Ranexicor 375mg

Thành phần

Mỗi thuốc viên uống Ranexicor 375mg có chứa:

• Hoạt chất: Ranolazin 375mg
• Tá dược khác vừa đủ mỗi viên.

Cơ chế tác dụng của thuốc Ranexicor 375mg

Cơ chế tác động chính xác của ranolazin chưa hoàn toàn sáng tỏ. Thuốc được cho là có tác dụng chống đau thắt ngực thông qua việc ức chế dòng natri muộn tại tế bào cơ tim, nhờ đó làm giảm tích lũy natri nội bào và hạn chế tình trạng quá tải canxi. Sự điều chỉnh này giúp cải thiện khả năng giãn của cơ tim, giảm độ cứng thất trái trong thì tâm trương, từ đó cải thiện tưới máu cơ tim mà không phụ thuộc vào thay đổi nhịp tim, huyết áp hay giãn mạch.

Dược động học

Hấp thu

Ranolazin có sinh khả dụng tuyệt đối trung bình dao động từ 35–50%, với sự biến thiên lớn giữa các cá thể. Nồng độ thuốc trong huyết tương tăng không tuyến tính theo liều. Khi dùng liều 500–1000 mg hai lần mỗi ngày, diện tích dưới đường cong (AUC) tăng gấp khoảng 2,5–3 lần. Thức ăn không ảnh hưởng đến tốc độ và mức độ hấp thu của thuốc.

Phân bố

Khoảng 62% hoạt chất ranolazin sau khi vào cơ thể, gắn kết với protein huyết tương (chủ yếu là alpha-1-acid glycoprotein và phần ít là với albumin). Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định khoảng 180 lít.

Chuyển hóa

Ranolazin được đào thải chủ yếu thông qua quá trình chuyển hóa. Dưới 5% liều uống được bài tiết nguyên vẹn qua nước tiểu và phân.

Thải trừ

Sau khi uống liều 500 mg gắn phóng xạ [14C], khoảng 73% hoạt độ phóng xạ tìm thấy trong nước tiểu và 25% trong phân. Thuốc có thời gian bán thải cuối cùng khoảng 7 giờ ở trạng thái ổn định, do tốc độ hấp thu ảnh hưởng đến sự đào thải.

Công dụng – Chỉ định của thuốc Ranexicor 375mg

Thuốc Ranexicor 375mg được chỉ định làm liệu pháp bổ sung trong điều trị triệu chứng ở bệnh nhân trưởng thành bị đau thắt ngực ổn định, khi các thuốc điều trị hàng đầu như chẹn beta hoặc chẹn kênh canxi không kiểm soát được bệnh hoặc người bệnh không dung nạp được.

=>>> Xem thêm Thuốc Ivaswift 5 thuộc nhóm thuốc kê đơn, thành phần chính là Ivabradin, có tác dụng điều trị triệu chứng đau thắt ngực ổn định mạn tính.

Liều dùng – Cách sử dụng thuốc Ranexicor 375mg

Liều dùng

Liều khởi đầu: 1 viên Ranexicor 375mg, uống 2 lần mỗi ngày.

Sau 2–4 tuần, có thể tăng lên 500 mg, uống 2 lần mỗi ngày.

Tùy theo đáp ứng lâm sàng, có thể tiếp tục tăng liều đến tối đa 750 mg, uống 2 lần mỗi ngày.

Nếu gặp tác dụng không mong muốn (như chóng mặt, buồn nôn, nôn), cân nhắc giảm liều về 500 mg hoặc 375 mg, 2 lần mỗi ngày. Ngưng thuốc nếu triệu chứng không cải thiện sau giảm liều.

Các đối tượng đặc biệt:

Suy thận nhẹ đến trung bình (ClCr 30–80 ml/phút): cần theo dõi và chỉnh liều thận trọng. Thuốc chống chỉ định ở bệnh nhân suy thận nặng (ClCr < 30 ml/phút).

