Mô tả

Thành phần:

 Mỗi viên nén Nivalin có chứa:

• Galantamin hydrobromid………………………………………………….. 5mg
• Tá dược: Lactose monohydrase, wheat starch, talc, magnesium stearate, cellulose microcrystalline, calcium hydrogen phosphate dihydrate.

Dạng bào chế/đóng gói: Viên nén tròn trắng. Hộp 1 vỉ x 20 viên

Thuốc Nivalin có giá bao nhiêu?

Thuốc Nivalin có giá 380.000 đồng/hộp

Dược lực học:

Nhóm chống sa sút trí tuệ 

Mã ATC: N06DA04

Galantamin là chất ức chế acetylcholinesterase có tính cạnh tranh và hồi phục được. Galantamin gắn thuận nghịch và làm bất hoạt acetylcholinesterase, do đó ức chế phân hủy acetylcholine, làm tăng nồng độ acetylcholine tại synap cholinergic. Ngoaì ra thuốc còn tăng hoạt tính acetyl choline trên thụ thể nicotinic. Sự thiếu hụt acetylcholine ở vỏ não, nhân trám và hải mã được coi là một trong những đặc điểm sinh lý bệnh sớm của Alzheimer, gây sa sút trí tuệ và suy giảm nhận thức. Chất kháng cholinesterase như galantamin làm tăng lượng acetylcholine nên làm giảm diến biến của bệnh. Tác dụng của galantamin có thể giảm khi quá trình bệnh tiến triển và chỉ cón ít noron tiết acetylcholine còn hoạt động.

Dược động học:

• Hấp thu:  Galantamin được hấp thu nhanh và hoàn toàn. Sinh khả dụng của thuốc khi dùng qua đường uống khoảng 90%. Thức ăn không ảnh hướng đến diện tích dưới đường cong AUC nhưng nồng độ tối đa Cmax giảm khoảng  25% và thời gian đạt được nồng độ đỉnh Tmax bị chậm khoảng 1,5 giờ. Bình thường khi uống thuốc đạt nồng độ đỉnh sau 1 giờ. Người cao tuổi: Nồng độ galantamin cao hơn so với người khoẻ mạnh.  Người suy thận : sau liều duy nhất 8mg, AUC tăng khoảng 37% ở người suy thận vừa, và tăng 67% ở người suy thận  nặng.
• Chuyển hóa: Galantamin chuyển hóa ở gan thông qua thông qua cytocrom P450( chủ yếu là isoenzym 2D6 và 3A4) và liên hợp với glucoronic.
• Phân bố: Galantamin liên kết với protein huyết tương thấp khoảng 18%. Thể tích phân bố trung bình của thuốc là 175lít.
• Thải trừ: Thời gian bán hủy 5-7h .Khoảng 20% galantamin thải trừ qua thận dưới dạng không đổi trong vòng 24h ở người bình thường. Độ thanh thải của thận 65ml/phút. Khoảng 20-25% độ thanh thải của toàn bộ huyết tương là 300ml/phút. Người suy gan , sau vừa uống 1 liều galantamin, độ thanh thải  giảm khoảng 25% so với người bình thường.

Tương tác thuốc với các thuốc khác và các loại tương tác khác:

• Tương tác dược lực học

Khi gây mê: galantamin hiệp đồng tác dùng với các thuốc giãn cơ kiểu succinylcholin dùng trong phẫu thuật.

Thuốc kháng  cholinergic: đối kháng với tác dụng galantanmin.

Thuốc kích thích cholinergic( chất chủ vận hay chất ức chế cholinergic): Hiệp đồng tác dụng đồng thời.

Thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs): galantamin gây tăng tiêt dịch đường tiêu hóa của NSAIDs, tăng nguy cơ chảy máu tiêu hóa.

Các thuốc chậm nhịp tim như digoxin và cá chất ức chế beeta: có khả năng xảy ra tương tác galantamin.

• Tương tác dược động học

Các thuốc cảm ứng hoặc ức chế cytocrom P450 có thể làm thay đổi chuyển hóa galantamin, gây tương tác dược động học.

Cimetindin, paroxetin: Làm tăng diện tích dưới đường cong nồng độ- thời gia của galantamin.

Amitriotylin, fluoxetin, fluvoxamin, quinidin: Làm giảm thanh thải galantamin.

Chỉ định:

• • Điệu trị chứng sa sút trí tuệ từ nhẹ đến trung bình trong bệnh Alzheimer.
  • Bệnh thần kinh ngoại vi có liên quan đến rối loạn vận động( viêm nhiều rễ thần kinh, bệnh thần kinh rễ, viêm dây thần kinh, viêm đa dây thần kinh).
  • Dùng trong điều trị liệt vận động sau khi bệnh tủy sống(sau khi mắc bệnh nhiễm khuẩn làm viêm tủy sống, viêm cột sống, teo cơ xương sống).
  • Điều trị tình trạng mất khả năng vận động sau khi đột quỵ.
  • Điều trị bệnh yếu cơ, loạn dưỡng cơ.

Liều dùng và cách dùng:

• Người lớn: liều 10-40mg, chia 2-4 lần
• Bệnh Alzheimer: Liều hằng ngày 5mg/ngày, tốt nhất là vào các bữa ăn sáng và tối. Duy trì trong 4 tuần, sau đó tăng lên đến 10mg/ngày x 2 lần/ngày. Liều tăng tùy theo đáp ứng của bệnh nhân. Tăng liều chỉ khi có chỉ định của bác sĩ.
• Đối với người suy gan ở mức độ trung bình: 15mg/ngày.
• Đối với bệnh nhân suy thận: không nên dùng vượt quá 15mg/ngày. Không dùng cho bệnh nhân suy thận nặng.

Thời gian điều trị: Thời gian điều trị thay đổi trong phạm vi rộng từ vài tuần tới  năm tùy thuốc vào tình trạng bệnh và sự dung nạp của bệnh nhân. Trong trường hợp có tác dụng phụ xuất hiện nên giảm liều hoặc ngừng điều trị  với Nivalin trong 2-3 ngày và sau đó bắt đầu lại với liều thấp hơn. Nếu ngừng điều trị Nivalin trong thời gian dài, khi bắt đầu nên từ liều thấp nhất sau đó tăng dần để đạt liều tối ưu. Nên tham khảo ý kiến của bác sĩ nếu đã dừng điều trị Nivalin trong thời gian dài.

Chống chỉ định:

• Mẫn cảm với thành phần nào của thuốc
• Suy gan nặng
• Suy thận năng ( độ thanh thải creatinin < 9ml/phút)
• Không dùng cho trẻ em vì chưa xác định được liều an toàn có hiệu quả

Tác dụng không mong muốn:

• Thường gặp: buồn nôn, tiêu chảy, chán ăn, sụt cân, đau bụng. khó tiêu.
• Ít gặp:

Tim mạch: nhịp tim chậm, hạ huyết áp tư thế , suy tim, block nhĩ thất, hồi hộp, rung nhĩ, khoảng QT kéo dài, block nhánh, nhịp nhĩ nhanh, ngất.

Tiêu hóa: khó tiêu, viêm dạ dày-ruột, chảy máu tiêu hóa, khó nuốt, tăng tiết nước bọt, nấc

Thần kinh trung ương: chóng mặt, mệt mỏi, nhức đầu, run, giật cơ, co giật, trầm cảm mất ngủ, ngủ gà, ngủ gật lú lẫn, hội chứng loạn thần.

Tiết niệu: tiểu tiện không kiềm chế được, tiểu tiện nhiều lần, đi tiểu đêm, đái màu, viêm đường tiết niệu, bí tiểu tiện, sỏi thận.

Chuyển hóa: tăng đường huyết, tăng phosphate kiềm.

Khác: Thiếu máu, chảy máu, ban đỏ, chảy máu cam, giảm tiểu cầu, viêm mũi.

• Hiếm gặp: thủng thực quản

*Xử lí khi quên dùng thuốc: Không nên uống liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.

Khi một lần quên không dùng thuốc thì nên dùng liều đó  ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều tiếp theo thì bỏ qua liều đã quên uống theo liều bình thường.

*Xử lí khi dùng thuốc quá liều: Giải độc đặc hiệu bằng thuốc kháng cholinergic như dùng atropin tiêm tĩnh mạch bắt đầu từ 0,5 đến 1mg, cho đến khi có đáp ứng. Đồng thời sử dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ ngộ độc chung.

Cẩn trọng:

Người mang thai và nguời cho con bú, người vận hành máy móc, lái tàu xe , người làm việc trên cao.

Hạn sử dụng:

60 tháng kể từ ngày sản xuất.

Cách bảo quản: Bảo quản trong bao bì kín ở nhiệt độ dưới 30˚C, để nơi khô ráo tránh ánh sáng.

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng thuốc trước khi dùng.

Để xa tầm tay trẻ em.

Thông báo ngay với bác sĩ hoặc dược sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Thuốc bán theo đơn.

• Tên địa chỉ cơ sở sản xuất: SOPHARMA AD

16,lliensko Shosse stress, 1220 Sofia, Bulgaria

Ngày xem xét và sửa đổi, cập nhật nội dung hướng dẫn sử dụng thuốc: 14/07/2016