Mô tả

Viên nén sủi bọt

THÀNH PHẦN: Mỗi viên nén sủi bọt chứa:

Paracetamol …………………………………………………….  500 mg

Codein phosphate hemihydrate ………………………….  30 mg

Tá dược vừa đủ ……………………………………………….  1 viên

(Tá dược gồm: K30, acid citric khan, natri benzoate, natri hydrocacbonat, natri cacbonat khan, isomalt, aspartame, bột hương vị cam, polyethylenglycol 6000).

DẠNG BÀO CHẾ: Viên nén sủi bọt

QUY CÁCH ĐÓNG GÓI: Hộp 4 vỉ x 4 viên.

CHỈ ĐỊNH:

Panalganeffer^® codein được chỉ định cho bệnh nhân trên 12 tuổi để giảm đau cấp tính ở mức độ trung bình khi các thuốc giảm đau khác như paracetamol hay ibuprofen (đơn độc) không có hiệu quả.

CÁCH DÙNG VÀ LIỀU DÙNG:

Hoàn tan viên thuốc vào khoảng 200 ml nước đến khi sủi hết bọt.

Khoảng cách giữa hai lần dùng thuốc từ 4 đến 6 giờ. Trường hợp suy thận (có độ thanh thải creatinin dưới 10ml/phút) khoảng cách tối thiểu là 8 giờ.

–  Người lớn: Uống 1-2 viên mỗi 4-6 giờ, Khoảng thời gian điều trị giảm đau nên giới hạn dưới 3 ngày và trong trường hợp không đạt được hiệu quả giảm đau, bệnh nhân/người chăm sóc bệnh nhân nên đến gặp bác sĩ để được tư vấn.

Lưu ý: Liều dùng tối đa của codein trong điều trị giảm đau không quá 240mg/ngày. (Không dùng quá 6 viên Panalganeffer^® codein trong 24 giờ).

–  Trẻ em từ 12-18 tuổi: Liều dùng của Panalganeffer^® codein trong điều trị giảm đau 1-2 viên mỗi 6 giờ. Trong trường hợp cần thiết, có thể tăng lên đến tối đa 240mg/ngày (8 viên/ngày). Liều dùng tùy thuộc vào khối lượng cơ thể (0,5-1mg/kg).

–   Trẻ em dưới 12 tuổi: Panalganeffer^® codein không được khuyến cáo để điều trị giảm đau do nguy cơ ngộ độc opioid bởi các thay đổi không thể dự đoán trước trong quá trình chuyển hóa codein thành morphin. (xem phần Thận trọng và cảnh báo đặc biệt khi sử dụng thuốc).

Hoặc theo sự hướng dẫn của thầy thuốc.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH:

Quá mẫn với một trong các thành phần của thuốc.

Trẻ em từ 0-18 tuổi vừa thực hiện thủ thuật cắt amidan và/hoặc bạo V.A để điều trị hội chứng ngưng thở khi ngủ liên quan đến tắc nghẽn đường thở do các bệnh nhân này có nguy cơ cao xảy ra các phản ứng có hại nghiêm trọng và đe dọa tính mạng (xem phần Thận trọng và cảnh báo đặc biệt khi sử dụng thuốc).

Trẻ em có cân nặng dưới 15kg.

Phụ nữ cho con bú (xem phần Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và phụ nữ cho con bú).

Những bệnh gan nặng, bị hen phế quản, suy hô hấp, bệnh thận, bệnh tim và người bệnh nhiều lần thiếu máu.

Người bệnh thiếu hụt glucose-6-phosphat dehydrogenase.

THẬN TRỌNG VÀ CẢNH BÁO ĐẶC BIỆT KHI SỬ DỤNG THUỐC:

–   Bác sĩ cần cảnh báo bệnh nhân về các dấu hiệu của phản ứng trên da nghiêm trọng như hội chứng Steven-Johnson (SJS), hội chứng hoại tử da nhiễm độc (TEN) hay hội chứng Lyell, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP).

–   Do nguy cơ suy hô hấp, chỉ sử dụng các thuốc chứa codein để giảm đau cấp tính ở mức độ trung bình cho trẻ trên 12 tuổi khi các thuốc giảm đau khác như paracetamol và ibuprofen không có hiệu quả.

–   Codein chỉ nên được sử dụng ở liều thấp nhất mà có hiệu quả mà trong thời gian ngắn nhất.

–   Không khuyến cáo sử dụng codein cho trẻ em có các vấn đề liên quan đến hô hấp (Ví dụ: khó thở hoặc thở khò khè khi ngủ…).

–   Thận trọng khi sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú (do thuốc có thể được bài tiết vào sữa mẹ).

Không uống rượu khi dùng thuốc.

Người bị suy giảm chức năng gan, thận.

Người bị bệnh đường hô hấp như hen, khí phế thũng.

Người có tiền sử nghiện thuốc.

Không dùng để giảm ho trong các bệnh nung mủ phổi, ứ động phế quản cần khạc đờm mủ.

Chuyển hóa qua CYP2D6

Codein được chuyển hóa thành morphin (chất chuyển hóa có hoạt tính) qua enzym gan CYP2D6 tại gan. Nếu thiếu hụt một phần hoặc toàn bộ enzym này, bệnh nhân sẽ không đạt được hiệu quả điều trị phù hợp. Ước tính có đến 7% dân số da trắng có thể thiếu hụt enzym này. Tuy nhiên, nếu bệnh nhân mang gen chuyển hóa mạnh hoặc siêu nhanh, sẽ có nguy cơ xảy ra các phản ứng có hại do ngộ độ opioid ngay cả ở liều kê đơn thường dùng. Những bệnh nhân này có khả năng chuyển hóa codein thành morphin nhanh hơn, dẫn đến nồng độ morphin trong huyết thanh cao hơn so với dự kiến.

Các triệu chứng thường gặp của ngộ độc opioid bao gồm rối loạn ý thức, buồn ngủ, thở nông, co đồng tử, buồn nôn, nôn, táo bón và chán ăn. Trong trường hợp nghiêm trọng, có thể xuất hiện các triệu chứng của suy giảm tuần hoàn và hô hấp, có thể đe dọa tính mạng và rất hiếm khi gây tử vong.

Tỷ lệ ước tính người mang gen chuyển hóa thuốc qua CYP2D6 siêu nhanh trong các chủng tộc khác nhau được tóm tắt trong bảng dưới đây.

Chủng tộc	Tỷ lệ %
Người Châu Phi/Ethiopia	29%
Người Mỹ gốc Phi	3,4% đến 6,5%
Người Châu Á	1,2% đến 2%
Người da trắng	3,6% đến 6,5%
Người Hy Lạp	6,0%
Người Hungary	1,9%
Người Bắc Âu	1% đến 2%

Bệnh nhân suy giảm chức năng hô hấp

Codein không được khuyến cáo sử dụng ở những trẻ em có suy giảm chức năng hô hấp, bao gồm rối loạn thần kinh cơ, bệnh lý nặng về tim hoặc hô hấp, nhiễm trùng đường hô hấp trên và phổi, đa chấn thương hay vừa trải qua phẫu thuật lớn. Các yếu tố này có thể làm trầm trọng hơn các triệu chứng của ngộ độc morphin.

Sử dụng sau phẫu thuật cho trẻ em:

Đã có báo cáo trong các Y văn được công bố rằng việc sử dụng codein được sử dụng sau phẫu thuật cho trẻ em vừa thực hiện thủ thuật cắt amiđan và/hoặc nạo V.A để điều trị hội chứng ngưng thở khi ngủ liên quan đến tắc nghẽn đường thở có thể gây ra các phản ứng có hại hiếm gặp nhưng đe dọa tính mạng, thậm chí tử vong. Tất cả bệnh nhân nhi này đề sử dụng codein ở mức liều quy định, tuy nhiên, đã có bằng chứng cho thấy những trẻ này mang gen chuyển hóa codein sang morphin mạnh hoặc siêu nhanh.

Thời kỳ mang thai: Không dùng cho người mang thai.

Thời kỳ cho con bú: Panalganeffer^® codein không được khuyến cáo dùng cho phụ nữ đang cho con bú (xem phần Chống chỉ định).

Ở liều điều trị thông thường, codein và chất chuyển hóa có hoạt tính có thể có mặt trong sữa mẹ ở liều rất thấp và dường như không gây ảnh hưởng bất lợi đến trẻ bú mẹ. Tuy nhiên nếu bệnh nhân là người mang gen chuyển hóa thuốc qua CYP2D6 siêu nhanh, morphin (chất chuyển hóa có hoạt tính của codein) có thể có trong sữa mẹ với nồng độ cao hơn và trong những trường hợp rất hiếm gặp, có thể dẫn đến các triệu chứng ngộ độc opioid ở trẻ sơ sinh, có thể gây tử vong.

Người lái xe và vận hành máy móc: Thuốc có thể gây ngủ gà, làm giảm sự nhanh lẹ hay tỉnh trí nền cần thận trọng đối với người vận hành máy móc hay lái xe.

TƯƠNG TÁC THUỐC:

Rượu và thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương.

Thuốc chống co giật (phenytoin, barbiturat, carbamazepin) và isoniazid làm tăng độc tính gan.

Quinidin làm giảm tác dụng của codein.

Codein làm giảm chuyển hóa cyclosporin do ức chế men cytochrom P_450.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN:

Thường gặp: Đau đầu, chống mặt, khát, buồn nôn, nôn, táo bón, hồi hộp.

Ít gặp: Ban da. Loạn tạo máu (giảm bạch cầu trung tính, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu), thiếu máu.

Hiếm gặp: Phản ứng quá mẫn. Ảo giác, mất phương hướng, rối loạn thị giác, co giật. Suy tuần hoàn.

Cách xử trí: Ngưng dùng thuốc khi có bất kì một phản ứng dị ứng nào xảy ra.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

DƯỢC LỰC HỌC:

–  Paracetamol là thuốc giảm đau, hạ sốt. Làm giảm thân nhiệt ở người bệnh sốt, hiếm làm giảm thân nhiệt ở người bình thường. Thuốc tác động lên vùng dưới đồi gây hạ nhiệt, tỏa nhiệt tăng do giãn mạch và tăng lưu lượng máu ngoại biên.

–  Codein là methylmorphin, nhóm methyl thay thế vị trí của hydro ở nhóm hydroxyl liên kết với nhân thơm trong phân tử morphin, do vậy codein có tác dụng dược lý tương tự morphin, tức là có tác dụng giảm đau và giảm ho. Tuy nhiên codein được hấp thu tốt hơn ở dạng uống, ít gây táo bón và ít gây co thắt mật hơn so với morphin. Ở liều điều trị, ít gây ức chế hô hấp (60% thấp hơn so với morphin) và ít gây nghiện hơn morphin.

–  Codein dùng kết hợp với các thuốc chống viêm, giảm đau không steroid để tăng tác dụng giảm đau và giảm bớt táo bón.

–  Codein là một thuốc giảm đau trung ương có tác dụng yếu. Codein có tác dụng thông qua các thụ thể µ opioid, mặc dù vậy codein có ái lực thấp đối với các thụ thể này và tác dụng giảm đau của thuốc có được là do codein được chuyển hóa thành morphin. Codein, đặc biệt khi phối hợp với các thuốc giảm đau khác như paracetamol, đã được chứng minh là có hiệu quả trong giảm đau do cảm thụ thần kinh cấp tính.

DƯỢC ĐỘNG HỌC:

–   Paracetamol hấp thụ nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Phân bố đồng đều trong phần lớn các mô của cơ thể, 25% paracetamol trong máu kết hợp với protein huyết tương. Thải trừ 90 – 100% thuốc qua nước tiểu ngày thứ 1, chủ yếu sau khi liên hợp trong gan với acid glucuronic (khoảng 60%), acid sulfuric (khoảng 35%), hoặc cystein (khoảng 3%) cũng phát hiện 1 lượng nhỏ những chất chuyển hóa hydroxyl hóa và khử acetyl.

–   Codein sau khi uống có thời gian bán thải là 2 – 4 giờ, tác dụng giảm ho xuất hiện trong vòng 1 – 2 giờ và có thể kéo dài 4 – 6 giờ. Codein được chuyển hóa ở gan và thải trừ ở thận dưới dạng tự do hoặc kết hợp với acid glucuronic. Codein hoặc sản phẩm chuyển hóa bài tiết qua phân rất ít. Codein qua được nhau thai và một lượng nhỏ qua được hàng rào máu-não.

QUÁ LIỀU VÀ XỬ TRÍ: Triệu chứng quá liều:

–   Paracetamol: Buồn nôn, nôn, chán ăn, đau bụng, kích động, mê sảng, suy tuần hoàn, suy gan nghiêm trọng và chết vì suy gan.

–   Codein: Suy hô hấp (giảm nhịp thở, hô hấp Cheyne – Stokes, xanh tím). Lơ mơ dẫn đến trạng thái đờ đẫn hoặc hôn mê, mềm cơ, da lạnh và ẩm, đôi khi mạch chậm và hạ huyết áp. Trong trường hợp nặng: ngừng thở, trụy mạch, ngừng tim và có thể tử vong.

Cách xử trí:

–   Paracetamol: Gây nôn, rửa dạ dày, dùng than hoạt hoặc dùng thuốc tẩy muối. N-acetylcystein là thuốc giải độc đặc hiệu của paracetamol, hoặc có thể dùng methionin. Điều trị với N-acetylcystein có hiệu quả hơn khi cho thuốc trong thời gian dưới 10 giờ sau khi uống paracetamol.

–   Codein: Phải hồi phục hô hấp bằng cách cung cấp dưỡng khí và hô hấp hỗ trợ có kiểm soát. Chỉ định naloxon ngay bằng đường tĩnh mạch trong trường hợp nặng.

BẢO QUẢN: Nơi khô mát, nhiệt độ dưới 30^oC, tránh ánh sáng.

Để thuốc xa tầm tay trẻ em

HẠN DÙNG: 24 tháng kể từ ngày sản xuất.

TIÊU CHUẨN ÁP DỤNG: Tiêu chuẩn cơ sở.

ĐỌC KỸ HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG TRƯỚNG KHI DÙNG

NẾU CẦN THÊM THÔNG TIN, XIN HỎI Ý KIẾN CỦA BÁC SĨ

THÔNG BÁO CHO BÁC SĨ NHỮNG TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN GẶP PHẢI KHI SỬ DỤNG THUỐC.