Mô tả

Thành phần:

Mỗi viên nén NIEZATHION có chứa:

• Spironolacton……………………………………. 25 mg
• Tá dược vđ……………………………………….. 1 viên

(Tá dược gồm: Microcrystalline cellulose, crospovidone, magnesi stearat, bột talc, cellactose 80)

Dạng bào chế: Viên nén.

Quy cách đóng gói: Hộp 6 vỉ X10 viên nén.

Thuốc NIEZATHION mua ở đâu?

Thuốc NIEZATHION bán tại nhà thuốc Ngọc Anh

Đặc tính dược lực học, dược động học

Dược lực học:

Spironolacton là chất đối kháng mineralocorticoid, tác dụng qua việc ức chế cạnh tranh với aldosteron và các mineralocorticoid khác, tác dụng chủ yếu ở ống lượn xa, kết quả là tăng bài tiết natri và nước. Spironolacton làm giảm bài tiết các ion kali, amoni (NH4⁺) và H⁺. Cả tác dụng lợi tiểu và chống tăng huyết áp đều qua cơ chế đó. Spironolacton bắt đẩu tác dụng tương đối chậm, cần phải 2 đến 3 ngày mới đạt tác dụng tối đa và thuốc giảm tác dụng chậm trong 2-3 ngày khi ngừng thuốc. Vì vậy không dùng spironolacton khi cần gây bài niệu nhanh. Sự tăng bài tiết magnesi và kali của các thuốc lợi tiểu thiazid và lợi tiểu quai (furosemid) sẽ bị giảm khi dùng đổng thời với spironolacton.

Spironolacton và các chất chuyển hoá chính của nó (7a-thiomethylspironolacton và canrenon) đều có tác dụng kháng mineralocorticoid.

Spironolacton làm giảm cả huyết áp tâm thu và tâm trương, tác dụng hạ huyết áp tối đa đạt được sau 2 tuần điểu trị. Vi spironolacton là chất đối kháng cạnh tranh với aldosteron, liều dùng cần thiết được điều chỉnh theo đáp ứng điều trị. Tầng aldosteron tiên phát hiếm gặp. Tăng aldosteron thứ phát xảy ra trong phù thứ phát do xơ gan, hội chứng thận hư và suy tim sung huyết kéo dài và sau khi điều trị với thuốc lợi tiểu thông thường. Tác dụng lợi tiểu được tăng cường khi dùng phối hợp với các thuốc lợi tiểu thông thường, spironolacton không gây tăng acid uric huyết hoặc tăng glucose huyết, như đã xảy ra khi dùng thuốc lợi tiểu thiazid liều cao.

Dược động học:

• Hấp thu: Spironolacton được hấp thu qua đường tiêu hoá, đạt nồng độ tối đa trong máu sau khi uống 1 giờ, nhưng vẫn còn với nổng độ có thể đo được ít nhất 8 giờ sau khi uống 1 liều. Sinh khả dụng tương đối là trên 90% so với sinh khả dụng của dung dịch spironolacton trong polyetylen glycol 400, dạng hấp thu tốt nhất.
• Phân bố:Trên 90% spironolacton liên kết với protein huyết tương. Spironolacton hoặc chất chuyển hóa của nó có thể qua hàng rào nhau thai, canrenon phân bố vào sữa nhưng với lượng rất nhỏ.
• Chuyển hóa: Spironolacton chuyển hóa mạnh và nhanh thành vài chất chuyển hóa bao gổm canrenon và 7d-thiomethylspironolacton, cả hai đều có hoạt tính dược lý nhưng kém nhiều so với thuốc mẹ.
• Thải trừ: Sau khi uống một liều đơn ở người khỏe mạnh, nửa đời của spironolacton trung bình 1,3-2 giờ, nửa đời của 7a-thiomethylspironolacton trung bình 2,8 giờ, của canrenon 13-24 giờ. Spironolacton và các chất chuyển hoá của nó đào thải chủ yếu qua nước tiểu, một phẩn qua mật và thải theo phân.

