Mô tả

THÀNH PHẦN:

Mỗi ống Marcaine Spinal Heavy 0,5% có chứa:

• Hoạt chất chính:

Bupivacaine hydrochloride……………………..5mg.

• Tá dược:

– Dextrose monohydrat………………………..80,0mg

– Natri hydoxide và / hoặc axit clohiđric cho pH điều chỉnh đến 4.0-6.0

– Nước pha tiêm đến 1 mL

Tỷ trọng tương đối của dung dịch là 1,026 ở 20 ° C (tương ứng 1,021 ở 37 ° C).

• QUY CÁCH ĐÓNG GÓI: Marcaine spinal heavy được cung cấp trong ống thủy tinh loại 1 có hoặc không ép vỉ. Hộp 5 ống thủy tinh 4ml.
• DẠNG TRÌNH BÀY: Dung dịch tiêm.

CHỈ ĐỊNH ĐIỀU TRỊ

• Marcaine Spinal Heavy được chỉ định gây tê nội tủy mạc(intrathecal) (dưới màng nhện , tủy sống) trong các thủ thuật ngoại khoa và sản khoa.
• Marcaine Spinal Heavy được chỉ định trong phẫu thuật khoang bụng dưới( kể cả mổ đẻ), tiết niệu và chi dưới, kể cả phẫu thuật vùng hông kéo dài 1,5-3 giờ (xem them Liều lượng và cách sử dụng).

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH SỬ DỤNG

• Người lớn:

Liều khuyến cáo sau chỉ nên xem như một hướng dẫn sử dụng kỹ thuật sử dụng thông thường cho bệnh nhân cân nặng trung bình.

Kinh nghiệm của thầy thuốc và hiểu biết về tình trạng thực thể của bệnh nhân rất quan trọng trong việc quyết định liều sử dụng. Nên sử dụng liều thấp nhất đạt hiệu quả gây tê thích hợp. Thời gian tê thay đổi tùy theo liều sử dụng, trong khi khó dự báo trước đoạn đốt sống lan tỏa, đặc biệt là khi dung dung dịch đẳng trương ( không chứa glucose). Nên giảm liều lượng cho người cao tuổi và phụ nữ co thai ở giai đoạn cuối của thai kỳ.

Liều khuyến cáo Marcaine Spinal Heavy	Nồng độ mg/mL	Liều		Thời gian khởi phát ( phút)	Thời gian tê (giờ)
		mL	mg
Tiết niệu	5,0	1,5-3	7,5-15	5-8	2-3
Phẫu thuật khoang bụng dưới (kể cả mổ đẻ), chi dưới kể cả phẫu thuật vùng hông	5,0	2-4	10-20	5-8	1,3-3

Vị trí tiêm khuyến cáo là dưới L3

• Trẻ em có cân nặng đến 40kg

Marcaine Spinal Heavy 5mg/mL có thể sử dụng ở trẻ em.

Một trong những khác biệt giữa trẻ nhỏ và người lớn là thể tích dịch não tủy (CSF) tương đối cao ở trẻ nhũ nhi và sơ sinh, yêu cầu một liều/kg tương đối lớn để đạt đến mức độ phong bế như ở người lớn.

Liều khuyến cáo ở trẻ em

Cân nặng (kg)                         Liều(mg/mL)

• <5                                            0,40-0,50
• 5 đến 15                                  0,30-0,40
• 15 đến 40                                0,25-0,30

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Quá mẫn với thuốc gây tê tại chỗ nhóm amide hoắc với bất kì tá dược nào.

Các chống chỉ định tổng quát lien quan đến thuốc tê tiêm nội mạc cần được lưu ý khi có:

–          Bệnh lý hệ thần kinh trung ương tiến triển cấp tính, như viêm màng não , bướu , viêm tủy xám( bại liệt) và xuất huyết não.

–          Hẹp tủy sống và bệnh lý tiến triển ở tủy sống hoặc chấn thương mới xảy ra trong cột sống.

–          Nhiễm khuẩn huyết.

–          Thiếu máu ác  tính có kèm thoái hóa tủy sống bán cấp.

–          Nhiễm khuẩn sinh mủ ở da tại hoặc gần chỗ tiêm.

–          Sốc do tim hoặc do giảm thể tích máu.

–          Rối loạn đông máu hoặc đang điều trị bằng các thuốc chống đông.

LƯU Ý VÀ THẬN TRỌNG KHI SỬ DỤNG

Gây tê nội tủy mạc chỉ nên được thực hiện bởi hoặc dưới sự theo dõi chặt chẽ của các bác sĩ lâm sang có kiến thức và kinh nghiệm cần thiết.

Các thủ thuật gây tê vùng luôn luôn được thực hiện tại địa điểm được trang bị và có nhân lực thích hợp, có sắn các thiết bị và thuốc cần thiết để theo dõi hồi sức ngay.

Nên có sắn đường truyền tĩnh mạch cho bệnh nhân trước khi bắt đầu gây tê nooij tủy mạc.

Thầy thuốc nên được huấn luyện đầy đủ về thủ thuật thực hiện vafquen thuộc voiwsvieejc chẩn đoán, điều trị các phản ứng phụ độc tính toan thaanhoajwc các biến chứng khác

Bệnh nhân có thể trạng kém do tuổi tác hoặc cá yếu tố gây tổn thương khác nhuwblock dẫn truyền tim hoàn toàn hoặc từng phần roois loạn chức năng gan hay thận tiến triển cần theo dõi đặc biệt mặc dù gây tê vung có thể là luwjca chọn toois ưu cho phẫu thuật trên các bệnh nhân này. Bệnh nhân dung thuốc choobngs loạn nhịp tim nhóm III ( như amiodarone) nên dược theo dõi chạt chẽ và đo ECG vì tác động trên tim có thể cộng hợp.

Giống như các thước gây tê tại chỗ khác, bupivacaine có thể gây đọc tính cấp trên hệ thần kinh trung ương và hệ tim mạch nếu các thủ thuật gây tê tại chỗ sử dụng làm tangwn nồng độ thuốc trong máu , đặc bieejtlaf trong trường hợp tiêm nhầm vào mạch máu.

Phản ứng ngoại ý hiếm gặp nhưng trầm trọng sau khi gây tê tủy sống là phong bế tủy sống ở vị trí cao hay toàn bộ dẫn đến ức chế tim mạch và hô hấp . Ức chế tim mạch do phong bế các dây thần kinh của cơ hô hấp, kể cả cơ hoành . Có khả năng tăng nguy cowphong bế tủy sống ở vị trí cao hoặc toàn bộ trên người cao tuổi và phụ nữ có thai giai đoaạn cuối. Vì vậy nên giảm liều cho các bệnh nhân này.

Bệnh nhân thiếu thể tích máu tuaanf hoàn có thể bị hạ huyết áp đột ngột và trầm trọng khi dung bất kỳ loại thuốc tê nội tủy mạc nào. Hạ huyết áp thường xảy ra sau khi phong bế nội tủy mạc ở người lớn ít gặp ở trẻ em < 8 tuổi.

Hiếm gặp tổn thương trên hệ thần kinh sau khi gây tê nội tủy mạc và có thể dẫn đến dị cảm,tê, yếu vận động và liệt. Ở vài trường hợp, các triệu chứng này kéo dài.

Các bệnh thần kinh như xơ cứng rải rác, liệt nửa người , liệt hai chân và rối loạn thần kinh cowkhoong dược cho la ảnh hương bất lợi do gây tê nội tủy mạc, nhưng cần phải caantr trọng.

Trước khi bắt đầu điều trị, nên cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ có thể xảy ra khi dung thuốc đối với các bệnh nhân này.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Bupivacaine nên được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân tiếp nhận các thuốc gây tê tại chỗ hoặc các tác nhân theo cấu trúc liên quan đến thuốc gây tê kiểu amide, ví dụ như chống loạn nhịp, chẳng hạn như lidocaine và mexiletine, vì các tác động độc hại toàn thân là phụ gia. Các nghiên cứu tương tác cụ thể với bupivacaine và thuốc chống loạn nhịp loại III (ví dụ amiodarone) chưa được thực hiện, nhưng cần thận trọng thông báo .

PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ

• Phụ nữ có thai

Người ta thấy hợp lý khi cho rằng một số lượng lớn phụ nữ mang thai và phụ nữ có tuổi mang thai đã được dùng bupivacaine. Không có rối loạn cụ thể đến quá trình sinh sản cho đến nay đã được báo cáo, ví dụ: không gia tăng tỷ lệ dị tật (xem tính chất dược động học). Nó cần lưu ý rằng liều cần được giảm xuống bệnh nhân ở giai đoạn cuối của thai kỳ (xem thêm Liều và phương pháp điều trị).

•  Phụ nữ cho con bú

Bupivacaine vào sữa mẹ, nhưng trong một lượng nhỏ mà nói chung không có nguy cơ này ảnh hưởng đến trẻ sơ sinh.

ẢNH HƯỞNG KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY

Bên cạnh hiệu quả gây mê trực tiếp, gây tê tại chỗcó thể có một ảnh hưởng rất nhẹ đến chức năng tâm thầnvà phối hợp ngay cả khi không có sự công khaiĐộc tính của hệ thần kinh trung ương và có thể tạm thời gây ảnh hưởng đến vận động và tỉnh táo.

PHẢN ỨNG KHÔNG MONG MUỐN

Phản ứng ngoại ý đối với Marcaine Spinal là tương tự như các thuốc gây mê dài hạn khác gây tê cục bộ dùng trong ổ bụng. Phản ứng phụ gây ra bởi các thuốc per se rất khó để phân biệt với các ảnh hưởng sinh lý của khối u thần kinh (ví dụ, giảm trong huyết áp, nhịp tim chậm, tiểu tiện lưu giữ), các sự kiện gây ra trực tiếp (ví dụ, máu tụ tuỷ sống) hoặc gián tiếp (ví dụ, viêm màng não, áp xe thượng bì) bằng kim châm hoặc các sự kiện liên quan đến não tủy sống rò rỉ não tủy.

Các phản ứng ngọai ý có liên quan đến thuốc

•  Rất thường gặp                      Rối loạn về tim mạch: Hạ huyết áp, nhịp tim chậm

(> 1/10)                       Rối loạn đường tiêu hóa: Buồn nôn

• Thường gặp                             Rối loạn hệ thần kinh: bàng quang đau đầu

(> 1/100 <1/10)                        Rối loạn đường tiêu hóa: nôn

 Rối loạn thận và tiết niệu: Lưu giữ nước tiểu, tiểu không tự chủ

• Ít gặp

(> 1 / 1.000 <1/100                 Rối loạn hệ thần kinh: gây tê, nhồi máu, khó thở – Cơ xương khớp, mô liên kết và xương rối loạn: cơ yếu, đau lưng

• Hiếm gặp (<1 / 1.000)            Rối loạn nhịp tim: Ngừng tim

 Rối loạn hệ  miễn dịch: phản ứng dị ứng, sốc phản vệ

Rối loạn hệ thần kinh: khối u tủy sống không chủ ý, liệt nửa người, tê liệt, thần kinh, viêm ngực – rối loạn hô hấp: trầm cảm hô hấp

QUÁ LIỀU

Độc tính cấp tính Marcaine Spinal được sử dụng theo khuyến cáo là không có khả năng gây ra mức máu đủ cao để gây bệnh toàn thân độc tính. Tuy nhiên, nếu các thuốc gây tê tại chỗ khác dùng đồng thời, độc hại là phụ gia và có thể gây phản ứng độc toàn thân.

Điều trị độc tính toàn thân cấp

Nếu dấu hiệu nhiễm độc cấp tính toàn thân hoặc tổng số Tủy sống khối xuất hiện, tiêm thuốc gây tê tại chỗ nên ngừng ngay lập tức và tim mạch và triệu chứng thần kinh (co giật,ức chế thần kinh trung ương ).

Nếu xảy ra hiện tượng tuần hoàn, ngay lập tức phôi phổi hồi sức cần được thực hiện. Tối ưu hoá oxy hóa và thông gió và tuần hoàn Nếu có tình trạng ưc chế tim mạch rõ rệt (hạ huyết áp, chậm nhịp tim), nên dùng ephedrine 5-10mg iv và liều này nên được lặp lại, nếu cần, sau khi 2-3 phút. Trẻ em cần được cho Êphêlin liều lượng tương xứng với tuổi và cân nặng của chúng. Nếu xảy ra co giật do độc tính hệ thống xảy ra, mục tiêu điều trị là duy trì oxy hóa, ngăn chặn co giật và hỗ trợ tuần hoàn. Oxy phải được cung cấp và thông gió hỗ trợ, khi cần thiết (mặt nạ và túi đặt túi khí). Một thuốc chống co giật cần được tiêm iv nếu co giật không ngừng tự phát trong 15-20 giây. Thiopentone sodium 1-3mg / kg iv sẽ hủy bỏ co giật nhanh. Thay thế diazepam 0.1mg / kg iv có thể được sử dụng, mặc dù hành động của nó sẽ chậm thôi. Co giật kéo dài có thể gây nguy hiểm cho thông khí và oxy hóa của bệnh nhân. Nếu vậy, tiêm của một chất làm giãn cơ (ví dụ, succinylcholine 1 mg / kg) sẽ nhanh chóng ngăn chặn co giật để thông gió và oxy hóa có thể được kiểm soát. Nội khí quản đặt nội khí quản phải được xem xét trong các tình huống trên.

ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC

Nhóm dược lý (mã ATC): N01B B01 Bupivacaine là thuốc gây tê cục bộ của loại amide. Được đánh giá như là một gây mê trong màng cứng nó có một khởi phát và kéo dài trung bình đến dài. Thời hạn là liều phụ thuộc. Bupivacaine, giống như các thuốc gây tê cục bộ khác, nguyên nhân một sự phong tỏa đảo ngược xung quanh sự thúc đẩy xung các sợi thần kinh bằng cách ngăn cản sự chuyển động bên trong của ion natri thông qua màng thần kinh. Marcaine Tủy sống nặng là hyperbaric và ban đầu của nó lan rộng trong không gian trong khoang bị ảnh hưởng bởi trọng lực. Do liều nhỏ, sự phân bố trong màng cứng kết quả trong một nồng độ tương đối thấp và thời gian của gây mê cục bộ có xu hướng tương đối ngắn. Dung dịch không có dextrosecó mức phong bế dự đoán là ít hơn nhưng kéo dài hơn dung dịch ưu trọng này.

ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC

Bupivacaine có pKa là 8.2 và hệ số phân chia là 346 (ở 25 C hệ đệm n-octanol / phosphate đệm pH 7.4).Chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý kém hơn bupivacaine.Sự hấp thu bupivacaine là hoàn toàn và theo hai pha từ khoang dưới màng nhện với thời gian bán thải của hai pha theo thứ tự là 50 và 408 phút. Pha hấp thu chậm là yếu tố giới hạn tốc độ thải trừ bupivacaine, giải thích nguyên nhân tại sao thời gian bán thải pha cuối kéo dài sau khi tiêm dưới màng nhện hơn là sau khi tiêm tĩnh mạch. Sau khi phong bế nội tủy mạc, nồng đọ bupivacaine trong máu thấp hơn so với nồng độ thuốc đạt được sau khi làm các thủ thuật gây tê nội tủy mạc. Nói chung , nồng độ thuốc tối đa trong huyết tương chỉ khoảng 0,4 mg/L cho mỗi 100 mg dung dịch thuốc tiêm và. Có nghĩa là nếu dung liều 20 mg sẽ tăng nồng độ thuốc trong huyết tương khoảng 0,1mg/L. Sau khi tiêm tĩnh mạch, độ thanh thải huyết tương toàn phần của bupivacaine là 0,58L/phút, thể tích phân bố ở trạng thái hằng định là 73L, thời gian bán hủy pha cuối 2,7 giờ và tỉ lệ chiết xuất ở mô gan tức thời là 0,38. Thuốc gắn kết chủ yếu với alpha-1-acid glycoprotein trong huyết tương với tỷ lệ gắn kết huyết tương là 96%. Sự thanh thải của bupivacaine hầu hết là do chuyển hóa qua gan và rất nhạy cảm với các thay đổi về chức năng men gan nội tại hơn là thay đôỉ về tưới máu gan. Bupivacaine dễ dàng vượt qua hàng rào nhau thai và nhanh chóng đạt đến trạng thái quân bình lien quan đến nồng độ thuốc ở dạng tự do. Vì mức độ gắn kết với protein ở thai nhi kém hơn so với người mẹ, dẫn đến giảm nồng độ toàn phần của thuốc trong huyết tương thai nhi.Bupivacaine được tiết ra từ sữa mẹ , nhưng một lượng rất nhỏ , không gây nguy cơ gi cho nhũ nhi. Bupivacaine chuyển hóa hoàn toàn qua gan chủ yếu là do hydroxyl hóa nhân thơm thành 4-hydroxy-bupivacaine và N-dealkyl hóa thành PPx, cả hai chất chuyển hóa đều qua trung gian cytochrome P4503A4. Khoảng 1% bupivacaine tiết ra nước tiểu dưới dạng không đổi trong 24 giờ và khoangr5% dưới dạng PPX. Nồng độ PPX và 4-hydroxy-bupivacaine trong và sau khi dung lien tục bupivacaine thì rất thấp so với lượng thuốc tiêm vào ban đầu ( ở dạng chưa chuyển hóa).

DỮ LIỆU AN TOÀN TIỀN LÂM SÀNG

Dựa trên các nghiên cứu thường quy về dược lý an toàn, độc tính khi dùng liều đơn và liều lặp lại, độc tính trên gen, khả năng gây ung thư độc tính tại chỗ bupivacaine không cho thấy có nguy cơ đặcbiệt nào trên người ngoài các nguy cơ có thể dự kiến do tác động dược lực khi dùng liều cao bupivacaine (như dấu hiệu trên hệ thần kinh trung ương và độc trên tim).

 

TÍNH TƯƠNG KỴ

Nói chung không khuyến cáo thêm các thuốc khác vào dung dịch tiêm tủy sống.;HẠN DÙNG3 năm kể từ ngày sản xuất

BẢO QUẢN

Không bảo quản trên 30 C, Không được đông lạnh.

 

HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG

Marcaine Spinal Heavy không có chất bảo quản và chỉ dành cho sử dụng 1 lần. Phần dung dịch nên được loại bỏ. Vì Marcaine Spinal Heavy có chứa glucose,sự chuyển thành đường caramel có thể xảy ra trong quá trình hấp. Do vậy, không nên hấp tiệt trung lại chế phẩm này.

Ngày hiệu chỉnh toa thuốc: Tháng 06/2014.

ĐỌC KỸ HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG TRƯỚC KHI DỤNG.

NẾU CẦN THÊM THÔNG TIN XIN HỎI Ý KIẾN CỦA BÁC SỸ.

THUỐC NÀY CHỈ DÙNG THEO SỰ KÊ ĐƠN CỦA BÁC SỸ.

THÔNG BÁO CHO BÁC SỸ NHỮNG TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN GẶP PHẢI KHI DUNG THUỐC.

ĐỂ THUỐC XA TẦM TAY TRẺ EM.