Breztri aerosphere 160mcg/7.2mcg/5mcg

Thành phần

Thành phần có trong một liều hít xịt Breztri aerosphere 160mcg/7.2mcg/5mcg là:
Budesonid………………………………….160mcg
Glycopyrronium…………………………….7,2mcg
Formoterol fumarat dihydrat………………..5mcg
Các tác dược khác vừa đủ.

Cơ chế tác dụng

Budesonid: Budesonid là một corticosteroid với hoạt tính glucocorticoid mạnh và hoạt tính mineralocorticoid yếu. Trong các thí nghiệm in vitro và động vật, budesonid cho thấy ái lực với thụ thể glucocorticoid cao hơn cortisol 200 lần và hiệu quả kháng viêm tại chỗ mạnh hơn 1.000 lần. Đồng phân epimer 22R có hoạt tính gấp đôi epimer 22S, và cả hai không chuyển đổi lẫn nhau. Với khả năng chống viêm toàn diện, budesonid ức chế nhiều tế bào và chất trung gian viêm, góp phần kiểm soát các phản ứng viêm như trong bệnh COPD.

Glycopyrrolat: Glycopyrrolat là chất kháng muscarinic tác dụng dài, hoạt động chủ yếu bằng cách ức chế thụ thể M3 trên cơ trơn đường thở, giúp giãn phế quản hiệu quả. Thuốc có tác dụng kéo dài hơn 12 giờ và hoạt động cạnh tranh, có thể đảo ngược trên các thụ thể muscarinic. Tác dụng giãn phế quản của glycopyrrolat chủ yếu là tại chỗ sau khi hít, tuy nhiên ý nghĩa lâm sàng của tác dụng này cần được nghiên cứu thêm.

Formoterol fumarat: Là một chất chủ vận beta2-adrenergic chọn lọc, có tác dụng kéo dài và khởi phát nhanh. Thuốc chủ yếu hoạt động tại phổi với vai trò giãn phế quản. Nhờ ái lực cao gấp 200 lần đối với thụ thể beta2 so với beta1, formoterol hỗ trợ giãn cơ trơn đường thở và giảm giải phóng các chất trung gian viêm từ tế bào mast. Quá trình này làm tăng nồng độ AMP vòng, giúp kiểm soát hiệu quả các phản ứng quá mẫn cấp tính.

• Điện sinh lý tim

Breztri aerosphere không được nghiên cứu về tác động kéo dài khoảng QT do budesonid không ảnh hưởng đến chỉ số này. Tuy nhiên, tác dụng của glycopyrrolat/formoterol fumarat đối với khoảng QTc đã được đánh giá trong một thử nghiệm lâm sàng đối chứng với giả dược trên 69 người khỏe mạnh. Kết quả cho thấy sự thay đổi QTc so với giả dược là 3,1 ms và 7,6 ms cho hai liều glycopyrrolat/formoterol fumarat (9/4,8 mcg và 72/19,2 mcg), đều dưới ngưỡng 10 ms, không có ý nghĩa lâm sàng. Tăng nhịp tim phụ thuộc vào liều cũng được ghi nhận với sự tăng nhịp tim trung bình lần lượt là 3,3 và 7,6 nhịp/phút trong vòng 10 phút sau khi sử dụng thuốc.

• Bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD)

Trong thử nghiệm kéo dài 52 tuần, ảnh hưởng của Breztri aerosphere đối với nhịp tim ở bệnh nhân COPD được theo dõi qua máy Holter 24 giờ. Nghiên cứu trên 523 bệnh nhân không ghi nhận sự thay đổi nhịp tim có ý nghĩa lâm sàng khi sử dụng Breztri aerosphere so với các phương pháp điều trị khác.

• Tác dụng trên trục HPA

Ảnh hưởng của Breztri aerosphere lên trục HPA được đánh giá bằng nồng độ cortisol trong huyết thanh 24 giờ trước và sau 24 tuần điều trị. Tỷ lệ thay đổi nồng độ cortisol của Breztri Aerosphere là 0,86 (CV = 39%) và của GFF MDI là 0,94 (CV = 36,6%), không có sự suy giảm cortisol đáng kể về mặt lâm sàng.

Dược động học

Hấp thu

• Budesonid: Sau khi bệnh nhân COPD sử dụng Breztri aerosphere, Cmax được đạt trong khoảng 20-40 phút. Trạng thái ổn định được ước tính đạt sau một ngày sử dụng liều lặp lại, với AUC0-12 cao hơn khoảng 1,3 lần so với liều đầu tiên.
• Glycopyrrolat: Cmax của glycopyrrolat đạt trong vòng 2-6 phút sau khi hít Breztri aerosphere. Trạng thái ổn định thường đạt sau khoảng 3 ngày, với AUC cao hơn 1,8 lần so với liều đầu tiên.
• Formoterol Fumarat: Sau khi hít, Cmax của formoterol được đạt trong khoảng 20-60 phút. Trạng thái ổn định ước tính đạt sau 2 ngày, với AUC0-12 cao hơn 1,4 lần so với liều đầu tiên.

