Crospovidone (Kollidon)

Nhathuocngocanh.com – Một trong những loại tá dược phổ biến nhất hiện nay được sử dụng để bào chế thuốc là Crospovidone. Vậy, Crospovidone là tá dược gì? Hãy cùng nhà thuốc Ngọc Anh, tìm hiểu những thông tin xoay quanh loại tá dược này qua bài viết dưới đây.

1. Crospovidone là gì?

Crospovidone là một PVP tổng hợp không hòa tan trong nước, được FDA chấp thuận được sử dụng trong ngành dược phẩm.

Một số tên thương mại của tá dược Crospovidone:

• Theo Dược điển Anh: Crospovidone.
• Theo Dược điển châu Âu: Crospovidonum.
• Theo Dược điển Mỹ: Crospovidone.

Một số tên gọi khác: E1202; Kollidon CL; Kollidon CL-M; Polyplasdone XL; Polyplasdone XL- 10;  polyvinyl polypyrrolidon; PVPP; Homopolyme 1-vinyl-2-pyrolidinone.

Tên khoa học: 1-Ethenyl-2-Pyrrolidinone homopolyme.

Công thức hóa học: (C6H9O)n (với trên 1.000.000 phân tử liên kết với nhau).

Theo Dược điển Mỹ định nghĩa, Crospovidone là một chất hóa học không tan trong nước, gồm nhiều các phân tử liên kết với nhau qua mắt xích liên kết chéo.

Về tính chất vật lý, Crospovidone có màu từ trắng đến trắng kem, chất bột mịn, độ trơn chảy cao, không mùi, không vị, có tính hút ẩm.

Độ pH của Crospovidone nằm trong khoảng từ 5 đến 8. Mật độ khoảng 1.22 g/cm³. Tỷ trọng của tá dược Crospovidone đã được xác định theo kết quả bảng sau:

Độ ẩm của Crospovidone khoảng 60%.

Phân bố kích thước hạt:

• Polyplasdone XL: kích thước nhỏ hơn 400 μm
• Polyplasdone XL-10: kích thước nhỏ hơn 74 μm
• Kollidon CL: khoảng 50% kích thước lớn hơn 50 μm và tối đa là 3% kích thước lớn hơn 250 μm.
• Kollidon CL-M: Tối thiểu 90% hạt có kích thước dưới 15 μm.

Xem thêm: Calcium Stearate là gì? Công thức và ứng dụng trong sản xuất dược phẩm

2. Ứng dụng của Crospovidone trong dược phẩm

Theo các nghiên cứu cho thấy, Crospovidone là một chất không tan trong nước, thường được sử dụng bào chế trong dạng viên với tỷ lệ từ 2 cho đến 5%. Crospovidone thường được dùng trong phương pháp tạo hạt ướt, phương pháp dập thẳng hoặc phương pháp tạo hạt khô. Trong dạng bào chế, Crospovidone thể hiện khả năng liên kết hydrat giữa các phân tử nhưng không có xu hướng tạo thành các phân tử gel. Các nghiên cứu cho rằng kích thước hạt của Crospovidone ảnh hưởng lớn đến sự tan rã của viên giảm đau. Kích thước của các hạt có phân tử lớn có tốc độ phân hủy nhanh hơn các phân tử có kích thước nhỏ.

Tá dược Crospovidone còn được sử dụng để cải thiện độ hòa tan của viên, đặc biệt là của các thuốc chứa hoạt chất kém tan. Với cơ chế như sau: Sự có mặt của dung môi thích hợp giúp hoạt chất bị hấp phụ vào Crospovidone; sau đó tiến hành làm bay hơi dung môi. Kỹ thuật này dẫn đến tốc độ hòa tan của viên nhanh hơn.

3. Điều kiện bảo quản tá dược Crospovidone

Tá dược Crospovidone có tính hút ẩm cao, do đó cần được bảo quản trong thùng kín và để ở nơi khô ráo, thoáng mát, tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng có cường độ mạnh.

4. Tương tác của Crospovidone với hoạt chất khác

Crospovidone tương thích với hầu hết các chất hữu cơ và vô cơ có trong sản phẩm. Trong một số các trường hợp khi tiếp xúc với dung môi nước, Crospovidone có thể tạo thành các sản phẩm phụ.

Sự có mặt của các tá dược khác như tá dược trơn có thể làm ảnh hưởng đến hiệu quả khi sử dụng Crospovidone. Việc bao phủ viên bởi các tá dược trơn có thể cản trở sự thấm ướt của viên nén.

Khả năng hòa tan của tá dược cũng có thể ảnh hưởng đến hiệu quả của Crospovidone và chúng có hiệu quả hơn khi có mặt tá dược không hòa tan. Trong trường hợp có tá dược hòa tan, viên nén sẽ hòa tan nhanh hơn khi có nước.

5. Phương pháp sản xuất Crospovidone

Thành phần Acetylene và Fomandehyd được phản ứng khi có mặt của chất xúc tác có hoạt tính cao tạo thành Butynediol, là một dẫn chất được genome hóa thành Butanediol và sau đó được Cyclo dehydro hóa để tạo thành Butyrolactone.

Pyrrolidone được tạo ra bằng cách phản ứng Butyrolac với Amoniac. Tiếp theo là phản ứng vinyl hóa trong Pyrolidon và Acetylene dưới áp suất cao. Sau đó, Vinylpyrrolidone đơn phân được trùng hợp trong dung dịch, sử dụng chất xúc tác. Crospovidone được tạo thành qua phản ứng trùng hợp.

6. Mức độ an toàn khi sử dụng Crospovidone

Crospovidone được sử dụng trong các công thức bào chế dược phẩm dùng đường uống và thường được coi là một vật liệu không độc hại và không nguy hiểm. Các nghiên cứu về độc tính trên động vật trong thời gian ngắn cho thấy không có tác dụng phụ khi sử dụng Crospovidone.

Tuy nhiên, các nghiên cứu này chưa hoàn toàn đầy đủ và có cơ sở vững chắc để kết luận. Do đó, cần tuân thủ các biện pháp phòng ngừa thông thường phù hợp với hoàn cảnh và số lượng vật liệu được xử lý. Khi tiếp xúc trực tiếp với tá dược Crospovidone nên sử dụng vật dụng bảo vệ mắt, gang tay và mặt nạ chống bụi.

Ngoài ra, hiện nay Crospovidone được chấp nhận sử dụng như một chất phụ gia thực phẩm ở châu Âu, có thể sử dụng tá dược này cho các dạng bào chế như thuốc tiêm, viên nang uống, viên bao phim, chế phẩm dùng qua da, chế phẩm có tác dụng tại chỗ.

Như vậy, Crospovidone là một tá dược rã được sử dụng phổ biến trong các dạng bào chế hiện nay, được cấp phép sử dụng ở hầu hết các quốc gia. Mong rằng bài viết của chúng tôi đã mang đến những thông tin bổ ích cho độc giả!

Xem thêm:

Vitamin C là tá dược gì? Ứng dụng trong sản xuất dược phẩm

Tài liệu tham khảo

Crospovidone, Drugs.com. Truy cập ngày 19/11/2021.