Avonza

Trên thị trường hiện nay có rất nhiều thông tin về sản phẩm thuốc Avonza tuy nhiên còn chưa đầy đủ. Bài này nhà thuốc Ngọc Anh xin được trả lời cho bạn các câu hỏi: Avonza là thuốc gì? Thuốc Avonza có tác dụng gì? Thuốc Avonza giá bao nhiêu? Dưới đây là thông tin chi tiết.

Thuốc Avonza là thuốc gì?

Thuốc Avonza là một sản phẩm của Mylan Pharmaceuticals Pvt. Ltd- ẤN ĐỘ, là thuốc dùng trong hỗ trợ điều trị nhiễm HIV với hoạt chất là Tenofovir disoproxil fumarat, Lamivudin, Efavirenz. Avonza là loại thuốc có khả năng ức chế sự phát triển không ngừng của virus trong máu của người mắc bệnh và cực kỳ phổ biến tại nhiều quốc gia trên toàn cầu.

• Dạng bào chế: Viên nén bao phim
• Quy cách đóng gói: Hộp x 1 lọ x 30 viên
• Nhà sản xuất: Mylan Pharmaceuticals Pvt. Ltd
• Số đăng ký: VN3-73-18
• Xuất xứ: Ấn Độ

Thành phần

Một viên nén bao phim Avonza 300mg/300mg/400mg có thành phần Tenofovir disoproxil fumarat với hàm lượng 300mg, Lamivudin với hàm lượng 300mg, Efavirenz với hàm lượng 400mg

Ngoài ra còn có các tá dược khác vừa đủ 1 viên: trắng Opadry II 85F18422, Natri croscarmellose, MCC, hydroxypropyl cellulose, natri lauryl ete sunfat, Iron(III) oxide, Lactose Hydrate, Magie stearat.

Cơ chế tác dụng của thuốc Avonza

• Tenofovir disoproxil fumarat là hoạt chất có cấu trúc phân tử tương tự Adefovir dipivoxil, có khả năng tiêu diệt virus HIV làm giảm quá trình nhân lên của virus bằng cách ức chế men phiên mã ngược của chúng ngoài ra còn có tác dụng tiêu diệt virus viêm gan B
• Lamivudin, Efavirenz là hoạt chất có tác dụng chống virus bằng cách ức chế men sao chép ngược.
• Khi phối hợp efavirenz, lamivudine và tenofovir disoproxil fumarate ở những người mắc HIV-I chưa từng được điều trị, tỷ lệ bệnh nhân phân bổ ngẫu nhiên ban đầu (ITT) có ARN HIV < 50 bản sao/ml tại tuần thứ 44 với 144 lần lượt là 76.3% và 67,8%.
• Chưa có nghiên cứu lâm sàng trên thanh thiếu niên.

Công dụng – Chỉ định của thuốc Avonza

Công dụng

Thuốc được dùng cho bệnh nhân mắc virus HIV-1, tăng khả năng miễn dịch, hỗ trợ phòng ngừa virus viêm gan B

Chỉ định

Thuốc Avonza được chỉ định đề điều trị nhiễm virus HIV-1 ở bệnh nhân từ 12 tuổi trở lên và trọng lượng cơ thể ≥ 40 kg.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Lamivudine and Zidovudine Disperible Tablets 30mg/60mg giá bao nhiêu, mua ở đâu?

Dược động học

Tenofovir disoproxil fumarat

Hấp thu

Các tình nguyện viên sau khi uống 1 viên Avonza, trung bình T_max và C_max của Tenofovir disoproxil fumarat (± SD) lần lượt: 1,17 (± 0,57) h và 277 (± 79) ng/ml ( AUC = 2358 (± 627) ng.h/ml ).

Phân bố

Tiêm tĩnh mạch: V_{phân bố} Tenofovir disoproxil fumarat trạng thái cân bằng được xác định ≈ 800 ml/kg. In vitro, liên kết protein Tenofovir disoproxil fumarat và protein huyết thanh tương cùng huyết tương ứng dưới 0.7 và 7.2% với C% ≈ 0.01 – 25 μg/ml.