Suy gan nhẹ: có thể dùng nhưng phải giám sát chặt chẽ. Thuốc chống chỉ định ở bệnh nhân suy gan trung bình đến nặng.

Người cao tuổi: nguy cơ tăng phơi nhiễm thuốc, cần thận trọng khi chỉnh liều.

Bệnh nhân cân nặng thấp (≤ 60 kg): dễ gặp tác dụng phụ hơn, cần chỉnh liều thận trọng.

Bệnh nhân suy tim sung huyết (NYHA III–IV): thận trọng khi chỉnh liều.

Trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi: chưa có dữ liệu về độ an toàn và hiệu quả.

Cách dùng

Dùng nguyên viên nén Ranexicor 375mg với nước, không được bẻ, nghiền hay nhai. Có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.

Chống chỉ định

Dị ứng với ranolazin hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Suy thận nặng (ClCr < 30 ml/phút).

Suy gan mức độ trung bình hoặc nặng.

Dùng đồng thời với các thuốc ức chế mạnh CYP3A4 (như ketoconazol, itraconazol, clarithromycin, protease HIV…).

Dùng cùng với thuốc chống loạn nhịp nhóm Ia (quinidin) hoặc nhóm III (sotalol, dofetilid), ngoại trừ amiodaron.

Tác dụng không mong muốn

Tương tác thuốc

Chất ức chế CYP3A4 và P-gp (ketoconazol, itraconazol, clarithromycin, thuốc ức chế protease HIV, verapamil, diltiazem, fluconazol…) có thể làm tăng nồng độ ranolazin trong máu, nguy cơ tác dụng phụ cao hơn. Không dùng đồng thời với các chất ức chế mạnh CYP3A4.

Chất cảm ứng CYP3A4 (rifampicin, phenytoin, carbamazepin, St. John’s Wort…) làm giảm đáng kể nồng độ thuốc, cần tránh phối hợp.

Thuốc ức chế CYP2D6 (như paroxetin) có thể làm tăng nhẹ nồng độ ranolazin, nhưng thường không cần điều chỉnh liều.

Ranolazin có thể làm tăng nồng độ một số thuốc khác do ức chế P-gp, CYP3A4 và CYP2D6, ví dụ: digoxin, metoprolol, simvastatin, atorvastatin, tacrolimus, ciclosporin, sirolimus, everolimus. Cần theo dõi lâm sàng và điều chỉnh liều khi cần.

Khi dùng cùng metformin hoặc thuốc vận chuyển qua OCT2 (pindolol, varenicline), nồng độ thuốc có thể tăng, cần cân nhắc theo dõi.

Nguy cơ loạn nhịp có thể tăng nếu phối hợp với thuốc kéo dài QTc (một số thuốc chống loạn nhịp, kháng histamin, kháng sinh nhóm macrolid, thuốc chống trầm cảm 3 vòng…).

Lưu ý và thận trọng khi dùng thuốc Ranexicor 375mg

Lưu ý khi sử dụng thuốc Ranexicor 375mg

Thận trọng khi phối hợp với thuốc ức chế trung bình CYP3A4 (như diltiazem, erythromycin, fluconazol) hoặc thuốc ức chế P-gp (như verapamil, ciclosporin).

Cần chú ý ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình, suy gan nhẹ, người cao tuổi, bệnh nhân cân nặng thấp, hoặc có suy tim sung huyết mức độ vừa–nặng.

Người có đồng thời nhiều yếu tố nguy cơ trên có khả năng tăng phơi nhiễm thuốc và dễ gặp tác dụng phụ hơn, cần theo dõi chặt chẽ và giảm liều khi cần.

Bệnh nhân mang kiểu gen chuyển hóa kém CYP2D6 (poor metabolizer) có nguy cơ cao hơn, cần thận trọng khi chưa xác định tình trạng CYP2D6.

Ranolazin gây kéo dài khoảng QTc theo nồng độ thuốc. Do đó cần thận trọng ở bệnh nhân có hội chứng QT dài bẩm sinh, có tiền sử gia đình liên quan, hoặc đang sử dụng thuốc gây kéo dài QT.

Không nên phối hợp với các thuốc cảm ứng CYP3A4 mạnh (rifampicin, phenytoin, carbamazepin, phenobarbital, thảo dược St. John’s Wort) vì có thể làm giảm hiệu lực thuốc.

Cần theo dõi chức năng thận định kỳ trong suốt quá trình điều trị.

Lượng natri có trong 1 viên nén Ranexicor 375mg rất ít, được coi là không đáng kể

Lưu ý khi dùng thuốc Ranexicor 375mg trên phụ nữ có thai và nuôi con bằng sữa mẹ

Thai kỳ: Dữ liệu lâm sàng ở phụ nữ mang thai còn hạn chế; các nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính trên phôi. Vì nguy cơ cho người chưa rõ, không nên dùng ranolazin trong thai kỳ trừ khi thật cần thiết.

Nuôi con bằng sữa mẹ: Chưa biết ranolazin có bài tiết vào sữa người hay không; dữ liệu trên động vật cho thấy có bài tiết vào sữa. Do không thể loại trừ rủi ro với trẻ bú, không nên dùng ranolazin khi đang cho con bú.

Lưu ý khi dùng thuốc Ranexicor 375mg trên người lái xe hoặc vận hành máy móc

Không có nghiên cứu chuyên biệt đánh giá ảnh hưởng lên khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Thuốc có thể gây chóng mặt, mờ mắt, song thị, trạng thái lú lẫn, rối loạn phối hợp, ảo giác — những triệu chứng này có thể làm suy giảm khả năng lái xe và vận hành máy móc. Bệnh nhân cần cẩn trọng nếu có các triệu chứng trên.

Bảo quản

Bảo quản thuốc Ranexicor 375mg nơi khô ráo, nhiệt độ <30°C, tránh ánh nắng trực tiếp.

Không để thuốc Ranexicor 375mg gần trẻ em.

Thông tin sản xuất

Dạng bào chế: Viên nén giải phóng kéo dài

Quy cách đóng gói: Hộp 2 vỉ x 15 viên

Nhà sản xuất: Menarini-Von Heyden GmbH

Xuất xứ: Đức

Số đăng ký: 400110438523

Xử trí quá liều, quên liều thuốc

Quá liều

Triệu chứng quá liều đã quan sát thấy gồm tăng tỷ lệ chóng mặt, buồn nôn, nôn theo liều. Trong một số nghiên cứu quá liều tĩnh mạch hoặc liều cao đã ghi nhận song thị, mệt lả, ngất.

Trong trường hợp nghi ngờ quá liều, cần theo dõi bệnh nhân chặt chẽ và điều trị triệu chứng, hỗ trợ toàn diện theo nhu cầu lâm sàng.

Vì khoảng 62% ranolazin gắn với protein huyết tương nên lọc máu (thẩm phân) có thể không loại bỏ hoàn toàn thuốc.

Có báo cáo sau khi lưu hành thuốc về các trường hợp quá liều chủ ý, một số trường hợp có kết cục tử vong (khi dùng đơn lẻ hoặc phối hợp với thuốc khác).

Quên liều

Chỉ uống bù 1 liều Ranexicor 375mg khi cách xa thời điểm liều tiếp theo, nếu gần, bỏ qua và dùng như bình thường

Thuốc Ranexicor 375mg mua ở đâu uy tín?

Thuốc Ranexicor 375mg được bán khi mang đơn thuốc đến các cửa hàng bất kỳ trên toàn quốc. Quý khách hàng nên tìm hiểu và lựa chọn các địa điểm mua hàng phù hợp nhưng đảm bảo có được thuốc an toàn, đúng chất lượng, có nguồn gốc rõ ràng.

Nguồn tham khảo

Rayner-Hartley E, Sedlak T (2016). Ranolazine: A Contemporary Review. J Am Heart Assoc. Truy cập ngày 13/09/2025