Exxua 18.2mg (Gepirone)

Thành phần

Mỗi viên nén Exxua 18.2mg (Gepirone) có chứa các thành phần bao gồm:
Gepirone………………18.2 mg

Tá dược (silicon dioxide dạng keo, Hypromellose, oxit sắt, magnesi stearat và cellulose vi tinh thể) vừa đủ 1 viên.

Cơ chế tác dụng của Exxua 18.2mg (Gepirone)

EXXUA hay Gepirone hoạt động như một chất chủ vận có chọn lọc tại thụ thể serotonin 5-HT1A. Mặc dù cơ chế chưa được rõ ràng nhưng nhìn chung có liên quan đến điều chỉnh hoạt động serotonin trong hệ thần kinh trung ương (CNS).
Cụ thể là tác dụng của gepirone đến từ chính thuốc gốc và các chất chuyển hóa chính của nó (3′-OH-gepirone và 1-PP). Trong khi Gepirone và 3′-OH-gepirone liên kết với thụ thể 5HT1A thì 1-PP liên kết với thụ thể alpha2..

Dược động học

Hấp thu

Sinh khả dụng tuyệt đối: 14%-17%.
Thời gian đạt nồng độ đỉnh (Tmax): ~6 giờ sau khi uống. Nồng độ ổn định đạt được sau 2-4 ngày dùng liều hàng ngày
Bữa ăn giàu chất béo làm tăng nồng độ đỉnh (Cmax) và tổng mức phơi nhiễm (AUC) của EXXUA. Sau khi ăn sáng ít, vừa và nhiều chất béo, Cmax tăng lần lượt 27%, 55%, 62%, AUC tăng 14%, 22%, 32-37% so với khi đói.

Phân bố

Gepirone có thể tích phân bố: ~94,5L với tỷ lệ liên kết protein huyết tương: EXXUA (72%), 3′-OH-gepirone (59%), 1-PP (42%).

Chuyển hóa

Chủ yếu qua CYP3A4, tạo ra chất chuyển hóa chính 1-PP và 3′-OH-gepirone. Cả 2 chất chuyển hoá đều có tác dụng dược lý

Thải trừ

Gepirone thải trừ 81% qua nước tiểu và 13% qua phân dưới dạng chất chuyển hóa, trong đó 60% thải qua nước tiểu trong 24 giờ đầu với thời gian bán hủy trung bình: ~5 giờ. Ở bệnh nhân suy gan hoặc suy thận có thể làm giảm độ thanh thải EXXUA.

Công dụng – Chỉ định của Exxua 18.2mg (Gepirone)

Exxua 18.2mg (Gepirone) là thuốc giải phóng kéo dài dùng để điều trị rối loạn trầm cảm nặng (MDD) ở người lớn

=>>> Xem thêm thuốc có hoạt chất khác Thuốc Kopin chứa Sertralin, có tác dụng điều trị bệnh trầm cảm, rối loạn ám ảnh cưỡng bức, rối loạn cảm xúc trước kỳ kinh, chứng xuất tinh sớm

Liều dùng – Cách sử dụng Exxua 18.2mg (Gepirone)

Liều dùng

• Liều khởi đầu: 1 viên x 1lần/ngày
• Tăng liều:
  Ngày 4: Có thể tăng lên 2 viên x 1lần/ngày.
  Sau ngày 7: Có thể tăng lên 3 viên x 1lần/ngày.
  Sau một tuần tiếp theo: Có thể tăng lên 4 viên x 1lần/ngày (liều tối đa).

Điều chỉnh liều trong trường hợp đặc biệt:

• Người cao tuổi: Bắt đầu 1 viên x 1lần /ngày, có thể tăng lên 2 viên x 1lần/ngày sau 7 ngày.
• Suy thận (CrCl < 50 mL/phút): Khởi đầu 1 viên x 1lần/ngày, có thể tăng lên 2 viên x 1lần/ngày sau 7 ngày.
• Suy gan vừa (Child-Pugh B): Có thể tăng lên 2 viên x 1lần/ngày sau 7 ngày.
• Dùng chung với chất ức chế CYP3A4 mức độ trung bình: Giảm liều EXXUA 18.2mg xuống 50%.

Cách dùng

• Dùng cùng một thời điểm trong ngày với thức ăn
• Chuyển đổi sang thuốc chống trầm cảm ức chế Monoamine Oxidase (IMAO) hoặc ngược lại: bắt đầu liệu pháp mới phải cách liệu pháp cũ ít nhất 14 ngày

Chống chỉ định

Không sử dụng Exxua 18.2mg cho bệnh nhân:

• Dị ứng với gepirone hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Kéo dài khoảng QTc > 450ms.
• Hội chứng QT dài bẩm sinh.
• Dùng chung với chất ức chế CYP3A4 mạnh.
• Suy gan nặng.
• Dùng với IMAO hoặc trong vòng 14 ngày trước/sau khi ngừng IMAO.

Tác dụng không mong muốn

Thường gặp (≥5%): Buồn nôn, chóng mặt, khó tiêu, mất ngủ, đau bụng.