Phân bố

• Budesonid: Thể tích phân bố biểu kiến của budesonid ở trạng thái ổn định ước tính là 1200 L. Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương dao động từ 86% đến 87% trong khoảng nồng độ 1-100 nmol/l.
• Glycopyrrolat: Thể tích phân bố biểu kiến của glycopyrrolat ở trạng thái ổn định ước tính là 5500 L. Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương dao động từ 43% đến 54% trong khoảng nồng độ 2-500 nmol/l.
• Formoterol Fumarat: Thể tích phân bố biểu kiến của formoterol ở trạng thái ổn định ước tính là 2400 L. Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương dao động từ 46% đến 58% trong khoảng nồng độ 10-500 nmol/l.

Chuyển hóa

• Budesonid: Budesonid được chuyển hóa nhanh chóng tại gan, chủ yếu nhờ enzyme CYP3A4. Các chất chuyển hóa chính là 16α-hydroxyprednisolon và 6ß-hydroxybudesonid, với hoạt tính corticosteroid rất thấp (<1% so với hoạt chất gốc).
• Glycopyrrolat: Quá trình chuyển hóa glycopyrrolat chủ yếu do enzyme CYP2D6. Chuyển hóa này đóng vai trò nhỏ trong quá trình thải trừ.
• Formoterol Fumarat: Chuyển hóa formoterol chủ yếu thông qua quá trình glucuronid hóa và khử methy ở vị trí O-, sau đó liên hợp thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính. Các enzyme CYP2D6 và CYP2C đóng vai trò chính trong quá trình này.

Thải trừ

• Budesonid: Budesonid được thải qua nước tiểu và phân dưới dạng các chất chuyển hóa. Thời gian bán thải hiệu quả là khoảng 5 giờ.
• Glycopyrrolat: Sau khi tiêm tĩnh mạch 0,2 mg glycopyrrolat, 85% thuốc được bài tiết qua nước tiểu trong vòng 48 giờ. Thời gian bán thải hiệu quả của glycopyrrolat là khoảng 15 giờ.
• Formoterol Fumarat: Sau khi sử dụng đồng thời qua đường uống và tĩnh mạch, 62% của liều formoterol được bài tiết qua nước tiểu, và 24% qua phân. Thời gian bán thải hiệu quả là khoảng 10 giờ.

Công dụng – Chỉ định

Bình hít xịt Breztri aerosphere là thuốc hít xịt phối hợp ba hoạt chất: Budesonid, Glycopyrronium và Formoterol fumarate. Thuốc được chỉ định sử dụng trong điều trị duy trì cho bệnh nhân mắc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD).

=>>> Xem thêm Thuốc Formonide 100 Inhaler điều trị dài hạn bệnh hen (suyễn) cho bệnh nhân từ 12 tuổi trở lên

Liều dùng – Cách sử dụng

Liều dùng

Mỗi ngày sử dụng 2 lần, mỗi lần dùng 2 hít.

Cách dùng

Chuẩn bị và khởi động bình Xịt

Khởi động lần đầu tiên: Để đảm bảo liều lượng thuốc chính xác, bình xịt cần được khởi động trước khi sử dụng lần đầu. Để làm điều này, lắc kỹ bình xịt và xịt 4 lần vào không khí cách xa mặt. Nếu bình xịt không được sử dụng trong hơn 7 ngày, hoặc bị rơi, hoặc đã được rửa sạch, cần khởi động lại bằng cách xịt 2 lần.

Bộ đếm liều: Bình xịt được trang bị bộ đếm liều để người dùng dễ dàng theo dõi số liều còn lại. Khi chỉ báo liều nằm trong vùng màu vàng, có nghĩa là thuốc đang dần hết. Không nên sử dụng khi bộ đếm đã đến số 0 (vùng đỏ).

Hướng dẫn sử dụng

Đường dùng: Sử dụng thuốc qua đường hít bằng miệng.
Sử dụng hàng ngày: Hít 2 lần vào buổi sáng và 2 lần vào buổi tối. Sau mỗi lần hít, súc miệng để giảm nguy cơ nhiễm nấm.

