Enter your keyword

Cravit i.v.

In stock N/A .

Mô tả

Cravit i.v.
3 (60%) 1 vote

Cravit® i.v.

750mg/150mL, 500mg/100mL, 250mg/50mL

Levofloxacin

Cravit iv là một tác nhân kháng khuẩn quinolone đường tiêm tĩnh mạch có phổ tác dụng rộng, chứa levofloxacin, hoạt tính dưới dạng quang học đồng phân (-S) của oxycloxacin racemat, được tổng hợp tại Daiichi Pharmaceutical Co, Ltd. Cravit có phổ rộng và hiệu lực kháng khuẩn cao chống các khuẩn gram dương chẳng hạn nhưStaphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus , Streptococcus pneumoniae (bao gồm các chủng kháng với penicillin), Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis và chống các khuẩn gram âm như Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Enterobacter cloacae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila và các vi sinh vật khác nhưChlamydia pneumoniae và Mycoplasma pneumoniae.

Cravit được chuyển nhanh đến mỗi mô và có nồng độ cao tại đó nhưng không tích lũy và phần lớn được thải qua nước tiểu dưới dạng không đổi.

Cravit có hiệu lực lâm sàng trên nhiễm khuẩn đường hô hấp, đường tiết niệu-sinh dục, nhiễm trùng da và cấu trúc da. Từ các dữ liệu cho thấy rằng từ pH 0.6 đến 5.8, tính hòa tan của Cravit về cơ bản là ổn định (xấp xỉ 100 mg / mL). Cravit có thể hòa tan hoàn toàn trong phạm vi pH này. Trên độ pH 5.8, độ hòa tan tăng nhanh và đạt được mức tối đa ở pH 6,7 (272 mg / mL) và cũng được hòa tan hoàn toàn trong độ pH này. Trên độ pH 6.7, độ hòa tan giảm xuống và đạt được giá trị tối đa (vào khoảng 50 mg / mL) ở độ pH khoảng 6,9. Cravit ở trạng thái ổn định khi liên kết với nhiều ion kim loại khác. Trong in vitro khả năng hình thành chelat hoá theo các thứ tự sau: Al +3 > Cu +2 > Zn +2 > Mg +2 > Ca +2 .

THÀNH PHẦN

Mỗi lọ 50mL, 100mL và 150mL dung dịch Cravit i.v. để truyền tĩnh mạch có chứa 250mg, 500mg và 750 mg levofloxacin (5 mg/mL) hoạt chất chính. Trong dung dịch này còn chứa các thành phần sau Sodium Chloride; sodium hydroxide; hydrochloric acid(pH 4.8) và nước cất vừa đủ 50mL, 100mL và 150mL. Dung dịch Cravit i.v. có màu vàng sáng ngả sang màu vàng lục.

CHỈ ĐỊNH

Cravit dạng tĩnh mạch dược chỉ định điều trị cho người lớn (> 16 tuổi), điều trị các nhiễm khuẩn nhẹ, trung bình và nghiêm trọng do các chủng nhạy của các vi sinh vật trong các điều kiện ghi sau đây, thuốc dùng dường tĩnh mạch có ưu điểm hơn đường uống cho bệnh nhân (như đối với bệnh nhân không thể dung nạp được bằng đường uống). Xin xem phần LIỀU DÙNG VÀ CÁCH SỬ DỤNG cho những khuyến cáo đặc biệt:

Viêm phổi mắc phải ở cộng đồng do Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae (bao gồm các chủng kháng penicillin) Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila hoặc Mycoplasma pneumoniae.

Viêm phổi mắc ở bệnh viện do các mầm nhạy với methicillin như Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzaehoặc Streptococcus pneumoniae . Có thể điều trị bổ trợ khi có chỉ định lâm sàng. Khi mà Pseudomonas aeruginosa được cho là đúng hoặc chứng minh được là khuẩn gây bệnh, thì nên phối hợp levofloxacin với -beta-lactam chống Pseudomonas.

Nhiễm trùng da và cấu trúc da không biến chứng (từ nhẹ tới trung bình) bao gồm áp-xe, viêm mô tế bào, đinh nhọt, chốc loét, viêm mủ da và nhiễm khuẩn vết thương do Staphylococcus aureus hoặc Streptococcus pyogenes .

Nhiễm trùng da và cấu trúc da có biến chứng do dễ bị nhiễm methicillin Staphylococcus aureus , Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes hoặc Proteus mirabilis.

Nhiễm trùng đường tiết niệu (từ nhẹ tới trung bình) do Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa hoặc Staphylococcus saprophyticus.

Viêm bể thận (từ nhẹ tới trung bình) do Escherichia coli.

