Mô tả

THÀNH PHẦN

1ml dung dịch thuốc tiêm FENTANYL 0,5 mg có chứa:

• 0,0785 mg/ml Fentanyl Citrat tương đương 0,05 mg/ml Fentanyl.
• Tá dược: Natri clorid, natri hydroxit và nước cất pha tiêm.

DẠNG BÀO CHẾ: Dung dịch tiêm thuốc

QUY CÁCH ĐÓNG GÓI: Hộp 10 ống 10ml

 

CHỈ ĐỊNH

–          Dùng cho tiền mê

–          Giảm đau an thần và gây mê an thần

–          Giảm đau khi gây mê nội khí quản và gây mê hô hấp

–          Gây mê đơn độc trong trường hợp gây mê toàn thân

–          Giảm đau khi điều trị tích cực

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH SỬ DỤNG:

• FENTANYL 0,5 mg – ROTEXMEDICA thường được tiêm tĩnh mạch chậm và có thể pha với dung dịch natri clorid đẳng trương để tiêm truyền.
• FENTANYL 0,5 mg – ROTEXMEDICA cũng được dùng để tiêm bắp.

Cần điều chỉnh liều lượng theo tuổi, cân nặng, trình trạng sức khỏe và các bệnh liên quan, các thuốc đang sử dụng cũng như loại phẫu thuật và đường gây mê.

• Liều khuyến cáo dành cho người lớn:

Tiền mê:

1 -2 ml FENTANYL – ROTEXMEDICA (tương đương 50 -100 ug Fentanyl) tiêm bắp 30 – 60 phút trước phẫu thuật.

Giảm đau trong gây mê toàn thân

Liều thấp: 2 ug Fentanyl/kg thể trọng.

Liều thấp Fentanyl citrat thích hợp để giảm đau trong các phẫu thuật nhỏ nhưng rất đau.

Liều trung bình: 2 – 20 ug Fentanyl/kg thể trọng.

Liều sử dụng tùy theo mức độ phẫu thuật. Thời gian tác dụng phụ thuộc liều sử dụng.

Khi sử dụng liều trung bình sẽ gây ức chế hô hấp, do đó cần hô hấp nhân tạo trong quá trình gây mê cũng như theo dõi tình trạng hô hấp sau phẫu thuật. Trong trường hợp các phản ứng stress hoặc các triệu chứng mê khác đang giảm dần, có thể tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp liều 0,5 – 2 ml (tương đương 25 -100 ug Fentanyl) FENTANYL 0,5 mg – ROTEXMEDICA.

Liều cao: 20 -50 ug Fentanyl/kg trọng thể.

Đới với các phẫu thuật lớn và rộng hơn, những phản ứng liên quan đến stress như tăng nồng độ hoocmon tăng trưởng, catecholamine, hormon chống lợi tiểu và prolactin trong huyết tương sẽ gây các tác dụng bất lợi đến tình trạng sức khỏe và tiên lượng của bệnh nhân. Fentanyl liều 20 -50 ug/kg thể trọng làm giảm mức độ và hậu quả của các phản ứng này. Khi sử dụng liều cáo, việc đảm bảo và giám sát chức hô hấp là rất cần thiết do hấp hấp bị ức chế kéo dài sau phẫu thuật. Nếu cần và tùy theo nhu cầu của từng bệnh nhân, có thể dung liều duy trì trong khoảng từ 25 ug Fentanyl đến một nửa liều khởi đầu.

Giảm đau và gây mê cục bộ

Sử dụng 1 -2 ml FENTANYL 0,5 mg – ROTEXMEDICA (tương đương 50 – 100 ug Fentanyl) tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch chậm trong 1 -2 phút.

Gây mê đơn độc trong trường hợp gây mê toàn thân

Sử dụng liều 50 – 100 ug Fentanyl/kg thể trọng nếu việc giảm các phản ứng stress do phẫu thuật là yêu cầu sống còn. Không cần sử dụng thêm các thuốc giảm đau khác hay thuốc giãn cơ. ở một vài trường hợp, có thể cần dung liều lên tới 150 ug Fentanyl/thể trọng để đạt tác dụng gây mê tối đa.

Fentanyl được dung trong phẫu thuật tim và các phẫu thuật có các mức độ tương đương ở những bệnh nhân yêu cầu phải tránh làm tiêu thụ oxy cơ tim.

