Kilazo

Thành phần

Thuốc tiêm Kilazo chứa:

Mô tả: bột pha tiêm màu trắng ngà, tan dễ dàng trong nước, được đựng trong lọ thủy tinh không màu (loại III).

Dược lực học:

Cefalotin là kháng sinh thuộc nhóm cephalosporin thế hệ 1, cefalotin có tác dụng diệt khuẩn bằng cách ngăn cản sự phát triển và phân chia của vi khuẩn do ức chế tổng hợp vách tế bào của vi khuẩn. Cefalotin dùng theo đường tiêm, có hoạt tính mạnh trên các cầu khuẩn gram dương, trực khuẩn gram dương và tác dụng trung bình trên các vi khuẩn đường ruột gram âm. Các cầu khuẩn gram dương nhạy cảm bao gồm các chủng Staphylococcus tiết và không tiết penicillinase. Tuy nhiên, các chủng Staphylococcus kháng methycillin bị coi là luôn luôn kháng cephalosporin. Phần lớn các chủng Staphylococcus nhạy cảm với cefalotin, nhưng thuốc không có tác dụng trên Steptococcus pneumoniae kháng penicillin. Các chủng Enterococcus cũng thường kháng cefalotin.

Nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) của cefalotin đối với các cầu khuẩn gram dương nhạy cảm nằm trong khoảng từ 0,1-1 µg/ml. Phần lớn các vi khuẩn gram âm nhạy cảm thường cần phải có nồng độ từ 1 đến 16 µg/ml.

Dược động học:

Cefalotin được hấp thu kém ở đường tiêu hóa, nên phải tiêm. Sau khi tiêm bắp các liều 0,5g và 1g, trong vòng 30 phút sẽ đạt được nồng độ đỉnh huyết tương tương ứng là 10 và 20 µg/ml. Tiêm tĩnh mạch 1g sẽ có nồng đọ đỉnh huyết tương tương ứng là 30 µg/ml sau 15 phút. Tiêm truyền liên tục 500mg/h sẽ có nồng độ đỉnh huyết tương từ 14 đến 20 µg/ml. Truyền tĩnh mạch 2g trong 30 phút, nồng đọ đỉnh huyết tương là khoảng 90 µg/ml trong vòng 30 phút sau khi truyền. Tiêm truyền có hiệu quả hơn tiêm bắp vì quan trọng là nồng độ đỉnh đạt được cao hơn nồng độ tối thiểu ức chế vi khuẩn.

Cefalotin phân bố rộng khắp trong các mô và dịch của cơ thể, trừ não và dịch não tủy có nồng độ thấp và không thể dự đoán được. cefalotin qua hàng rào nhau thai và vào tuần hoàn thai nhi, có nồng độ thấp trong sữa mẹ. Nửa đời trong huyết tương dao động  từ 30 đến 50 phút, có thể kéo dài hơn ở người suy thận, nhất là đối với chất chuyển hóa. Khoảng 70% cefalotin trong tuần hoàn gắn kết với protein huyết tương

Khoảng 20-30% cefalotin nhanh chóng bị khử acetyl trong gan và 60-70% liều dùng được bài tiết trong nước  tiểu qua ống thận dưới dạng cefalotin và chất chuyển hóa desacetylcefalotin cao trong nước tiểu là 0,8 mg và 2,5 mg/ml. Probenecid ngăn chặn sự bài tiết cefalotin ở thận. Cefalotin bài tiết ở mật với số lượng rất ít

Chỉ định

Kilazo được chỉ định điều trị các bệnh nhiễm khuẩn và có tính chất dược động học như cefalotin

Cefalotin được sử dụng trong những trường hợp nhiễm trùng do vi khuẩn nhạy cảm, đặc biệt được chỉ định trong các nhiễm khuẩn sau:

• Phế quản phổi
• Nhiễm khuẩn huyết
• Viêm màng trong tim
• Nhiễm trùng xương-tủy
• Đường sinh dục và tiết niệu
• Tai mũi họng và khoang miệng
• Da, huyết thanh

Vì sự khuyếch tán của cefalosporin qua dịch não tủy rất ít nên cefalotin không được chỉ định điều trị trong viêm màng não( ngay cả khi gây ra bởi vi khuẩn nhạy cảm)

Chống chỉ định

Không dùng cho những bệnh nhân dị ứng với kháng sinh nhóm cefalosporin và penicillin

Trẻ em chưa trưởng thành, trẻ sơ sinh và trẻ dưới 30 tháng tuổi nói chung: độ an toàn sử dụng cho nhóm bệnh nhân này chưa được nghiên cứu.

Dị ứng với penicillin và dị ứng chéo với cefalosporin

Tuyệt đối không sử dụng cho bệnh nhân tiền sử dị ứng với penicillin

Khuyến cáo và thận trọng

Khuyến cáo

Cần phải xem xét cẩn thận việc kê toa trước khi bắt đầu điều trị với cefalotin

Cần phải điều tra kĩ tiền sử quá mẫn của bệnh nhân với các kháng sinh khác, vì có khoảng 5-10% bệnh nhân dị ứng chéo giữa kháng sinh nhóm cefalosporin và nhóm beta-lactam

Nếu có nghi ngờ bác sỹ phải quan sát ngay liều dùng đầu tiên và có hướng xử lí kịp thời trong trường hợp sốc phản vệ

Ngưng điều trị nếu có bất kì dấu hiệu dị ứng thuốc nào

Phản ứng quá mẫn với penicillin hoặc cefalosporin có thể rất nghiêm trọng và có thể tử vong.

Tương tác thuốc

Trong trường hợp tương tác cefalotin với các thuốc kháng sinh gây độc thận( đặc biệt là dòng aminosides) hay các thuốc lợi tiểu (furosemide hay etacrynic acid) nên theo dõi chặt chẽ chức năng của thận.

• Phản ứng dương tính với các thử nghiêm Coombs khi điều trị bằng nhóm kháng sinh Cephalosporin. Điều này có thể xảy ra với bệnh nhân sử dụng cefalotin.
• Sự mất cân bằng INR= sự mất cân bằng trong hấp thu insulin(INR)

Đã có báo cáo nhiều trường hợp làm gia tăng hoạt động của các chất kháng đông ở miệng khi dùng thuốc kháng sinh. Các trường hợp bệnh nhân bị viêm nhiễm, tuổi tác và thể trạng được xem là yếu tố gây nên nguy cơ trên. Trong điều kiện này, rất khó để xác định bệnh lí hay phương pháp điều trị bệnh có phải là nguyên nhân gây mất cân bằng INR hay không. Tuy nhiên điều này chỉ xảy ra ở 1 số nhóm kháng sinh cụ thể là: flouroquinolones, macrolides, cyclines, cotrimoxazole và 1 số kháng sinh thuộc dòng cephalosporin.

Thời kì mang thai và cho con bú

Thời kì mang thai: chưa có minh chứng cefalotin vô hại đối với phụ nữ mang thai. Tuy nhiên, nhiều nghiên cứu được tiến hành trên động vật cho thấy không có tác dụng gây quái thai hoặc ảnh hưởng đến bào thai.

Thời kì cho con bú: cho đến nay vẫn chưa có nghiên cứu nào về khả năng cefalotin đi vào sữa mẹ, song nên tránh điều trị bằng cefalotin với phụ nữ đang cho con bú.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Các dấu hiệu về dị ứng :nổi ban, sốt, sốc huyết thanh, phản ứng quá mẫn

• Rối loạn huyết học: tăng bạch cầu ưu eosin, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu khả nghịch
• Rối loạn tiêu hóa: buồn nôn, biếng ăn, ói mửa và ỉa chảy.
• Tăn SGOT và SGPT transaminaza và photpho kiềm trong thời gian ngắn.
• Tiêm liều cao beta-lactam, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận có thể  trị dẫn đến bệnh não( lú lẫn, đi lại không bình thường, co giật 1 cách hoảng loạn.)
• Tính độc thân, 1 số thay đổi chức năng thậnđược biểu hiện khi dùng cùng nhóm kháng sinh, chủ yếu là khi chúng được dùng để điều trị cùng nhóm aminoside hay thuốc lợi tiểu liều cao.
• Viêm tĩnh mạch huyết khối trong trường hợp truyền tĩnh mạch liên tục
• Tiêm bắp liên tục có thể đau tại vùng tiêm, có vết chai cứng và sinh nhiệt.

Thông báo cho bác sỹ biết những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Cách dùng

Tiêm bắp:

Pha loãng 1g cefalotin trong 5ml nước cất pha tiêm

Lắc kỹ cho đến tan hoàn toàn, dung dịch thu được có màu vàng nhạt và trong suốt.

Tiêm bắp sâu vào phần cơ dày của cơ thể.

Tiêm tĩnh mạch( chỉ dùng cho người lớn)

Pha loãng 1g cefalotin trong 10ml nước cất pha tiêm

Lắc kỹ cho đến hòa tan hoàn toàn, dịch thu được có màu vàng nhạt và trong suốt.

Tiêm chậm trong vòng 3-5 phút, tiêm trực tiếp vào tĩnh mạch hay qua bộ truyền dịch

Tiêm truyền( chỉ dùng cho người lớn)

Liều hằng ngày có thể được truyền liên tục trong 24h sau khi đã hòa tan với 1 thể tích dung dịch glucose hay nước biển thích hợp.

Liều dùng

Người lớn: 500mg hay 1g, 4-6h/lần cho tiêm bắp hay tiêm tĩnh mạch chậm.

Trẻ em và trẻ đang bú( >1 tháng tuổi): từ 50-100mg/kg/24h tiêm bắp mỗi 4-6h

Người lớn bị suy thận: điều chỉnh liều tùy theo độ thanh thải creatinin hoặc creatinin huyết thanh.

Quá liều

Trong trường hợp quá liều, cần loại bỏ cefalotin trong huyết thanh bằng cách thẩm cách màng bụng hoặc thẩm tách máu.

Tính tương kỵ

Đã thấy tính tương kỵ giữa cefalotin với aminoglycosid và nhiều chất khác

Tủa có thể xảy ra ở dung dịch ph <5

Chủ sở hữu giấy phép lưu hành:

Công ty TNHH Bình Việt Đức(Bivid Co., Ltd)

62/36 Trương Công Định, P.14, Q. Tân Bình, Tp. HCM

Giấy phép lưu hành tại Pháp: 554120-3/333 734-9

NGÀY CẤP GIẤY PHÉP ĐẦU TIÊN: 22/07/1982

NGÀY DUYỆT LẠI ĐẶC TÍNH SẢN PHẨM: 10-12-2009.

Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất

Qui cách đóng gói: lọ chứa cafalotin sodium tương ứng với 1g cefalotin. Hộp chứa 1 lọ hoặc 50 lọ.

Bảo quản: nơi khô thoáng tránh ánh sáng, <25^oC

Dung dịch đã pha ổn định trong 6h ở nhiệt đọ phòng và tránh ánh sáng. Dung dịch có thể ổn định trong 72h nếu bảo quản trong tủ lạnh nhiệt độ 2-8^oC.

Tiêu chuẩn:

PANPHARMA Add: Z.I.du Clairay- Luitre 35 133 FOUGERES-Pháp Tel: (33) 2 99 97 92 12, Fax: (33) 2 99 97 91 27.

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng

Nếu bạn cần thêm thông tin xin hỏi ý kiến bác sỹ