Các bước sử dụng bình xịt hàng ngày

Tháo nắp đầu ngậm: Kiểm tra xem đầu ngậm có vật cản nào không.
Lắc bình xịt: Lắc kỹ bình xịt trước khi sử dụng.
Thở ra và chuẩn bị hít: Thở ra hết, ngậm chặt đầu ngậm, sau đó hít sâu vào khi xịt. Giữ hơi thở trong khoảng 10 giây nếu có thể.
Lặp lại liều thứ hai: Sau khi hít liều đầu, lặp lại quy trình với liều thứ hai.
Đậy lại nắp đầu ngậm.
Súc miệng: Súc miệng và nhổ nước ra, không nuốt.

Vệ sinh thiết bị hàng tuần

Rửa đầu ngậm: Tháo bình thuốc và nắp đầu ngậm. Dùng nước ấm xả qua đầu ngậm và phần thiết bị trong khoảng 60 giây.
Phơi khô: Sau khi rửa, để thiết bị khô tự nhiên, tốt nhất là để qua đêm.
Khởi động lại: Sau khi thiết bị đã khô, lắp lại bình thuốc và nắp đầu ngậm, sau đó khởi động lại bình xịt bằng cách xịt thử 2 lần.

Chống chỉ định

Breztri aerosphere không nên được sử dụng ở những bệnh nhân có tiền sử dị ứng nghiêm trọng hoặc quá mẫn cảm với budesonid, glycopyrrolat, formoterol fumarat hoặc bất kỳ tá dược nào có trong công thức của thuốc.

=>>> Xem thêm Thuốc Ventolin Inhaler 100mcg được chỉ định để điều trị hoặc ngăn ngừa co thắt phế quản

Tác dụng không mong muốn

• Thường gặp:
  Nhiễm khuẩn và loạn khuẩn: Nhiễm nấm Candida vùng miệng, Viêm phổi
  Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng đường huyết
  Rối loạn tâm thần: Lo lắng, Mất ngủ
  Rối loạn hệ thần kinh: Đau đầu
  Rối loạn hệ tim mạch: Đánh trống ngực
  Rối loạn hệ hô hấp, lồng ngực và trung thất: Khàn tiếng, Ho, Viêm họng
  Rối loạn hệ tiêu hóa: Buồn nôn
  Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Chuột rút
  Rối loạn hệ thận – tiết niệu: Nhiễm trùng đường tiết niệu
• Ít gặp:
  Rối loạn hệ miễn dịch: Quá mẫn
  Rối loạn tâm thần: Trầm cảm, Kích động, Bồn chồn, Lo lắng
  Rối loạn hệ thần kinh: Chóng mặt, Run rẩy
  Rối loạn hệ tim mạch: Cơn đau thắt ngực, Nhịp tim nhanh, Loạn nhịp tim (rung nhĩ, nhịp nhanh trên thất, ngoại tâm thu)
  Rối loạn hệ hô hấp, lồng ngực và trung thất: Co thắt phế quản
  Rối loạn hệ tiêu hóa: Khô miệng
  Rối loạn da và mô dưới da: Bầm tím
  Rối loạn hệ thận – tiết niệu: Bí tiểu
  Các rối loạn chung và tại vị trí dùng thuốc: Đau ngực
• Hiếm gặp:
  Rối loạn hệ miễn dịch: Phù mạch
  Rối loạn hành vi: Hiếm gặp
• Rất hiếm gặp: Các dấu hiệu hoặc triệu chứng của tác dụng glucocorticoid toàn thân, ví dụ: Suy tuyến thượng thận (rối loạn nội tiết)

Tương tác thuốc

Thuốc ức chế CYP3A4: Các chất ức chế CYP3A4 như Ketoconazole có thể làm tăng nồng độ budesonide khi sử dụng đồng thời với Breztri aerosphere. Cần thận trọng khi phối hợp các thuốc này.

Thuốc kích thích adrenergic: Cần lưu ý khi sử dụng đồng thời với các thuốc kích thích adrenergic khác vì formoterol có thể gây ra tác dụng cường giao cảm.

Dẫn xuất xanthin, steroid, và thuốc lợi tiểu: Việc kết hợp với formoterol có thể làm tăng nguy cơ hạ kali máu.

Thuốc lợi tiểu không giữ kali: Sử dụng đồng thời với formoterol có thể làm tăng tác dụng hạ kali máu và thay đổi điện tâm đồ.

Thuốc ức chế MAOIs, thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc kéo dài QTc: Cần thận trọng khi phối hợp do nguy cơ tăng tác dụng lên hệ tim mạch.

Thuốc chẹn beta: Có thể làm giảm hiệu quả của Breztri aerosphere và làm tăng nguy cơ co thắt phế quản. Nếu không có lựa chọn thay thế, có thể sử dụng thuốc chẹn beta chọn lọc trên tim.

Thuốc kháng cholinergic: Không nên sử dụng đồng thời với các thuốc khác có tác dụng kháng cholinergic để tránh gia tăng tác dụng phụ.

Lưu ý và thận trọng khi dùng

Lưu ý khi sử dụng thuốc

Biến cố nghiêm trọng liên quan đến hen phế quản: Breztri aerosphere không được chỉ định cho bệnh nhân hen phế quản do thiếu dữ liệu về hiệu quả và tính an toàn. Việc dùng LABA đơn độc có thể tăng nguy cơ tử vong và nhập viện, nhưng khi kết hợp với ICS, không có nguy cơ tử vong gia tăng.

Diễn tiến nặng của COPD: Thuốc không nên dùng cho bệnh nhân COPD diễn tiến nặng có nguy cơ đe dọa tính mạng. Breztri aerosphere không thích hợp để điều trị triệu chứng cấp tính như cơn co thắt phế quản.

Điều chỉnh việc sử dụng thuốc chủ vận beta-2 tác dụng ngắn: Bệnh nhân điều trị với Breztri aerosphere cần ngừng dùng thuốc chủ vận beta-2 tác dụng ngắn thường xuyên và chỉ dùng khi cần thiết.

Dùng Breztri aerosphere theo liều khuyến cáo. Việc dùng quá liều có thể dẫn đến tử vong.

Nhiễm nấm Candida hầu họng: Thuốc có thể gây nhiễm nấm Candida ở miệng và hầu họng. Do đó sau khi sử dụng thuốc cần xúc miệng lại thật kỹ với nước sạch và không được nuốt nước đó.

Viêm phổi: Bệnh nhân sử dụng corticosteroid dạng hít có thể mắc viêm phổi. Cần theo dõi triệu chứng để phát hiện và điều trị kịp thời.

Ức chế miễn dịch và nguy cơ nhiễm khuẩn: Bệnh nhân dùng thuốc có thể dễ bị nhiễm khuẩn, đặc biệt là bệnh truyền nhiễm như thủy đậu, sởi. Tránh tiếp xúc với nguồn lây bệnh nếu chưa có miễn dịch.

Chuyển đổi thuốc: Khi chuyển từ corticosteroid toàn thân sang Breztri aerosphere, cần lưu ý nguy cơ suy thượng thận trong trường hợp căng thẳng.

Nguy cơ tái phát dị ứng: Bệnh nhân có dị ứng đã được kiểm soát bằng corticosteroid toàn thân có thể gặp lại dị ứng khi chuyển sang Breztri aerosphere.

Tương tác với CYP3A4 mạnh: Khi dùng với các chất ức chế CYP3A4 như ketoconazole, cần thận trọng vì nguy cơ tăng tác dụng phụ.

Co thắt phế quản nghịch thường: Cần điều trị ngay với thuốc giãn phế quản tác dụng ngắn nếu xảy ra trường hợp này khi sử dụng thuốc.

Phản ứng quá mẫn: Thuốc có thể gây phản ứng dị ứng nghiêm trọng như phù mạch và sốc phản vệ. Ngừng thuốc ngay nếu có dấu hiệu dị ứng.

Tác động lên tim mạch: Formoterol fumarate có thể gây tăng nhịp tim, huyết áp và rối loạn nhịp tim. Ngừng thuốc nếu các tác dụng này xảy ra.

Ảnh hưởng lên mật độ xương: Sử dụng corticosteroid lâu dài có thể giảm mật độ xương, đặc biệt ở người có nguy cơ cao. Cần kiểm tra mật độ xương ở bệnh nhân COPD trong suốt quá trình điều trị.

Tăng nhãn áp và đục thủy tinh thể: Bệnh nhân COPD dùng corticosteroid hít có nguy cơ tăng nhãn áp và đục thủy tinh thể. Cần theo dõi các dấu hiệu và tham khảo bác sĩ nếu có triệu chứng.

Bí tiểu: Bệnh nhân có phì đại tuyến tiền liệt hoặc tắc nghẽn cổ bàng quang cần theo dõi triệu chứng bí tiểu khi dùng thuốc.

Các bệnh kèm theo: Thận trọng khi sử dụng Breztri aerosphere cho bệnh nhân rối loạn co giật, nhiễm độc giáp, hoặc nhạy cảm với amin cường giao cảm.

Hạ kali máu và tăng đường huyết: Thuốc có thể gây hạ kali máu và tăng đường huyết thoáng qua.

Đối tượng đặc biệt:

• Trẻ em: Không khuyến cáo dùng cho trẻ em vì thiếu dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả.
• Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều cho người trên 65 tuổi, kết quả không có sự khác biệt đáng kể về hiệu quả và độ an toàn.
• Bệnh nhân suy gan: Cần theo dõi bệnh nhân suy gan nặng khi dùng thuốc.
• Bệnh nhân suy thận: Chưa có đủ dữ liệu về tác dụng của thuốc trên bệnh nhân suy thận nặng. Chỉ sử dụng khi lợi ích vượt trội nguy cơ.

Lưu ý khi dùng thuốc trên phụ nữ có thai và nuôi con bằng sữa mẹ

Phụ nữ mang thai: Chưa có nghiên cứu đầy đủ về Breztri aerosphere trong thai kỳ. Budesonide có thể gây bất thường thai và giảm cân nặng thai nhi ở liều cao, nhưng không thấy tác dụng này khi dùng dạng hít. Formoterol và glycopyrrolate không gây dị tật ở liều hít. Cần có chỉ định rõ ràng của bác sĩ mới được sử dụng.

Thời kỳ cho con bú: Chưa có thông tin về ảnh hưởng của thuốc lên trẻ bú mẹ. Budesonide bài tiết qua sữa mẹ, nhưng glycopyrrolate và formoterol chưa có dữ liệu. Cần cân nhắc lợi ích việc cho con bú với nguy cơ tác dụng phụ của thuốc.

Ảnh hưởng lên người điều khiển xe và vận hành máy móc

Breztri aerosphere hầu như không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, chóng mặt mặc dù hiếm gặp vẫn có thể xảy ra và người sử dụng cần lưu ý khi tham gia giao thông hoặc vận hành máy móc

Bảo quản

Tránh bảo quản bình xịt ở nhiệt độ trên 30°C hoặc trong môi trường ẩm ướt, như trong phòng tắm. Để thuốc xa tầm tay trẻ em và không cố gắng sử dụng khi bộ đếm đã chỉ số 0.

Thông tin sản xuất

Dạng bào chế: Hỗn dịch nén dưới áp suất dùng để hít
Quy cách đóng gói: Hộp gồm 1 túi nhôm chứa 1 bình xịt 120 liều
Nhà sản xuất: AstraZeneca Dunkerque Production
Xuất xứ: Pháp
Số đăng ký: 300110445423

Xử trí quá liều, quên liều

Quá liều

Khi dùng quá liều Breztri aerosphere, cần ngừng thuốc ngay và điều trị triệu chứng hỗ trợ. Liên hệ bác sĩ để được tư vấn cụ thể hướng giải quyết. Trong trường hợp khẩn cấp, gọi Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế gần nhất.

Quên liều

Nếu quên một liều Breztri aerosphere, hãy sử dụng ngay khi nhớ ra, miễn là không gần với liều kế tiếp. Nếu gần đến giờ dùng liều tiếp theo, bỏ qua liều đã quên và tiếp tục theo lịch. Không dùng gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.

Sản phẩm thay thế

Các bạn có thể tham khảo thêm một vài thuốc sau nếu Nhà thuốc Ngọc Anh không có sẵn:

Thuốc Seretide Evohaler DC 25/50 sử dụng điều trị cho bệnh nhân đang bị bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính COPD. Sản xuất tại Glaxo Wellcome S.A.

Thuốc Serbutam chỉ định trong điều trị viêm phế quản mạn tính hay bệnh viêm phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD). Sản xuất tại Công ty Aeropharm GmbH.

Breztri aerosphere 160mcg/7.2mcg/5mcg giá bao nhiêu?

Giá thành Breztri aerosphere 160mcg/7.2mcg/5mcg đang được cập nhật tại nhà thuốc Ngọc Anh. Sự chênh lệch giá là không đáng kể.

Breztri aerosphere 160mcg/7.2mcg/5mcg mua ở đâu uy tín?

Breztri aerosphere 160mcg/7.2mcg/5mcg được bán tại các cửa hàng thuốc trên toàn quốc và chỉ được cung cấp khi có đơn nên cần mang đơn khi đi mua. Để có được sản phẩm chính hãng, tìm đến các cửa hàng lớn, nhà thuốc uy tín để mua.

Hiện nay, Breztri aerosphere 160mcg/7.2mcg/5mcg đang được bán tại Nhà thuốc Ngọc Anh, nhà thuốc luôn đảm bảo chất lượng và sẵn sàng tư vấn cho người dùng.

Tài liệu tham khảo

Tờ Hướng dẫn sử dụng thuốc do Nhà sản xuất cung cấp, xem và tải PDF tại đây.