Điều trị tích cực

Điều chỉnh liều sử dụng theo từng bệnh nhân.

• Liều sử dụng cho trẻ em

Đối với trẻ từ 2 – 12 tuổi, khuyến cáo sử dụng liều khởi đầu và liều duy trì từ 2 – 3 ug Fentannyl/kg thể trọng.

• Liều sử dụng cho người già và bệnh nhân suy nhược

Cần giảm liều khởi đầu đối với người già và bệnh nhân suy nhược. Cân nhắc liều khởi đầu khi tính toán liều sử dụng cho từng bệnh nhân.

• Liều sử dụng cho bệnh nhân dùng opioid kéo dài

Bệnh nhân sử dụng opioid kéo dài hoặc lạm dụng opioid trước đó có thể cần dung liều cao hơn.

• Liều sử dụng cho bệnh nhân mắc các bệnh liên quan

Cần dò liều cẩn thận ở bệnh nhân mắc một trong các bệnh sau đây:

–          Thiểu năng tuyến giáp

–          Bệnh phổi, đặc biệt là các bệnh làm giảm khả năng sống

–          Các bệnh lien quan đến rượu

–          Chức năng gan hạn chế

–          Chức năng thận hạn chế

Đối với những bệnh này, cần theo dõi lâu dài sau phẫu thuật.

Lưu ý:

FENTANYL 0,5 mg – ROTEXMEDICA có thể trộn lẫn với dung dịch natri clorid đẳng trương hoặc dung dịch glucose 5%. Các dung dịch này tương hợp với các bộ dịch truyền chuẩn bằng chất dẻo . Nên thay bộ truyền dịch truyền sau 24 giờ.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Chống chỉ định FENTANYL 0,5 mg – ROTEXMEDICA ở:

–          Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với Fentanyl

–          Bệnh nhân động kinh khi dự định can thiệp phẫu thuật do Fentanyl có thể gây động khi ở những khu vực não chưa bị ảnh hưởng.

Không nên sử dụng hoặc chỉ sử dụng FENTANYL 0,5 mg – ROTEXMEDICA một cách hết sức thận trọng trong trường hợp:

–          Rối loạn ý thức

–          Rối loạn trung tâm hô hấp và chức năng não

–          Tăng áp lực não

–          Tụt huyết áp với giảm thể tích máu

–          Loạn nhịp tim chậm

–          U tế bào ưu chrome

–          Các bệnh ở ống mật

–          Các bệnh tắc nghẽn và viêm đường ruột

–          Trẻ em dưới 1 tuổi

Đối với bệnh nhân lạm dụng và lệ thuộc thuốc từ trước, cần đánh giá rất cẩn thận lợi ích – nguy cơ trước khi bắt đầu sử dụng FENTANYL 0,5 mg – ROTEXMEDICA.

CẢNH BÁO ĐẶC BIỆT VÀ THẬN TRỌNG KHI SỬ DỤNG

Cần giám sát thường xuyên các chỉ số sinh hiệu kể cả giai đoạn sau phẫu thuật, đặc biệt là nguy cơ tái phát tình trạng ức chế hô hấp. Chuẩn bị sẵn sàng phương tiện cấp cứu.

Trẻ em và bệnh nhân cao tuổi

Giảm liều (xem chỉ dẫn về liều dùng).

Chưa có những kết luận chắc chắn cho phép sử dụng Fentanyl ở trẻ em dưới 2 năm tuổi.

TƯƠNG TÁC VỚI THUỐC KHÁC

FENTANYL 0,5 mg – ROTEXMEDICA và các thuốc gây ngủ hoặc an thần khác hay rượu làm tăng tác dụng của nhau

Sử dụng liều cao FENTANYL 0,5 mg – ROTEXMEDICA cùn với khí N₂O và một lượng nhỏ diazepam có thể ảnh hưởng đến chức năng tim mạch.

Sử dụng đồng thời FENTANYL 0,5 mg – ROTEXMEDICA cùng với Midazolam có thể gay tụt huyết áp.

Sử dụng Fentanyl cùng với Domperidol có thể gây tụt huyết áp hay tăng huyết áp. Áp lực mạch phổi có thể giảm xuống.

Ngoài ra, có thể xảy ra run, bồn chồn và ảo giác sau phẫu thuật.