Chỉ định:

Phù do tăng quá mức aldosteron (như phù vô căn, phù do xơ gan, hội chứng thận hư, suy tim sung huyết). Thường phối hợp với các thuốc lợi tiểu khác.

• Tăng huyết áp: thường phối hợp với các thuốc lợi tiểu khác hoặc thuốc chống tăng huyết áp. Tác dụng kém nếu dùng đơn độc.

Suy tim sung huyết: dùng liều thấp, phối hợp với một thuốc ức chế enzym chuyển đổi

• Tăng aldosteron tiên phát: điều trị ngắn trước phẫu thuật tăng aldosteron tiên phát hoặc điều trị duy trì lâu dài người bị adenoma tuyến thượng thận tiết aldosteron ít nhưng không phẫu thuật hoặc tăng aldosteron vô căn (tăng sản tuyến thượng thận).

Liều lượng và cách dùng:

Nên dùng thuốc với thức ăn để giảm kích ứng dạ dày và tăng hấp thu. Đối với trẻ em, có thể nghiền nhỏ viên thuốc, pha với siro hoa quả để uống. Tránh dùng các chế phẩm chứa nhiều kali (như muối thay thế, thực phẩm ít muối, chuối, các loại hạt).

• Người lớn:

+ Phù: Liều ban đẩu thông thường: 100mg/ngàỵ uống 1 lẩn hoặc chia thành liều nhỏ. Liều dao động từ 25-200mg/ngày. Nếu dùng đơn độc, cho liều ban đầu ít nhất 5 ngày. Nếu đáp ứng tốt, liều có thể được điều chỉnh để đạt được liều tối ưu hoặc liều duy trì. Nếu sau 5 ngày điểu trị đáp ứng không tốt, thêm một lợi niệu thiazid hoặc lợi liệu quai. Liều spironolacton không được điều chỉnh khi phối hợp với lợi tiểu khác.

+ Suy tim sung huyết: Cho bệnh nhân đang dùng 1 thuốc ức chế ACE và một thuốc lợi tiểu quai kèm hoặc không kèm glycosid tim, liều ban đẩu của spironolacton là 12,5-25mg/ngày. Liều có thể tăng tới 50mg/ngày sau 8 tuắn điều trị ở những bệrih rihần có biểu hiền suy tim tiến triển và không có tăng kali huyết (nồng độ kali huyết 5,0 mEq/lit). Khi xảy ra tăng kali huyết, liều spironolacton giảm xuống 25mg, cho cách nhật, thậm chí có thể ngừng thuốc. +Tăng huyết áp:

Liều ban đẩu uống 25-50mg/ngày, uống 1 lẩn hoặc chia 2 lẩn, dùng ít nhất 2 tuần; liều duy trì điều chỉnh theo từng người bệnh. Nhưng hiện nay ít được dùng để điểu trị tăng huyết áp. Khi phối hợp spironolacton với hydroclorothiazid, cẩn điều chỉnh liều của mỗi thuốc riêng biệt, không nên dùng ngay các dạng chế phẩm kết hợp có sẵn.

+Tăng aldosteron tiền phát:

Chẩn đoán: 400mg/ngày, dùng trong 4 ngày. Nếu nổng độ kali huyết tăng trong thời gian dùng spironolacton nhưng giảm khi dừng thuốc, có thể coi là có tăng aldosteron tiên phát. Sau khi đã được chẩn đoán: 100-400mg/ngày, chia 2-4 lẩn, điểu trị ngắn ngày trước khi phẫu thuật.

Nếu người bệnh không phẫu thuật: liều ban đẩu 400mg/ngày, liều duy trì 100-300mg/ngày. Dùng liều thấp nhất có hiệu quả nếu điều trị duy trì trong thời gian dài.

+ Giảm kali huyết (do điều trị thuốc lợi tiểu hoặc khi bổ sung kali không đủ): dùng liều 25-100mg/ngày.

