cáo tự ý hoặc xảy ra ngoài Nhật Bản.

Trong một nghiên cứu lâm sàng để đánh giá hiệu quả của PLETAAL trong việc phòng ngừa nhồi máu não tái phát, tỷ lệ nhức đầu và nhức đầu âm ỉ là 63/520 (12.1%) và đánh trống ngực là 27/520 (5.2%)

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Dược lực học

Tác dụng ức chế kết tụ tiểu cầu:

Các nghiên cứu in vitro:

  • Cilostazol ức chế sự kết tập tiểu cầu ở người do ADP gây ra, collagen, acid archidonic và adrenaline và thrombin. Thuốc ức chế sự kết tập tiểu cầu gây ra do stress mạnh.
  • Cilostazol ức chết sự kết tập tiểu cầu ban đầu gây ra do ADP và adrenaline và cho thấy có tác dụng làm phân tán khối kết tụ tiểu cầu ở người gây ra do nhiều tác nhân làm kết tụ khác nhau.
  • Cilostazol ức chế sự tạo thành thromboxane A2 trong tiểu cầu người được hoạt hóa.
  • Cilostazol ức chế hoạt tính trợ đông của tiểu cầu người.

Các nghiên cứu in vivo:

  • Cilostazol ức chết sự kết tụ tiểu cầu gây ra do ADP và collagen khi cho chó săn và thỏ uống.
  • Tác dụng ức chế của Cilostazol trên sự kết tập tiểu cầu gây ra do ADP không thay đổi trong suốt thời gian cho chuột uống liều lặp lại.
  • Cilostazol ngăn ngừa sự kết tụ tiểu cầu gây ra do ADP, collagen, acid archidonic và adrenaline khi dùng đường uống ở những bệnh nhân bị nghẽn tắc động mạch mạn tính hoặc nhồi máu não
  • Khởi phát tác dụng ức chế kết tụ tiểu cầu của Cilostazol xảy ra tức thì ở người, và tác dụng này kéo dài trong suôt thời gian dùng lặp lại.
  • Sau khi ngừng dùng Cilostazol, vì nồng độ của thống trong huyết thương giảm sự kết tụ tiểu cầu trở về mức bình thường mà không có hiện tượng hồi ứng (khôn làm tăng sự kết tụ tiểu cầu).

Tác dụng chống huyết khối:

  • Cilostazol làm giảm tỷ lệ tử vong do nghẽn mạch phổi được tạo ra trong thực nghiệm ở chuột nhắc bằng cách tiêm tĩnh mạch ADP hoặc chất tạo keo.
  • Cilostazol ngăn chặn sự tiến triển của hiểu năng tuần hoàn ngoại biên do huyết khối ở các chân sau của chó được tạo ra bằng cách tiêm vào động mạch đùi dung dịch sodium laurate.
  • Cilostazol ức chế sự tắc nghẽn do huyết khổi ở các mảnh ghép nhân tạo giả được đặt vào động mạch đùi của chó.
  • Cilostazol ưc chế sự hình thành các cục máu đông ở động mạch cảnh của lợn được tạo ra do kích điện.
  • Cilostazol làm giảm kích cỡ của nhồi máu não được tạo ra do tiêm acid archidonic vào động mạch cảnh trong của thỏ.
  • Cilostazol làm giảm tần suất các cơn thiếu máu cục bộ ở những bệnh nhân bị cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua.

Tác dụng làm giãn mạch:

  • Cilostazol ức chế sự co lại của động mạch đùi, động mạch não giữa và động mạch nền cô lập ở chó được tạo ra do KCl và prostagladin F2a.
  • Cilostazol làm tăng lưu lượng máu vào động mạch đùi, động mạch đốt sống, động mạch cảnh gốc và động mạch cảnh trong của chó đã được gây mê.
  • Cilostazol làm tăng lưu lượng máu vào vỏ não của chó và mèo đã được gây mê.
  • Cilostazol làm tăng lưu lượng máu vào vỏ não và vùng dưới đồng ở chuột tỉnh táo.
  • Kết quả của một nghiên cứu ghi biến thiên thể tích đã cho thấy là Cilostazol làm tăng lưu lượng máu vào những vùng cổ chân và bắp chân bị nghẽn tắc ở những bệnh nhân bị nghẽn tắc động mạch mạn tính, và kết quả của nghiên cứu ghi biến thiên thể tích theo nhiệ độ đã chứng minh thuốc này tạo ra sự da tăng nhiệt độ da ở các chi và tăng lưu lượng máu ở da ở những bệnh nhân bị nghẽn tắc động mạch mạn tính.
  • Cilostazol làm tăng lưu lượng máu não ở những bệnh nhân bị bệnh mạch máu mão do thiếu máu cục bộ, như đã được xác định bằng phương pháp hít xenon.

Tác dụng trên tế bào cơ trơn mạch máu

  • Cilostazol ngăn chặn sự tăng sinh của tế bào cơ trơn mạch máu ngoài được nuôi cấy.
  • Cilostazol ngăn chặn sự dày lên của nội mạc động mạch cảnh chuột gây ra bởi tổn thương phình nội mạc mạch.