LIỀU DÙNG VÀ CÁCH SỬ DỤNG

Cravit dạng tĩnh mạch phải được truyền tĩnh mạch. Thuốc không được dùng liêm bắp, trong vỏ, trong màng bụng hoặc dưới da. Liều lượng phụ thuộc vào bệnh và mức độ nhiễm trùng và sự mẫm cảm của tác nhân gây bệnh. Thời gian điều trị khác nhau theo liệu trình của mỗi bệnh. Nhìn chung, giống liệu pháp điều trị các kháng sinh khác, phải tiếp tục điều trị  Cravit i.v. ít nhất là 48 đến 72 giờ sau khi bệnh nhân hết sốt hoặc có bằng chứng đã diệt vi khuẩn gây bệnh. Thông thường sau vài ngày đầu điều trị bằng đường tĩnh mạch sẽ chuyển sang dạng uống .Liều dùng thông thường là 500 mg được truyền tĩnh mạch chậm trên 60 phút mỗi 24 giờ hoặc truyền tĩnh mạch chậm 750 mg trong 90 phút, từng 24 giờ, dùng theo liều mô tả trong biểu đồ dưới đây.

Bệnh nhân có chức năng thận bình thường (độ thanh lọc creatinin CLCR > 80 mL / phút):

Nhiễm khuẩnLiều đơnTần sốThời gian dùngLiều hàng ngày
Viêm phổi mắc phải ở cộng đồng500mgtừng 24 giờ7-14 ngày500mg
Viêm phổi mắc phải ở cộng đồng750mgtừng 24 giờ5 ngày750mg
Viêm phổi mắc phải ở bệnh viện750mgtừng 24 giờ7-14 ngày750mg
Nhiễm trùng da và cấu trúc da không biến chứng500mgtừng 24 giờ7-10 ngày500mg
Nhiễm trùng da và cấu trúc da có biến chứng750mgtừng 24 giờ7-14 ngày750mg
Nhiễm trùng đường tiết niệu250mgtừng 24 giờ10 ngày250mg
Viêm bể thận250mglừng 24 giờ10 ngày250mg

Bệnh nhân suy chức năng thận:

Trạng thái thậnLiều khởi đầu (mg)Liều tiếp tục (mg)Tần số
CLCR 50 – 80 mL/phútkhông cần điều chỉnh liều
CLCR 20 – 49 mL/phút500250từng 24 giờ
CLCR 10 – 19 mL/phút500250từng 48 giờ
Thẩm tách lọc máu500250từng 48 giờ
CAPD500250từng 48 giờ
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu phức tạp/Viêm thận-bể thận
CLCR 50 – 80 mL/phútkhông cần điều chỉnh liều
CLCR 20 – 49 mL/phút750750từng 48 giờ
CLCR 10 – 19 mL/phút750500từng 48 giờ
Thẩm tách lọc máu750500từng 48 giờ
CAPD750500từng 48 giờ
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu phức tạp/Viêm thận-bể thận
CLCR ≥ 20 mL/phútkhông cần điều chỉnh liều
CLCR 10 – 19 mL/phút250250từng 48 giờ