• Trẻ em:Trẻ em nên lựa chọn dạng bào chế cho phù hợp với lứa tuổi.

Lợi tiểu khi phù trong suy tim, cổ trướng do xơ gan hoặc chống tăng huyết áp:

+Trẻ sơ sinh: uống 1-2mg/kg/ngày, dùng 1 lán hoặc chia 2 lần.

+Từ 1 tháng đến 12 tuổi: uống 1-3mg/kg/ngày, dùng 1 lẩn hoặc chia 2 lần.

+Từ 12-18 tuổi: 50 -1 OOmg/ngày, dùng 1 lẩn hoặc chia 2 lẩn.

Liều được điều chỉnh sau 5 ngày.

• Người cao tuổi:

Liều ban đẩu 12,5-50mg/ngày, uống 1-2 lẩn, khi cẩn có thể tăng dẩn lên đến 25-50mg mỗi 5 ngày. Điều chỉnh liều trong suy thận.

Chống chỉ định:

• Suy thận cấp, suy thận nặng, vô niệu, tăng kali huyết, giảm natri huyết, mẫn cảm với spironolacton.
• Khi nồng độ creatinin huyết thanh hoặc nitơ huyết cao hơn gấp 2 lẩn bình thường.
• Mẫn cảm với một trong những thành phẩn của thuốc.

Thận trọng:

Tinh trạng có nguy cơ tăng kali huyết như khi suy giảm chức năng thận, chức năng gan, người cao tuổi, người đái tháo đường và khi phối hợp với các thuốc lợi tiểu thông thường khác. Toan chuyển hoá do tăng do máu có thể hồi phục (thường đi kèm với tăng kali huyết) có thể xảy ra trong xơ gan mất bù dù chức năng thận bình thường. Nên định kỳ kiểm tra chất điện giải và nitrogen của urê huyết. Kiểm soát chặt nồng độ kali huyết đối với những bệnh nhân điểu trị suy tim, tránh dùng các chế phẩm có kali hoặc các thuốc có thể làm tăng kali huyết.

• Các thuốc lợi tiểu nói chung chống chỉ định ở người mang thai, trừ khi bị bệnh tim, vì thuốc

không phòng được và cũng không chữa được phù do nhiễm độc thai nghén và thuốc còn làm giảm tưới máu cho nhau thai

• Spironolacton được xem là không an toàn cho những bệnh nhân có rối loạn chuyển hóa
• Thời kỳ mang thai: Thuốc không được dùng cho phụ nữ mang thai vì thuốc không phòng được và cũng không chữa được phù do nhiễm độc thai nghén và thuốc còn làm giảm tưới máu cho nhau thai. Tuy nhiên, thuốc có thể dùng cho người mang thai khi bị bệnh tim.
• Thời kỳ cho con bú: Thuốc có thể sử dụng cho người mẹ trong thời kỳ cho con bú. Nếu cần thiết phải sử dụng thì nên tạm dừng cho trẻ bú mẹ trong thời gian dùng thuốc.
• Tác động của thuốc khi lái xe hoặc vận hành máy móc: Thuốc gây mệt mỏi, đau đầu, ngù gà nên cần thận trọng khi sử dụng cho người lái xe và vận hành máy móc.

Tương tác thuốc:

+ Sử dụng đổng thời spironolacton với các chất ức chế enzym chuyển (ACE -1) có thể dẫn tới “tăng kali huyết” nặng, đe doạ tính mạng, đặc biệt ở người có suy thận.

+Tác dụng chống đông của coumarin, hay dẫn chất indandion hay heparin bị giảm khi dùng cùng với spironolacton.

+ Các thuốc chống viêm không steroid, đặc biệt là indomethacin làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của spironolacton.

+ Sử dụng đồng thời lithi và spironolacton có thể dẫn đến ngộ độc lithi, do giảm độ thanh thải.

+ Sử dụng đồng thời các thuốc có chứa kali hoặc thuốc lợi tiểu giữ kali kháe với spironolacton làm tăng kali huyết.

+ Nửa đời sinh học của digoxin và các glycosid tim có thể tăng, dẫn đến tăng nổng độ và tăng độc tính của glycosid tim khi dùng đổng thời với spironolacton, vì vậy, nếu phải dùng đổng thời, cần theo dõi bệnh nhân cẩn thận và việc duy trì, liều lượng glycosid tim cẩn được điều chỉnh cho phù hợp.

+ Cũng như các thuốc lợi tiểu khác, spironolacton có thể làm giảm khả năng chống loét của carbenoxolon.

+ Spironolacton có thể làm giảm tác dụng của các chất chủ vận alpha/beta, quinidin.

+Tránh dùng đồng thời spironolacton với tacrolimus vì làm tăng tác dụng của tacrolimus.

+ Ethanol tương tác với spironolacton làm tăng nguy cơ giảm huyết áp thế đứng.

+Tránh dùng với cam thảo tự nhiên (do hoạt tính mineralocorticoid).

Tác dụng không mong muốn của thuốc

Các phản ứng không liên quan đến liều dùng trong ngày và thời gian điều trị. Nguy cơ phản ứng có hại thấp khi dùng liều thấp hơn 100 mg.Thông thường nhất là to vú đàn ông do tăng nồng độ prolactin nhưng thường hói phục sau điều trị. Tăng kali huyết luôn phải được xem xét ở những người giảm chức năng thận. Nguy cơ này thấp khi dùng liều dưới 100 mg/ngày ở người có chức năng thận bình thường, với điều kiện không dùng thêm kali và phải kiểm soát việc nhận kali qua ăn uống không theo chế độ.

• Thường gặp:

Toàn thân (Mệt mỏi, đau đẩu, ngủ gà, liệt dương).

Nội tiết (Tăng prolactin, to vú đàn ông, chảy sữa nhiểu, rối loạn kinh nguyệt, mất kinh, chảy máu sau mãn kinh).

Tiêu hoá (ỉa chảy, buổn nôn). ít gặp:

Da (Ban đỏ, ngoại ban, mày đay).

Chuyển hoá (Tầng kali huyết, giảm natri huyết).

Thẩn kinh (Chuột rút/co thắt cơ, dị cảm).

Sinh dục tiết niệu (Tăng creatinin huyết thanh).

• Hiếm gặp:

Máu (Mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cẩu).

Quá liều và cách xử trí:

• Quá liều: Biểu hiện: Lo lắng, lẫn lộn, yếu cơ, khó thở.
• Xử trí: Rửa dạ dày, dùng than hoạt. Kiểm tra cân bằng điện giải và chức năng thận.

Nếu tăng kali huyết có thay đổi điện tâm đồ:Tiêm tĩnh mạch natri bicarbonat, calci gluconat; cho uống nhựa trao đổi ion (natri polystyren sulfonat – biệt dược Kayexalate…) để thu giữ các ion kali, làm giảm nổng độ kali máu.

*Các dấu hiệu cần lưu ý và khuyến cáo:

Khi thấy viên thuốc bị ẩm mốc, viên thuốc bị nứt vỡ, nhãn thuốc in số lô SX, HD mờ…hay có các biểu hiện nghi ngờ khác phải đem thuốc tới hỏi lại nơi bán hoặc nơi sản xuất theo địa chỉ trong đơn.

Điều kiện bảo quản và hạn dùng:

Bảo quản: Nơi khô, nhiệt độ dưới 30°c.

Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất. Không dùng thuốc đã quá hạn sử dụng.

• Tên, địa chỉ của cơ sở sản xuất:

Tên cơ sở sản xuất: CÔNG TY CỔ PHẨN DƯỢC PHẨM HÀ TÂY

Địa chỉ: Tổ dân phố số 4 – La Khê – Hà Đông -TP. Hà Nội

ĐT: 04.33824685 * FAX: 04.33829054