Thải trừ

Tenofovir disoproxil fumarat được thải trừ nhiều nhất qua thận nhờ vào hệ thống vận chuyển chủ động và khả năng lọc của ống thận, ≈ 70 – 80% được thải trừ nguyên dạng qua nước tiểu sau khi tiêm tĩnh mạch. Thanh thải hoàn toàn và được đo lại ≈ khoảng 300 mI/phút. Độ thanh thải thận được đo ≈ 210 ml/phút, cao hơn tỷ lệ lọc cầu thận. t_{bán thải} Tenofovir disoproxil fumarat ≈ 12 đến 18 giờ.

BẢN GHI XÉT NGHIỆM SINH HỌC theo Hanna H. Ng và cộng sự

Tác dụng trên chuyển hóa tenofovir disoproxil fumarate trong thuốc tăng cường ritonavir được điều trị ở người khỏe mạnh được đánh giá là sự thay đổi AUC trong huyết tương của tenofovir ở 300 mg, po, BID dùng đồng thời với 300 mg liều tenofovir disoproxil fumarate mỗi ngày một lần

Các chất ức chế virus protease gây suy giảm miễn dịch ở người (PIs) ảnh hưởng rất ít đến dược động học huyết tương của tenofovir ( thay đổi từ -15% đến + 37% khi tiếp xúc) sau khi dùng chung với thuốc uống tenofovir disoproxil fumarate theo cơ chế chưa được xác định trước đó. Sự thẩm thấu của tenofovir disoproxil fumarate được tìm thấy bị giảm đi do tác động kết hợp của sự phân cắt ester và sự vận chuyển dòng chảy trong ống nghiệm.

Dòng chảy tenofovir có thể bão hòa được quan sát trong tế bào Caco-2 cho thấy rằng ở nồng độ đường ruột có liên quan về mặt dược lý, sự vận chuyển chỉ có tác dụng hạn chế đối với sự hấp thu tenofovir, do đó giảm thiểu mức độ tương tác thuốc tiềm ẩn trong ruột.

Hầu hết các PIs được thử nghiệm đều làm tăng sự thẩm thấu tenofovir từ đỉnh đến đáy và giảm vận chuyển bài tiết trong các tế bào MDCKII biểu hiện quá mức P-glycoprotein (tế bào Pgp; MDCKII-MDR1) và tế bào Caco-2. PIs được phát hiện là gây ra tác động đa yếu tố lên các rào cản đối với sự hấp thụ tenofovir.

Tất cả các PI đều cho thấy mức độ ức chế tương tự đối với sự thoái biến tenofovir phụ thuộc esterase trong một phần dưới tế bào ruột, ngoại trừ amprenavir, được cho là chất ức chế yếu hơn. Tất cả các PIs đều gây ra sự gia tăng phụ thuộc vào liều lượng trong việc tích tụ chất nền pgp mô hình trong các tế bào MDCKII-MDR1. Hằng số ức chế pgp nằm trong khoảng từ 10,3 microM (lopinavir) đến> 100 microM (amprenavir, indinavir và darunavir).

Tương tự với tương tác thuốc qua trung gian cytochrom P450 ở gan, chúng tôi đề xuất rằng sự khác biệt tương đối về nhiễu loạn nồng độ tenofovir trong huyết tương khi tenofovir được dùng chung với PIs một phần dựa trên tác dụng thực của việc ức chế và cảm ứng Pgp ruột của PIs.

Lamivudin

Hấp thu

Các tình nguyện viên sau khi uống 1 viên Avonza, trung bình t_max và C_max lamivudine (± SD) lần lượt là 1,92 (± 0,93) h và 2.483 (± 706) ng/ml ( AUC = 13.457 (± 3.717) ng.h/ml)

Kết hợp dùng lamivudine với thực phẩm làm trì hoãn t_max và giảm C_max (≈ 47%), nhưng sự hấp thu lamivudine (qua AUC) không thay đổi.

Phân bố

Các thực nghiệm lâm sàng ghi lại thể tích phân bố biểu kiến trung bình 1,3 I/kg. Hoạt chất thể hiện dược động học tuyến tính và thể hiện sự liên kết giới hạn vào protein albumin huyết tương (< 36% albumin huyết thanh in vitro).

