Afinitor 10mg

Thành phần

Thuốc Afinitor 10mg chứa Everolimus hàm lượng 10mg cùng tá dược vừa đủ.

Cơ chế tác dụng của thuốc

Everolimus ức chế mTORC1 – một thành phần quan trọng trong quá trình phát triển và sống còn của tế bào, đặc biệt thông qua con đường PI3K/Akt thường bị rối loạn trong ung thư. Everolimus cho thấy hiệu quả trong việc làm chậm hoặc ngăn chặn hoạt hóa mTORC1, đặc biệt khi kết hợp với thuốc ức chế Akt, HER2 hoặc aromatase, từ đó giúp khôi phục nhạy cảm với điều trị nội tiết.

=> Bạn đọc có thể tham khảo thêm Afinitor 5mg điều trị ung thư vú, u thần kinh nội tiết

Dược động học

Hấp thu: Sau khi uống, nồng độ đỉnh của everolimus đạt trong vòng 1–2 giờ. Thuốc có sinh khả dụng tốt và tăng AUC theo liều dùng từ 5–70 mg. Ăn thức ăn giàu chất béo làm giảm hấp thu thuốc, tuy nhiên không ảnh hưởng nhiều đến pha sau hấp thu.

Phân bố: Khoảng 20% everolimus trong máu tồn tại ở dạng tự do trong huyết tương. Thuốc gắn kết với protein huyết tương khoảng 74%. Ở bệnh nhân ung thư, thể tích phân bố lớn, cho thấy thuốc phân bố rộng khắp cơ thể. Nghiên cứu trên động vật cho thấy everolimus có thể qua hàng rào máu não.

Chuyển hóa: Everolimus được chuyển hóa chủ yếu qua CYP3A4 và P-glycoprotein. Sau khi uống, thuốc mẹ là dạng chủ yếu trong máu. Sáu chất chuyển hóa chính được tìm thấy, nhưng đều có hoạt tính yếu hơn nhiều lần so với everolimus.

Thải trừ: Dữ liệu từ bệnh nhân ghép tạng cho thấy khoảng 80% thuốc được đào thải qua phân và 5% qua nước tiểu. Không tìm thấy thuốc nguyên vẹn trong các đường thải trừ.

Công dụng – chỉ định

Afinitor 10mg dạng viên nén được sử dụng trong các trường hợp sau:

• Kết hợp với exemestane để điều trị ung thư vú tiến triển ở phụ nữ sau mãn kinh có thụ thể hormone dương tính, HER2 âm tính, không có di căn nội tạng triệu chứng và đã thất bại với một thuốc ức chế aromatase không steroid.
• Điều trị u thần kinh nội tiết tuyến tụy tiến triển, biệt hóa tốt hoặc trung bình, không còn khả năng phẫu thuật hoặc đã di căn ở người lớn.
• Điều trị ung thư biểu mô tế bào thận tiến xa, khi bệnh tiếp tục tiến triển dù đã hoặc đang điều trị bằng thuốc nhắm trúng đích VEGF.

Liều dùng – cách dùng

Liều dùng

Điều trị nên do bác sĩ chuyên khoa ung thư chỉ định. Duy trì thuốc khi còn hiệu quả hoặc đến khi xảy ra độc tính nghiêm trọng.

Liều thông thường: 10 mg/lần/ngày, uống mỗi ngày.

Với bệnh nhân có suy gan:

• Nhẹ (Child-Pugh A): 7,5 mg/ngày
• Trung bình (Child-Pugh B): 5 mg/ngày, có thể giảm còn 2,5 mg nếu không dung nạp
• Nặng (Child-Pugh C): Không nên dùng. Nếu bắt buộc, không vượt quá 2,5 mg/ngày. Cần điều chỉnh nếu chức năng gan thay đổi.

Cách dùng

Dùng thuốc vào cùng thời điểm mỗi ngày, có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn, nuốt nguyên viên.

Nếu không nuốt được, có thể hòa tan viên thuốc trong khoảng 30 mL nước, khuấy nhẹ khoảng 7 phút cho tan hết và uống ngay. Sau đó, tráng ly với lượng nước tương đương và uống hết để đảm bảo đủ liều.

Chống chỉ định

Không dùng Afinitor 10mg cho người dị ứng với everolimus, các dẫn chất của rapamycin hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào.

Tác dụng không mong muốn

Tác dụng phụ thường gặp (≥10%, nghi ngờ liên quan thuốc): Viêm miệng, phát ban, tiêu chảy, nhiễm trùng, buồn nôn, chán ăn, thiếu máu, thay đổi vị giác, viêm phổi, tăng đường huyết, sụt cân, ngứa, mệt mỏi, phù, tăng cholesterol, chảy máu cam, đau đầu.

Tác dụng phụ nghiêm trọng độ 3 – 4 thường gặp (≥1% đến <10%): Bao gồm viêm miệng, thiếu máu, tăng đường huyết, mệt mỏi, nhiễm trùng, viêm phổi mô kẽ, tiêu chảy, suy nhược, giảm tiểu cầu, bạch cầu trung tính và lympho bào, khó thở, tiểu đạm, xuất huyết, hạ phosphat máu, phát ban, tăng huyết áp, tăng men gan (AST, ALT), và viêm phổi thuỷ.

Tương tác thuốc

Ảnh hưởng của thuốc khác đối với Afinitor 10mg

Everolimus bị chuyển hóa bởi enzym CYP3A4 và là cơ chất cũng như chất ức chế trung bình của P-glycoprotein (PgP). Do đó, các thuốc ảnh hưởng đến hai hệ enzyme này có thể thay đổi nồng độ everolimus trong máu.

Một số thuốc ức chế CYP3A4/PgP (như erythromycin, verapamil, ciclosporin) làm tăng nồng độ everolimus đáng kể. Đặc biệt, ketoconazole có thể làm tăng Cmax lên gần 4 lần và AUC lên đến 15 lần. Vì vậy, nên tránh phối hợp với các thuốc ức chế mạnh CYP3A4 hoặc PgP. Nếu phải dùng, cần cân nhắc giảm liều Afinitor.

Các thuốc cảm ứng mạnh CYP3A4 hoặc PgP (như rifampicin, phenytoin, carbamazepine, cỏ St. John’s wort) có thể làm giảm hiệu quả của everolimus. Nếu không thể thay thế, có thể cần tăng liều Afinitor và theo dõi chặt chẽ.

Tương tác với thực phẩm: Tránh dùng bưởi, nước bưởi, cam Seville và khế trong thời gian điều trị vì có thể ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa thuốc.

Ảnh hưởng của everolimus đến thuốc khác

Everolimus có thể làm tăng nhẹ nồng độ thuốc đường uống là cơ chất của CYP3A4, như midazolam, tuy nhiên, không ảnh hưởng đáng kể đến thuốc dùng theo đường tiêm hay bôi.

Sử dụng đồng thời với octreotide depot có thể làm tăng nhẹ nồng độ octreotide trong máu, nhưng không ảnh hưởng rõ đến hiệu quả điều trị.

=> Tham khảo thêm thuốc khác tại đây Lucilorla 100mg điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ

Lưu ý khi sử dụng Afinitor 10mg

Lưu ý và thận trọng

Afinitor làm suy giảm miễn dịch, tăng nguy cơ nhiễm khuẩn, nấm, virus, ký sinh trùng. Một số ca nghiêm trọng có thể dẫn đến nhiễm trùng huyết, suy gan hoặc tử vong. Cần điều trị nhiễm trùng sẵn có trước khi bắt đầu thuốc, và theo dõi chặt khi đang dùng. Nếu nhiễm trùng xảy ra, cần điều trị tích cực và cân nhắc tạm ngưng hoặc ngừng thuốc. Nếu có nhiễm nấm toàn thân, nên ngưng thuốc và điều trị đặc hiệu.

Theo dõi creatinine, BUN và protein niệu trước và trong điều trị, kiểm tra đường huyết lúc đói định kỳ, đặc biệt khi dùng chung với thuốc làm tăng glucose, theo dõi công thức máu định kỳ trong quá trình điều trị.

Nồng độ thuốc trong máu tăng ở bệnh nhân suy gan, nhất là mức độ trung bình đến nặng. Không khuyến cáo dùng thuốc cho bệnh nhân suy gan nặng trừ khi lợi ích điều trị vượt trội nguy cơ.

Tránh tiêm vaccin sống trong thời gian điều trị và không nên tiếp xúc gần với người mới tiêm loại vaccin này.

Bệnh nhân mắc các rối loạn hiếm gặp liên quan đến hấp thu hoặc chuyển hóa lactose không nên dùng thuốc.

Chưa có đủ dữ liệu về hiệu quả và độ an toàn của thuốc ở bệnh nhân bị u carcinoid. Do đó, cần cân nhắc kỹ khi sử dụng trong nhóm đối tượng này.

Lưu ý đối với phụ nữ có thai và nuôi con bằng sữa mẹ

Phụ nữ có khả năng mang thai cần sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong suốt quá trình dùng Afinitor và kéo dài ít nhất 8 tuần sau khi ngừng thuốc. Chỉ nên dùng Afinitor cho mẹ bầu khi lợi ích điều trị vượt trội so với nguy cơ tiềm tàng với thai nhi.

Chưa rõ thuốc có bài tiết qua sữa mẹ hay không, nhưng đã thấy có mặt trong sữa chuột. Vì vậy, không nên cho con bú khi đang điều trị với Afinitor.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây mệt mỏi ở mức độ nhẹ đến vừa, cần thận trọng khi lái xe hoặc làm việc với máy móc.

Xử trí quá liều

Everolimus có độc tính cấp thấp trong thử nghiệm trên động vật. Liều đơn đến 70 mg ở người được dung nạp khá tốt. Nếu quá liều, cần áp dụng các biện pháp hỗ trợ chung.

Bảo quản

Bảo quản Afinitor ở nhiệt độ 30°C, tránh ánh sáng và ẩm.

Thông tin sản xuất

Dạng bào chế: Viên nén

Quy cách đóng gói: Hộp 3 vỉ x 10 viên

Nhà sản xuất: Novartis Pharma Stein AG

Xuất xứ: Thụy Sĩ

Số đăng ký: VN-20042-16

Mua thuốc Afinitor 10mg ở đâu chính hãng?

Thuốc được bán tại các cửa hàng thuốc trên toàn quốc và chỉ được cung cấp khi có đơn. Vì vậy khách hàng cần đem theo giấy kê đơn của bác sĩ. Để đảm bảo mua được sản phẩm chính hãng, quý khách nên tìm đến những địa chỉ uy tín để được tư vấn.

Nguồn tham khảo

1. Tờ Hướng dẫn sử dụng thuốc được Bộ Y tế phê duyệt. Xem và tải về bản đầy đủ tại đây.