Mô tả

Thành phần

Mỗi ml dung dịch tiêm Glycopyrronium Bromide  chứa

1. 200 microgam (0,2mg) Glycopyrronium Bromide.
2. Tá dược: Sodium Chloride, Hydrochloric Acid, Water for Injections.

Dạng bào chế: dung dịch tiêm.

Trình bày: Glycopyrronium Bromide Injection được trình bày trong các ống I loại trung tính rõ ràng chứa 10 x 1ml ống hoặc 10 x 3ml ống được đóng gói trong một thùng carton các tông.

Chỉ định

Để bảo vệ chống lại các hoạt động muscarinic ngoại vi của các thuốc kháng cholinesterase như Neostigmine và Pyridostigmine, được sử dụng để đảo ngược phong tỏa thần kinh cơ còn lại được sản xuất bởi các thuốc giãn cơ không khử cực.

Là một đại lý antimuscarinic tiền phẫu thuật để giảm tiết dịch tiết khí quản và họng và giảm độ axit của các thành phần dạ dày.

Là một antimuscarinic tiền phẫu thuật hoặc nội tổng hợp để làm giảm hoặc ngăn chặn nhịp tim chậm hoạt động liên quan đến việc sử dụng Suxamethonium hoặc do phản xạ âm đạo tim.

Cách sử dụng – Liều dùng

Glycopyrronium Bromide dùng tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp.

Người lớn và bệnh nhân cao tuổi:

• 200 đến 400 microgram (0,2mg đến 0,4mg) tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp trước khi gây mê. Ngoài ra, có thể sử dụng liều 4 đến 5 microgam / kg (0,004 đến 0,005 mg / kg) đến tối đa 400 microgram (0,4mg). Liều lớn hơn có thể dẫn đến hiệu ứng antisialogogue sâu sắc và kéo dài có thể gây khó chịu cho bệnh nhân.

Trẻ em:

• 4 đến 8 microgam / kg (0,004 đến 0,008mg / kg) lên đến tối đa 200 microgram (0,2mg) tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp trước khi gây mê. Liều lớn hơn có thể dẫn đến hiệu ứng antisialogogue sâu sắc và kéo dài có thể gây khó chịu cho bệnh nhân.

Chống chỉ định

Quá mẫn với Glycopyrronium Bromide hoặc bất kỳ tá dược nào.

Chung với các thuốc kháng nguyên khác: bệnh tăng nhãn áp góc đóng; nhược cơ (liều lớn các hợp chất amoni bậc bốn đã được chứng minh là có thể chặn các thụ thể nicotinic của tấm cuối); liệt ruột; Hẹp môn vị; mở rộng tuyến tiền liệt.

Các kháng sinh anticholinesterase-antimuscarinic như neostigmine và glycopyrronium nên tránh ở những bệnh nhân có khoảng QT kéo dài.

Cảnh báo và biện pháp phòng ngừa đặc biệt để sử dụng

Antimuscarinics nên được sử dụng thận trọng (do tăng nguy cơ tác dụng phụ) trong hội chứng Down, ở trẻ em và người già.

Họ cũng nên được sử dụng thận trọng trong bệnh trào ngược dạ dày-thực quản, tiêu chảy, viêm loét đại tràng, nhồi máu cơ tim cấp tính, nhiễm độc giáp, tăng huyết áp, suy tim sung huyết, điều kiện đặc trưng bởi nhịp tim nhanh (bao gồm cường giáp, suy tim, phẫu thuật tim) vì sự gia tăng nhịp tim được sản xuất bởi chính quyền của họ, bệnh động mạch vành và rối loạn nhịp tim, sốt (do ức chế ra mồ hôi), mang thai và cho con bú. Như Glycopyrronium Bromide ức chế ra mồ hôi, bệnh nhân có nhiệt độ tăng (đặc biệt là trẻ em) nên được quan sát chặt chẽ.

Do kéo dài thời gian thải trừ thận, nên tránh dùng liều Glycopyrronium Bromide lặp lại hoặc liều cao ở những bệnh nhân bị ureemia.

Thuốc kháng cholinergic có thể gây loạn nhịp thất khi dùng trong khi gây mê đường hô hấp đặc biệt là kết hợp với các hydrocarbon halogen hóa.

Không giống như atropine, Glycopyrronium Bromide là hợp chất amoni bậc bốn và không vượt qua hàng rào máu-não. Do đó, ít có khả năng gây nhầm lẫn sau phẫu thuật là một mối quan tâm đặc biệt ở những bệnh nhân cao tuổi. So với atropine, Glycopyrronium Bromide đã làm giảm hiệu ứng tim mạch và mắt.

Sản phẩm thuốc này chứa ít hơn 1 mmol natri (23mg) cho mỗi liều, nghĩa là về cơ bản là ‘không có natri’.

Tương tác

Nhiều loại thuốc có tác dụng antimuscarinic; sử dụng đồng thời hai hoặc nhiều loại thuốc như vậy có thể làm tăng tác dụng phụ như khô miệng, giữ nước tiểu và táo bón. Sử dụng đồng thời cũng có thể dẫn đến sự nhầm lẫn ở người cao tuổi.

Các thuốc kháng cholinergic có thể làm chậm sự hấp thụ của các thuốc khác đồng thời.

Việc sử dụng đồng thời các thuốc chống loạn thần và corticosteroid có thể dẫn đến tăng áp lực nội nhãn.

Việc sử dụng đồng thời các thuốc kháng cholinergic với viên nén digoxin hòa tan chậm có thể làm tăng nồng độ digoxin trong huyết thanh.

Ritodrine: nhịp tim nhanh

Tăng tác dụng phụ antimuscarinic: amantadine; thuốc chống trầm cảm ba vòng; thuốc kháng histamin; clozapine; disopyramaide; MAOIs; nefopam; pethidin; phenothiazin (tăng tác dụng phụ antimuscarinic của phenothiazin nhưng giảm nồng độ trong huyết tương)

Domperidone / Metoclopramide: đối kháng tác dụng trên hoạt động dạ dày-ruột Ketoconazole: giảm hấp thụ ketoconazole

Levodopa: hấp thụ levodopa có thể giảm

Memantine: hiệu ứng có thể được tăng cường bởi memantine

Nitrat: có thể làm giảm tác dụng của nitrat ngậm dưới lưỡi (không hòa tan dưới lưỡi do khô miệng)

Parasympathomimetics: đối kháng của hiệu ứng

Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Mang thai:

Để sử dụng như được chỉ ra, các nghiên cứu trên động vật (xem phần 5.3) có mức độ liên quan rất hạn chế. Sử dụng trong thai kỳ của con người chưa được đánh giá một cách hệ thống. Sản phẩm này chỉ nên được sử dụng trong thai kỳ nếu được coi là cần thiết.

Cho con bú:

Có thể tiếp cận sữa mẹ nhưng với số lượng có thể quá nhỏ để có hại. Cần thận trọng khi cân nhắc dùng thuốc cho người mẹ đang cho con bú.

Ảnh hưởng đến khả năng lái và sử dụng máy móc

Glycopyrronium Bromide 200 microgam / ml Tiêm được sử dụng trong gây mê. Nó không được dự đoán rằng bệnh nhân sẽ được lái xe hoặc vận hành máy móc dưới ảnh hưởng của nó. Tuy nhiên, quản trị hệ thống của antimuscarinics có thể gây ra mờ mắt, chóng mặt và các hiệu ứng khác có thể làm giảm khả năng của bệnh nhân để thực hiện nhiệm vụ lành nghề như lái xe. Các hoạt động này không nên được thực hiện cho đến khi bất kỳ sự xáo trộn về chỗ ở hoặc cân bằng trực quan nào đã được giải quyết.

Tác dụng không mong muốn

Tác dụng phụ của thuốc antimuscarinics như Glycopyrronium Bromide về cơ bản là mở rộng các hoạt động dược lý cơ bản. Chúng bao gồm khó khăn trong micturition, ức chế đổ mồ hôi, táo bón, nhịp tim chậm thoáng qua (theo nhịp tim nhanh, đánh trống ngực và arrythmias), giảm tiết phế quản, tiết niệu khẩn cấp và duy trì, giãn nở của học sinh với mất chỗ ở, photophobia, khô miệng, đỏ bừng và khô của da.

Tác dụng phụ xảy ra đôi khi bao gồm nhầm lẫn (đặc biệt là ở người cao tuổi), buồn nôn, nôn mửa và khó chịu; rất hiếm khi, bệnh tăng nhãn áp góc đóng cửa có thể xảy ra.

Quá liều

Triệu chứng

Vì Glycopyrronium Bromide là một tác nhân amoni bậc bốn, các triệu chứng của quá liều là ngoại vi chứ không phải là trung tâm trong tự nhiên.

Điều trị

Để chống lại các tác dụng kháng cholinergic ngoại vi của Glycopyrronium Bromide một anticholinesterase amoni bậc bốn như Neostigmine methylsulfate có thể được đưa ra trong một liều 1000 microgram (1,0mg) cho mỗi 1000 microgram (1,0mg) của Glycopyrronium Bromide được biết đến đã được quản lý bởi các tuyến đường tiêm .

Dược lực học

Glycopyrronium bromide (Mã ATC: A03AB02) là một kháng nguyên ammonium bậc bốn với các tác dụng ngoại vi tương tự như atropine. Nó được sử dụng tương tự như atropine trong thực hành gây mê. Được coi là một premedicant trước khi gây mê toàn thân, nó làm giảm nguy cơ ức chế âm đạo của tim và làm giảm tiết dịch tiết nước bọt và nước bọt. Trong phẫu thuật, nó có thể được dùng để giảm nhịp tim chậm và hạ huyết áp do các thuốc như suxamethonium, halothane hoặc propofol gây ra. Glycopyrronium bromide có thể được sử dụng trước, hoặc với, các thuốc kháng cholinesterase như neostigmine để ngăn ngừa tác dụng phụ của muscarinic.

Thuốc antimuscarinic là chất ức chế cạnh tranh của các hoạt động của acetylcholine ở các thụ thể muscarinic của các vị trí tác động tự trị được bảo vệ bởi các dây thần kinh giao cảm (cholinergic postganglionic), cũng như các chất ức chế hoạt động của acetylcholine trên cơ trơn thiếu bảo quản cholinergic.

Tác dụng antimuscarinic ngoại biên được tạo ra khi tăng liều là: giảm tiết dịch tiết từ tuyến nước bọt, phế quản và mồ hôi; sự giãn nở của học sinh (loạn dưỡng) và tê liệt chỗ ở (cyclopegia); tăng nhịp tim; ức chế micturition và giảm trong giai điệu tiêu hóa; ức chế bài tiết acid dạ dày.

Hợp chất amoni bậc bốn ít tan trong lipit và không dễ dàng vượt qua màng lipid như hàng rào máu não. Hiệu ứng trung tâm là không đáng kể.

Dược động học

Hấp thụ

1. Sau khi tiêm tĩnh mạch, khởi phát xảy ra trong vòng một phút, với hoạt động cao điểm vào khoảng 5 phút.
2. Sau khi tiêm bắp, nồng độ huyết tương tối đa và khởi phát tác dụng của Glycopyrronium Bromide đạt được trong vòng 30 phút. Hiệu ứng đỉnh xảy ra sau khoảng 30 – 45 phút; tác dụng chặn âm đạo kéo dài trong 2 – 3 giờ và các hiệu ứng antisialagogue tồn tại trong 7 – 8 giờ. Có một tỷ lệ hấp thụ nhanh hơn khi Glycopyrronium Bromide được tiêm vào cơ delta hơn là vào cơ mông hoặc mông sau.

Phân phối

• Mức dịch não tủy của Glycopyrronium Bromide vẫn dưới mức phát hiện lên đến một giờ sau khi dùng liều điều trị.

Thải trừ

• Sau khi tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp, 50% Glycopyrronium Bromide được bài tiết trong nước tiểu trong 3 giờ ở những người không có ureemic; loại bỏ thận được kéo dài đáng kể ở những bệnh nhân bị ureemia. Số tiền đáng kể được bài tiết qua mật. Trong 48 giờ, 85% đã được bài tiết vào nước tiểu. Khoảng 80% lượng bài tiết là Glycopyrronium Bromide hoặc các chất chuyển hóa có hoạt tính không thay đổi. Mặc dù thời gian bán hủy của Glycopyrronium Bromide từ huyết tương là trong vòng 75 phút, nhưng mức độ định lượng có thể duy trì đến 8 giờ sau khi uống.

Tính không tương thích

Glycopyrronium Bromide Tiêm đã được chứng minh là tương thích về thể chất với các tác nhân sau đây thường được sử dụng trong thực hành gây mê: Butorphanol, Lorazepam, Droperical và Fentanyl Citrate, Levorphanol Tartrate, Pethidin Hiđrôclorua, Morphine Sulfate, Neostigmine, Promethazine và Pyridostigmine.

Glycopyrronium Bromide Injection đã được chứng minh là không tương thích về thể chất với các tác nhân sau thường được sử dụng trong thực hành gây mê: Diazepam, Dimenhydrinate, Methohexital Sodium, Pentazocine, Pentobarbital Sodium và Thiopental Sodium.

Thời hạn sử dụng: 2 năm.

Bảo quản: Tránh xa tầm nhìn và tầm với của trẻ em.

Nếu chỉ sử dụng một phần của ống tiêm, hãy loại bỏ dung dịch còn lại.

Bất kỳ sản phẩm dược liệu không sử dụng hoặc chất thải nào cũng phải được xử lý theo yêu cầu của địa phương.

Sản xuất bởi

Martindale Pharmaceuticals Ltd, T / A Martindale Pharma, Đường Bampton Harold Hill Romford Essex 8.000 RMU, nước Anh.