Chuyển hóa

Chuyển hóa là con đường phụ trong sự thải trừ lamivudine, hầu hết được đào thải nguyên dạng sau sự bài tiết ở thận. Tính tương tác thuốc trong chuyển hóa cực kỳ thấp do gắn với protein huyết tương thấp và chuyển hóa ở gan ở mức độ thấp (5 – 10%).

Thải trừ

t_{bán thải} lamivudine ≈ 5 – 7 h; t_{bán thải} lamivudine triphosphate ≈ 22 h; trung bình độ thanh thải toàn thân của lamivudine ≈ 0.32 I/h/kg; > 70% ở thận, gồm sự bài tiết qua hệ thống vận chuyển cation hữu cơ ở ống thận

BẢN GHI XÉT NGHIỆM SINH HỌC theo Yan Liu và các cộng sự
Tỷ lệ giữa nồng độ thuốc trong RBC của người so với PBMC của người được đánh giá bằng nồng độ lamivudin triphosphat sau 13,5 giờ

Sự chuyển hóa nội bào của chất ức chế men sao chép ngược nucleoside (NRTI) trong tế bào đơn nhân đã được nghiên cứu kỹ lưỡng, nhưng nó trong tế bào hồng cầu (RBC) đã bị bỏ qua. Tuy nhiên, quá trình phosphoryl hóa các nucleoside tương tự khác (đặc biệt là ribavirin) đã được mô tả trước đây.

Trong nghiên cứu này, chúng tôi lần đầu tiên điều tra sự phosphoryl hóa NRTI trong RBC của con người. Sự hiện diện của zidovudine (AZT) monophosphate nội bào, AZT triphosphate, lamivudine (3TC) triphosphate, và tenofovir (TFV) diphosphate, cũng như dATP nội sinh, dGTP và dTTP, trong hồng cầu thu thập từ bệnh nhân nhiễm virus suy giảm miễn dịch ở người đã được kiểm tra. Chúng tôi đã quan sát thấy bằng chứng về sự phosphoryl hóa có chọn lọc của 3TC, TFV, và các deoxynucleoside purin nội sinh để tạo ra các gốc triphosphat của chúng.

Ngược lại, không tìm thấy dấu vết của các chất chuyển hóa AZT phosphate, và chỉ có thể nhìn thấy các tín hiệu dTTP mờ nhạt. So sánh mức TFV diphosphat nội bào và 3TC triphosphat trong hồng cầu và tế bào đơn nhân máu ngoại vi (PBMC) đã làm nổi bật thêm tính đặc hiệu của chuyển hóa NRTI ở mỗi loại tế bào. Những phát hiện này đặt ra vấn đề về sự tham gia của RBC trong tương tác thuốc – thuốc, dược động học của thuốc và độc tính do thuốc gây ra. Hơn nữa, việc chuẩn bị điển hình các mẫu PBMC bằng ly tâm tỷ trọng gradient không ngăn được sự nhiễm RBC của chúng. Chúng tôi đã chứng minh rằng sự hiện diện của RBC trong PBMC cản trở việc xác định chính xác mức TFV diphosphat và dATP nội bào trong các mẫu PBMC lâm sàng.

Efavirenz

Efavirenz là một chất ức chế tổng hợp men sao chép ngược không nucleoside (RT) có hoạt tính kháng vi-rút. Efavirenz liên kết trực tiếp với virus gây suy giảm miễn dịch ở người loại 1 (HIV-1) RT, một DNA polymerase phụ thuộc RNA, ngăn chặn chức năng của nó trong quá trình sao chép DNA của virus. Khi kết hợp với các thuốc kháng vi rút khác, tác nhân này đã được chứng minh là làm giảm đáng kể tải lượng vi rút HIV, làm chậm hoặc ngăn ngừa tổn thương hệ thống miễn dịch và giảm nguy cơ phát triển thành bệnh AIDS. Efavirenz gây ra hoạt động của hệ thống cytochrome P450, tăng tốc quá trình trao đổi chất của chính nó.

Hấp thu

Các tình nguyện viên sau khi uống 1 viên Avonza , trung bình t_max và C_max efavirenz (± SD) lần lượt là 4,28 (± 1,61) h và 2689 (± 785) ng/ml (AUC _0-72h = 64.850 (± 21728) ng.h/ml).

Phân bố

99% Efavirenz gắn cùng protein huyết tương, chủ yếu là albumin. Các bệnh nhân nhiễm HIV-1 dùng efavirenz 200 – 600 mg một lần mỗi ngày trong tối thiểu 1 tháng, trung bình C% ở dịch não tủy = 0.69% so với C% tương ứng ở huyết tương.

Chuyển hóa

Từ efavirenz được chuyển hóa thành chất chuyển hóa hydroxylate hóa hầu hết bởi cytochrome P450. Các chất này không có hoạt tính chống HIV-1. CYP3A4 và CYP2B6 là các isoenzyme đóng vai trò chính trong việc chuyển hóa efavirenz. Efavirenz gây cảm ứng sự chuyển hóa của chính nó sau khi cảm ứng các cytochrome enzyme P450

Thải trừ

t_{bán thải} efavirenz pha cuối ≈ 17 – 154 h sau khi sử dụng 1 liều và 40 – 55 h sau khi sử dụng nhiều liều. Những người bệnh mang kiểu gen CYP2B6 đột biến (kiểu gen T/T ở G516T). Ở những bệnh nhân bị suy gan, độ phơi nhiễm với thuốc cao hơn và thanh thải efavirenz giảm.

Cách dùng – Liều dùng của thuốc Avonza

Cách dùng của thuốc Avonza

Nên uống thuốc trong khi ăn. Thuốc được bào chế dạng viên nén bao phim nên được sử dụng bằng cách uống nguyên viên với một chút nước

Liều dùng của thuốc Avonza

Liều dùng dành cho người lớn: mỗi ngày 1 lần mỗi lần 1 viên.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Tenofovir Stada 300mg mua ở đâu, giá bao nhiêu?

Chống chỉ định

Không sử dụng thuốc Avonza cho người có tiền sử mẫn cảm với bất kì thành phần nào có trong thuốc

Tác dụng phụ của thuốc Avonza

Trong quá trình sử dụng thuốc bệnh nhân có thể gặp biểu hiện nôn nao, đi ngoài, đầy hơi, khó tiêu hóa, không thèm ăn, tăng amylaz huyết thanh, viêm tuyến tụy, giảm phosphat máu, nổi mẩn đỏ, nhức đầu, choáng váng, suy nhược cơ thể

Ngoài ra bệnh nhân có thể gặp như men gan tăng, đường huyết tăng, giảm bạch cầu trung tính, suy giảm chức năng thận, …

Trong trường hợp bệnh nhân gặp phải các tác dụng phụ như mẩn ngứa, nổi ban đỏ hay bất kì biểu hiện nào nghi ngờ là do dùng thuốc thì nên tham khảo thêm ý kiến của bác sĩ điều trị hoặc dược sĩ tư vấn.

Tương tác thuốc

Trong quá trình sử dụng chung với một số thuốc khác như thuốc ức chế proteaz HIV, thuốc tránh thai, … có thể xảy ra tương tác thuốc làm giảm hiệu quả sử dụng, điều cần làm là bệnh nhân hãy liệt kê các thuốc hoặc thực phẩm chức năng đang sử dụng vào thời điểm này để bác sĩ có thể biết và tư vấn để tránh tương tác thuốc không mong muốn.

Lưu ý khi sử dụng và bảo quản thuốc Avonza

Lưu ý và thận trọng

• Nên thận trọng cho người suy giảm chức năng gan thận
• Trong quá trình điều trị, bệnh nhân cần tuân thủ theo chỉ định, không tự ý tăng hay giảm lượng thuốc uống để nhanh có hiệu quả.
• Cần tham khảo ý kiến của bác sĩ điều trị trước khi quyết định ngừng điều trị bằng thuốc.
• Với các thuốc hết hạn sử dụng hoặc xuất hiện các biểu hiện lạ trên thuốc như mốc, đổi màu thuốc, chảy nước thì không nên sử dụng tiếp.
• Tránh để thuốc ở những nơi có ánh nắng trực tiếp chiếu vào hoặc nơi có độ ẩm cao.
• Không để thuốc gần nơi trẻ em chơi đùa, tránh trường hợp trẻ em có thể nghịch và vô tình uống phải.

Lưu ý dùng Avonza cho phụ nữ có thai và bà mẹ đang cho con bú

Nên thận trọng khi sử dụng thuốc cho trẻ em, người già, phụ nữ đang mang bầu và đang nuôi con bằng sữa mẹ

• Các nghiên cứu efavirenz ở động vật cho thấy độc tính trên hệ sinh sản, bao gồm ảnh hưởng gây quái
  thai rõ rệt
• Các nghiên cứu trên động vật cho thấy tenofovir được bài tiết vào sữa. Chưa biết tenofovir có được
  đào thải trong sữa mẹ hay không. Lamivudine được bài tiết vào sữa mẹ của phụ nữ cho con bú, không
  chắc efavirenz có được bài tiết vào sữa mẹ hay không.

Tác động của thuốc Avonza đến người lái xe và vận hành máy móc

Chưa có nghiên cứu đầy đủ tuy nhiên vẫn có thể gây rối loạn tập trung. Do đó cần thận trọng khi dùng.

Bảo quản

Bảo quản ở nơi khô mát, không quá 30 °C. Bảo quản trong bao bì gốc. Tránh ánh sáng.
Không sử dụng thuốc sau khi hết hạn ghi trên bao bì.

Thuốc điều trị phơi nhiễm HIV Avonza có tốt không?

Cách xử trí quá liều, quên liều thuốc Avonza

Quá liều

Các biểu hiện khi uống quá liều thuốc khá giống với các triệu chứng của tác dụng phụ. Bên cạnh đó, bệnh nhân có thể gặp phải tình trạng nhiễm độc gan, thận. Bệnh nhân cần được theo dõi kỹ các biểu hiện trên da mặt, huyết áp và đề phòng vì tình trạng nguy hiểm có thể diễn biến rất nhanh. Tốt nhất tình trạng của bệnh nhân cần được thông báo với bác sĩ điều trị để có hướng xử trí kịp thời.

Quên liều

Tránh quên liều; nếu quên liều, bệnh nhân cần bỏ qua liều đã quên, không sử dụng chồng liều với liều tiếp theo.

Không nên bỏ liều quá 2 lần liên tiếp.

Thuốc Avonza Mylan giá bao nhiêu?

Một hộp thuốc Avonza gồm 1 lọ 30 viên nén bao phim, được bán phổ biến tại các cơ sở bán thuốc trên toàn quốc. Avonza giá 1.200.000 vnđ, hoặc có thể thay đổi tùy vào từng nhà thuốc.

Mua thuốc Avonza ở đâu uy tín?

Hiện nay thuốc Avonza chính hãng đang được bán tại nhà thuốc Ngọc Anh, chúng tôi giao hàng trên toàn quốc.

Cần liên hệ những cơ sở uy tín để mua được sản phẩm thuốc Avonza tốt nhất, tránh thuốc kém chất lượng.

Thuốc Avonza là thuốc bán theo đơn, bệnh nhân mua thuốc cần mang theo đơn thuốc của bác sĩ

Kính mời quý khách xem thêm một số sản phẩm khác tại nhà thuốc của chúng tôi có cùng tác dụng:

Tài liệu tham khảo

1. Tờ hướng dẫn sử dụng Avonza. Tải file PDF Hướng dẫn sử dụng Avonza tại đây
2. Yan Liu và cộng sự, rtM204Q May Serve as a Novel Lamivudine-Resistance-Associated Mutation of Hepatitis B Virus, Journals Plos One. Truy cập ngày 04/02/2023.
3. Hanna H. Ng và cộng sự, Tenofovir Disoproxil Fumarate: Toxicity, Toxicokinetics, and Toxicogenomics Analysis After 13 Weeks of Oral Administration in Mice, Sage Journals. Truy cập ngày 04/02/2023.