CLCR = độ thanh lọc creatinin

CAPD = thẩm tách màng bụng mãn tính lưu động

Nam giới: CLCR (mL/phút) =
Nữ giới: 0,85 x giá trị tính được ở nam giới
Creatinin-huyết thanh cũng có thể tiêu biểu cho trạng thái chức năng thận.
Bệnh nhân suy chức năng gan: Không cần điều chỉnh liều vì levofloxacin không bị chuyển hóa mạnh qua gan và đường đào thải chủ yếu qua thận.
Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi, trừ khi phải cân nhắc về chức năng thận. Tính tương hợp và tương kỵ với các dịch truyền khác xem BẢO QUẢN VÀ XỬ LÝ.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Levofloxacin được chống chỉ định ở những bệnh nhân sau:
Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với levofloxacin, ofloxacin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
Bệnh nhân bị bệnh động kinh.
Bệnh nhân có tiền sử rối loạn gân do dùng fluoroquinolones.
Trẻ em hoặc thiếu niên (dưới 16 tuổi).
Phụ nữ có thai hoặc phụ nữ nghi ngờ có thai.
Phụ nữ cho con bú.
THẬN TRỌNG
Dùng thận trọng Cravit i.v. cho những bệnh nhân sau đây:
Suy chức năng thận
Tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng mặt trời.
Có hoặc nghi có rối loạn hệ thần kinh trung ương có thể gây cơn động kinh hoặc hạ thấp ngưỡng gây động kinh.
Bệnh nhân tiểu đường đang dùng phối hợp với thuốc uống hạ glucose-máu(đặc biệt là nhóm sulfunylurea) hoặc với các chế phẩm insulin.
Bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với kháng sinh nhóm quinolone.
Bệnh nhân có bệnh tim nặng như loạn nhịp tim, thiếu máu cơ tim cục bộ (khoảng QT có thể kéo dài) bệnh nhân rối loạn chất điện giải không được điều trị (như hạ kali máu, hạ magie máu) và bệnh nhân dùng thuốc chống loạn nhịp nhóm IA và III.
Bệnh nhân có nhược cơ nặng (các triệu chứng có thể nặng lên).
CẢNH BÁO
Tiêm tĩnh mạch nhanh hoặc chậm có thể gây hạ huyết áp. Cravit iv chỉ nên được tiêm truyền tĩnh mạch chậm trong khoảng thời gian 60 phút hoặc 90 phút.
Levofloxacin dễ tan hơn các quinolon khác; nên cần giữ vững hydrat hóa bệnh nhân cho thích hợp để ngăn ngừa tạo nên nước tiểu tập cô đặc.
Bệnh thận cấp tính hoặc viêm thận kẽ.
Tránh tiếp xúc nhiều với ánh sáng mặt trời. Tuy nhiên, đã thấy độc tính với ánh sáng ở tỉ lệ rất hiếm <0 01%.Cần dừng thuốc nếu thấy có độc tính với ánh sáng (như kích ứng da).
Rôi loạn đường huyết: Trong giai đoạn giám sát hậu marketing, giảm đường huyết và tăng đường huyết đã dược báo cáo trên bệnh nhân dùng levofloxacin. Các triệu chứng nghiêm trọng như hôn mê giảm đường huyết đã được báo cáo trên bệnh nhân dùng levofloxacin. Giảm đường huyết có xu hướng phát triển trên bệnh nhân tiểu đường mellitus (đặc biệt trên những bệnh nhân dùng thuốc tiểu đường nhóm sylfonylurea hoặc các chế phẩm insulin), bệnh nhân suy giảm chức năng thận hoặc bệnh nhân lớn tuổi.
Viêm ruột nghiêm trọng phân có máu, như viêm ruột màng giả: Nếu có triệu chứng đau bụng hoặc thường xuyên tiêu chảy, cần dừng ngay điều trị bằng levofloxacin và có biện pháp điều trị thích hợp.
Globin cơ niệu kịch phát biểu hiện như đau cơ, yếu, tăng CK (CPK) và tăng myoglobin trong huyết tương và nước tiểu… và sau đó là suy giảm chức năng thận cấp.
Các rối loạn cơ gân như viêm gân Achile hoặc đứt gân: nếu như quan sát thấy có triệu chứng đau và phù ỏ khu vực quanh gân thì cần dừng ngay điểu trị bằng levofloxacin và cần có biện pháp điều trị thích hợp. Nguy cơ viêm gân và đứt gân tăng trên những bệnh nhân trên 60 tuổi và trên các bệnh nhân điều trị đồng thời với corticoid và các thuốc chống thải ghép.
Levofloxacin có thể ức chế sự lớn lên của Mycobacterium tuberculosis, vì vậy có thể cho kết quả âm tính giả khi chẩn đoán bệnh lao bằng phương pháp vi sinh.
Một số tác dụng ngoại ý (xin xem phần TÁC DỤNG PHỤ) có thể ảnh hưởng xấu tới khả năng tập trung và phản ứng của bệnh nhân, do đó nó có thể là nguy cơ gây hại khi các khả năng dó là quan trọng (như lái xe hoặc vận hành máy).
Sốc hoặc các phản ứng phản vệ (triệu chứng ban đầu như ban đỏ, rét run, khó thở…)
Viêm da hoại tử độc tính (TEN) hoặc các hội chứng da-niêm mạc-mắt (như hội chứng Stevens-Johnson).
Co giật.
Khoảng QT kéo dài và nhịp nhanh thất (bao gồm cả Torsades de pointes): Trong quá trình giám sát hậu marketing, khoảng QT kéo dài đôi khi có thể dẫn tới nhịp nhanh thất bao gồm Torsades de pointes được báo cáo trên bệnh nhân dùng levofloxacin. Nguy cơ biến cố này có thể tăng lên ở những bệnh nhân bị bệnh tim nặng (như loạn nhịp tim và bệnh cơ tim cục bộ), bệnh nhân giảm kali máu chưa được cân bằng, bệnh nhân dùng chống loạn nhịp nhóm IA (quinidin sulfate, procainamide hydrochloride) và thuốc chống loạn nhịp nhóm III (amiodarone hydrochloride, sotalol hydrochloride) và trên bệnh nhân lớn tuổi.
Viêm gan bùng phát, rối loạn chức năng gan hoặc vàng da (triệu chứng ban đầu: buồn nôn, nôn, chán ăn, khó chịu, ngứa…)
Giảm toàn bộ huyết cầu, mất bạch cầu hạt (triệu chứng ban đầu: sốt, đau họng, khó chịu…), thiếu máu tan huyết có huyết niệu hoặc giảm tiểu cầu
Viêm phổi kẽ hoặc viêm phổi ưa eosin kèm theo sốt, ho, khó thở, X quang phổi bất thường, hoặc ưa eosin…
Triệu chứng thần kinh như lẫn, mê sảng, trầm cảm.
Viêm mạch mẫn cảm: Nếu các triệu chứng như sốt, đau bụng, đau khớp, ban xuất huyết hoặc phát ban, và quan sát thấy có dấu hiệu sinh thiết da của viêm mạch cần dừng điều trị bằng levofloxacin và dùng các biện pháp điều trị thích hợp.
Cơn cấp nhược cơ nặng.
Tác dụng lên khả năng lái xe và sử dụng máy móc:
Các phản ứng thần kinh như hoa mắt / chóng mặt và ngủ gà có thể xuất hiện. Do đó, bệnh nhân cần được thông báo các phản ứng phụ thần kinh có thể ảnh hưởng đến khả năng tập trung và phản ứng của bệnh nhân, và có thể gây nguy cơ trong những trường hợp mà khả năng tập trung và phản ứng là cực kì quan trọng (như hoạt động trên cao, lái xe hoặc vận hành máy móc).
Có thai: Levofloxacin không có ảnh hưởng trên sự sinh sản ở chuột cống khi uống liều cai 360 mg/kg/ngày. Levofloxacin cũng không có độc tính gây quái thai trên, khi cho uống vơi liều cao 810 mg/kg/ngày hoặc tiêm tĩnh mạch tới 160 mg/kg/ngày. Không thấy độc tính gây quái thai trên thỏ khi uống 50 mg/kg/ngày. Do thiếu dữ liệu trên người và do nguy cơ trong thực nghiệm có sự hủy hoại do fluoroquinolon đến sụn chịu đựng sức nặng của cơ thể đang phát triển, nên câm dùng dung dịch Cravit i.v. cho phụ nữ có thai (xin xem phần Chống chỉ định).
Cho con bú: Do thiếu dữ liệu trên người và do nguy cơ trong thực nghiệm có sự hủy hoại do fluoroquinolon đến sụn chịu đựng sức nặng của cơ thể đang phát triển, nên câm dùng dung dịch Cravit i.v. cho phụ nữ có thai (xin xem phần Chống chỉ định).
Với trẻ em: Chưa xác định được hiệu lực và độ an toàn cùa levofloxacin ở trẻ em và thiếu niên dưới tuổi 16. Quinolone, bao gồm levofloxacin, gây bệnh khớp và bệnh xương-sụn ở động vật chưa trưởng thành ở nhiều loài.
Sử dụng cho người cao tuổi
Nếu xét đến độ thanh lọc Creatinin thì những tính chất dược động học của levofloxacin giữa người trẻ với người cao tuổi không khác nhau rõ rệt. Tuy nhiên, vì thuốc này đào thải chủ yếu qua thận, nên nguy cơ các phản ứng độc của thuốc này có thể lớn hơn nếu dùng cho người suy chức năng thận. Vì rằng bệnh nhân cao tuổi dề có suy chức năng thận, nên cẩn thận trọng khi chọn liều dùng và rất cần theo dõi chức năng thận.
TƯƠNG TÁC
Thuốc kháng acid, sucralfat, cation kim loại, multivitamin:
Không có số liệu về tương tác thuốc giữa các quinolone dạng truyền với các thuốc uống kháng acid, sucralfate, multivitamin hoặc các cation kim loại. Tuy nhiên, không nên dùng phối hợp bất cứ quinolone nào với các dung dịch có chứa multivitamin, cation chung cùng một đường truyền.
Theophyllin, fenbufen hoặc các NSAID tương tự:
Trong nghiên cứu lâm sàng, không có tương tác dược động học giữa levofloxacin với theophyllin. Tuy nhiên, có những chỉ định làm kéo dài sự giảm ngưỡng cơn động kinh khi phối hợp quinolon với các thuốc khác cũng làm giảm ngưỡng cơn động kinh (như theophyllin) hoặc với fenbufen hoặc các thuốc chống viêm không steroid tương tự.
Thuốc chống tiếu đường
Ở bệnh nhân dùng phối hợp các quinolon với thuốc chống tiểu đường, có gặp rối loạn về glucose-máu, bạo gồm tăng glucose-máu và hạ glucose-máu. Vì vậy. cần theo dõi rất cẩn thận glucose-máu khi phối hợp các thuốc này.
Thuốc chống đông máu (Warfarin)
Dùng cùng với warfarin đã được báo cáo là làm tăng hiệu quả của warfarin (chuyển hóa warfarin ở gan bị ức chế, hoặc warfarin tự do có thể tăng bằng cách thay thế cạnh tranh vị trí liên kết protein) và do đó kéo dài thời gian prothrombin.
Các thuốc chống loạn nhịp tim nhóm IA hoặc nhóm III
Levofloxacin cần sử dụng thận trọng trên bệnh nhân đang dùng thuốc chống loạn nhịp nhóm IA (như quinidine sulfate và procainamide hydrochloride) và nhóm III (như amiodarone hydrochloride và sotalol hydrochloride). Khoảng QT bị kéo dài có thể xuất hiện.
TÁC DỤNG PHỤ
Các phản ứng phụ sau đây được báo cáo trong các nghiên cứu lâm sàng trong giai đoạn hậu marketing. Tỉ lệ được nêu ra dưới đây khi dùng viên nén levofloxacin 500 mg trên tổng số 1930 bệnh nhân của các nghiên cứu lâm sàng pha 3 và pha 4 gộp lại (1582 bệnh nhân trong thử nghiệm lâm sàng pha 3 tiến hành ở Nhật Bản (337 bệnh nhân) và Trung Quốc (1245 bệnh nhân) và 348 bệnh nhản từ thử nghiệm lâm sàng pha 4) hoặc 29.880 bệnh nhân trong nghiên cứu hậu marketing được tiến hành ở Nhật Bản. Nếu tỉ lệ tác dụng phụ khác nhau giữa các nhóm (ví dụ như từ các thử nghiệm lâm sàng gộp hoặc tỉ lệ từ các nghiên cứu hậu marketing), thì tỉ lệ cao hơn sẽ được báo cáo.
Tỉ lệ tần xuất CIOMS sau được sử dụng:

