LuciCer 150mg

Thành phần

Mỗi viên nang LuciCer 150mg có chứa các thành phần bao gồm:

• Ceritinib 150mg
• Tá dược khác vừa đủ mỗi viên.

Cơ chế tác dụng của thuốc LuciCer 150mg

• Thuốc LuciCer 150mg chứa Ceritinib – là một chất ức chế tyrosine kinase có tác dụng mạnh nhất trên ALK (anaplastic lymphoma kinase), đồng thời ức chế các thụ thể IGF-1R (insulin-like growth factor 1 receptor), InsR (insulin receptor) và ROS1 ở nồng độ có ý nghĩa lâm sàng.
• Ceritinib ngăn chặn quá trình tự phosphoryl hóa ALK và ức chế sự phosphoryl hóa trung gian ALK của các protein tín hiệu hạ lưu, bao gồm STAT3, dẫn đến sự ức chế tăng sinh tế bào ung thư có đột biến ALK trong các nghiên cứu in vitro và in vivo.
• Trong các thử nghiệm tiền lâm sàng, ceritinib thể hiện khả năng ức chế sự phát triển của các dòng tế bào ung thư biểu hiện EML4-ALK và NPM-ALK, đồng thời ức chế sự phát triển của mô ghép dị loại NSCLC dương tính với EML4-ALK ở động vật. Đặc biệt, ceritinib vẫn duy trì hoạt tính chống khối u ngay cả ở các dòng tế bào NSCLC có kháng crizotinib, với nồng độ thuốc đạt mức có ý nghĩa lâm sàng.

Dược động học

Hấp thu

• Sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) đạt được sau 4 – 6 giờ.
• Sinh khả dụng của ceritinib tăng đáng kể khi dùng cùng thức ăn:
  Bữa ăn nhiều chất béo (1000 calo, 58g chất béo) làm tăng AUC lên 64% và Cmax lên 58% (liều 750mg).
  Bữa ăn ít chất béo (330 calo, 9g chất béo) làm tăng AUC lên 39% và Cmax lên 42%.
• Ở bệnh nhân dùng 450mg/ngày kèm thức ăn, mức độ phơi nhiễm tương đương với 750mg/ngày khi đói.

Phân bố

• Liên kết với protein huyết tương: 97%, không phụ thuộc vào nồng độ thuốc.
• Thể tích phân bố trung bình (Vd/F): 4230 L, cho thấy thuốc phân bố rộng trong cơ thể.
• Tỷ lệ máu/huyết tương: 1,35, cho thấy phân bố ưu tiên vào hồng cầu.

Chuyển hóa

• Được chuyển hóa chủ yếu qua CYP3A4, tạo ra các chất chuyển hóa.
• Sau khi uống liều 750 mg có gắn phóng xạ, ceritinib chiếm 82% tổng lượng thuốc lưu hành trong huyết tương, cho thấy phần lớn thuốc tồn tại dưới dạng không đổi.

Thải trừ

• Thời gian bán thải trung bình là 41 giờ.
• Độ thanh thải biểu kiến (CL/F):
• Sau một liều 750 mg duy nhất: 88,5 L/h.
• Ở trạng thái ổn định (750 mg/ngày): 33,2 L/h (chứng tỏ dược động học không tuyến tính).
• Bài tiết:
  92% liều dùng được đào thải qua phân, trong đó 68% ở dạng không đổi.
  1,3% liều được bài tiết qua nước tiểu.

Đối với đối tượng đặc biệt

• Ở bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh C), sau khi dùng 750 mg Ceritinib lúc đói, mức độ phơi nhiễm toàn thân (AUC0-INF) tăng 66%, trong khi nồng độ ceritinib không liên kết tăng 108% so với người có chức năng gan bình thường.
• Ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình (Child-Pugh A, B), mức độ phơi nhiễm không thay đổi đáng kể so với nhóm chức năng gan bình thường.

Công dụng – Chỉ định của thuốc LuciCer 150mg

Thuốc LuciCer 150mg được chỉ định trong điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ di căn (NSCLC) dương tính với thụ thể kinase lympho bào anaplastic (ALK) ở những bệnh nhân không đáp ứng lâm sàng đầy đủ hoặc không dung nạp crizotinib.

=>>> Xem thêm thuốc có cùng công dụng Thuốc Alecnib 150mg điều trị cho bệnh nhân mắc bệnh NSCLC – ung thư phổi không tế bào nhỏ không di căn (ALK).

Liều dùng – Cách sử dụng thuốc LuciCer 150mg

Liều dùng

• Liều khuyến cáo: 450mg (3 viên) một lần/ngày, uống cùng thức ăn, duy trì cho đến khi bệnh tiến triển hoặc xuất hiện độc tính không thể dung nạp.
• Điều chỉnh liều khi có tác dụng phụ:
  Giảm liều đầu tiên: 300mg (2 viên) một lần/ngày cùng thức ăn.
  Giảm liều thứ hai: 150mg (1 viên) một lần/ngày cùng thức ăn.
• Ngừng thuốc nếu bệnh nhân không dung nạp được liều 150mg (1 viên)/ngày dù đã điều chỉnh.
• Bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh C): Giảm liều 1/3 so với liều thông thường, làm tròn đến bội số gần nhất của 150mg (tương đương 1 viên).
• Lưu ý: Việc điều chỉnh liều cần dựa trên đánh giá lâm sàng và theo dõi tác dụng không mong muốn.

Cách dùng

• Nếu bị nôn trong quá trình điều trị, không được dùng thêm liều nữa và tiếp tục dùng liều LuciCer 150mg tiếp theo theo lịch trình.
• Uống thuốc LuciCer 150mg một lần mỗi ngày cùng với thức ăn để tăng hấp thu và giảm tác dụng phụ trên đường tiêu hóa.
• Nuốt nguyên viên, không nghiền, nhai hoặc bẻ viên thuốc.
• Dùng thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày để duy trì nồng độ ổn định trong cơ thể.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với Ceritinib hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc LuciCer 150mg .
• Bệnh nhân có tiền sử phản ứng quá mẫn nghiêm trọng liên quan đến Ceritinib.
• Bệnh nhân có suy gan nặng (Child-Pugh C) không thể điều chỉnh liều phù hợp.

Tác dụng không mong muốn

Thường gặp

Tiêu chảy, buồn nôn, nôn, mệt mỏi, đau bụng, chán ăn, sụt cân, tăng men gan (ALT, AST), tăng creatinin máu.

Ít gặp

Nhịp tim chậm, tăng đường huyết, viêm tụy, tràn dịch màng phổi, tràn dịch màng ngoài tim, rối loạn thị giác (mờ mắt, suy giảm thị lực, nhìn thấy ánh sáng lóa), đau cơ, bệnh thần kinh ngoại biên, phát ban.

Hiếm gặp

• Bệnh phổi kẽ/viêm phổi, suy thận, khoảng QT kéo dài, phản ứng dị ứng nghiêm trọng, xuất huyết tiêu hóa, viêm phổi nặng, chèn ép tim, nhiễm trùng huyết.
• Phản ứng có hại nghiêm trọng
• Viêm phổi, suy hô hấp, viêm tụy cấp, suy gan nặng, rối loạn thần kinh nghiêm trọng, phản ứng quá mẫn.

Lưu ý: Một số tác dụng không mong muốn có thể cần giảm liều hoặc ngừng thuốc, đặc biệt ở bệnh nhân không dung nạp liều thấp nhất (150 mg/ngày).

Tương tác thuốc

Tác động của thuốc khác lên LuciCer 150mg

• Chất ức chế CYP3A4 mạnh (ketoconazole, ritonavir): Làm tăng phơi nhiễm ceritinib, có thể làm tăng nguy cơ tác dụng không mong muốn. Tránh sử dụng đồng thời, nếu bắt buộc dùng, cần giảm liều LuciCer.
• Chất cảm ứng CYP3A4 mạnh (rifampin, carbamazepine, phenytoin): Làm giảm nồng độ ceritinib, có thể làm giảm hiệu quả điều trị. Nên tránh phối hợp.
• Nước ép bưởi và bưởi tươi: Có thể ức chế CYP3A4, làm tăng nồng độ ceritinib trong máu, cần tránh sử dụng.

Tác động của LuciCer 150mg lên các thuốc khác

• Chất nền CYP3A nhạy cảm (midazolam): Làm tăng nồng độ thuốc trong huyết tương, có thể cần giảm liều khi dùng đồng thời.
• Chất nền CYP2C9 (warfarin): Làm tăng tác dụng chống đông, cần theo dõi INR thường xuyên để điều chỉnh liều phù hợp.

Tương tác đặc biệt cần lưu ý

• Thuốc kéo dài khoảng QT (amiodarone, sotalol, moxifloxacin): Ceritinib có thể kéo dài QTc, tránh dùng đồng thời hoặc theo dõi điện tâm đồ chặt chẽ.
• Thuốc gây nhịp tim chậm (beta-blockers, digoxin, diltiazem): Có thể làm tăng nguy cơ chậm nhịp tim, cần thận trọng khi phối hợp.
• Khuyến cáo: Trước khi sử dụng LuciCer, bệnh nhân nên thông báo với bác sĩ về tất cả các thuốc đang dùng để tránh tương tác bất lợi.

Lưu ý và thận trọng khi dùng thuốc LuciCer 150mg

Lưu ý khi sử dụng thuốc

• Cần theo dõi chức năng gan, đường huyết và điện tim trong quá trình điều trị.
• Ceritinib có thể gây độc tính trên phôi thai, phụ nữ trong độ tuổi sinh sản cần áp dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong thời gian điều trị và ít nhất 6 tháng sau khi ngừng thuốc, nam giới có bạn tình mang thai hoặc có khả năng mang thai cần sử dụng biện pháp tránh thai ít nhất 3 tháng sau khi kết thúc điều trị.
• Tính an toàn và hiệu quả của thuốc LuciCer 150mg ở bệnh nhi chưa được xác định.
• Thuốc LuciCer 150mg có thể gây tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đau bụng, cần giảm liều hoặc dùng thuốc hỗ trợ nếu cần.
• Thuốc có nguy cơ tăng men gan, cần xét nghiệm chức năng gan định kỳ để theo dõi và điều chỉnh liều.
• Có thể gây viêm phổi kẽ, nếu có triệu chứng hô hấp bất thường cần ngừng thuốc và đánh giá nguyên nhân.
• Thuốc kéo dài khoảng QT, tăng nguy cơ rối loạn nhịp tim, cần theo dõi điện tâm đồ và điện giải thường xuyên.
• Có nguy cơ tăng đường huyết, cần kiểm tra đường huyết định kỳ và điều chỉnh thuốc chống đái tháo đường khi cần.
• Có thể gây nhịp tim chậm, cần thận trọng khi phối hợp với thuốc làm chậm nhịp tim và theo dõi huyết áp, nhịp tim.
• Có nguy cơ viêm tụy cấp kèm tăng amylase, lipase, cần theo dõi xét nghiệm và ngừng thuốc nếu xảy ra viêm tụy.

Lưu ý khi dùng thuốc trên phụ nữ có thai và nuôi con bằng sữa mẹ

Phụ nữ có thai

• Thuốc LuciCer 150mg có thể gây hại cho thai nhi do cơ chế tác dụng và dữ liệu nghiên cứu trên động vật, tuy nhiên chưa có đủ dữ liệu trên phụ nữ mang thai để đánh giá chính xác mức độ rủi ro.
• Phụ nữ mang thai cần được tư vấn về nguy cơ tiềm ẩn khi sử dụng thuốc.

Phụ nữ cho con bú

Chưa có nghiên cứu về sự bài tiết của ceritinib vào sữa mẹ, nhưng do nguy cơ gây tác dụng có hại nghiêm trọng ở trẻ bú mẹ, khuyến cáo không cho con bú trong suốt thời gian điều trị và ít nhất 2 tuần sau khi ngừng thuốc.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ từ 20°C đến 25°C.
Đậy nắp lọ kín sau mỗi lần sử dụng thuốc LuciCer 150mg.

Thông tin sản xuất

Dạng bào chế: Viên nang
Quy cách đóng gói: Hộp 1 lọ 50 viên
Nhà sản xuất: Lucius Pharmaceutical
Xuất xứ: Ấn Độ
Số đăng ký: Đang cập nhật

Xử trí quá liều, quên liều thuốc

Quá liều

Hiện chưa có thuốc giải độc đặc hiệu cho quá liều LuciCer 150mg. Nếu dùng quá liều, cần theo dõi chặt chẽ dấu hiệu sinh tồn, kiểm tra chức năng gan, tim mạch và thực hiện các biện pháp điều trị hỗ trợ.

Quên liều

Nếu quên uống một liều LuciCer 150mg, hãy uống bù liều đó trừ khi liều tiếp theo phải uống trong vòng 12 giờ.

Sản phẩm thay thế

Các bạn có thể tham khảo thêm một vài thuốc sau nếu Nhà thuốc Ngọc Anh không có sẵn:
Thuốc Alecnib 150mg với dạng bào chế, tác dụng, công dụng và chỉ định tương ứng. Thuốc bào chế tại Công ty dược phẩm Everest, Bangladesh.
Thuốc LuciAle 150mg với dạng bào chế, tác dụng, công dụng và chỉ định tương ứng. Thuốc bào chế tại Công ty TNHH LUCIUS Pharmaceutical, Lào.

Thuốc LuciCer 150mg giá bao nhiêu?

Giá thành LuciCer 150mg đang được cập nhật tại nhà thuốc Ngọc Anh. Sự chênh lệch giá là không đáng kể.

Thuốc LuciCer 150mg mua ở đâu uy tín?

Thuốc LuciCer 150mg được bán tại các cửa hàng thuốc trên toàn quốc và chỉ được cung cấp khi có đơn nên cần mang đơn khi đi mua. Để có được sản phẩm chính hãng, tìm đến các cửa hàng lớn, nhà thuốc uy tín để mua.

Nguồn tham khảo

1. Cho BC, Obermannova R, Bearz A, McKeage M, Kim DW, Batra U, Borra G, Orlov S, Kim SW, Geater SL, Postmus PE, Laurie SA, Park K, Yang CT, Ardizzoni A, Bettini AC, de Castro G Jr, Kiertsman F, Chen Z, Lau YY, Viraswami-Appanna K, Passos VQ, Dziadziuszko R. (Đăng 07/2019). Efficacy and Safety of Ceritinib (450 mg/d or 600 mg/d) With Food Versus 750-mg/d Fasted in Patients With ALK Receptor Tyrosine Kinase (ALK)-Positive NSCLC: Primary Efficacy Results From the ASCEND-8 Study. J Thorac Oncol. Truy cập 20/03/2025.
2. Shaw AT, Kim DW, Mehra R, Tan DS, Felip E, Chow LQ, Camidge DR, Vansteenkiste J, Sharma S, De Pas T, Riely GJ, Solomon BJ, Wolf J, Thomas M, Schuler M, Liu G, Santoro A, Lau YY, Goldwasser M, Boral AL, Engelman JA. (Đăng 03/2014). Ceritinib in ALK-rearranged non-small-cell lung cancer. N Engl J Med. Truy cập 20/03/2025.
3. Dhillon S, Clark M. (Đăng 07/2014). Ceritinib: first global approval. Drugs. Truy cập 20/03/2025.