Tương tác thuốc

• Tương tác thuốc-thuốc

Một số tương tác quan trọng của viên nén Exxua 18.2mg (Gepirone)

Loại thuốc	Tác động lâm sàng	Khuyến cáo
Thuốc ức chế CYP3A4 mạnh	Tăng phơi nhiễm Exxua lên 5 lần	Chống chỉ định dùng chung
Thuốc ức chế CYP3A4 vừa phải	Tăng phơi nhiễm Exxua lên 2,6 lần	Giảm liều Exxuanếu dùng chung
Thuốc ức chế MAO (MAOI)	Tăng nguy cơ hội chứng serotonin	Không dùng chung. Ngừng 14 ngày trước/sau khi đổi thuốc
Thuốc kéo dài khoảng QTc	Tăng nguy cơ loạn nhịp tim	Theo dõi ECG thường xuyên hơn
Chất cảm ứng CYP3A4 mạnh	Giảm phơi nhiễm Exxua từ 20-29 lần	Tránh dùng chung
Thuốc serotonergic khác	Tăng nguy cơ hội chứng serotonin	Theo dõi triệu chứng, cân nhắc ngừng thuốc nếu cần

• Tương tác thuốc – thức ăn (mức độ vừa phải)

Thức ăn tăng hấp thu Exxua, nên dùng cùng bữa ăn
Tránh bưởi và các sản phẩm từ bưởi vì có thể làm tăng nồng độ thuốc, dẫn đến tác dụng phụ nghiêm trọng như hội chứng serotonin hoặc kéo dài khoảng QT.

Lưu ý và thận trọng khi dùng Exxua 18.2mg (Gepirone)

Lưu ý khi sử dụng Exxua 18.2mg (Gepirone)

Khi sử dụng Exxua 18.2mg có thể gặp vấn đề cần lưu ý dưới đây:

• Exxua có thể kéo dài QTc, cần điều chỉnh các bất thường về điện giải trước khi dùng.
• Thực hiện ECG trước khi bắt đầu, trong quá trình hiệu chỉnh liều và định kỳ trong điều trị.
• Theo dõi ECG thường xuyên hơn nếu dùng chung với thuốc kéo dài QT hoặc ở bệnh nhân có QTc ≥ 450ms hoặc nguy cơ xoắn đỉnh.
• Không tăng liều nếu QTc > 450ms.
• Nguy cơ mắc phải hội chứng serotonin tăng lên khi dùng chung với thuốc có tác dụng serotonin, do đó ngừng Exxua và can thiệp y tế nếu xuất hiện hội chứng serotonin.
• Exxua có thể gây kích hoạt hưng cảm/hưng cảm nhẹ: Cần kiểm tra bệnh nhân có tiền sử rối loạn lưỡng cực trước khi điều trị.

Lưu ý khi dùng thuốc trên phụ nữ có thai và nuôi con bằng sữa mẹ

Sử dụng Exxua 18.2mg trong 3 tháng đầu thai kỳ có thể gây tăng huyết áp phổi dai dẳng, giảm thích nghi sau sinh ở trẻ sơ sinh gồm suy hô hấp, thân nhiệt không ổn định, khó bú, trương lực cơ thấp, cáu kỉnh.

Bảo quản

15°C đến 30°C, tránh ẩm mốc

Thông tin sản xuất

Dạng bào chế: viên nén giải phóng kéo dài (XR)
Quy cách đóng gói: Lọ 1000 viên
Nhà sản xuất: Bristol-Myers Squibb
Xuất xứ: Mỹ
Số đăng ký:

Xử trí quá liều Exxua 18.2mg (Gepirone)

Liều quá mức được báo cáo: Lên đến 454 mg (gấp 6,25 lần liều tối đa khuyến cáo).
Triệu chứng quá liều:

• Nôn mửa
• Block nhánh bó không hoàn toàn thoáng qua
• Thay đổi mức độ ý thức
• Co giật kéo dài 60 giây (với liều không xác định)

Xử lý: Hiện chưa có thuốc giải độc đặc hiệu cho Exxua 18.2mg (Gepirone)

Sản phẩm thay thế

Các bạn có thể tham khảo thêm một vài thuốc sau nếu Nhà thuốc Ngọc Anh không có sẵn:

Thuốc Fuxofen 10 có thành phần là Fluoxetine cũng có tác dụng trong điều trị trầm cảm nặng và rối loạn lo âu theo cơ chế tác động lên serotonin với hàm lượng thấp hơn 10mg. Thuốc có xuất xứ Việt Nam, do Công ty Cổ phần Dược phẩm SaVi sản xuất.

Thuốc Feliz S 10 có hoạt chất là Escitalopram, có tác dụng trong rối loạn trầm cảm với hàm lượng thấp hơn 10mg. Thuốc bào chế tại Ấn Độ do công ty Torrent Pharmaceuticals Ltd. sản xuất.

Thuốc Lupilopram 20mg có hoạt chất là Escitalopram, có tác dụng trong rối loạn trầm cảm với hàm lượng cao hơn 20mg. Thuốc bào chế tại Ấn Độ do công ty Jubilant Life Sciences Limited sản xuất.

Exxua 18.2mg (Gepirone) giá bao nhiêu?

Giá thành Exxua 18.2mg đang được cập nhật tại nhà thuốc Ngọc Anh. Sự chênh lệch giá là không đáng kể. Nếu không chưa có thông tin giá cả ở đầu trang, hãy nhắn tin trên facebook/zalo, trực tiếp tại website hoặc hotline 098 572 9595 để được dược sĩ đại học của chúng tôi tư vấn nhanh nhất.

Exxua 18.2mg (Gepirone) mua ở đâu uy tín?

Hiện nay, Exxua 18.2mg đã có mặt ở các nhà thuốc trên toàn quốc. Để đảm bảo chất lượng, khách hàng nên tìm mua thuốc tại các nhà thuốc lớn, uy tín

Nguồn tham khảo

1. Naguy, A. (2024). Gepirone-the latest antidepressant on market state-of-the-art or run-of-the-mill?. Asian Journal of Psychiatry. Truy cập 05/03/2025.
2. Dailymed (ngày cập nhật 12/02/2024), Tờ Hướng dẫn sử dụng Exxua (gepirone) Truy cập 05/03/2025.
3. Drugs.com, Gepirone Interactions. Truy cập 05/03/2025.