Trường hợp bệnh nhân đã sử dụng thuốc ức chế MAO trong vòng 2 tuần trước khi sử dụng opioid, đã có báo cáo về tương tác nguy hiểm đến tính mạng trên hệ thần kinh trung ương, hô háp và tim mạch khi dùng Pethidim và do đó, khổng thể loại trừ tương tác này đối với Fentanyl citrat.

Sử dụng Cimetidin trước đó có thể làm tăng nồng độ Fentanyl trong huyết tương.

THỜI KÌ MANG THAI VÀ CHO CON BÚ

Chưa có những kết luận chắc chắn về việc sử dụng Fentanyl trong thời kì mang thai ở người để đánh giá nguy hại của thuốc. Do đó, không nên sử dụng Fentanyl trong thai kì.

Không khuyến cáo sử dụng Fentanyl trong khi chuyển dạ và sinh đẻ do thuốc vượt qua được nhau thai và có thể gây ức chế trung tâm hô hấp của thai.

Fentanyl bài tiết vào sữa. Không cho trẻ bú mẹ trong vòng 24 giờ sau khi người mẹ sử dụng Fentanyl.

ẢNH HƯỞNG ĐẾN LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC

Sau khi sử dụng FENTANYL 0,5 mg – ROTEXMEDICA, bệnh nhân không được phép lái xe, vận hành máy móc hay làm những việc không an toàn. Bác sĩ sẽ quyết định thời gian nghỉ ngơi đối với từng bệnh nhân.

Bệnh nhân cần có người nhà bên cạnh và không được uống rượu.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

Tùy thuốc liều sử dụng, FENTANYL 0,5 mg – ROTEXMEDICA ức chế hô hấp và gây ngừng thở. Tình trạng ức chế hô hấp có thể kéo dài hơn tác dụng giảm đau và tái phát sau phẫu thuật.

Ngoài ra, thuốc có thể gây co thắt thanh quản và một số trường hợp bị co thắt phế quản. Ngaoif mệt mỏi và chóng mặt, thuốc có thể gây buồn nôn và nôn. Một vài trường hợp hiếm gặp cho cứng não.

Có thể xảy ra các tác dụng không mong muốn từ chậm nhịp tim đến ngừng tim và tụt huyết áp, đặc biệt là giảm thể tích máu. Có thể giảm thiểu tình trạng chậm nhịp tim bằng cách dùng atropine.

Có thể xảy ra các rối loạn tư thế đứng.

Các tác dụng đặc trưng của opiat lên hệ thống cơ trơn có thể gay táo bón, tăng trương lực đường niệu dưới và rối loạn bài tiết của bang quang (đặc biệt trong trường hợp phì đại tuyến tiền liệt).

Thuốc có thể làm tăng co cứng cơ xương, đặc biệt là co cứng ở ngực gây ức chế hô hấp và giật cơ. Trong trường hợp xảy ra co cứng cơ, có thể dùng thuốc giãn cơ.

FENTANYL 0,5 mg – ROTEXMEDICA gây co đồng tử và có thể gay rối loạn thị giác (mở mắt).

Đổ mồ hôi, ngứa và mày đay là những tác dụng phụ khác.

Khi sử dụng kéo dài, nhất là dùng nhắc lại, bệnh nhân có thể tăng dung nạp thuốc. Không thể loại bỏ tình trạng lệ thuộc thuốc.

Rối loạn vận động, tăng nhạy cảm với kích thích và các triệu chứng giống cai thuốc opiat đã được báo cáo ở trẻ em sau khi kết thúc truyền kéo dài FENTANYL 0,5 mg – ROTEXMEDICA.

QUÁ LIỀU:

• Các triệu chứng quá liều

Tình trạng ức chế hô hấp có thể xảy ra ở bất kì mức độ nào từ thở chậm đến ngừng thở, tụt huyết áp, suy tuần hoàn, hôn mê.

• Xử lí quá liều

Trường hợp thiểu năng hô hấp hoặc ngưng thở, phải cung cấp đủ oxy và hỗ trợ/kiểm soát hô hấp. Có thể dùng thuốc đối kháng opiate như NALOXON để hạn chế tình trạng ức chế hô hấp. Do tác dụng ức chế hô hấp có thể kéo dài hơn tác dụng của thuốc đối kháng nên có thể cần phải dùng nhắc lại thuốc đối kháng opiat.

Các vấn đề về hô hấp do co cứng cơ có thể giảm nhẹ hoặc mất bằng cách sử dụng thuốc giãn cơ tác dụng ngoại vi theo đường tiêm.

