Ezetrol 10mg

Thuốc Ezetrol 10mg là thuốc chỉ định cho bệnh nhân cholesterol máu cao, được sử dụng đơn lẻ hoặc phối hợp để điều trị hỗ trợ chế độ ăn kiêng giảm cholesterol toàn phần. Trong bài viết này, Nhà Thuốc Ngọc Anh (nhathuocngocanh.com) xin gửi đến bạn đọc những thông tin về công dụng, liều dùng, cách dùng, một số lưu ý khi sử dụng thuốc Ezetrol 10mg.

Ezetrol 10mg là thuốc gì?

Thuốc Ezetrol 10mg là thuốc có chứa hoạt chất chính là ezetimibe, thuộc nhóm mới của thuốc giảm lipid máu có tác dụng ức chế chọn lọc sự hấp thu qua ruột của cholesterol và các sterol liên quan có nguồn gốc thực vật.

• Dạng bào chế: Viên nén
• Quy cách đóng gói: Hộp 1 vỉ x 10 viên, Hộp 3 vỉ x 10 viên
• Công ty sản xuất: MSD International GmbH (Puerto Rico Branch) LLC.
• Số đăng ký: VN-19709-16
• Xuất xứ: Bỉ

Thành phần

Mỗi viên nén Ezetrol 10mg chứa các thành phần sau:

• Hoạt chất chính Ezetimibe hàm lượng 10mg
• Tá dược: croscarmellose natri, lactose monohydrate, magnesi stearat, microcrystalline cellulose, povidone, và natri laurylsulfate.

Cơ chế tác dụng của thuốc Ezetrol 10mg

• Thuốc Ezetrol 10mg đường uống, với cơ chế tác dụng độc đáo khác với các nhóm hợp chất làm giảm cholesterol khác (ví dụ: statin, dẫn xuất acid fibric và stanol thực vật). Phân tử ezetimibe là chất vận chuyển sterol, Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1), chịu trách nhiệm cho sự hấp thu cholesterol và phytosterol ở ruột.
• Ezetimibe ức chế hấp thu cholesterol, dẫn đến làm giảm vận chuyển cholesterol từ ruột đến gan. Theo cách này làm giảm dự trữ cholesterol ở gan và tăng thanh thải cholesterol ra khỏi máu. Sự khác biệt của thuốc ezetimibe là không làm tăng bài tiết acid mật (như các chất cô lập acid mật) và không ức chế tổng hợp cholesterol ở gan (như statin).
• Trong một nghiên cứu lâm sàng ở bệnh nhân tăng cholesterol máu, Ezetrol 10mg ức chế 54% sự hấp thu cholesterol ở ruột so với giả dược. Bằng cách ức chế sự hấp thu cholesterol ở ruột, ezetimibe làm giảm việc vận chuyển cholesterol đến gan. Nhóm Statin làm giảm tổng hợp cholesterol ở gan. Cùng với nhau, các cơ chế riêng biệt này giúp giảm cholesterol bổ sung. Ezetrol 10mg, được dùng kết hợp cùng với statin, có hiệu quả trong việc cải thiện nồng độ C toàn phần, LDL-C, Apo B, TG và HDL-C trong huyết thanh ở bệnh nhân tăng cholesterol máu, ngoài việc điều trị đơn thuần.
• Sử dụng Ezetrol 10mg cùng với fenofibrate có hiệu quả trong việc cải thiện nồng độ C toàn phần, LDL-C, Apo B, TG, HDL-C và non-HDL-C trong huyết thanh ở bệnh nhân tăng lipid máu hỗn hợp. Các nghiên cứu lâm sàng chứng minh rằng nồng độ C toàn phần, LDL-C và Apo B tăng cao, thành phần protein chính của LDL, thúc đẩy chứng xơ vữa động mạch ở người bệnh. Ngoài ra, mức HDL-C giảm có liên quan đến sự phát triển của chứng xơ vữa động mạch. Các nghiên cứu dịch tễ học đã xác định rằng tỷ lệ mắc bệnh và tử vong do tim mạch thay đổi trực tiếp theo mức C toàn phần và LDL-C và tỷ lệ nghịch với mức HDL-C. Giống như LDL, lipoprotein giàu chất béo trung tính giàu cholesterol, bao gồm lipoprotein tỷ trọng rất thấp (VLDL), lipoprotein tỷ trọng trung bình (IDL) và tàn dư, cũng có thể thúc đẩy xơ vữa động mạch.
• Các nghiên cứu tiền lâm sàng đã được thực hiện để xác định tính chọn lọc của ezetimibe trong việc ức chế hấp thu cholesterol. Ezetimibe ức chế hấp thu (14C)-cholesterol không ảnh hưởng đến sự hấp thu triglycerid, acid béo, acid mật, progesteron, ethinyl estradiol hoặc các vitamin tan trong chất béo A và D.

Công dụng – Chỉ định của thuốc Ezetrol 10mg

Thuốc Ezetrol 10mg điều trị bệnh gì? Thuốc Ezetrol 10mg chỉ định trong các trường hợp sau:

• Thuốc Ezetrol 10mg được chỉ định điều trị Tăng cholesterol máu nguyên phát: Ezetrol 10mg, được sử dụng cùng với chất ức chế HMG-CoA reductase (statin) hoặc đơn độc, được chỉ định là liệu pháp bổ trợ cho chế độ ăn kiêng để giảm mức cholesterol toàn phần (C toàn phần), cholesterol lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL-C) và apolipoprotein B ( Apo B) ở bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát (dị hợp tử có tính chất gia đình và không có tính chất gia đình).
• Ezetrol 10mg, dùng kết hợp với fenofibrate, được chỉ định là liệu pháp bổ trợ cho chế độ ăn kiêng để giảm nồng độ C toàn phần, LDL-C, Apo B và non-HDL-C tăng cao ở bệnh nhân tăng lipid máu hỗn hợp.
  Tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử (HoFH): Ezetrol 10mg, dùng cùng với atorvastatin hoặc simvastatin, được chỉ định để giảm nồng độ C toàn phần và LDL-C tăng cao ở bệnh nhân mắc HoFH, như một biện pháp hỗ trợ cho các phương pháp điều trị hạ lipid máu khác (ví dụ: tách LDL) hoặc nếu các phương pháp điều trị đó không khả dụng.
• Sitosterol máu đồng hợp tử (Phytosterolemia): Ezetrol 10mg được chỉ định là liệu pháp bổ trợ cho chế độ ăn kiêng để giảm nồng độ sitosterol và campesterol tăng cao ở những bệnh nhân mắc bệnh sitosterol máu đồng hợp tử có tính chất gia đình (bệnh lý di truyền).

Dược động học

Hấp thu

• Thuốc Ezetrol 10mg sau khi uống, ezetimibe được hấp thu nhanh chóng và liên hợp rộng rãi với hoạt tính dược lý phenolic glucuronide (ezetimibe-glucuronide). Cmax (Nồng độ tối đa trung bình của thuốc trong huyết tương) xảy ra trong vòng 1 đến 2 giờ đối với ezetimibe-glucuronide và 4 đến 12 giờ đối với ezetimibe. Chưa thể xác định được sinh khả dụng tuyệt đối của ezetimibe vì hợp chất này hầu như không tan trong môi trường nước thích hợp để tiêm.
• Dùng đồng thời với thức ăn (bữa ăn nhiều chất béo hoặc không béo) không ảnh hưởng đến sinh khả dụng đường uống của ezetimibe khi dùng dưới dạng viên nén Ezetrol 10mg. Vậy nên ezetrol 10mg có thể được dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.

Phân bố

• Thuốc Ezetimibe và ezetimibe-glucuronide gắn với protein huyết tương của người tương ứng là 99,7% và 88 đến 92%.

Chuyển hóa

• Ezetimibe được chuyển hóa chủ yếu ở ruột non và gan thông qua liên hợp glucuronide (phản ứng pha II) với sự bài tiết sau đó qua mật. Chuyển hóa oxy hóa tối thiểu (phản ứng pha I) đã được quan sát thấy ở tất cả các loài được đánh giá. Ezetimibe và ezetimibe-glucuronide là những hợp chất có nguồn gốc từ thuốc chính được phát hiện trong huyết tương, lần lượt chiếm khoảng 10 đến 20% và 80 đến 90% tổng lượng thuốc trong huyết tương. Cả ezetimibe và ezetimibe-glucuronide đều được đào thải từ từ khỏi huyết tương với bằng chứng về sự tái tạo gan ruột đáng kể. Thời gian bán hủy của những hợp chất ezetimibe và ezetimibe-glucuronide là khoảng 22 giờ.

Thải trừ

• Thuốc Ezetrol 10mg sau khi uống, toàn bộ ezetimibe chiếm khoảng 93% tổng lượng phóng xạ trong huyết tương. Khoảng 78% và 11% hoạt tính phóng xạ được sử dụng lần lượt được tìm thấy trong phân và nước tiểu trong khoảng thời gian 10 ngày. Sau 48 giờ, không có mức độ phóng xạ có thể phát hiện được trong huyết tương.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm thuốc: Thuốc Cozaar 100mg: Công dụng, liều dùng, lưu ý tác dụng phụ, giá bán

Liều dùng – Cách dùng thuốc Ezetrol 10mg

Liều dùng

• Bệnh nhân nên áp dụng chế độ ăn kiêng giảm lipid thích hợp và nên tiếp tục chế độ ăn kiêng này trong thời gian điều trị bằng Ezetrol 10mg. Liều khuyến cáo của Ezetrol 10mg là 1 viên 10 mg một lần mỗi ngày, dùng đơn độc, cùng với statin hoặc cùng với fenofibrate.

Bệnh nhân suy thận:

• Đơn trị liệu: Ở bệnh nhân suy thận, không cần điều chỉnh liều lượng thuốc ezetrol 10mg.
• Điều trị kết hợp với Simvastatin: Ở bệnh nhân suy thận nhẹ (ước tính GFR ≥60 mL/phút/1,73 m 2), không cần điều chỉnh liều ezetrol 10mg hoặc simvastatin. Ở những bệnh nhân mắc bệnh thận mãn tính và mức lọc cầu thận ước tính <60 mL/phút/1,73 m 2 , liều ezetrol là 1 viên 10 mg và liều simvastatin là 20 mg mỗi ngày một lần vào buổi tối. Ở những bệnh nhân này, nên theo dõi chặt chẽ việc sử dụng liều simvastatin cao hơn.

Đối với người cao tuổi:

• Nồng độ trong huyết tương của ezetimibe toàn phần ở người cao tuổi (≥65 tuổi) cao hơn khoảng 2 lần so với người trẻ tuổi (18 đến 45 tuổi). Hồ sơ an toàn và mức giảm LDL-C có thể so sánh được giữa người già và người trẻ được điều trị bằng ezetrol 10mg. Do đó, không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi.

Bệnh nhân suy gan:

• Sau một liều duy nhất 10 mg ezetimibe, diện tích dưới đường cong (AUC) trung bình của ezetimibe toàn phần tăng khoảng 1,7 lần ở bệnh nhân suy gan nhẹ (điểm Child Pugh 5 hoặc 6), so với các đối tượng khỏe mạnh . Trong nghiên cứu đa liều, kéo dài 14 ngày (10 mg mỗi ngày) ở bệnh nhân suy gan trung bình (điểm Child Pugh từ 7 đến 9), AUC trung bình của ezetimibe toàn phần tăng khoảng 4 lần vào Ngày 1 và Ngày 14 so với đối tượng khỏe mạnh. Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan nhẹ.

Đối với trẻ em

• Sử dụng ở bệnh nhân nhi: Trẻ em và thanh thiếu niên ≥10 tuổi: Không cần điều chỉnh liều lượng.
• Trẻ em <10 tuổi: Không khuyến cáo điều trị bằng Ezetrol 10mg.

Cách dùng

• Có thể dùng thuốc Ezetrol 10mg bất cứ lúc nào trong ngày, cùng hoặc không cùng thức ăn.

Chống chỉ định

• Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc này.
• Khi thuốc Ezetrol 10mg được sử dụng cùng với statin hoặc với fenofibrate, hãy tham khảo Tờ hướng dẫn sử dụng cho từng loại thuốc cụ thể đó.
• Kết hợp Ezetrol 10mg với statin ở những bệnh nhân mắc bệnh gan tiến triển hoặc tăng transaminase huyết thanh dai dẳng không rõ nguyên nhân.
• Tất cả statin và fenofibrate đều chống chỉ định ở phụ nữ mang thai và cho con bú. Khi ezetrol 10mg được sử dụng cùng với statin hoặc với fenofibrate ở phụ nữ có khả năng sinh con, hãy tham khảo nhãn sản phẩm của loại thuốc đó.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm thuốc điều trị rối loạn lipid máu: Thuốc Lipitor 40mg: Công dụng, liều dùng, lưu ý tác dụng phụ, giá bán

Tác dụng phụ

Các phản ứng bất lợi nghiêm trọng là: Bất thường về men gan, Tiêu cơ vân và bệnh cơ.

• Về đơn trị liệu: Nhiễm trùng đường hô hấp trên, tiêu chảy, đau khớp, viêm xoang, chóng mặt, tăng Gamma-glutamyltransferase, đau tứ chi.
• Kết hợp với Statin: Alanine aminotransferase tăng, đau cơ, mệt mỏi, tăng aspartate aminotransferase, nhức đầu và đau tứ chi, viêm mũi họng, tiêu chảy.
• Kết hợp với Fenofibrate: nguy cơ mắc bệnh túi mật.

Tương tác thuốc

Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

Lưu ý và thận trọng

• Men gan: Cần đánh giá chức năng gan khi bắt đầu điều trị và tuân theo những khuyến cáo của statin bởi những thử nghiệm có kiểm soát ở những bệnh nhân dùng Ezetrol 10mg kết hợp statin, đã thấy tăng liên tục transaminase (> 3 lần giới hạn trên của mức bình thường).
• Cơ xương khớp: Bệnh cơ và tiêu cơ vân là phản ứng không mong muốn của statin và các thuốc giảm lipid khác nên cần chẩn đoán và lưu ý thận trọng với bệnh cơ.
• Suy gan: Ảnh hưởng khi tăng nồng độ ezetimibe ở bệnh nhân suy gan vừa hoặc nặng chưa được thiết lập nên không dùng Ezetrol 10mg cho những đối tượng bệnh nhân này.

Lưu ý cho phụ nữ có thai và bà mẹ đang cho con bú

• Không có dữ liệu lâm sàng về trường hợp mang thai bị phơi nhiễm. Tuy nhiên, lưu ý rằng tất cả statin và fenofibrate đều chống chỉ định ở phụ nữ mang thai. Ezetimibe chỉ nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích tiềm năng lớn hơn nguy cơ đối với thai nhi. Khi sử dụng ezetimibe cùng với statin, hãy tham khảo Tờ hướng dẫn sử dụng cho loại statin cụ thể đó.
• Chưa có nhiều dữ liệu về ezetimibe có được bài tiết vào sữa mẹ hay không, do đó, không nên sử dụng ezetrol 10mg cho bà mẹ đang cho con bú trừ khi lợi ích tiềm năng vượt trội nguy cơ có thể xảy ra đối với trẻ sơ sinh.

Lưu ý cho người lái xe, vận hành máy móc

• Nghiên cứu ảnh hưởng của thuốc đến người lái xe và vận hành máy móc chưa rõ ràng nhưng vẫn có những bất lợi có thể xảy đến do đáp ứng thuốc Ezetrol 10mg đáp ứng khác nhau ở mỗi bệnh nhân.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30 độ C. Tránh ánh sáng trực tiếp. Để xa tầm tay trẻ em.

Xử trí quá liều, quên liều thuốc

Quá liều

• Trường hợp quá liều được báo cáo tuy nhiên không quá nghiêm trọng khống gây quá nhiều bất lợi.
• Xử trí: Áp dụng biện pháp điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Quên liều

• Nếu bạn quên dùng một liều thuốc, có thể dùng 1 liều khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu quá gần với liều kế tiếp, bạn hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không tự ý gộp liều hoặc dùng gấp đôi liều đã quy định. Cách tốt nhất là hỏi ý kiến bác sĩ để có sự điều chỉnh dùng thuốc phù hợp với tình trạng của bản thân.

Thuốc Ezetrol 10mg giá bao nhiêu ?

Thuốc Ezetrol 10mg hiện nay đang được bán tại nhà thuốc Ngọc Anh với giá đã được cập nhật ở trên. Giá bán này có thể thay đổi tùy vào từng thời điểm hoặc chương trình, chính sách khuyến mại của nhà thuốc. Giá thuốc Ezetrol 10mg trên thị trường sẽ chênh lệch ít nhiều giữa các nhà thuốc, quầy thuốc.

Thuốc Ezetrol 10mg mua ở đâu uy tín (chính hãng) ?

Thuốc Ezetrol 10mg có bán tại các bệnh viện, nhà thuốc, quầy thuốc trên toàn quốc. Để đảm bảo có thể mua được thuốc Ezetrol 10mg chính hãng, bạn hãy liên hệ trực tiếp đến Nhà thuốc Ngọc Anh.

Ưu nhược điểm của thuốc Ezetrol 10mg

Tài liệu tham khảo

Tờ hướng dẫn sử dụng Ezetrol 10mg. Tải file pdf đầy đủ tại đây.