Tác dụng trên tế bào nội mô mạch

  • Cilostazol thúc đẩy sản xuất NO bởi tế bào nội mô người được nuôi cấy
  • Cilostazol ngăn chặn những tổn thưởng của tế bào nội mô người được nuôi cấy.
  • Cilostazol ngăn chặn sự tiêu dịch của lactate dehydrogennase từ tế bào nội mô nuôi cấy ở người được kích hoạt bởi homocytesin hoặc lipopolysacharide.

Cơ chế tác dụng

  • Thực nghiệm trên thỏ đã cho thấy là Cilostazol ngăn chặn sự phóng thích serotonin từ tiểu cầu mà không ảnh hưởng đến sự thu nhận serotonin và adenosine của tiểu cầu. Thuốc này ức chế sự kết tụ tiểu cầu gây ra do thromoboxane A2 (TAX2)
  • Cilostazol có tác dụng ức chế kết tụ tiểu cầu và làm giãn mạch bằng cách ức chế chọn lọc PDE3 ( PDE ưc chế GMP vòng – cGMP) ở tiểu cầu và cơ trơn mạch máu.
  • Tác dụng chống kết tụ tiểu cầu người của Cilostazol được làm tăng lên khi có sự hiện diện của tế bào nội mô mạch máu hoặc prostaglandin E1.
  • Tác dụng chống kết tụ tiểu cầu ở chó của Cilostazol được làm tăng lên khi có sự hiện diện của prostaglandin I2 hoặc adenosine.

Dược động học

Nồng độ trong huyết tương:

  1. Sau khi cho những người bình thường khỏe mạnh nhịn ăn uống một liều đơn Cilostazol 100mg, nồng độ Cilostazol trong huyết tương nhanh chóng tăng đến mức tối đa là 763.9mg/mL trong 3 giờ. Thời gian bán hủy của thuốc trong huyết tương được ước tính bằng cách sử dụng mô hình hai giai đoạn là 2.2 giờ ở pha a và 18 giờ ở pha b. Hai chất chuyển hóa có hoạt tính được tìm thấy là OPC – 13015 (chất chuyển hóa được khử nước) và OPC-13213 (chất chuyển hóa được hydroxyl hóa).
  2. Khi uống một liều đơn Cilostazol 50mg sau khi ăn, nồng độ tối đa (Cmax) tăng lên gấp 2-3 lần và tăng diện tích dưới đường cong (AUCinf) lên gấp 1.4 lần so với khi uống trong trạng thái đói.

Các men chuyển hóa:

  • Cilostazol được chuyển hóa mạnh bởi các enzyme của cytochrome P450 ở gan, chủ yếu là CYP3A4 và ở mức độ ít hơn, bởi CYP2D6 và CYP2C19 (invitro).

Liên kết với protein:

  • Cilostazol: trên 95% (thẩm tách cân bằng in vitro, 0.1 – 6 µg/mL)
  • Chất chuyển hóa có hoạt tính OPC – 13015: 97.4%( siêu lọc in vitro, 1µg/mL)
  • Chất chuyển hóa có hoạt tính OPC – 13213: 53.7%( siêu lọc in vitro, 1µg/mL

Dược động học ở bệnh nhân bị suy thận (ngoài Nhật Bản ):

  • Ở những bệnh nhân bị suy thận nặng lặp lại liều PLETAAL 100mg/ngày trong 8 ngày đã cho thấy nồng độ Cilostazol trong huyết tương giảm (Cmax giảm 29% và AUC giảm 39%) và nồng độ của chất chuyển hóa OPC – 13213 tăng rõ rệt ( Cmax tăng 173% và AUC tăng 209%) so với khi dùng ở những người bình thường khỏe mạnh. Tuy nhiên, nồng độ của Cilostazol và OPC – 13213 ở những bệnh nhan bị suy thận từ nhẹ đến vừa giống với nồng độ ở những người bình thường khỏe mạnh.

Dược động học ở những bệnh nhân bị suy gan (Ngoài Nhật Bản):

  • Ở những bệnh nhân suy gan từ nhẹ đến vừa, nồng độ cilotazol trong huyết tương sau khi uống một liều đơn PLETAAL 100 mg giống với nồng độ ở những ngươi bình thường khỏe mạnh (Cmax giảm 7% và AUC giảm 8%)

Tương tác thuốc (ngoài Nhật Bản)

Khi được dùng kết hợp  với một liều đơn warfarin 25 mg, PLETAAL đã không ức chế sự chuyển hóa hoặc tác dụng dược lý của R- và S-warfarin.

Dùng kết hợp một liều đơn Cilostazol 100mg  trong khi dùng nhắc lại erythrommycin 500mg, 3 lần /ngày, trog 7 đã làm tăng Cmax của Cilostazol là 47% và AUC ;à 87% so với khi chỉ dùng Cilostazol.

Dùng kết hợp một liều đơn ketoconazole  400mg  với một liều đơn cilostazol 100 mg đã làm tăng Cmax của cilostazol là 94% và AUC là 129% so với khi chỉ dùng cilostazol.

Dùng kết hợp hudrochloride 180 mg với một liều đơn cilostazol 100mg đã làm tăng Cmax của cilostazol là 34% và AUC là 44% so với khi chỉ dùng cilostazol.

DÙng kêt hợp một liều đơn cilostazol 100 mg với 240 mL nước bưởi đã làm tăng Cmax của cilostazol là 46% và AUC là 14% so với khi dùng cilostazol mà không có nước bưởi.

Dùng kết hợp một liều đơn cilostazol 100 mg trng khi dùng lặp lại omeprazole 40 mg, 4 lần/ ngày, trong 7 ngày đã làm tăng Cmax của cilostazol là 18% và AUC là 26% so với khi chỉ dùng cilostazol

Qúa liều và cách xử lý

Thông tin về quá liều cấp tính trên người còn hạn chế. Các dấu hiệu và triệu chứng có thể lường trước là: đau đầu trầm trọng, tiêu chảy, tim đập nhanh và có khả năng loạn nhịp tim.

Cần theo dõi bệnh nhân và điều trị hỗ trợ. Cần làm sạch dạ dày bằng cách gây nôn hoặc rửa dạ dày một cách thích hợp.

CÁC NGHIÊN CỨU LÂM SÀNG

  • Viên nén PLETAAL đã được nghiên cứu trong tổng số 226 bệnh nhân bị bệnh nghẽn tắc động mạch mạn tính trong các nghien cứu mở và mù đôi. Dựa trên đánh giá tổng thể đối với các triệu chứng thiếu máu cục bộ, bao gồm loét, đau và lạnh các chi, thuốc này đã được đánh giá là hiệu quả hoặc rất có hiệu quả trong 66.12% (119/180) và có hiệu quả nhẹ hoặc khá hơn trong 85% (153/180)bệnh nhân bị thiểu năng tuần hoàn ngoại biên.
  • Viên nén PLETAAL đã được nghiên cứu trong tổng số 1034 bệnh nhân bị nhồi máu não trong một nghiên cứu mù đôi có kiểm chứng với giả dược. Tỷ lệ nhồi máu não hàng năm là 3.34% ở nhóm PLETAAL và 5.75% ở nhóm giả dược, ( toàn bộ thời gian quan sát: 873.8 người ở nhóm PLETAAL /năm và 937.7 người ở nhóm giả dược/năm; tỷ lệ tái phát: 30 người dùng PLETAAL và 56 ở nhóm dùng giả dược.). Sự giảm ngu cơ ước tính trên mỗi người/ năm đối với điều trị bằng PLETAAL so với điều trị bằng giả dược là 40.3%. Dựa trên số trường hợp tử vong do mọi nguyên nhân trong suốt thời gian điều trị ( một trong những kết luận thứ yếu), tỷ lệ tử vong hàng năm ở nhóm PLETAAL được ước tính là 0.92% và ở nhóm giả dược là 0.82%, cho thấy không có sự khác biệt đáng kể giữa 2 nhóm. Trong nghiên cứu này, tỷ lệ cơn đau thắt ngực trong nhóm PLETAAL xảy ra trên nhiều bệnh nhân hơn (6/516) so với nhóm giả dược (0/518).

LÝ HÓA HỌC

Tên thông thường: Cilostazol < Tên được chấp nhận ở Nhật (JAN)>

Tên hóa học: 6-[4-(1-cyclohexyl-1H-tetrazol-5-yl)butyloxy]-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one

Công thức phân tử: C20H27N5O2

Trọng lượng phân tử: 369.46

Công thức cấu tạo:

Điểm nóng chảy: 158-162oC

Mô tả: có màu trắng đến trắng – vàng, dạng tinh thể hoặc dạng bột kết tinh. Tan nhẹ trong methanol, trong etanol 999.5 và trong acetonitrile và thực chất không tan trong nước.

HẠ N DÙNG: 36 tháng kể từ ngày sản xuất

BẢO QUẢN: Bảo quản dưới 30oC

KHÔNG DÙNG THUỐC ĐÃ QUÁ HẠN SỬ DỤNG ĐÃ GHI TRÊN BAO BÌ.

NHÀ SẢN XUẤT

KOREA OTSUKA PHARMACEUTICAL CO.,LTD.

27, Jeyagongdan 3-gil, Hayangnam – eup, Hwaseong – si, Gyeonggi-do, Korea

Công ty đăng ký: Otsuka Pharmaceutical Co,.Ltd (2-9 Kanda Tsukasamachi, Chiyoda – ku, Tokyo, Nhật Bản)

Thuốc này chỉ dùng theo đơn của Bác sĩ

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng

Nếu cần thêm thông tin xin hỏi ý kiến Bác sĩ

Để thuốc  xa tầm tay trẻ em

Đánh giá

Chưa có đánh giá nào.

Hãy là người đầu tiên nhận xét “Pletaal 100mg”

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *