Enter your keyword

Thuốc TANATRIL

Còn hàng N/A .
71 20/03/2018 3:08:49

Mô tả

Thuốc TANATRIL
5 (100%) 2 votes

THUỐC ỨC CHẾ CÓ CHỌN LỌC MEN CHUYỂN ANGIOTENSIN

TANATRIL® Viên nén 5mg

TANATRIL® Viên nén 10mg

<Imidapril hydrochloride>. THUỐC NÀY CHỈ DÙNG THEO ĐƠN CỦA THẦY THUỐC

 



Chống chỉ định ( Chống chỉ định TANATRIL ở những người bị bệnh sau)

  1. Người có tiền sử mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.
  2. Người có tiền sử phù viêm (phù niêm do thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACE) v.v., phù niêm do di truyền, phù niêm mắc phải, phù niêm tự phát v.v.) [Có thể gặp phù niêm kèm khó thở]
  3. Người dùng dextran cellulose sulfat để hấp phụ loại trừ LDL- cholesterol [có thể gặp sốc] xin đọc mục thận trọng- tương tác thuốc).
  4. Người có thẩm phân lọc máu với màng acrylonitrile methallyl sulfonat natri (AN) [Có thể gặp triệu chứng dạng phản vệ] (xin đọc mục THẬN TRỌNG- tương tác thuốc).
  5. Người mang thai hoặc có thể có thai(xin đọc mục thận trọng- sử dụng khi mang thai, trở dạ hoặc cho con bú)

MÔ TẢ

Tên thương mạiTANATRIL

Viên nén 5mg

TANATRIL

Viên nén 10mg

Hoạt chất

Hàm lượng

Imidapril hydrochloride
Mỗi viên 5mgMỗi viên 10mg
Tá dượcLactose, macrogol 6000, magnesi stearat.
Dạng bào chếViên nén
Màu sắcTrắng
Hình thức
Kích thướcĐường kính: 6,0 mm

Bề dày: 2,6 mm

Đường kính: 6,5 mm

Bề dày: 2,6 mm

Trọng lượng0,08g0,09g
Mã số nhận biếtTA 135TA136

CHỈ ĐỊNH:

–         Tăng huyết áp

–         Tăng huyết áp nhu mô thận

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG

Liều uống thường dùng cho người lớn là 5-10 mg imidapril hydrochloride, dùng liều duy nhất mỗi ngày. Có thể điều chỉnh liều tủy thuộc vào tuổi và triệu chứng của người bệnh. Với người tăng huyết áp nghiêm trọng, tăng huyết áp kèm theo bệnh thận hoặc tăng huyết áp nhu mô thận thì liều khởi đầu là mỗi ngày uống mỗi lần duy nhất 2,5 mg

<THẬN TRỌNG>

Với người bệnh suy thận nặng mà độ thanh lọc creatinin < 30ml/ phút hoặc nồng độ creatinin trong huyết thanh > 3mg/dl, thì cẩn thận trong khi dùng thuốc này. Cần giảm nữa liều hoặc kéo dài khoảng cách giữa các liều dùng [có thể gặp hạ huyết áp nghiệm trọng hoặc suy thận hơn nữa do làm tổn hại lưu lượng nước tiểu bài xuất](xin đọc mục thận trọng)

THẬN TRỌNG:

1)     Sử dụng thận trọng( Cần dùng Tanatril thận trọng ở những người bệnh sau)

–         Người suy thận ( xin đọc mục liều lượng và cách dùng- thận trọng- phản ứng có hại).

–         Người hẹp động mạch cả hai bên thận( có thể làm trầm trọng thêm sự suy chức năng thận).

–         Người có rối loạn mạch não ( Hạ huyết áp có thể gây thiếu hụt dòng máu tới não, nên làm tồi tệ hơn trạng thái người bệnh).

–         Người cao tuổi (xin đọc mục thận trọng- sử dụng ở người cao tuổi).

2)     Những thận trọng quan trọng

Vì những nhòm người bệnh sau đây có thể gặp hạ huyết áp tạm thời nhưng nghiêm trọng sau khi khởi đầu dùng Tanatril, nên bắt đầu bằng liều thấp hơn, rồi tăng dần liều, đồng thời phải theo dõi chặc người bệnh.

–         Người bị tăng huyết áp nghiêm trọng

–         Người đang thẩm phân lọc máu

–         Người đang dùng thuốc lợi niệu ( đặc biệt với người mới bắt đầu dùng thuốc lợi niệu).

–         Người đang theo chế độ ăn kiêng muối nghiêm ngặt.

Do tác dụng làm hạ huyết áp của thuốc có thể gây chống mặt hoặt choáng váng, người bệnh cần thận trọng khi tham gia các hoạt động có rủi ro lớn đòi hỏi sự tỉnh táo như lái xe, làm việc trên cao hoặc vận hành máy móc.

3)     Không dùng thuốc 24h trước phẫu thuật.

  1. Tương tác thuốc.

1) Chống chỉ định phối hợp thuốc( không được dùng Tanatril cùng với những thuốc sau đây)

Tên thuốcDấu hiệu, triệu chứng và điều trịCớ chế và yếu tố nguy cơ
Dùng dextran cellulose để hấp phụ loại trừ LDL-cholesterol (cột hấp phụ LDL: Liposorberđ)Có thể bị choángCellulose dextran sulfat tích điện âm thúc đẩy sản xuất kinin trong máu và imidapril HCl tương tác với cơ chất chuyển hóa của bradykinin
Bệnh nhân có thẩm phân bằng màng acylonitrile methallyl sulfonat natriCó thể gặp phản ứng phản vệVì polyelectrolyte AN69 thúc đẩy sản xuất kinin trong máu, nên imidapil hydrochloride tương tác với chất chuyển hóa của bradykinin, hậu quả là tích lũy bradykinin.

2) Thận trọng khi phối hợp thuốc (Thận trọng khi phối hợp Tanatril với các thuốc sau đây)

Tên thuốcDấu hiệu, triệu chứng và điều trịCơ chế và yếu tố nguy cơ
Thuốc lợi niệu giữ kali(spironolactone, triamterene v.v.), thuốc bổ sung kali( kalichloride v.v.)Hàm lượng Kali trong huyết thanh, có thể tăng. Khi phối hợp các thuốc này cần theo dõi chặt chẽ hàm lượng kali trong huyết thanh.Imidapril hydrochloride ức chế sản xuất angiotensine II, hậu quả là giảm bài tiết aldosteron, nên làm giảm đào thải kali. Thận trọng đặc biết với người suy thận.
Thuốc lợi niệu giảm huyết áp

(trichlomethiazide, hydrochlothiazide v.v.)

Vì bệnh nhân dùng thuốc lợi niệu có thể gặp hạ huyết áp mạnh sau khi khởi đầu dùng imidapril hydrochloride, nên phải dùng thuốc thận trọng như giảm liều ban đầu.Vì thuốc có lợi niệu làm tăng hoạt tính renin trong huyết tương, nên dùng imidapril hydrochloride sẽ dễ gây hạ huyết áp mạnh.
Các chế phẩm chứa lithi (lithi cacbonate) ;Triệu chứng ngộ độc Lithium (buồn ngủ, run, loạn trí,…) có thể gặp. Cần định lượng thường kì nồng độ lithium trong máu. Nếu gặp điều bất thường, cần giảm liều hoặc ngừng cả 2 thuốc.Imidapril hydrochloride thúc đẩy tái hấp thu Lithium ở ống thận.
Thuốc chống viêm không steroid (indomethacin..)Tác dụng làm hạ huyết áp có thể giảm. Đo huyết áp thường kỳ và có biện pháp thích hợp.Vì các thuốc chống viêm không steroid (NSAID) ức chế tổng hợp prostaglandin, nên NSAID làm giảm tác dụng hạ huyết áp của imidapril hydrochoride.
Các chế phẩm chứa kallidinogenase.Có khả năng sự hạ huyết áp quá mức là do phối hợp với imidapril hydrochloride.Sự giãn cơ trơn mạch máu sẽ tăng lên do tác dụng ức chế của imidapril hydrochloride rên sự phân hủy của kinin của kallidinogenase.
Các thuốc khác có tác dụng làm hạ huyết áp (các thuốc giảm áp, các nitrat v.v.)Tác dụng làm hạ huyết áp có thể tăng lên. Cần đo huyết áp thường kỳ và điều chỉnh liều lượng của hai thuốc.Phối hợp thuốc tạo tác dụng hiệp đồng cộng làm giảm mạch huyết áp
  1. Phản ứng có hại

Phản ứng có hại do Tanatril gặp ở 442 trong số 6.741 bênh nhân (6,6%). Những phản ứng hay gặp nhất là ho 4,5%, chống mặt 0,2%, tụt huyết áp 0,2%, nhức đầu 0,2%, khó chịu ở hầu 0,2%, phát ban 0,1% v.v.

( Số liệu thu thập đến tháng 11/1996).

Những bất thường về xét nghiệm lâm sàng có liên quan đến thuốc này gặp ở 47 trong số 832 bệnh nhân (5,6%). Những bất thường hay gặp là tăng các men SAST (SGOT)(1,4%), tăng SALT (SGPT)(1,7%), và tăng creatinin máu (0,7%)( ở thời điểm được cấp phép).

      (1).      Những phản ứng có hại có ý nghĩa lâm sàng ( hiếm <0,1%, tần số chưa rõ do báo cáo tự phát).

  1. Phù niêm mạc, biểu hiện sưng mặt, lưỡi, hầu, và thanh quản kèm theo khó thở. Nếu gặp bất kì một trong các dấu hiệu trên, cần ngưng ngày thuốc và có các biện pháp thích hợp, nhưng dùng thuốc kháng histamine, hormon vỏ thượng thận v.v… và giữ vững đường hô hấp
  2. Hiếm gặp giảm tiểu cầu nghiệm trọng. Nếu gặp các triệu chứng này, phải ngưng dùng thuốc ngay và có những biện pháp điều trị thích hợp.
  3. Vì có thể gặp bênh thận cấp tính và cơn kịch phát của suy thận, cần theo dõi chặt chẽ và làm các test chức năng thận. Nếu gặp bất thường, cần có các biện pháp điều trị thích hợp, như ngưng thuốc.
  4. Có thể gặp viêm da tróc vảy( đỏ da), hội chứng niêm mạc-da-mắt( hội chứng Stevens-Jonhson và triệu chứng giống bệnh pemphigus: nếu gặp các triệu chứng như ban đỏ, vếp dộp, ngứa , sốt, v.v. vần ngừng thuốc và có những biện pháp điều trị thích hợp.

      (2).      Những phản ứng có hại có ý nghĩa lâm sàng ( với các thuốc tương tự)

1) Giamr huyết cầu toàn thể có thể gặp khi dùng các thuốc khác ức chế men chuyển angiotensin. Nếu gặp các triệu chứng phải ngưng ngay thuốc và có biện pháp điều trị thích hợp.

2) Viêm tụy cũng có gặp với các thuốc khác ức chế men chuyển angiotensin. Nếu thấy có tăng nồng độ amylose, lipase,.. trong máu, cần có biện pháo thích hợp như ngưng thuốc

      (3).      Các phản ứng có hại khác.

Nếu gặp bất kỳ phản ứng có hại nào, cần có các biện pháp thích hợp, như ngừng thuốc.

Tần số chưa rõ5%>phản ứng có hại0,1%Phản ứng có hại < 0,1%
MáuGiảm: hồng cầu, Hemoglobine, hematorit, tiểu cầu.

Tăng: bạch cầu ưa eosin.

ThậnTăng BUN và Greatimin trong huyết thanhProtein niệu
Thần kinh- tâm thầnBuồn ngủNhức đầu, mê sảng, choáng vángChoáng váng khi đứng dậy, mất ngủ
Tim mạchHạ huyết ápTim đập mạnh( đánh trống ngực)
Hô hấpHo, cảm giác khó chịu, kỳ quặc ở họngĐờm, khàn giọng.
Tiêu hóaBuồn nôn, nôn, khó chịu ơ dạ dày, đau bụng chán ăn, tiêu chảy.
GanTăng γ-GPTTăng SGOT và SGPTTăng phosphokinase kiềm và LDH; vàng da
Quá mẫn cảmNhạy cảm, ánh sáng, mày đayPhát ban, ngứa.
Phản ứng có hại khácRụng tọc, yếu mệt, tê cóngTăng kali huyết thanhÙ tai, vị giác bất thường, khát, tăng, createnin phosphokinase (CPK), tức ngực, mệt, phù, đỏ nóng mặt.

5.Với người cao tuổi.

Phải thận trọng đặc biệt khi dùng thuốc cho đối tượng này, khởi đầu bằng liều thấp hơn( ví dụ:2,5mg) và theo dõi cẩn thận người bệnh

1)     TANATRIL thải trừ chủ yếu qua thận. Vì ở người cao tuổi, có khả năng tồn lưu thuốc nồng độ cao trong máu, mà lại thường có suy giảm chức năng thận, nên các phản ứng có hại dễ xảy ra hơn và tác dụng của thuốc trong máu có thể tăng lên.

2)     Hạ huyết áp quá mức là điều không mong muốn với người cao tuổi ( nhồi máu não v.v…, có thể xảy ra).

6.Sử dụng khi mang thai, trở dạ hoặc thời kỳ cho con bú:

(1) Chống chỉ định TANARIL ở người mang thai hoặc nghi ngờ có thai (ít nước ối, thai chết, tử vong sơ sinh, hạ huyết áp, suy thận, tăng Kali/máu, giảm sản não ở trẻ em sơ sinh đã được báo cáo ở người mẹ có tăng huyết áp mà dùng thuốc ức chế men chuyển Angiotensin (ACE) thời gian giữa hoặc cuối của thai kỳ. Cũng gặp co chân tay và biến dạng sọ- mặt ở trẻ em sơ sinh có thể do nguyên nhận ít nước ối)

(2) Phụ nữ trong thời kỳ cho con bú không được dùng TANATRIL. Nếu xét thấy thuốc quá cần cho người mẹ, phải ngưng cho con bú trong suốt thời kỳ dùng thuốc ( thử nghiệm trên chuột cống, thấy imidapril hydrochloride bài tiết qua sữa mẹ).

  1. Với trẻ em:

Chưa xác định được độ an toàn của thuốc đối với trẻ em.

  1. Thận trọng:

    Thận trọng về phân phối thuốc

Vì viên nén TANATRIL được phân phối trong vỏ ép (PTP), cần dằn dò người bệnh hãy lấy thuốc khỏi vỏ đóng gói trước khi dùng uống (đã gặp trường hợp bệnh nhân nuốt cả vỏ PTP, các góc nhọn của vỏ có thể cứa vào niêm mạc thực quản, gây những biến chứng nghiêm trong như viêm trung thất).

  1. Thận trọng khác:

Đã có báo cáo rằng việc phân phối các thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACE) cùng với insuline hoặc các thuốc hạ đường huyết khác dễ dàng gây viêm đường huyết.

  1. Qúa liều

Chưa có trường hợp quá liều nào được báo cáo. Nếu có nghi ngờ dùng quá liều, cần phải được điều trị cẩn thận và có các biện pháp hỗ trợ phù hợp

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Imidapril hydrochloride chuyển hóa cho 4 chất chuyển hóa và chất mẹ imidapril hydrochloride. Trong 4 chất chuyển hóa, chỉ riêng có dạng acid di-carboxylic (imidaprilat) là có hoạt tính dược lý.

  1. Hấp thu:

Người khỏe mạnh uống liều đơn 10mg imidapril hydrochloride, thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi uống 2 giờ và đào thải từ huyết tương với thời gian bán thải khoảng 2 giờ. Imidaprilat là chất chuyển hóa có hoạt tính của imidapril, đạt nồng độ đỉnh (khoảng 15mg/ml), sau khi uống imidapril 6-8 giờ, đào thải dần từ huyết tương với thời gian bán thải khoảng  giờ.

  1. Chuyển hóa và thải trừ

Người khỏe mạnh uống liều khời đầu 10mg imidapril hydrochloride, thì 25,5% liều dùng sẽ thải trừ qua nước tiểu trong 24 giờ.

  1. Người khỏe mạnh uống liều khởi đầu 10mg imidapril hydrochloride mỗi lần một ngày, dùng trong một tuần liền, thì nồng độ imidapril trong huyết tương đạt trạng thái ổn định sau 3-5 ngày dùng thuốc. Không có dấu hiệu tích lũy thuốc. ở người bệnh có suy chức năng thận thì hàm lượng imidaprilat trong huyết tương tăng lên và sẽ thải trừ khỏi huyết tương

DƯỢC LÝ HỌC

Imidapril hydrochloride là tiền chất; sau khi uống, bị thủy phân để tạo dạng chuyển hóa acid dicacboxylic (là imdaprilat) có hoạt tính ức chế men chuyển angiotensin. Imidaprilat ức chế hoạt động của ACE, enzym phân bố rộng khắp trong máu và tế bào nội mô của nhiều loại mô. Tác dụng làm hạ huyết áp của Imidapril hydrochloride là ức chế ACE, từ đó kìm hãm sự tạo thành angiotensin II, kết quả trực tiếp hoặc gián tiếp làm giãn mạch ngoại biên và làm giảm sức cản thành mạch.

  1. Ức chế ACE

1) Imidaprilat là chất chuyển hóa còn hoạt tính, ức chế có cạnh tranh hoạt tính các chế phẩm ACE lấy từ vỏ thận của lợn và từ huyết thanh của người, sự ức chế này phụ thuộc liều lượng

2) Trên chuột cống, uống imidapril hydrochloride và imidaprilat ức chế phụ thuộc liều lượng sự tăng huyết áp do dùng angiotensin I.

  1. Tác dụng làm hạ huyết áp.

1)     Chuột cống uống imidapril hydrochloride có tác dụng làm hạ huyết áp phụ thuộc liều lượng ( chuột tăng huyết áp tự phát và chuột gây tăng huyết áp bằng 2-kidney -1-clip Goldblatt. Thuốc chỉ có tác dụng hạ huyết áp nhẹ ở chuột có huyết áp bình thường, nhưng không có hiệu lực ở chuột cống gây tăng huyết aos bằng DOCA/ nước muối.

2)     Chuột tăng huyết áp tự phát uống imidapril hydrochloride trong 2 tuần, thấy thuốc có tác dụng hạ áp ổn định và không có tác dụng trên tim

3)     Người bệnh có tăng huyết áp tự phát uống nhiều ngày imidapril hydrochloride với liều 5-10mg một lần mỗi ngày, thấy thuốc có tác dụng ổn định làm hạ huyết áp không có tác dụng trên sự thay đổi huyết áp theo nhịp sinh học một ngày đêm.

NGHIÊN CỨU LÂM SÀNG

Đã thử nghiệm TANAPRIL trong lâm sàng ở 133 cuộc điều tra, gồm thử nghiệm so sánh mù đôi:

  1. Tăng huyết áp vô căn( từ nhẹ đến trung bình)

TANATRIL có hiệu lực ở 80,8% (361/447) số bệnh nhân có tăng huyết áp vô căn hoặc trung bình.

  1. Bệnh nhân có tăng huyết áp nghiêm trọng và tăng huyết áp kèm suy thận

TANATRIL có hiệu lực ở 100% (19/19) số người bệnh có tăng huyết áp nghiêm trọng và 84,0% (21/25) số bệnh nhân tăng huyết áp kèm theo suy thận.

Tăng huyết áp nhu mô thận

Trong nghiên cứu lâm sàng trên bệnh nhân tăng huyết áp nhu mô thận, TANATRIL có hiệu lực ở 80,6% (25/31) số bệnh nhân

LÝ HÓA TÍNH

Tên thông thường

Imidapril hydrochloride (JAN)

Imidapril (INN)

Tên hóa học

(-) – (4S) – 3 – [(2S) – 2[[(1S) – 1-ethoxycarbonyl – 3- phenylpropyl]amino]propionyl]- 1- methyl- 2- oxoimidazolidine- 4- carboxylic acid hydrochloride

Công thức phân tử                         C20H27N3O6.HCl : 441.91

Công thức cấu tạo

MÔ TẢ

  • Imidapril HCl là tinh thể màu trắng. Không mùi hoặc mùi hơi đặc hiệu
  • Dễ tan trong methanol, tan trong nước, ít tan trong ethanol (99,5) và tan trong acetate ethyl, cloroform, diethy ether và hexane

ĐÓNG GÓI

Viên nén TANATRIL 5mg

   Hộp 100 viên (10 x 10 viên) tron PTP

Viên nén TANATRIL 10mg

   Hộp 100 viên (10 x 10 viên) tron PTP

ĐIỀU KIỆN BẢO QUẢN, THỜI HẠN SỬ DỤNG, TIÊU CHUẨN.

–         Bảo quản: Bảo quản trong hộp kín, dưới 30oC. Tránh ánh nắng. Tránh ẩm sau khi mở hộp

–         Thời hạn sử dụng: 48 tháng kể từ ngày sản xuất

–         Tiêu chuẩn: của nhà sản xuất.

ĐỌC KỸ TỜ HƯỚNG DẪN TRƯỚC KHI SỬ DỤNG, NẾU CẦN THÊM THÔNG TIN, XIN HÃY HỎI Ý KIẾN CỦA BÁC SĨ, HÃY THÔNG BÁO CHO BÁC SĨ HOẶC DƯỢC SĨ NHỮNG TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN GẶP KHI SỬ DỤNG THUỐC

TÀI LIỆU THAM KHẢO

1)     Y. Hirota, et al.: rinshou- iyku(J Clin Therap Med) 8,507 (1992)

2)     K. Banno, et al.: Reprort of Tanabe Seiyaku Laboratoires, p62 (1993)

3)     Y. Hirota, et al.: Kiso- to-rinshou (Clinical Report) 26, 1457 (1992)

4)     M. Ishii, et al.: Rinshou – iyaku (Jclin Therap Med) 8, 299 (1992)

Đánh giá

Chưa có đánh giá nào.

Hãy là người đầu tiên nhận xét “Thuốc TANATRIL”

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *