LAREVIR 100

Mô tả

Nhà thuốc Ngọc Anh xin giới thiệu đến quý khách sản phẩm LAREVIR 100 điều trị viêm gan siêu vi B mạn tính ở người lớn. Dưới đây là các thông tin chi tiết về sản phẩm này.

Thuốc Larevir 100  giá bao nhiêu? mua ở đâu?

Hình ảnh: Thuốc Larevir 100

Thuốc Larevir 100  giá 220.000 VNĐ/hộp bán tại nhà thuốc Ngọc Anh, chúng tôi giao hàng toàn quốc, tư vấn miễn phí 098 572 9595.

Tham khảo một số thuốc có tác dụng tương tự:

Thuốc Lamivudin hasan 100 điều trị viêm gan siêu vi B mạn tính.

Thuốc Newtel điều trị viêm gan B mạn tính ở với người trưởng thành ở những bệnh nhân viêm gan còn bù.

Thuốc Savi tenofovir 300 điều trị viêm gan B mạn tính ở người lớn trên 18 tuổi có chức năng gan còn bù.

CÔNG THỨC:

Lamivudin……………… 100mg.

Tá dược:

• Starch 1500
• Natri starch glycolat
• Avicel 102
• Magnesi steara
• Pharmacoat 615
• Polyethylenglycol 6000
• Polysorbat 80
• Bột talc
• Titan đioxyd
• Vàng sunset
• Đỏ oxyd sắt.

DƯỢC LỰC HỌC:

• Larevir là một thuốc kháng virus, có hoạt tính cao đối với virus viêm gan B ở mọi dạng tế bào thử nghiệm và ở những động vật thí nghiệm bị nhiễm. Lamivudin bị chuyển hóa bởi cả những tế bào bị nhiễm và không bị nhiễm thành dẫn xuất triphosphat (TP), đây là dạng hoạt động của hợp chất gốc. Trên in vitro, nửa đời bán thải nội bào của triphosphat trong tế bào gan là 17 -19 giờ. Lamivudin-TP hoạt động như chất nền cho polymerase của virus HBV. Sự hình thành tiếp theo của DNA virus bị chặn lại do sự sát nhập lamivudin-TP vào chuỗi và dẫn tới kết thúc chuỗi.
• Lamivudin-TP không can thiệp vào chuyển hóa deoxynucleotid ở tế bào bình thường. Thuốc chỉ là một chất ức chế yếu DNA polymerase alpha và beta của động vật có vú. Hơn nữa, lamivudin-TP ít có tác dụng tới thành phần DNA tế bào của động vật có vú.
• Trong thử nghiệm về tác động của thuốc tới cấu trúc ty lạp thể, thành phần và chức năng DNA, lamivudin không có tác dụng gây độc đáng kể. Thuốc ít có khả năng làm giảm thành phần DNA trong ty lạp thể, không sát nhập vĩnh viễn vào DNA của ty lạp thể và không đóng vai trò chất ức chế DNA polymerasfe gamma của ty lạp thể.

DƯỢC ĐỘNG HỌC:

Hấp thu:

• Lamivudin dược hấp thu tốt từ đường tiêu hóa và sinh khả dụng của lamivudin đường uống ở người lớn thường từ 80 đến 85%. Sau khi uống, thời gian trung bình (Tmax) để đạt được nồng độ tối đa trong huyết thanh (Cmax) vào khoảng 1 giờ. Với liều điều trị 100 mg X1 lần/ngày, Cmax từ 1,1 -1,5 mcg/mi và nồng độ đáy là 0,015 – 0,020 mcg/ml.
• Khi uống Lamivudin trong bữa ăn sẽ làm chậm Tmax và giảm Cmax (giảm tới 47%). Tuy nhiên, mức độ hấp thu lamivudin (dựa trên AUC) không bị ảnh hưởng, do đó có thể uống Lamivudin trong hoặc ngoài bữa ăn.

Phân bố:

• Lamivudin có dược động học tuyến tính trong khoảng liều điều trị và liên kết với albumin của protein huyết tương thấp.
• Số liệu tuy còn hạn chế, cho thấy lamivudin vào được hệ thần kinh trung ương và tới được dịch não tủy. Sau khi uống từ 2 – 4 giờ thì đạt được tỉ lệ trung bình nồng độ lamivudin trong dịch não tủy/ huyết thanh vào khoảng 0,12.

Chuyển hóa:

Lamivudin được thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng khổng đổi. Khả năng tương tác thuốc chuyển hóa với lamivudin thấp do mức độ chuyển hóa qua gan thấp (5 -10%) và liên kết với protein huyết tương thấp.

Thải trừ:

Thanh thải toàn thân trung bình của lamivudin là khoảng 0,3 l/giờ/kg. Nửa đời thải trừ được quan sát thấy là 5 – 7 giờ. Phần lớn lamivudin thải trừ ở dạng không đổi qua nước tiểu thống qua lọc cầu thận và bài tiết chủ động (hệ thống vận chuyển cation hữu cơ).

Thanh thải qua thận khoảng 70% thải trừ của lamivudin.

Các nhóm bệnh nhân đặc biệt:

Suy thận: những nghiên cứu ở bệnh nhân suy thận cho thấy thải trừ lamivudin bị ảnh hưởng bởi rối loạn chức năng thận. Cần phải giảm liều cho những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 50 ml/phút

Suy gan: dược động học của lamivudin không bị ảnh hưởng bởi suy gan. Số liệu còn hạn chế thu được ở những bệnh nhân đang trải qua ghép gan cho thấy suy giảm chức năng gan khống ảnh hưởng đáng kể tới dược động học của lamivudin trừ khi kèm theo rối loạn chức năng thận.

Người cao tuổi: ở bệnh nhân cao tuổi, mô hình dược động học của lamivudin cho thấy quá trình lão hóa bình thường đi kèm giảm chức năng thận không có ảnh hưởng đáng kể trong lâm sàng tới tiếp xúc toàn thân của lamivudin, ngoại trừ bệnh nhân có thanh thải creatinine < 50 ml/phút

CHỈ ĐỊNH:

Điều trị viêm gan siêu vi B mạn tính ở người lớn:

• Bệnh gan còn bù với bằng chứng sao chép HBV, tăng ALT (alanin aminotransferase) huyết thanh dai dẳng, bằng chứng mô học của viêm gan và/hoặc xơ gan. Khởi dấu điều trị với lamivudin chỉ được khuyến cáo khi thuốc kháng virus thay thế khác không có sẵn hoặc không phù hợp.
• Bệnh gan mất bù: kết hợp với một thuốc kháng virus khác không có sự để kháng chéo với lamivudin.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH:

Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.

THẬN TRỌNG:

Nhiễm toan lactic và gan to nhiễm mỡ mức độ nặng:

Các trường hợp nhiễm toan lactic (không có sự thiếu oxy máu), đối khi gây tử vong, thương đi kèm vơi chứng gan to và gan nhiễm mỡ mức độ nặng, đã được báo cáo khi dùng thuốc tương tự nucleosid. Lamivudin cũng là một thuốc tương tự nucleosid. Ngưng điều trị với các thuốc này nếu lượng aminotransferase tăng cấp tính, gan to hoặc nhiễm toan lactic không rõ nguyên nhân. Các triệu chứng nhẹ trong đường tiêu hóa như buồn nôn, nôn, đau bụng có thể là biểu hiện của tình trạng nhiễm toan lactic. Trường hợp nặng, đôi khi gây tử vong, thường đi kèm với viêm tụy, suy gan/gan nhiễm mỡ, suy thận và tăng lactat huyết thanh. Thận trọng khi dùng thuốc tương tự nucleosid cho bệnh nhân (đặc biệt phụ nữ béo phì) bị gan to, viêm gan hoặc có các yếu tố nguy cơ bệnh gan hoặc gan nhiễm mỡ (như dùng thuốc, rượu). Bệnh nhân bị đồng thời viêm gan siêu vi C và đang điều trị với alpha interferon và ribivirin có thể là nguy cơ. Các bệnh nhân này cẩn được theo dõi chặt chẽ.

Viêm gan tái phát trong khi điều trị:

• Viêm gan cấp tự phát ở bệnh nhân viêm gan B mãn tính khá phổ biến và thể hiện qua việc tăng thoáng qua ALT huyết thanh. Sau khi bắt đầu điều trị kháng virus, ALT huyết thanh có thể tăng ở một số bệnh nhân, trong khi HBV DNA giảm, ở bệnh nhân mác bệnh gan còn bù, tình trạng tăng ALT huyết thanh thường không kèm theo tăng nống độ bilirubin huyết thanh hoặc dấu hiệu gan mất bù.
• Virus HBV giảm nhạy cảm với lamivudln (Virus HBV đột biến YMDD) đã được phát hiện khi trị liệu kéo dài. Ở vài bệnh nhân sự phát triển của virus HBV đột biến YMDD có thể gây ra viêm gan cấp, phát hiện chủ yếu nhờ tình trạng tăng ALT huyết thanh và tái xuất hiện HBV DNA. ở bệnh nhân có virus HBV đột biến YMDD khuyến cáo phối hợp lamivudin với một thuốc khác không có sự đố kháng chéo với lamivudin.

Viêm gan tái phát sau khi ngừng điều trị:

• Viêm gan tái phát đã dược thấy ở các bệnh nhân ngừng điều trị viêm gan B và thường dược phát hiện qua việc tăng thoáng qua ALT huyết thanh và tái xuất hiện HBV DNA.
• Nếu ngừng điều trị bằng lamivudin, bệnh nhân nên được theo dõi định kỳ cả trên lâm sàng và qua đánh giá xét nghiệm huyết thanh tổ chức năng gan (nồng độ ALT và bilirubin) trong ít nhất 4 tháng để phát hiện bằng chứng viêm gan tái phát; sau đó bệnh nhân nén được theo dõi như chỉ định trên lâm sàng.

Viêm gan tái phát ở bệnh nhân xơ gan mất bù:

Những bệnh nhân ghép gan và những bệnh nhân mắc bệnh gan mất bù có nguy cơ cao hơn từ sự sao chép virus hoạt động. Do chức năng gan ở những bệnh nhân này rất kém nôn viêm gan tái phát khi ngừng dùng lamivudin hoặc khi thuốc mất hiệu quả trong thời gian điều trị có thế dẫn đến tinh trạng mất bù nghiêm trọng và thậm chí dẫn đến tử vong. Những bệnh nhân này nôn được theo dõi những thông số lâm sàng, virus, huyết thanh liên quan đến viêm gan B, chức năng gan, chức năng thận và sự đáp ứng với thuốc kháng virus trong thời gian điều trị (ít nhất mỗi tháng).

Những bệnh nhân ngừng điều trị vì bất kỳ lý do nào nên được theo dõi trong ít nhất 6 tháng sau khi ngừng thuốc. Những bệnh nhân có những dấu hiệu suy giảm chức năng gan trong khi hoặc sau khi điều trị nôn được theo dõi thường xuyên một cách thích hợp.

Đối với những bệnh nhân phát triển dấu hiệu viêm gan tái phát sau điều trị, không có đủ số liệu với lợi ích của việc tái điều trị với lamivudin.

Trẻ em:

Lamivudin đã được dùng cho trẻ em trên 2 tuổi và thanh thiếu niên bị viêm gan còn bù. Tuy nhiên do số liệu còn hạn chế nôn không khuyến cáo chỉ định lamivudin cho nhóm bệnh nhân này.

Bệnh nhân viêm gan thể delta và viêm gan siêu vi C:

Hiệu quả của lamivudin ở bệnh nhân đóng nhiễm viêm gan thể Delta hoặc viêm gan siêu vi c chưa được xác lập, do đó cẩn thận trọng khi sử dụng.

Bệnh nhân đang dùng liệu pháp ức chế miễn dịch:

số liệu về việc sử dụng lamivudin ở bệnh nhân HbeAg âm tính và ở bệnh nhân đang dùng liệu pháp ức chế miễn dịch, bao gốm cả hóa trị ung thư, còn hạn chế. Thận trọng khi sử dụng lamivudin ở các bệnh nhân này.

Bệnh nhân đồng nhiễm HIV:

Để điều trị bệnh nhân đồng nhiễm HIV và hiện đang điều trị hay có kế hoạch điều trị với lamivudin hoặc phối hợp lamivudin-zidovuđin nên duy trị liều lamivudin thường dùng cho điều trị nhiễm HIV (thường dùng 150mg lamivudin X 2 lần/ngày phối hợp vơi thuốc ức chế retrovirus), ở bệnh nhân đồng nhiễm HIV không dùng liệu pháp ức chế retrovirus, có nguy cơ đột biến HIV khi chi dùng lamivudin để điều trị viêm gan B.

Lây truyền viêm gan B:

• Không có sẵn thông tin về sự lây truyền virus viêm gan B từ mẹ sang con ở những bệnh nhân mang thai được điều trị bằng lamivudin. Cần tuân theo quy trinh chuẩn được khuyến cáo để tiêm phồng viêm gan B cho nhũ nhi.
• Nên thông báo cho bệnh nhân biết điều trị bằng lamivudin chưa được chứng minh là làm giảm nguy co lây truyền virus viêm gan B cho người khác, do đó vẫn phải áp dụng những biện pháp thận trọng thích hợp.

PHỤ NỮ CÓ THAI:

• Số lượng lớn số liệu trên phụ nữ có thai cho thấy lamivudin khống gây độc tính quái thai. Lamivudin có thể sử dụng trong thai kỳ nếu cắn thiết.
• Những bệnh nhân đang điều trị với lamivudin mà có thai thì phải cân nhắc khả năng viêm gan tái phát khi ngừng điều trị với lamivudin.

PHỤ NỮ CHO CON BÚ:

Không chống chỉ định cho con bú ở phụ nữ nhiễm viêm gan B nếu trẻ sơ sinh đã được ngăn ngừa nhiễm viêm gan B khi mới sinh và không có bằng chứng cho thấy lượng nhỏ lamivudin trong sữa mẹ gây độc cho trẻ bú mẹ. Do đó người mẹ đang điều trị với lamivudin có thể cho con bú trên cơ sở xem xét lợi ích cho trẻ sơ sinh và lợi ích điều trị cho người mẹ. Khi có nguy cơ lây nhiễm viêm gan B, ngoài các biện pháp dự phòng cần thiết thì cần xem xét ngừng cho con bú để giảm nguy cơ đột biến kháng lamivudin ở trẻ sơ sinh.

TƯƠNG TÁC THUỐC:

• Khả năng tương tác chuyển hóa thấp do thuốc chuyển hóa và liên kết với protein huyết tương hạn chế và hẩu như thải trừ hoàn toàn qua thận dưới dạng không đổi.
• Lamivudine được thải trừ chủ yếu theo cơ chế bài tiết cation hữu cơ chủ động. Nên xem xét khả năng tương tác với thuốc khác khi dùng đồng thời, nhất là khi con đường thải trừ chính của những thuốc này là bài tiết chủ động qua thận thông qua hệ thống vận chuyển cation hữu cơ, như trimethoprim. Những thuốc khác (như ranitiđin, cimetiđin) chỉ thải trừ một phần qua cơ chế này và cho thấy không tương tác với lamivudin.
• Những thuốc thải trừ chủ yếu qua con đường hoạt hóa anion hữu cơ hoặc qua lọc cầu thận ít có khả năng có những tương tác có ý nghĩa lâm sàng với lamivudin.
• Trimethoprim/sulphamethoxazol: Khi dùng trimethoprim/ sulphamethoxazol 160 mg/800 mg làm tăng mức độ tiếp xúc toàn thân của Larevir lên khoảng 40%. Larevir không ảnh hưởng tới dược động học của trimethoprim hoặc sulphamethoxazol. Tuy nhiên, không cần chỉnh liều lamivudin trừ khi bệnh nhân bị suy thận.

• Zidovudin: Đã quan sát thấy cố sự tàng vừa phải Cmax của Zidovudin (28%) khi dùng cùng với lamivudin, tuy nhiên mức độ tiếp xúc toàn thân (AUC) thay đổi không đáng kể. Zidovudin không ảnh hưởng tới dược động học của lamivudin.
• Alpha-interferon: Lamivudin không tương tác dược động học với alpha-interferon khi sử dụng đồng thời. Không thấy các tương tác gây tác dụng phụ đáng kể về mặt lâm sàng ở bệnh nhân dùng lamivudin đồng thời với những thuốc ức chế miễn dịch thông thường (như cyclosporin A). Tuy nhiên, các nghiên cứu chính thức về tương tác thuốc chưa được tiến hành.
• Emtricitabin: Do sự giống nhau nôn lamivudin không nôn sử dụng đồng thời với các dẫn chất cytidin như emtricitabin. Ngoài ra lamivudin không nên dùng với các thuốc khác cũng chứa lamivudin.
• Cladribin: In vitro lamivudin ức chế sự phosphoryl hóa nội bào của cladribin dẫn tới nguy cơ cladribin mất tác dụng khi sử dụng phối hợp trong lâm sàng. Một vài nghiên cứu đã cho thấy tương tác có thể xảy ra giữa lamivudin và cladribin. Do đó không khuyến cáo sử dụng đồng thời lamivudin và cladribin.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN (ADR):

Thường gặp, ADR> 1/100

• Thần kinh trung ương: Nhức đầu, mất ngủ, khó chịu, mệt mỏi, đau, chóng mặt, trầm cảm, sốt, rét run.
• Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, chán ăn, đau bụng, khó tiêu, tăng amylase.
• Thần kinh – cơ và xương: Bệnh dây thần kinh ngoại biên, dị cảm, đau cơ, đau khớp.
• Hố hấp: Dấu hiệu và triệu chứng ở mũi, ho.
• Da: Ban.
• Huyết học: Giảm bạch cầu trung tính, thiếu máu.
• Gan: Tăng AST,

It gặp, 1/1000 < ADR < 1/100 -Tiêu hóa: Viêm tụy.

• Huyết học: Giảm tiểu cầu.
• Gan: Tăng bilirubin huyết.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

• Phải ngừng lamivudin ngay nếu có những dấu hiệu lâm sàng, triệu chứng, hoặc kết quả xét nghiệm cho thấy có thể xảy ra viêm tụy.

Thông báo cho bác sĩ biết tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC:

Cẩn thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc vì thuốc có thể gây nhức dầu, khó chịu, mệt mỏi.

QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ:

• Trong các nghiên cứu trong động vật cấp tính, sử dụng lamivudin Với những liều rất cao không gây bất cứ độc tính đối với cơ quan nào. Số liệu về hậu quả của uống quá liều cấp tính ở người còn hạn chế. Không trường hợp nào tử vong và bệnh nhân đều hổi phục.
• Không có dấu hiệu hoặc triệu chứng đặc hiệu nào được xác định sau những trường hợp quá liều.
• Nếu bị quá liều, phải theo dõi bệnh nhân và áp dụng biện pháp điều trị hỗ trợ chuẩn nếu cần. Do lamivudin có thể thẩm phân được nên có thể áp dụng thẩm phân máu liên tục để điều trị quá liều.

CÁCH DÙNG VÀ LlỀU DÙNG:

Người lớn:

liều đề nghị của lamivudin là 100mg x 1 lần/ngày.

• Ở bệnh nhân mắc bệnh gan mất bù, lamivudin nên luôn dược sử dụng phối hợp với thuốc thứ 2 khống có sự đề kháng chéo với lamivudin để giảm nguy cơ kháng thuốc và đạt hiệu quả nhanh.
• Khi ngưng điều trị với lamivudin, bệnh nhân cần dược theo dõi định kỳ để phát hiện viêm gan tái phát.

Bệnh nhân suy thận:

Nồng độ lamivudin trong huyết thanh (AUC) tăng lên ở những bệnh nhân suy thận vừa đến nặng do giảm thanh thải ở thận. Do đó nôn giảm liều ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 50 ml/phút. Liều dưới 100 mg nên sử dụng dạng dung dịch uống.

Bảng 1: Bảng điều chinh liều ở bệnh nhân giảm thanh thải creatinin:

Bệnh nhân suy gan:

Ở bệnh nhân suy gan, bao gồm những bệnh nhân có bệnh gan giai đoạn cuối đang chờ ghép gan, cho thấy dược động học của lamivudin không bị ảnh hưởng đáng kể bởi rối loạn chức năng gan.

Không cần điều chỉnh liều dùng ở bệnh nhân suy gan trừ khi kèm theo suy thận

Người lớn tuổi:

Ở bệnh nhân cao tuổi, mô hình dược động học của lamivudin cho thấy quá trình lão hóa bình thường đi kèm suy giảm chức năng thận không có ảnh hưởng đáng kể trong lâm sàng tới tiếp xúc toàn thân của lamivudin, ngoại trừ bệnh nhân có thanh thải Creatinin < 50 ml/phút.

Trẻ em:

Hiệu quả và tính an toàn của lamivudin trong trẻ sơ sinh, trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi chưa được xác lập.

SẢN XUẤT TẠI:

Nhà máy GMP – WHO

CÔNG TY CỔ PHẦN DƯỢC PHẨM 3/2

Đường dùng & cách dùng: đường uống, uống trong hoặc ngoài bữa ăn.

Quy cách đóng gói: Hộp 3 vỉ x 10 viên nén bao phim.

Bảo quản: Để nơi khô mát, nhiệt độ dưới 30°c, tránh ánh sáng.

Hạn dùng: 24 tháng kể từ ngày sản xuất.

• Viên bao nén phim LAREVIR 100mg đạt theo TCCS.
• Để xa tầm tay của trẻ em. Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.
• Nếu cần thêm thông tin xin hỏi ý kiến bác sĩ.
• Thuốc này chỉ bán theo sự kê đơn của thầy thuốc.