Uperio 200mg

Thuốc Uperio 200mg là thuốc được sử dụng để điều trị suy tim có triệu chứng ở bệnh nhân có rối loạn chức năng tâm thu. Trong bài viết này, Nhà Thuốc Ngọc Anh (nhathuocngocanh.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin về công dụng, liều dùng, cách dùng, một số lưu ý khi sử dụng thuốc Uperio 200mg.

 Uperio 200mg là thuốc gì?

Thuốc Uperio 200mg là thuốc có chứa hoạt chất chính là Sacubitril với valsartan được kết hợp với nhau để điều trị suy tim lâu dài (tim yếu và mất khả năng bơm máu). Thuốc do Novartis Singapore Pharmaceutical Manufacturing Pte. Ltd sản xuất. Novartis là doanh nghiệp dược đa quốc gia có trụ sở chính đặt tại Thụy Sĩ. Với tầm nhìn hướng đến công ty dược có uy tín cao. Doanh nghiệp đã không ngừng đổi mới, phát triển cả về mặt con người và sản phẩm.

Thuốc do Novartis Singapore sản xuất và được Bộ y tế cấp phép lưu hành với số đăng ký là VN3-49-18.

Thành phần

Mỗi viên nén bao phim Uperio 200mg chứa các thành phần sau:

• Hoạt chất chính Sacubitril hàm lượng 97,2 mg và valsartan 102,8 mg
• Tá dược vừa đủ 1 viên.

Cơ chế tác dụng của thuốc Uperio 200mg

• Thuốc Uperio 200mg là thuốc tác động lên hệ thống renin-angiotensin; thuốc chẹn thụ thể angiotensin II (ARB). Tác dụng dược lực học của sacubitril/valsartan được đánh giá sau khi dùng đơn liều và đa liều ở những đối tượng khỏe mạnh và bệnh nhân suy tim, và phù hợp với việc ức chế neprilysin và phong tỏa RAAS đồng thời.
• Cơ chế hoạt động của một chất ức chế thụ thể angiotensin neprilysin được thể hiện qua Sacubitril/valsartan bằng cách ức chế đồng thời neprilysin (endopeptidase trung tính; NEP) thông qua LBQ657, chất chuyển hóa có hoạt tính của tiền dược chất sacubitril, và bằng cách ngăn chặn thụ thể angiotensin II type-1 (AT1) thông qua valsartan.
• Ở bệnh nhân suy tim, các lợi ích tim mạch bổ sung của sacubitril/valsartan là do tăng cường các peptid bị thoái biến bởi neprilysin, chẳng hạn như peptid natriuretic (NP), bởi LBQ657 và ức chế đồng thời tác dụng của angiotensin II bởi valsartan. Các NP phát huy tác dụng của chúng bằng cách kích hoạt các thụ thể kết hợp với guanylyl cyclase gắn màng, dẫn đến tăng nồng độ của chất truyền tin thứ hai guanosine monophosphate tuần hoàn (cGMP), có thể dẫn đến giãn mạch, bài niệu natri và lợi tiểu.
• Nhờ ức chế chọn lọc thụ thể AT1, valsartan ức chế tác dụng có hại trên tim mạch và thận của angiotensin II, đồng thời ức chế giải phóng aldosteron phụ thuộc angiotensin II. Điều này ngăn chặn sự kích hoạt bền vững của hệ thống renin-angiotensin-aldosterone sẽ dẫn đến co mạch, giữ natri và nước ở thận, kích hoạt sự phát triển và tăng sinh tế bào, và sau đó là quá trình tái tạo tim mạch không thích ứng.

Công dụng – Chỉ định của thuốc Uperio 200mg

Thuốc Uperio 200mg điều trị bệnh gì? Thuốc Uperio 200mg chỉ định trong các trường hợp sau:

• Thuốc Uperio 200mg được chỉ định để giảm nguy cơ tử vong do tim mạch và nhập viện vì suy tim ở bệnh nhân trưởng thành bị suy tim mạn tính. Hiệu quả thấy rõ nhất ở những bệnh nhân có phân suất tống máu thất trái (LVEF) dưới mức bình thường.
• Thuốc Uperio 200mg  được sử dụng kết hợp với các liệu pháp điều trị suy tim khác (ví dụ như thuốc chẹn beta, thuốc lợi tiểu và thuốc đối kháng mineralocorticoid) khi thích hợp, thay cho thuốc ức chế men chuyển hoặc ARB.

Dược động học

Hấp thu

• Valsartan có trong sacubitril/valsartan có khả dụng sinh học cao hơn valsartan trong các dạng viên nén bán trên thị trường khác.
• Sau khi uống, sacubitril/valsartan phân ly thành valsartan và tiền dược chất sacubitril. Sacubitril được chuyển hóa tiếp thành chất chuyển hóa có hoạt tính LBQ657. Các chất này đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 2 giờ, 1 giờ và 2 giờ tương ứng. Sacubitril và valsartan có sinh khả dụng tuyệt đối đường uống được ước tính lần lượt là hơn 60% và 23%.
• Sau khi dùng sacubitril/valsartan hai lần mỗi ngày, nồng độ sacubitril, LBQ657 và valsartan ở trạng thái ổn định đạt được sau ba ngày. Ở trạng thái ổn định, sacubitril và valsartan tích lũy không đáng kể, trong khi LBQ657 tích lũy gấp 1,6 lần. Dùng cùng với thức ăn không có tác động đáng kể về mặt lâm sàng đối với sự phơi nhiễm toàn thân của sacubitril, LBQ657 và valsartan.

Phân bố

• Sacubitril, LBQ657 và valsartan gắn kết cao với protein huyết tương (94-97%). Dựa trên việc so sánh mức độ phơi nhiễm trong huyết tương và CSF, LBQ657 vượt qua hàng rào máu não ở một mức độ hạn chế (0,28%).
• Thể tích phân bố biểu kiến ​​trung bình của valsartan và sacubitril lần lượt là 75 lít đến 103 lít.

Chuyển hóa

• Sacubitril/valsartan được chuyển hóa hạn chế qua các enzym CYP450. Sacubitril/valsartan không gây cảm ứng hoặc ức chế enzym CYP450.

Thải trừ

• Sau khi uống, 52-68% sacubitril (chủ yếu là LBQ657) và ~13% valsartan và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết qua nước tiểu; 37-48% sacubitril (chủ yếu dưới dạng LBQ657) và 86% valsartan và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết qua phân.
• Sacubitril, LBQ657 và valsartan được thải trừ khỏi huyết tương với thời gian bán thải trung bình (T ½ ) lần lượt là khoảng 1,43 giờ, 11,48 giờ và 9,90 giờ.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm thuốc: Thuốc Vasblock 80mg: Công dụng, liều dùng, lưu ý tác dụng phụ, giá bán

Liều dùng – Cách dùng thuốc Uperio 200mg

Liều dùng

• Liều khuyến cáo khởi đầu của Uperio là một viên 100 mg hai lần mỗi ngày, ngoại trừ các trường hợp được mô tả như sau. Liều nên được tăng gấp đôi sau 2-4 tuần đến liều mục tiêu là một viên 200 mg hai lần mỗi ngày, tùy theo khả năng dung nạp của bệnh nhân.
• Nên điều chỉnh các sản phẩm thuốc dùng đồng thời, giảm liều tạm thời hoặc ngừng nếu bệnh nhân gặp các vấn đề về khả năng dung nạp (huyết áp tâm thu [SBP] ≤ 95 mmHg, hạ huyết áp có triệu chứng, tăng kali máu, rối loạn chức năng thận).
• Thuốc Uperio 200mg được sử dụng kết hợp với các liệu pháp điều trị suy tim khác, thay cho thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc ức chế thụ thể angiotensin II (ARB) khác. Kinh nghiệm còn hạn chế ở những bệnh nhân hiện không dùng thuốc ức chế men chuyển hoặc ARB hoặc dùng liều thấp các sản phẩm thuốc này, do đó nên dùng liều khởi đầu 50 mg hai lần mỗi ngày và điều chỉnh liều chậm (tăng gấp đôi sau mỗi 3-4 tuần) ở những bệnh nhân này.
• Không nên bắt đầu điều trị ở những bệnh nhân có nồng độ kali huyết thanh > 5,4 mmol/l hoặc huyết áp tâm thu < 100 mmHg. Nên cân nhắc dùng liều khởi đầu 50 mg hai lần mỗi ngày cho bệnh nhân có huyết áp tâm thu ≥ 100 đến 110 mmHg.

Cách dùng

• Sacubitril/valsartan có thể được dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.
• Các viên thuốc phải được nuốt nguyên viên với một ly nước. Bởi việc chia nhỏ hoặc nghiền nát các viên thuốc không được khuyến khích.

Chống chỉ định

• Quá mẫn cảm với các hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào.
• Sử dụng đồng thời với thuốc ức chế men chuyển, cho đến 36 giờ sau khi ngừng điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển.
• Tiền sử phù mạch đã biết liên quan đến điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển hoặc ARB trước đó.
• Phù mạch di truyền hoặc vô căn.
• Sử dụng đồng thời với các sản phẩm thuốc có chứa aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường hoặc bệnh nhân suy thận (eGFR < 60 ml/phút/1,73 m² )
• Suy gan nặng, xơ gan mật và ứ mật.
• Phụ nữ có thai và cho con bú.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm thuốc: Thuốc SaVi Ivabradine 5: Công dụng, liều dùng, lưu ý tác dụng phụ, giá bán

Tác dụng phụ

• Các phản ứng bất lợi thường được báo cáo nhất trong quá trình điều trị với sacubitril/valsartan là hạ huyết áp (17,6%), tăng kali máu (11,6%), huyết thanh và suy thận (10,1%), phù mạch.

Tương tác thuốc

Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

Lưu ý và thận trọng

• Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân suy gan, suy thận.
• Ức chế kép hệ thống renin-angiotensin-aldosterone (RAAS): Chống chỉ định kết hợp sacubitril/valsartan với một chất ức chế men chuyển do tăng nguy cơ phù mạch.
• Không khuyến cáo kết hợp sacubitril/valsartan với các chất ức chế renin trực tiếp như aliskiren, uperio 200mg có chứa valsartan, và do đó không nên dùng đồng thời với một sản phẩm thuốc có chứa ARB khác.
• Huyết áp thấp: Không nên bắt đầu điều trị trừ khi SBP ≥ 100 mmHg. Bệnh nhân có HA tâm thu < 100 mmHg không được nghiên cứu.
• Nên xem xét điều chỉnh liều thuốc lợi tiểu, thuốc hạ huyết áp đồng thời và điều trị các nguyên nhân gây hạ huyết áp khác (ví dụ như giảm thể tích máu). Cần điều chỉnh tình trạng giảm natri và/hoặc giảm thể tích trước khi bắt đầu điều trị bằng sacubitril/valsartan.
• Các biến cố tâm thần như ảo giác, hoang tưởng và rối loạn giấc ngủ, trong bối cảnh các biến cố tâm thần có liên quan đến việc sử dụng sacubitril/valsartan.

Người cao tuổi: Căn cứ theo sát chức năng thận phù hợp của bệnh nhân để kê liều dùng.

Suy thận: Ở bệnh nhân suy thận nhẹ không cần điều chỉnh liều (Tốc độ lọc cầu thận ước tính [eGFR] 60-90 ml/phút/1,73 m ²). Nên cân nhắc dùng liều khởi đầu 50 mg hai lần mỗi ngày ở bệnh nhân suy thận trung bình (eGFR 30-60 ml/phút/1,73 m ²). Vì kinh nghiệm lâm sàng ở bệnh nhân suy thận nặng (eGFR <30 ml/phút/1,73 m ²) còn rất hạn chế. Nên thận trọng khi sử dụng và nên dùng liều khởi đầu 50 mg hai lần mỗi ngày. Không có kinh nghiệm ở bệnh nhân mắc bệnh thận giai đoạn cuối và việc sử dụng Uperio 200mg không được khuyến cáo.

Suy gan: Với bệnh nhân suy gan nhẹ không cần điều chỉnh liều khi dùng Uperio 200mg (phân loại Child-Pugh A). Kinh nghiệm lâm sàng còn hạn chế ở bệnh nhân suy gan trung bình (phân loại Child-Pugh B) hoặc có giá trị AST/ALT cao hơn gấp đôi giới hạn trên của mức bình thường. Thuốc nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân này và liều khởi đầu khuyến cáo là 50 mg hai lần mỗi ngày. Thuốc Uperio 200mg chống chỉ định ở bệnh nhân suy gan nặng, xơ gan mật hoặc ứ mật (phân loại Child-Pugh C).

Trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi chưa được thiết lập. Không có dữ liệu có sẵn.

Lưu ý cho phụ nữ có thai và bà mẹ đang cho con bú

• Không khuyến cáo sử dụng sacubitril/valsartan trong ba tháng đầu của thai kỳ và chống chỉ định trong ba tháng giữa và ba tháng cuối của thai kỳ.
• Không biết sacubitril/valsartan có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Do nguy cơ tiềm ẩn đối với các phản ứng bất lợi ở trẻ sơ sinh / trẻ sơ sinh bú sữa mẹ, không nên dùng thuốc này trong thời gian cho con bú. Nên đưa ra quyết định nên kiêng cho con bú hoặc ngừng dùng thuốc Uperio 200mg trong khi cho con bú, có tính đến tầm quan trọng của sacubitril/valsartan đối với người mẹ.

Lưu ý cho người lái xe, vận hành máy móc

• Sacubitril/valsartan có ảnh hưởng nhỏ đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Khi lái xe hoặc vận hành máy móc, nên lưu ý rằng thỉnh thoảng có thể xảy ra chóng mặt hoặc mệt mỏi.

Bảo quản

• Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30 độ C. Tránh ánh sáng trực tiếp. Để xa tầm tay trẻ em.

Xử trí quá liều, quên liều thuốc

Quá liều

• Chưa thiết lập đầy đủ thông tin về sự quá liều của thuốc Uperio 200mg. Bạn chỉ nên sử dụng đúng đủ liều theo chỉ dẫn của bác sỹ.

Quên liều

• Nếu bạn quên dùng một liều thuốc, hãy sử dụng ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu quá gần với liều kế tiếp, bạn hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không tự ý gộp liều hoặc dùng gấp đôi liều đã quy định. Cách tốt nhất là hỏi ý kiến bác sĩ để có sự điều chỉnh dùng thuốc phù hợp với tình trạng của bản thân.

Thuốc Uperio 200mg giá bao nhiêu ?

Thuốc Uperio 200mg hiện nay đang được bán tại nhà thuốc Ngọc Anh với giá đã được cập nhật ở trên. Giá bán này có thể thay đổi tùy vào từng thời điểm. Giá thuốc Uperio 200mg trên thị trường sẽ chênh lệch ít nhiều giữa các nhà thuốc, quầy thuốc.

Thuốc Uperio 200mg mua ở đâu uy tín (chính hãng) ?

Thuốc Uperio 200mg có bán tại các bệnh viện, nhà thuốc, quầy thuốc trên toàn quốc. Để đảm bảo có thể mua được thuốc Uperio 200mg chính hãng, bạn hãy liên hệ trực tiếp đến Nhà thuốc Ngọc Anh. Ngoài ra, sản phẩm này cũng có 3 hàm lượng là Uperio 200mg, Uperio 100mg, Uperio 50mg để tùy từng tình trạng bệnh nhân để lựa chọn hàm lượng phù hợp.

Sản phẩm thay thế thuốc Uperio 200mg

Bạn có thể thay thế thuốc Uperio 200mg bằng gợi ý thuốc dưới đây nếu không tìm mua được thuốc này. Tuy nhiên cần tham khảo thêm ý kiến bác sĩ trước khi thay thuốc:

• Thuốc Uperio 200mg chứa Sacubitril hàm lượng 24,3 mg kết hợp với Valsartan hàm lượng 25,7 mg có tác dụng trong điều trị suy tim, huyết áp cao. Thuốc Uperio 50mg 2 vỉ x 14 viên được sản xuất bởi Công ty Cổ phần Dược phẩm Novartis Singapore Pharmaceutical Manufacturing Pte. Ltd. Uperio 200mg giá đang được niêm yết tại nhà thuốc Ngọc Anh là 580.000 VNĐ.

Ưu nhược điểm của thuốc Uperio 200mg

Tài liệu tham khảo

Tờ hướng dẫn sử dụng Uperio 200mg. Tải file pdf tại đây.