Bệnh nhân vẫn nên được giám sát chặt chẽ, cần lưu ý duy trì thân nhiệt và cân bằng dịch.

Trường hợp nhược trượng nặng và kéo dài, có thể xảy ra giảm thể tích máu. Cần lặp lại cân bằng bằng cách truyền dịch.

DƯỢC LỰC HỌC

Fentanyl là một thuốc giảm đau, gây nghiện với đặc tính chủ vận receotor u, nó cũng có tác dụng trên receotor delta () và receptor kappa (K) gống Morphin.

Fentanyl nổi bật trong nhóm bởi vì khi dùng ở liều cao, thuốc ít gây tác dụng lên lên hệ tim machjvaf ngăn cản tác dụng phụ do hiện tượng cảm ứng men gan gây ra. Có sự tăng huyết áp khi dùng thuốc để giảm đau trong phẫu thuật, tuy nhiên nó không thể được loại trừ hoàn toàn.

100 ug Fentanyl có tác dụng giảm đau tương đương với khoảng 10 mg Morphin. Mặc dù nó phát huy tác dụng rất nhanh nhưng tác dụng giảm đau tối đa và tác dụng ức chế hô hấp chỉ đạt được sau vài phút. Thông thường khoảng thời gian của tác dụng giảm sau sau khi tiêm tĩnh mạch với liều 100 ug kéo dài khoảng 30 phút.

Tùy thuộc vào liều dùng và tốc độ tiêm Fentanyl có thể gây cứng cơ, cảm giác khoan khoái, co đồng tử, nhịp tim chậm. Phân tích huyết thanh và thử nghiệm histamine trong da cũng như các thử nghiệm invivo trên chó cho thấy có rất ít khả năng về sự liên quan lâm sàng giữa sự giải phóng histamine và tác dụng của Fentanyl.

Tất cả tác dụng của Fentanyl bị đảo ngược lại khi dùng một thuốc đối kháng opiat như Naloxone.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Fantanyl là một base yếu ở pH sinh lí, tan tốt trong nước và lipit. Quá trình diễn biến nồng độ Fentanyl trong huyết tương đã được mô tả chi tiết bởi mô hình dược động học ba ngăn. Ở pha phân bố ngắn, Fentanyl phân bố nhanh vào máu. Nữa thời gian phân bố sau khi tiêm tĩnh mạch là khoảng 10 phút. ở những mô mà máu tuần hoàn tốt như mô phổi, thận và não, nồng độ cao Fentanyl đạt được rất nhanh. Phổi là một cơ quan dự trữ Fentanyl quan trọng trong vòng tuần hoàn đầu của thuốc. pha phân bố chậm tiếp theo của Fentanyl phải dự vào sự rỗng dần dần của khả năng đệm của phổi và sự phân bố của thuốc tới cơ quan mà lượng máu chảy đến thấp. Fentanyl tích lũy chậm vào cơ xương, thậm chí rất chậm vào mô mỡ từ nơi mà thuốc được vận chuyển dần dần vào hệ thống tuần hoàn. Trên 80% thuốc liên kết với protein huyết tương. Khả năng liên kết giảm cùng với sự tăng quá trình ion hóa muối Fentanyl. Sự thay đổi giá trị pH có thể làm thay đổi sự phân bố thuốc giữa huyết tương và thần kinh trung ương.

Fentanyl chuyển hóa phần lớn ở gan, chủ yếu của quá trình dealkyl hóa.

Fentanyl thải trừ chủ yếu qua thận, với ít hơn 10% thuốc ở dạng không đổi, khoảng 9% liều dùng Fentanyl được thải trừ qua thận chủ yếu là các chất chuyển hóa. Thời gian bán thải của Fentanyl phụ thuộc vào phạm vi can thiệp và được báo cáo là khoảng 3h đến 12h ở bệnh nhân phẫu thuật.

*Các tương kỵ chính:

Fentanyl citrat tương kỵ với thiopental, methotrexate, pentobarbital và nafcillin.

HẠN DÙNG:

36 tháng kể từ ngày sản xuất

Điều kiện bảo quản: Bảo quản ở nhiệt dưới 30 độ. Không đông lạnh.

Không được dùng thuốc quá hạn dùng in trên bao bì.

Tránh ánh sáng.

Nên loại phần thuốc thừa.

 

Tiêu chuẩn: BP 2011