Rất thường gặp tỉ lệ ≥10%
Thường gặp tỉ lệ ≥1% và <10%
Không thường gặp tỉ lệ ≥0,1% và <1%
Hiếm gặp tỉ lệ ≥0,01% và <0,1%
Rất hiếm tỉ lệ <0 01%
*: xem phần “Chú ý”

Máu và các rối loạn hệ bạch huyết
Không thường gặp: thiếu máu.
Rất hiếm: giảm tiểu cầu*
Tỉ lệ chưa xác định: giảm toàn bộ huyết cầu, mất bạch cầu hạt, thiếu máu tan máu có huyết niệu*
Rối loạn hệ thống miễn dịch
Tỉ lệ chưa xác định: phản ứng mẫn cảm*
Rối loạn dinh dưỡng và chuyển hóa
Không thường gặp: biếng ăn
Tỉ lệ chưa xác định: hạ đường huyết (có thể có hôn mê do hạ đường huyết)*, tăng đường huyết*
Các rối loạn tâm thần
Thường gặp: mất ngủ
Không thường gặp: #ảogiác
Các rối loạn hệ thần kinh
Thường gặp: chóng mặt, đau đầu
Không thường gặp: ngủ gà, tê cóng, run, giảm trí tuệ, loạn vị giác
Hiếm: ý thức giảm sút
Rất hiếm: co giật*, mất vị giác
Tỉ lệ chưa xác định: rối loạn thần kinh ngoại vi, rối loạn ngoại tháp, mất khứu giác, loạn khứu giác.
Các rối loạn trên mắt
Hiếm: nhìn bất thường
Các rối loạn tai và tai trong
Không thường gặp: ù tai
Tỉ lệ chưa xác định: mất thính giác
Các rối loạn tim
Không thường gặp: đánh trống ngực
Tỉ lệ chưa xác định: nhịp nhanh thất (bao gồm Torsades de pointes)*. QT kéo dài*, nhịp tim nhanh.
Các rối loạn mạch
Rất hiếm: Sốc*
Tỉ lệ chưa xác định: Hạ huyết áp
Các rối loạn trung thất,ngực,hệ hô hấp
Không thường gặp: Khô họng, #viêm phổi kẽ*
Tỉ lệ chưa xác định: Viêm phổi ưa eosin*
Các rối loạn hệ tiêu hóa
Thường gặp: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, khó chịu vùng bụng, #táo bón,
Không thường gặp: đau vùng bụng, khó tiêu, dầy bụng, #viêm lưỡi,
Hiếm: viêm dạ dày
Tỉ lệ chưa xác định: viêm ruột phân có máu, như viêm ruột màng giả*.
Các rối loạn gan mật:
Không thường gặp: chức năng gan bất thường
Hiếm: rối loạn chức năng gan*
Tỉ lệ chưa xác định: viêm gan bùng phát*, vàng da*
Các rối loạn da và mô dưới da
Không thường gặp: ngứa, phát ban
Hiếm: giữ nước, mày đay
Rất hiếm: nhạy cảm với ánh sáng
Tỉ lệ chưa xác định: viêm da hoại tử độc tính (TEN)*, hội chứng da-niêm mạc-mắt (Hội chứng StevensJohnson)*, viêm mạch mẫn cảm*
Các rối loạn cơ xương và mô liên kết
Không thường gặp: đau khớp, đau ở các chi, đau lưng, yếu
Hiếm: các bệnh khớp, đau cơ
Tỉ lệ chưa xác định: Globin cơ niệu kịch phát*, rối loạn gân như viêm gân Achilles hoặc đứt gân*, cơn nhược cơ nặng cấp*, đứt cơ.
Các rối loạn thận và tiết niệu
Không thường gặp: huyết niệu
Hiếm: đa niệu, thiểu niệu, suy thận cấp*
Tỉ lệ chưa xác định: viêm thận kẽ, vô niệu, bí tiểu, đái rát, tắc đường niệu
Các rối loạn chung và tại vị trí tiêm
Rất thường gặp: #phản ứng tại nơi liêm (ban đỏ, ngứa, sưng, đau, cứng, nóng, khó chịu, viêm tĩnh mạch, viêm mạch, bệnh tĩnh mạch, đau nơi tiêm)
Không thường gặp: khát, khó chịu vùng ngực, mệt, cảm giác nóng, phù, sốt
Tỉ lệ chưa xác định: đau ngực
Các phát hiện khác
Rất thường gặp: # ALT tăng
Thường gặp: AST tăng, LDH tăng, bạch cầu giảm, bạch cầu ưa eosin tăng, # γ-GTP tăng. #phosphatase kiềm tăng,#có đường niệu
Không thường gặp: creatinin tăng, protein niệu dương tính, bilirubin máu tăng, bạch cầu giảm, bạch cầu trung tính giảm, CPK tăng, đường huyết giảm, tiểu cầu giảm.
Hiếm: BUN tăng, lượng nước tiểu giảm
Rất hiếm: đường huyết tăng
#Tỉ lệ của các tác dụng phụ dựa trên số liệu thử nghiệm lâm sàng tại Nhật Bản trên 342 bênh nhân điểu trị bằng levofloxacin đường tĩnh mạch
Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc
QUÁ LIỀU
Theo nghiên cứu độc tính trên động vật, những dấu hiệu quan trọng nhất gặp phải sau khi dùng quá liều dung dịch Cravit i.v. là các triệu chứng ở hệ thần kinh trung ương, như lú lẫn, chóng mặt, suy giảm ý thức, cơn co giật, cũng như các phản ứng tiêu hóa, như buồn nôn và sướt niêm mạc ống tiêu hóa. Nếu gặp quá liều cấp tính, cần làm rỗng dạ dày. Có thể sử dụng thuốc kháng acid để bảo vệ niêm mạc dạ dày. Không có thuốc chống độc đặc hiệu. Cần theo dõi bệnh nhân và duy trì bù dịch cho bệnh nhân. Đưa levofloxacin ra khỏi cơ thể bằng thẩm phân lọc máu vá thẩm tách màng bụng không đạt hiệu quả.
VI SINH HỌC
Levofloxacin là đồng phán L của racemate, ofloxacin, là thuốc kháng khuẩn nhóm quinolone. Hoat tính kháng khuẩn của ofloxacin chủ yếu là do đồng phân L. Đồng phân L mạnh hơn ofloxacin 2 lần. Cơ chế tác dụng của levofloxacin và của các fluoroquinolon khác là do ức chê DNA gyrase của vi khuẩn (vi khuẩn topoisomeraso tuýp lI), enzym này cần cho sự nhân đôi, sao chép, sửa chữa và tái kết hợp của DNA.
Trong vitro Levofloxacin có hoạt tính chống lại một phổ rộng các khuẩn Gram âm và Gram dương. Levofloxacin thường là diệt khuẩn với các liều bằng hoặc hơi lớn hơn nồng độ ức chế.
Các fluoroquinolon. bao gồm levofloxacin, có khác biệt về cấu trúc hóa học và về các tác dụng so với các kháng sinh khác, như aminoglycosid, macrolid và các beta-laclam. kể cả các penicillin. Vì vậy, fluoroquinolon có thể có hoạt tính chống vi khuẩn đã dề kháng với các kháng sinh -lactam. Đề kháng với levofloxacin do đột biến tự phát in vitro hiếm gặp (trong khoảng 10-9 tới 10-10). Mặc dầu có thấy đề kháng chéo giữa levofloxacin và một số fluoroquinolon khác, nhưng một số vi sinh vật đã kháng với các fluoroquinolon khác có thế vẫn nhạy với levofloxacin.
Levofloxacin chứng tỏ có hoạt tính chống nhiều chủng của các vi sinh vật sau đây, cả in vitro và cả trong nhiễm khuẩn lâm sàng đã được mô tả trong phần CHỈ ĐỊNH VÀ CÁCH DÙNG:
Khuẩn Gram dương hiếu khí: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (bao gồm chủng kháng penicillin) và Streptococcus pyogenes .
Khuẩn Gram âm hiếu khí: Acinetobacter anitratus, Enterobacter cloacae, E. coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis và Pseudomonas aeruginosa .
Các vi sinh vật khác: Chlamydia pneumoniae và Mycoplasma pneumoniae .
Những dữ liệu sau đây được chứng minh in vitro, nhưng ý nghĩa lâm sàng chưa rõ:
Khuẩn Gram dương hiếu khí: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus (Nhóm C/F), Streptococcus (Nhóm G), Streptococcus agalactiae , Streptococcus milleri và Streptococci nhóm Viridans.
Khuẩn Gram âm hiếu khí: Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter lwoffii, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii , Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens .
Khuẩn Gram dương hiếu khí: Clostridium perfringens.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Hấp thu và nồng độ trong huyết thanh
Với người tình nguyện khỏe mạnh, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương đạt 6,2 μg/mL sau khi truyền tĩnh mạch 500mg levofloxacin một lần trong 60 phút và đạt 11,5 μg/mL nếu truyền 750mg một lần trong 90 phút. Dược động học của levofloxacin là tuyến tính và có thể đoán trước được sau khi theo các chế độ truyền tĩnh mạch một hoặc nhiều liều. Trạng thái lúc ổn định đạt được trong 48 giờ sau khi dùng chế độ 500mg hoặc 750mg, ngày một lần. Các nồng độ đỉnh và đáy trong huyết tương đạt được sau khi dùng nhiều lần (mỗi ngày 1 lần 500mg truyền tĩnh mạch) là khoảng 6,4 và 0.6 μg/mL, nhưng nếu dùng mỗi ngày truyền tĩnh mạch 750mg, thì nồng độ đỉnh/đáy là 12,1/1,3 μg/mL.
Nồng độ Levofloxacin trong huyết thanh sau khi truyền là tương tự và thuốc đều ngấm mạnh (AUC) so với Levofloxacin dạng uống với liều tương đương (mg/mg). Do vậy, thuốc dạng uống và thuốc dạng truyền có thể dược thay thế cho nhau.
Phân phối
Thể tích phân bố trung binh của levofloxacin nói chung nằm trong phạm vi 74 – 112 lít sau khi dùng liều đơn hoặc nhiều liều 500mg hoặc 750mg, cho thấy sự phân bố rộng khắp của thuốc vào các mô của cơ thể. Sự thấm của levofloxacin vào dịch của vết bỏng sẽ nhanh và rộng. Tỷ số AUC giữa dịch vết bỏng/huyết tương là khoảng 1. Levofloxacin còn thấm tốt vào mô phổi. Nồng độ trong mô phổi thường gấp 2-5 lần so với nồng độ trong huyết tương và chiếm khoáng 2.4 -11,3 μg/g trong thời gian 24 giờ sau khi uống liều đơn 500mg.
In vitro, qua các nồng độ levofloxacin huyết thanh/huyết tương ở mức lâm sàng (1-10 μg/mL), levofloxacin gắn 24-38% vào protein huyết thanh của mọi loàl động vật nghiên cứu, được xác định qua phương pháp thẩm cân bằng. Levofloxacin chủ yếu gắn vào albumin huyết thanh người. Sự gắn của levofloxacin vào protein- huyết thanh không phụ thuộc vào nồng độ của thuốc.
Chuyển hóa:
Levofloxacin ổn định dưới dạng hóa lập thể trong huyết tương và nước tiểu và không chuyển hóa để chuyển dạng đồng phân D-ofloxacin. Levofloxacin chuyển hóa yếu ở người và đào thải chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không thay đổi. Sau khi uống, khoảng 87% của liều dùng được tìm thấy nguyên vẹn trong nước tiểu 48 giờ, còn <4% liều được tìm thấy trong phân 72 giờ. Dưới 5% của liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa desmetyl và N-oxyde, là những chất chuyển hóa duy nhất được tìm thấy ở người. Chúng ít có tác dụng dược lý.
Bài tiết:
Levofloxacin được thải mạnh qua nước tiểu dưới dạng không đổi. Thời gian bán hủy trung bình trong huyết tương khoảng 6 đến 8 giờ sau uống hoặc truyền một hoặc nhiều liều. Hệ thanh thải trung bình của cơ thể và hệ thanh thải quả thận khoảng 144-226 mL/phút và 96-142 mL/phút, tương ứng. Hệ thanh thải thận ở cầu thận chứng tỏ có đào thải tích cực levofloxacin qua ống thận kèm vào cơ chế lọc qua cầu thận. Phối hợp với cimetidin hoặc probenecid làm giảm khoảng 24% và giảm 35% độ thanh lọc của levofloxacin qua thận, chứng minh là đào thải levofloxacin còn xảy ra ở ống lượn gần. Ở người dùng levofloxacin, không tìm thấy tinh thể levofloxacin trong các mẫu nước tiểu thu thập được.
MÔ TẢ
Mô tả sản phẩm
Lọ thuỷ tinh 50ml, 100 ml dung dịch tiêm với nắp bằng cao su
Tính chất hóa lý của hoạt chất:
Tên không thuộc quyền sở hữu: Levofloxacin
Viết tắt: LVFX
Tên hóa học: (-)-(S)-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-l-piperazinyl)-7-oxo-7H-pyrido [1,2.3-de] [1,4] benzoxazine-6-carboxylic acid hemihydrate

Công thức phân tử:C18H20FN3O4 ·1/2H,0
Phân tử lượng: 370.38
Điểm chảy: 222 o-230oC (phân hủy)
Mô tả tinh thể hoặc bột kết tinh, trắng hơi vàng tới trắng vàng, không mùi và vị đắng. Tan dễ trong acid acelic lạnh, khó tan trong nước và methanol, tan một phần trong ethanol, không tan trong ether, nhạy cảm với ánh sáng.
BẢO QUẢN VÀ THAO TÁC
Bảo quản
Tránh ánh sáng.
Đề ngoài tầm với của trẻ em.
Bảo quản dưới 25°c
Hạn dùng:
Trong nguyên hộp: 48 tháng kể từ ngày sản xuất.
Bỏ thuốc ra khỏi vỏ hộp ngoài: 3 ngày
Thuốc đã được mở nắp lọ: 3 giờ.
Tính tương kỵ:
Dung dịch Cravit i.v. pha truyền không dược pha truyền lẫn với dung dịch heparin hoặc alkaline (tức là sodium hydrogen carbonate)
Tính tương hợp
Dung dịch Cravit i.v. pha truyền tương hợp với các dung dịch truyền sau dây:
Nước muối sinh lý 0.9%, USP
Dung dịch dextrose 5%, USP
Dung dịch dextrose trong Ringer 2.5%
Những dung dịch phối hợp cho dinh dưỡng ngoài dường tiêu hoá (amino acid, carbohydrate, điện giải)
ĐÓNG GÓI
Lọ thuỷ tinh 50ml, 100ml và 150ml có chứa 50ml, 100ml và 150ml dung dịch tiêm với nắp bằng cao su
Hộp 1 lọ hoặc hộp 100 lọ.
Ngày duyệt lại tờ thông tin: October 2013
Thuốc đạt tiêu chuẩn chất lượng nhà sản xuất
“ Thuốc này chỉ dùng theo sự kê dơn của thầy thuốc ”
“Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng, nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sĩ ’
“Nên để thuốc ngoài tẩm tay trẻ em. ”
Sản xuất bởi:
OLIC (Thailand) Limited
166, Moo 16, Bangpa-In Industrial Estate, Udomsorayuth Road, Bangpa-ln District.
Ayutthaya Province. Thailand
Tel: +66 35 221 031-6 Fax: +66 35 221 030
Mọi chi tiết xin liên hệ:
DAIICHI SANKYO (THAILAND) LTD.
24th FI., United Center Bldg.,
323, Silom Rd., Silom, Bangrak, Bangkok 10500, Thailand
Tel: +66 2631 2070-9 Fax: +66 2236 2656

Đánh giá

Chưa có đánh giá nào.

Hãy là người đầu tiên nhận xét “Cravit i.v.”

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *