Thành phần
Mỗi viên nén bao phim Pastetra có chứa các thành phần bao gồm:
- Atorvastatin (dưới dạng atorvastatin calcium trihydrat) 20mg
- Ezetimibe 10mg
- Tá dược khác vừa đủ mỗi viên.
Cơ chế tác dụng của thuốc Pastetra
Atorvastatin | Ezetimibe |
– Atorvastatin là chất ức chế cạnh tranh tổng hợp của HMG-CoA reductase có tác dụng ức chếde novo, từ đó, làm giảm nồng độ cholesterol lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL) trong huyết tương bằng cách ức chế HMG-CoA reductase. – Đồng thời, thuốc kích thích tăng số lượng thụ thể LDL trên bề mặt tế bào gan, giúp tăng cường quá trình loại bỏ LDL-C khỏi máu. – Ở bệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình (đồng hợp tử hoặc dị hợp tử), rối loạn lipid máu hỗn hợp, tăng triglyceride máu hoặc tăng cholesterol máu không do di truyền, atorvastatin giúp giảm cholesterol toàn phần (TC), LDL-C, apolipoprotein B (apo B), lipoprotein tỷ trọng rất thấp (VLDL-C) và triglyceride (TG), đồng thời làm tăng cholesterol lipoprotein tỷ trọng cao (HDL-C). |
– Ezetimibe là một tác nhân tổng hợp 2-azetidinone, hoạt động bằng cách nhờ vận chuyển sterol Niemann-Pick C1-Like-1 (NPC1L1) mà ức chế quá trình hấp thụ cholesterol tại rìa bàn chải của ruột non. – Cơ chế này làm giảm lượng cholesterol vận chuyển đến gan, thúc đẩy quá trình thanh thải cholesterol trong máu và giảm dự trữ cholesterol tại gan. – Nhờ đó, ezetimibe giúp hạ cholesterol toàn phần, LDL-C, triglyceride và làm tăng HDL-C mà không ảnh hưởng đến quá trình tổng hợp cholesterol tại gan hay bài tiết axit mật. |
Dược động học
Atorvastatin | Ezetimibe | |
Hấp thu | – Atorvastatin có độ hòa tan và thấm cao, và thuốc được hấp thu hoàn toàn sau khi uống. – Sau 1-2 giờ atorvastatin đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương. Chuyển hoá bước 1 ở gan và thành ruột lớn nên sinh khả dụng thấp (14%). |
– Ezetimibe được hấp thu nhanh qua đường uống, với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 4 đến 12 giờ. – Cmax của ezetimibe tăng khoảng 38% khi dùng cùng bữa ăn giàu chất béo, nhưng tổng lượng thuốc hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. |
Phân bố | Atorvastatin có tỷ lệ liên kết cao với protein huyết tương – tỷ lệ liên kết trên 98% và có thể tích phân bố khoảng 380 lít. | Ezetimibe và phức hợp ezetimibe-glucuronide liên kết với protein hơn 90%. |
Chuyển hóa | – Atorvastatin chuyển hóa chủ yếu tại gan và ruột thông qua các phản ứng oxy hóa, lacton hóa và glucuronid hóa. – Quá trình này được xúc tác bởi enzym cytochrome P450 3A4 (CYP3A4), tạo ra các chất chuyển hóa hydroxyl hóa tại vị trí ortho và para vẫn còn hoạt tính sinh học. |
– Ezetimibe được chuyển hóa chủ yếu thành ezetimibe-glucuronide. – Trong huyết tương, khoảng 80-90% tồn tại dưới dạng ezetimibe-glucuronide và 10-20% ở dạng ezetimibe tự do. – Quá trình chuyển hóa chính diễn ra thông qua phản ứng glucuronid hóa nhóm 4-hydroxyphenyl, được xúc tác bởi các isoenzyme uridine 5′-diphosphate-glucuronosyltransferase (UGT) tại ruột và gan. |
Thải trừ | – Atorvastatin cùng các chất chuyển hóa được bài tiết chủ yếu qua mật mà không qua chu trình tuần hoàn gan-ruột. – Độ thanh thải toàn phần trong huyết tương của dạng acid atorvastatin đạt khoảng 625 mL/phút. – Thời gian bán thải của atorvastatin kéo dài khoảng 14 giờ, còn của các chất chuyển hóa có hoạt tính duy trì trong khoảng 20 đến 30 giờ. |
– Khoảng 78% liều ezetimibe được thải trừ qua phân, chủ yếu dưới dạng không đổi, phần còn lại được bài tiết qua nước tiểu chủ yếu dưới dạng ezetimibe-glucuronide. – Thời gian bán thải khoảng 22 giờ. |
Công dụng – Chỉ định của thuốc Pastetra
Thuốc Pastetra được chỉ định trong điều trị trong:
- Dự phòng các bệnh tim mạch:
Giảm nguy cơ các biến cố tim mạch như tử vong do tim mạch, đột quỵ không tử vong, nhồi máu cơ tim không tử vong, nhập viện do đau thắt ngực không ổn định hoặc cần tái thông mạch ở người bệnh mắc bệnh động mạch vành (CHD) và có tiền sử hội chứng mạch vành cấp (ACS), bất kể đã từng dùng statin hay chưa. - Tăng cholesterol máu nguyên phát:
Pastetra được sử dụng bổ trợ cho chế độ ăn kiêng ở người lớn bị tăng cholesterol máu nguyên phát (dị hợp tử có tính chất gia đình hoặc không) hoặc tăng cholesterol máu hỗn hợp khi phối hợp điều trị là cần thiết, bao gồm: Bệnh nhân không kiểm soát tốt với atorvastatin hoặc ezetimibe đơn lẻ. - Tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử (HoFH):
Pastetra được chỉ định hỗ trợ chế độ ăn kiêng ở bệnh nhân HoFH. Có thể phối hợp với các biện pháp điều trị khác như lọc huyết tương tách LDL.
=>>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất Thuốc Ezenstatin 10/20 điều trị tình trạng tăng cholesterol máu và dự phòng các nguy cơ tim mạch.
Liều dùng – Cách sử dụng thuốc Pastetra
Liều dùng
- Tuỳ theo thể trạng của từng bệnh nhân, có thể uống 1 viên/ 1 lần/ ngày.
- Không cần hiệu chỉnh liều với bệnh nhân là người cao tuổi, suy thận, suy gan nhẹ (Child-Pugh 5-6).
- Chống chỉ định với người bệnh suy gan vừa hoặc nặng (Child-Pugh ≥7).
- Trường hợp điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát và/hoặc bệnh động mạch vành ở người lớn:
– Liều dùng từ 10/10mg đến 80/10mg/ngày, uống 1 lần/ngày.
– Khởi đầu với 10/10mg hoặc 20/10mg/ngày.
– Trường hợp cần giảm LDL-C >55%, có thể bắt đầu với 40/10mg/ngày.
– Điều chỉnh liều cách nhau ít nhất 4 tuần, theo dõi tác dụng phụ, đặc biệt tổn thương cơ. - Không dùng quá 1 viên/ngày khi kết hợp với amiodaron, elbasvir hoặc grazoprevir.
Cách dùng
- Dùng thuốc bằng đường uống.
- Nếu dùng đồng thời với thuốc tách acid mật: Uống Pastetra trước 2 giờ hoặc sau 4 giờ khi phối hợp.
Chống chỉ định
- Quá mẫn cảm hay có tiền sử dị ứng với bất cứ thành phần nào của thuốc Pastetra.
- Bệnh nhân suy gan vừa hoặc nặng (Child-Pugh ≥7).
- Chưa có dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả của Pastetra ở trẻ em, do đó không khuyến cáo sử dụng.
- Phụ nữ có thai và cho con bú.
Tác dụng không mong muốn
- Thường gặp: Phù cổ chân, tiêu chảy, chóng mặt, đau cơ, mệt mỏi, cảm giác nóng trong người.
- Ít gặp: Chuột rút, dị cảm, đau bụng, chậm nhịp xoang, khó thở, đau bụng.
- Hiếm gặp: Hạ huyết áp, đau ngực, rối loạn thị giác, chảy máu cam, tim đập nhanh, mất thính lực, phát ban, giảm trí nhớ, rối loạn giấc ngủ.
Tương tác thuốc
Thuốc ức chế CYP3A4 mạnh (ví dụ: itraconazole, ketoconazole, ritonavir) | Làm tăng nồng độ atorvastatin trong máu, tăng nguy cơ tác dụng phụ. |
Cyclosporine | Tăng nồng độ cả ezetimibe và atorvastatin, cần thận trọng khi dùng cùng. |
Fibrates (ví dụ: gemfibrozil) | Tăng nguy cơ tác dụng phụ trên cơ khi dùng cùng atorvastatin và ezetimibe. |
Niacin liều cao | Khi kết hợp với atorvastatin, tăng nguy cơ tác dụng phụ trên cơ. |
Thuốc chống đông máu (ví dụ: warfarin) | Ezetimibe có thể tăng tác dụng của warfarin, cần theo dõi chỉ số INR. |
Colestyramine | Giảm hấp thu ezetimibe, nên uống cách nhau ít nhất 2 giờ. |
Digoxin | Atorvastatin có thể tăng nồng độ digoxin trong máu, cần theo dõi khi dùng cùng. |
Lưu ý và thận trọng khi dùng thuốc Pastetra
Lưu ý khi sử dụng thuốc
- Cân nhắc lợi ích nguy cơ với những bệnh nhân đang sử dụng các thuốc làm tăng nồng độ atorvastatin trong huyết tương.
- Không dùng đồng thời Pastetra với acid fusidic trong 7 ngày sau ngừng điều trị thuốc này.
- Theo dõi triệu chứng đau cơ, yếu cơ, đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi hoặc suy giảm chức năng thận.
- Theo dõi chức năng gan trước và trong quá trình điều trị, đặc biệt khi có dấu hiệu mệt mỏi, vàng da.
- Bệnh nhân uống nhiều rượu: Cần thận trọng vì tăng nguy cơ tổn thương gan.
- Statin có thể làm tăng đường huyết, theo dõi cẩn thận ở bệnh nhân tiểu đường hoặc nguy cơ cao (béo phì, tiền sử tăng đường huyết).
- Cẩn trọng khi lái xe và vận hành máy móc vì thuốc có thể gây chóng mặt, mệt mỏi.
- Cẩn trọng khi phối hợp với thuốc chống đông máu (warfarin), thuốc điều trị HIV, hoặc thuốc giảm lipid khác do nguy cơ tăng tác dụng phụ.
Lưu ý khi dùng thuốc trên phụ nữ có thai và nuôi con bằng sữa mẹ
Thuốc Pastetra chống chỉ định đối với phụ nữ có thai và nuôi con bằng sữa mẹ.
Bảo quản
Bảo quản thuốc Pastetra ở nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.
Thông tin sản xuất
Dạng bào chế: Viên nén bao phim
Quy cách đóng gói: Hộp 3 vỉ x 10 viên
Nhà sản xuất: Công ty Cổ phần Dược phẩm Trung ương I – Pharbaco
Xuất xứ: Việt Nam
Số đăng ký: VD-35043-21
Xử trí quá liều, quên liều thuốc
Quá liều
- Nếu quá liều Pastetra áp dụng các biện pháp điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
- Theo dõi chức năng gan và nồng độ CPK huyết thanh.
- Ezetimibe: Quá liều thường không gây phản ứng nghiêm trọng. Không ghi nhận độc tính ở liều cao trên động vật.
- Atorvastatin: Do gắn mạnh với protein huyết tương, thẩm phân máu không làm tăng đáng kể độ thanh thải thuốc.
Quên liều
Uống Pastetra ngay khi nhớ ra, nếu kề với liêu tiếp theo, bỏ qua liều cũ và tiếp tục dùng liều tiếp theo.
Sản phẩm thay thế
Các bạn có thể tham khảo thêm một vài thuốc sau nếu Nhà thuốc Ngọc Anh không có sẵn:
Thuốc Atovze 20/10 với thành phần, tác dụng, công dụng và chỉ định tương ứng. Thuốc bào chế tại Công ty cổ phần dược phẩm SaVi, Việt Nam.
Thuốc Ezenstatin 10/20 với thành phần, tác dụng, công dụng và chỉ định tương ứng. Thuốc bào chế tại Công Ty CP Dược Phẩm Agimexpharm, Việt Nam.
Thuốc Pastetra giá bao nhiêu?
Giá thành Pastetra đang được cập nhật tại nhà thuốc Ngọc Anh. Sự chênh lệch giá là không đáng kể.
Thuốc Pastetra mua ở đâu uy tín?
Thuốc Pastetra được bán tại các cửa hàng thuốc trên toàn quốc và chỉ được cung cấp khi có đơn nên cần mang đơn khi đi mua. Để có được sản phẩm chính hãng, tìm đến các cửa hàng lớn, nhà thuốc uy tín để mua.
Nguồn tham khảo
- Lennernäs H. (Đăng 2003). Clinical pharmacokinetics of atorvastatin. Clin Pharmacokinet. Truy cập 14/03/2025.
- McIver LA, Siddique MS. (Cập nhật 25/09/2020). Atorvastatin. StatPearls Publishing. Truy cập 14/03/2025.
- Kosoglou T, Statkevich P, Johnson-Levonas AO, Paolini JF, Bergman AJ, Alton KB. (Đăng 2005). Ezetimibe: a review of its metabolism, pharmacokinetics and drug interactions. Clin Pharmacokinet. Truy cập 14/03/2025.
- Sizar O, Nassereddin A, Talati R. (Cập nhật 28/082023). Ezetimibe. StatPearls Publishing. Truy cập 14/03/2025.
*Sản phẩm này không phải là thuốc và không có tác dụng thay thế thuốc chữa bệnh
*Mọi thông tin của website chỉ mang tính chất tham khảo, không thể thay thế lời khuyên của bác sĩ. Nếu có bất cứ thắc mắc nào vui lòng liên hệ hotline: 098.572.9595 hoặc nhắn tin qua ô chat ở góc trái màn hình.
Minh Đã mua hàng
thuốc có hiệu quả tốt trong điều trị tăng cholesterol máu