Mô tả

Thành phần:

Mỗi viên nén dài bao phim Cefuroxime 250 mg chứa:

• Cefuroxim(dạng cefuroxim axetil)…………………………………………………………………………..250 mg.
• Tá dược (natri starch glycolat, natri lauryl sulfat, PEG 600, lactose, natri croscarmellose, cellulose vi tinh thể, collodial anhydrous silica, tinh bột mỳ, HPMC, bột talc, titandioxyd) vừa đủ 1 viên.

Mỗi viên nén dài bao phim Cefuroxime 500 mg chứa:

• Cefuroxim(dạng cefuroxim axetil)…………………………………………………………………………….500mg.
• Tá dược (natri starch glycolat, natri lauryl sulfat, PEG 600, lactose, natri croscarmellose, cellulose vi tinh thể, collodial anhydrous silica, tinh bột mỳ, HPMC, bột talc, titandioxyd) vừa đủ 1 viên.

Dược lực học

Cefuroxime là kháng sinh cephalosporin dạng uống, bán tổng hợp, thế hệ 2. Dạng thuốc uống là este acetyloxyethyl của cefuroxim. Cefuroxim acetyl bản thân là tiền thuốc, chưa có tác dụng kháng khuẩn, vào trong cơ thể bị thủy phân bởi enzym esterase thành cefuroxim mới có tác dụng.

Cefuroxime có tác dụng diệt khuẩn vi khuẩn vi khuẩn đang trong giai đoạn phát triển và phân chia bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Thuốc gắn vào các protein gắn với penicillinn, là các protein tham gia vào cấu tạo thành tế bào vi khuẩn, đóng vai trò là enzym cuối cùng xúc tác cho quá trình tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Kết quả thành tế bào sẽ yếu đi và không bền dưới tác dụng của áp lực thẩm thấu. Ái lực gắn của cefuroxime với PBP của các loại khác nhau quyết định phổ tác dụng của thuốc.

Cũng như các kháng sinh beta-lactam khác, tác dụng diệt khuẩn của cefuroxim phụ thuộc thời gian. Do vậy, mục tiêu cần đạt của chế độ liều là tối ưu khoảng thời gian phơi nhiễm của vi khuânt vơi thuốc. Thời gian nồng độ thuốc trong máu lớn hơn nồng độ ức chế tối thiểu của kháng sinh với vi khuẩn phân lập(T>MIC) là thông số dược động/dược lực học có liên quan chặt chẽ đến hiệu quả điều trị của cefuroxime. T>MIC cần đạt ít nhất 40-50% khoảng cách giữa 2 lần đưa thuốc.

Phổ kháng khuẩn

Giống như các kháng sinh cephalosporin thế hệ 2 khác, cefuroxim có hoạt tính in vitro trên vi khuẩn gram âm tốt hơn cephalosporin thế hệ 1, nhưng phổ tác dụng hẹp hơn cephalosporin thế hệ 3. Cefuroxim bền vững hơn dưới tác động của enzym beta lactamase so với cefamandol, do đó có tác dụng tốt trên các vi khuẩn tiết ra beta lactam như Haemophyllu influenzae, Neisseria, Escherichia coli, Enterobacter, Klebsiella. Cefuroxim không có tác dụng trên một số vi khuẩn kỵ khí như Bacteroides fragilis.

Trên vi khuẩn hiếu khí gram dương: Ceforoxim có tác dụng trên Staphylococcus aureus( kể cả chủng penicillinase và không penicillinase), trên Staphylococcus epidermidis. Các chủng tụ cầu kháng lại nhóm kháng sinh penicillin kháng penicillinase đều đã đề kháng lại với cefuroxim. Cefuroxim cũng có hoạt tính cao trên chủng Streptococcus(liên cầu tan máu alpha và beta). Phần lớn các chủng Enterococci, bao gồm E.faecalis đều kháng lại cefuroxim. Listeriamonocytogenes cũng kháng lại Cefuroxim.

Trên vi khuẩn hiếu khí gram âm: Cefuroxim có tác dụng trên hầu hết các cầu khuẩn gram âm và nhiều trực khuẩn gram âm, bao gồm cả họ Enterobacteriaceae. Cefuroxim có tác dụng trên các vi khuẩn họ Enterobacteriaceae: Citrobacter diversus, C. freunfii, Enterobacter aerogenes, Escheria coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus miravbilus, Providencia stuartii, Salmonella, Shigella. Đa số các chủng Morganella morganii, Providencia rettgeri, Proteus vulgaris, Enterobacter cloaceae, Legionella, Pseudomonas, Campylobacter, Serretia đều đã kháng lại cefuroxim. Cefuroxim có hoạt tính cao trên Haemophyllus influenzae,  H.parainfluenza và  Morraxella catarrhalis.Cefuroxim cũng có tác dụng tốt trên Neisseria gonorhoeae và N.meningitidis.

Trên vi khuẩn kỵ khí: Cefuroxim có tác dụng trên Actinomyces, Eubacterium, Fusobacterium, Lactobacillus, Peptococcus, Peptostreptococcus, Propionibacterium. Cefuroxim có hoạt tính trên một số chủng Clostridium nhưng không tác dụng trên C.difficile. Đa số các chủng Bacteroides fragilis đều đã đề kháng lại Cefuroxim.

Kháng thuốc: vi khuẩn kháng lại cefuroxim chủ yếu theo cơ chế biến đổi PBP đích, sinh beta lactamase hoặc làm giảm tính thẩm thấu của cefuroxim qua màng tế bào vi khuẩn.

Dược động học

Sau khi uống, cefuroxim acetyl được hấp thu qua đường tiêu hóa và nhanh chóng bị thủy phân ở niêm mạc ruột và trong máu để phóng thích cefuroxim vào hệ tuần hoàn. Sinh khả dụng đường uống của cefuroxim acetyl thay đổi, phụ thuộc vào dạng bào chế và sự có mặt của thức ăn trong ống tiêu hóa. Thuốc được hấp thu tốt nhất khi uống trong bữa ăn. Sinh khả dụng sau khi uống viên nén cefuroxim acetyl lúc đói vào khoảng 37% và đạt 52% nếu uống ngay trong bữa ăn hoặc ngay sau khi ăn. Nồng độ đỉnh của cefuroxim trong huyết tương thay đổi tùy theo dạng viên hay hỗn dịch. Thuốc đạt nồng độ tối đa 4-6 microgam/ml vào khoảng 3 giờ sau khi uống hỗn dịch có chứa 250 mg cefuroxim acetyl. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của hỗn dịch uống đạt trung bình 71% nồng độ đỉnh trong huyết tương của thuốc viên. Do đó thuốc viên và hỗn dịch uống cefuroxim acetyl không thể thay thế nhau theo tương quan mg/mg.

Khoảng 33% đến 50% lượng cefuroxim trong máu liên kết với protein huyết tương. Cefuroxim phân bố rộng rãi đến các tổ chức và dịch trong cơ thể, xâm nhập vào cả tổ chức tuyến tiền liệt, vào được dịch màng phổi, đờm, dịch tiết phế quản, xương, mật, dịch rỉ viêm, dịch màng bụng hoạt dịch và thủy dịch. Thể tích phân bố biểu kiến  ở người lớn khỏe mạnh nằm trong khoảng từ 9.3 đến 15.8 lít/1.73 m2. Một lượng nhỏ có thể đi qua hàng rào máu não trong trường hợp màng não không bị viêm. Thuốc qua được nhau thai và có bài tiết qua sữa mẹ.

Cefuroxim không bị chuyển hóa và được đào thải ở dạng không biến đổi cả theo cơ chế lọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận. Nửa đời thải trừ của thuốc trong huyết tương khoảng 1 đến 2 giờ. Trong trường hợp suy thận nửa đời thải trừ kéo dài hơn dao động từ 1,9 đến 16,1 giờ, tùy thuộc vào mức độ suy thận. Nửa đời thải trừ của cefuroxim cũng kéo dài hơn ở trẻ sơ sinh, tỷ lệ nghịch với số tuần tuổi của trẻ và đạt giá trị tương đương với giá trị ở người trưởng thành sau 3 đến 4 tuần tuổi. Thuốc đạt đồng độ cao trong nước tiểu.Probenecid ức chế thải trừ cefuroxim qua ống thận làm cho nồng độ trong huyết tương tăng cao và kéo dài hơn. Cefuroxim chỉ thải trừ qua mật với lượng rất nhỏ.

Thẩm phân máu và thẩm phân phúc mạc có thể loại trừ được cefuroxim trong hệ tuần hoàn.

Thận trọng

Trước khi bắt đầu điều trị, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh với cephalosporin penicillin hoặc thuốc khác.

Phản ứng quá mẫn với biểu hiện đa dạng: sốt, ngứa, đỏ da, mày đay,  hội chứng Stevens-johnson hồng ban đa dạng, hội chứng hoại tử thượng bì nhiễm độc, phản ứng giống bệnh huyết thanh, phù mạch và thậm chí phản ứng phản vệ có thể xảy ra khi sử dụng cefuroxim acetyl(tỉ lệ <1%). Do có phản ứng quá mẫn chéo xảy ra giữa các người bệnh dị ứng với các kháng sinh nhóm beta lactam nên cần cân nhắc và chuẩn bị sẵn sàng mọi phương tiện để điều trị sốc phản vệ (adrenalin, corticoid tiêm,  duy trì thông khí hỗ trợ và liệu pháp oxy) khi dùng cefuroxim cho người bệnh trước đây đã bệnh dị ứng với penicillin.

Mặc dù hiếm khi cefuroxim gây biến đổi chức năng thận, vẫn nên kiểm tra thận điều trị bằng cefuroxim nhất là ở bệnh nhân nặng đang dùng liều tối đa kháng sinh. Nên thận trọng khi cho người bệnh dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu mạnh vì có thể có tác dụng bất lợi đến chức năng thận. Đã ghi nhận tăng nhiễm độc thực khi dùng đồng thời các kháng sinh aminoglycoside và cephalosporin.

Dùng cefuroxim dài ngày có thể làm các chủng không nhạy cảm phát triển quá mức. Cần theo dõi người bệnh cẩn thận. Nếu bị bội nhiễm nghiêm trọng trong khi điều trị phải ngừng sử dụng thuốc.

Đã có báo cáo viêm đại tràng màng giả do Clostridium difficile xảy ra khi sử dụng các kháng sinh phổ rộng. Vì vậy cần quan tâm chẩn đoán bệnh này và điều trị bằng metronidazole cho người bệnh bị tiêu chảy nặng do dùng kháng sinh. Nên hết sức thận trọng khi kê đơn kháng sinh phổ rộng cho những người có bệnh đường tiêu hóa đặc biệt là viêm đại tràng.

Một số kháng sinh cephalosporin(có cefuroxim) có khả năng gây động kinh, đặc biệt trên bệnh nhân có chức năng thận suy giảm mà không được hiệu chỉnh giảm liều kháng sinh. Trong quá trình điều trị nếu xuất hiện co giật nên ngừng thuốc và sử dụng các thuốc điều trị động kinh thích hợp.

Độ an toàn và hiệu quả của cefuroxime axetil trên đối tượng bệnh nhi nhỏ hơn 3 tháng tuổi chưa được thiết lập.

Tác dụng không mong muốn(ADR)

Ước tính tỉ lệ ADR khoảng 3% số bệnh nhân điều trị.

• Thường gặp(ADR>1/100): toàn thân(đau rát tại chỗ và viêm tĩnh mạch huyết khối tại nơi tiêm truyền), tiêu hóa(tiêu chảy), da(ban da dạng sần).
• Ít gặp(1/100>ADR>1/1000): toàn thân(phản ứng phản vệ, nhiễm nấm Candida), máu(tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính),  tiêu hóa(buồn nôn, nôn), da(mày đay ,ngứa)
• Hiếm gặp(ADR<1/1000): toàn thân(sốt), máu(thiếu máu tan máu) tiêu hóa(viêm đại tràng màng giả), da(hồng ban đa dạng, hội chứng stevens-johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc), gan(vàng da ứ mật, tăng AST, ALT, phosphatase kiềm và nồng độ bilirubin huyết thanh thoáng qua), tiết niệu sinh dục(suy thận cấp và viêm thận kẽ,  tăng urê huyết, tăng creatinin huyết thoáng qua cũng đã được mô tả trên một số ít bệnh nhân, nhiễm trùng tiết niệu, đau thận, đau niệu đạo hoặc chảy máu, tiểu tiện khó. Viêm âm đạo, nhiễm nấm candida âm đạo hoặc chảy máu âm đạo và kích thích âm đạo cũng đã được báo cáo trên bệnh nhân dùng cefuroxime axetil đường uống). Thần kinh trung ương(co giật khi dùng liều cao trên bệnh nhân suy thận, đau đầu kích động), mất thính lực mức độ vừa và nặng cũng đã được mô tả trên một số ít bệnh nhân dùng cefuroxim Natri tiêm để điều trị viêm màng não, đau khớp.

Liều dùng – Cách dùng

Liều dùng:

• Người lớn

+Nhiễm khuẩn tai mũi họng(viêm họng, viêm tai giữa, viêm xoang):  uống 250 mg hoặc 500 mg, 12 giờ một lần. Thời gian điều trị 10 ngày

+Nhiễm khuẩn hô hấp dưới: đợt bùng phát của viêm phế quản mãn tính, viêm phế quản cấp tính có kèm bội nhiễm: uống 250 mg hoặc 500 mg, 12 giờ một lần. Thời gian điều trị 10 ngày với đợt bùng phát của viêm phế quản mãn tính và từ 5 đến 10 ngày với viêm phế quản cấp tính có bội nhiễm.

+Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng cho bệnh nhân ngoại trú: uống 500 mg, 12 giờ một lần, thời gian điều trị 10 đến 14 ngày. Khi điều trị viêm phổi mắc phải tại cộng đồng theo kinh nghiệm chưa có kết quả của kháng sinh đồ, cefuroxim phải được dùng phối hợp với các kháng sinh khác.

+ Bệnh Lyme mới mắc: uống 500 mg, 12 giờ một lần. Thời gian điều trị 20 ngày.

• Trẻ em: dùng trong các trường hợp nhiễm khuẩn nhẹ và vừa,  thời gian điều trị trung bình thường kéo dài 10 ngày.

+ Trẻ em từ 3 tháng đến 2 tuổi: 10mg/kg(tối đa 125 mg/lần), 12 giờ một lần

+ Trẻ em từ 2 tuổi đến 12 tuổi: 15 mg/kg(tối đa 250 mg/lần), 12 giờ một làn

+Trẻ em từ 12 đến 18 tuổi: 250 mg, 12 giờ một lần. Liều dùng có thể tăng gấp đôi trong trường hợp nhiễm khuẩn hô hấp dưới nặng hoặc khi nghi ngờ viêm phổi. Liều dùng có thể giảm xuống 125 mg, 12 giờ một lần trong trường hợp nhiễm trùng tiết niệu dưới.

+ Trẻ từ 1 tháng tuổi đến 18 tuổi: 20 mg/kg(tối đa 750 mg/lần), 8 giờ một lần. Có thể tăng liều lên đến 50-60 mg/kg (tối đa 1.5 g/lần), 6-8 giờ một lần trong trường hợp nhiễm khuẩn nặng.

+Điều trị bệnh Lyme: Trẻ em từ 12 đến 18 tuổi: uống 500 mg, 12 giờ một lần trong 20 ngày.

• Trường hợp suy thận: Trong trường hợp độ thanh thải creatine nhỏ hơn 20 ml/phút, cần giảm liều xuống còn 1 nửa với khoảng thời gian giữa 2 lần dùng thuốc là 24h
• Lưu ý: viên nén và hỗn dịch uống không tương đương sinh khả dụng, nên không thể thay thế nhau theo tương quan mg/mg.

Cách dùng:

Tốt nhất là uống trong bữa ăn.

Chỉ định:

• Thuốc uống cefuroxim acetyl được dùng để điều trị nhiễm khuẩn thể nhẹ đến vừa ở đường hô hấp do vi khuẩn nhạy cảm gây ra:

-Viêm tai giữa(do S.pneumonia, H.influenzae, M.catarhalis kể cả chúng sinh beta lactamase hay do S.pyogenes), viêm xoang tái phát, viêm amidan(do S.pneumonia, H.influenzae), viêm họng tái phát(do S.pyogenes), cơn bùng phát của viêm phế quản mãn tính hoặc viêm phế quản cấp có bội nhiễm( do S.pneumonia, H.influenzae) và viêm phổi mắc phải tại cộng đồng.

• Tuy nhiên cefuroxime chỉ là thuốc lựa chọn thay thế để điều trị những nhiễm khuẩn này khi mà Amoxicilin hay amoxicilin kết hợp với acid clavulanic không có hiệu quả hoặc có chống chỉ định.
• Cefuroxime axetil cũng được dùng để điều trị bệnh lậu không có biến chứng và điều trị bệnh Lyme thời kỳ đầu biểu hiện bằng triệu chứng ban đỏ loan do Borrelia burgdoferi.

Lưu ý: Nên nuôi cấy vi khuẩn, làm kháng sinh đồ trước và trong quá trình điều trị. Cần phải tiến hành thử chức năng thận khi có chỉ định

Chống chỉ định

Người bệnh có tiền sử dị ứng với cac kháng sinh nhóm Cephalosporin.

Thời kỳ mang thai

Các nghiên cứu trên chuột nhắt và thỏ không thấy có dấu hiệu tổn thương khả năng sinh sản hoặc có hại cho bào thai do thuốc cefuroxim.

Sử dụng kháng sinh này để điều trị viêm thận-bể thận ở người mang thai không thấy xuất hiện các tác dụng không mong muốn ở trẻ sơ sinh sau khi tiếp xúc với thuốc tại tử cung người mẹ. Cephalosporin thường được xem là an toàn sử dụng trong khi có thai. Tuy nhiên chưa có nghiên cứu có kiểm soát nào đánh giá đầy đủ độ an toàn của thuốc cho phụ nữ có thai và do các nghiên cứu trên súc vật không phải luôn luôn tiên đoán được đáp ứng của người nên chỉ dùng thuốc này cho phụ nữ có thai khi thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú:

Cefuroxime bài tiết trong sữa mẹ ở nồng độ thấp. Nguy cơ gây tác dụng phụ không mong muốn trên trẻ bú mẹ còn chưa được đánh giá đầy đủ, khả năng tích lũy kháng sinh ở trẻ là có thể xảy ra. Vì vậy chỉ sử dụng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú sau khi cân nhắc kỹ nguy cơ và lợi ích đồng thời phải theo dõi chặt chẽ trong quá trình điều trị bằng kháng sinh cho mẹ.

Tương tác thuốc:

•  Tăng tác dụng của cefuroxim: Probenecid liều cao làm giảm độ thanh thải cefuroxim ở thận, làm cho nồng độ cefuroxime trong huyết tương cao hơn và kéo dài hơn.
• Giảm tác dụng của các hormone sinh dục nữ: cefuroxime axetil dùng đường uống có thể ảnh hưởng đến hệ vi khuẩn ở ruột, làm giảm tái hấp thu estrogen do đó có thể làm giảm tác dụng của các thuốc tránh thai đường uống có chứa estrogen và progesteron.
• Tăng độc tính: cefuroxim dùng đồng thời với thuốc kháng sinh aminoglycoside và hoặc thuốc lợi tiểu mạnh (như furosemid) có thể làm tăng độc tính đối với thận, loại tương tác đã được mô tả chủ yếu với cephalothin, một kháng sinh cephalosporin thế hệ 1.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

• Ngừng sử dụng cefuroxim: trường hợp dị ứng hoặc phản ứng quá mẫn nghiêm trọng cần tiến hành điều trị hỗ trợ(duy trì thông khí, sử dụng andrenalin, ox gen, tiêm tĩnh mạch corticosteroid)
• Khi bị viêm đại tràng màng giả thể nhẹ thường chỉ cần ngứng thuốc. Với các trường hợp vừa và nặng cần phải truyền dịch và điện giải, bổ sung protein và điều trị bằng kháng sinh có tác dụng kháng Clostridium difficile ( Metronidazol hoặc vancomycin dùng đường uống). Cẩn thận trọng kiểm tra tiền sử sử dụng thuốc trong trường hợp nghi viêm đại tràng màng giả do bệnh có thể xuất hiện muộn sau hai tháng, thậm chí muộn hơn sau khi đã ngừng phác đồ điều trị kháng sinh.

Quá liều và cách xử trí

• Quá liều cấp: phần lớn thuốc chỉ gây buồn nôn, nôn và ỉa chảy. Tuy nhiên có thể gây phản ứng tăng kích thích thần kinh cơ và cơn co giật, nhất là ở người suy thận.
• Xử trí: cần quan tâm đến khả năng quá liều của nhiều loại thuốc, sự tương tác thuốc và dược động học bất thường ở người bệnh. Bảo vệ đường hô hấp của người bệnh, hỗ trợ thông thoáng khí và truyền dịch. Nếu phát triển các cơn co giật, ngừng ngay sử dụng thuốc; có thể sử dụng liệu pháp chống co giật nếu có chỉ định về lâm sàng. Thẩm tách máu có thể loại bỏ thuốc khỏi máu, nhưng phần lớn việc điều trị là hỗ trợ hoặc giải quyết triệu chứng.

Tác động của thuốc trên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Không thấy có tác động ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc khi sử dụng chế phẩm. Tuy nhiên, không nên lái xe và vận hành máy móc khi sử dụng chế phẩm vì có tác dụng không mong muốn liên quan đến thần kinh trung ương mặc dù hiếm gặp.

Để sử dụng thuốc hiệu quả và an toàn, bệnh nhân cần lưu ý

– Không sử dụng thuốc đã quá hạn dùng ghi trên bao bì.

– Không tự ý tăng hay giảm liều dùng của thuốc.

– Không tự ý tăng hay giảm liều dùng của thuốc

– Không tự ý ngưng dùng thuốc.

– Không tự ý dùng thuốc để tái điều trị hoặc khuyên người khác sử dụng.

– Không sử dụng thuốc có biểu hiện biến dạng.

Thông báo cho bác sỹ những tác dụng phụ không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Hạn dùng:

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Tiêu chuẩn: Tiêu chuẩn cơ sở

Bảo quản: nơi khô, tránh ánh sáng trực tiếp,nhiệt độ dưới 30 độ C

GIỮ THUỐC XA TẦM TAY TRẺ EM