Ayvakit 300mg

Thành phần

Mỗi viên thuốc Ayvakit 300mg có chứa các thành phần bao gồm:

Avapritinib………..300mg

Tá dược khác vừa đủ mỗi viên.

Cơ chế tác dụng của thuốc Ayvakit 300mg

Ayvakit chứa hoạt chất avapritinib – một chất ức chế kinase chọn lọc, có khả năng nhắm trúng đích vào các đột biến ở thụ thể tyrosine kinase như KIT D816V và PDGFRA D842V – những đột biến thường gây ra hiện tượng hoạt hóa liên tục của thụ thể, dẫn đến sự nhân lên không kiểm soát của tế bào khối u hoặc tế bào mast.

Avapritinib cho thấy khả năng ức chế mạnh quá trình tự phosphoryl hóa – một bước cần thiết để kích hoạt tín hiệu tăng sinh tế bào – với mức IC50 rất thấp (chỉ vài nano mol), thậm chí ở các dòng tế bào đột biến kháng nhiều thuốc điều trị đích khác.

Ngoài ra, hoạt chất này còn có tác dụng ức chế sự phát triển của tế bào bạch cầu ác tính và dòng mastocytoma ở người và động vật mô hình

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống, avapritinib được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, với thời gian trung bình để đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương rơi vào khoảng từ 2 đến 4 giờ. Việc dùng thuốc chung với thức ăn giàu năng lượng và chất béo có thể làm tăng nồng độ đỉnh trong máu lên gần 60% và làm tăng diện tích dưới đường cong (AUC) khoảng 30% so với khi uống lúc đói.

Phân bố

Hoạt chất này phân bố rộng khắp cơ thể, với thể tích phân bố trung bình lên đến hàng ngàn lít tùy theo liều dùng và nhóm bệnh nhân.
Avapritinib có tỷ lệ gắn kết cao với protein huyết tương (xấp xỉ 99%), không bị ảnh hưởng bởi nồng độ thuốc trong máu. Tỷ lệ máu/huyết tương ~ 1

Chuyển hóa

Avapritinib được chuyển hóa chủ yếu qua enzym gan CYP3A4 và CYP3A5, cùng với vai trò phụ của CYP2C9. Chất chuyển hoá M690 được tạo bởi sự liên hợp glucuronide qua UGT1A3 và M499 tạo bởi sự oxy hóa khử amin

Trong tuần hoàn, avapritinib không đổi vẫn là dạng chủ yếu, trong khi các chất chuyển hóa chiếm phần còn lại. Mặc dù M499 có mặt với AUC khá lớn, nhưng không đóng vai trò đáng kể trong tác dụng điều trị của thuốc.

Thải trừ

Sau khi dùng một liều duy nhất avapritinib đánh dấu phóng xạ, phần lớn hoạt chất và chất chuyển hóa được đào thải qua phân (chiếm khoảng 70%), trong đó một phần nhỏ ở dạng chưa chuyển hóa. Khoảng 18% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu, nhưng lượng thuốc chưa chuyển hóa chỉ chiếm dưới 1%.

Thời gian bán thải của avapritinib thay đổi theo nhóm bệnh, dao động từ 20 đến 57 giờ, và độ thanh thải qua đường uống vào khoảng 22–40 L/giờ tùy liều và bệnh lý.

Công dụng – Chỉ định của thuốc Ayvakit 300mg

Ayvakit được chỉ định để điều trị cho:

• Khối u mô đệm đường tiêu hóa (GIST) có mang đột biến gen PDGFRA tại exon 18, bao gồm dạng đột biến D842V, thường không đáp ứng với các thuốc điều trị đích khác.
• Bệnh tăng sinh tế bào mast hệ thống tiến triển (AdvSM), bao gồm các thể bệnh như: mastocytosis tiến triển hung hãn, mastocytosis kèm u huyết học liên quan (SM-AHN), và bệnh bạch cầu tế bào mast (MCL).
• Mastocytosis hệ thống diễn tiến chậm (ISM) – một dạng mạn tính có triệu chứng ảnh hưởng chất lượng sống người bệnh.

Lưu ý: Không khuyến cáo nếu số lượng tiểu cầu < 50 G/L

=>>> Xem thêm Thuốc Abirakaso 250mg (Abiraterone acetat) có tác dụng điều trị ung thư tuyến tiền liệt giai đoạn tiến xa, giúp ức chế sản xuất androgen và kiểm soát tiến triển bệnh 

Liều dùng – Cách sử dụng thuốc Ayvakit 300mg

Liều dùng

Liều lượng khuyến nghị của Ayvakit sẽ thay đổi tùy theo bệnh lý cụ thể và tình trạng gan của bệnh nhân như sau:

• Đối với GIST có đột biến D842V của gen PDGFRA: Uống 1 viên Ayvakit 300mg/ngày, dùng liên tục cho đến khi bệnh tiến triển hoặc gặp phải tác dụng phụ không thể tiếp tục điều trị.
• Đối với bệnh mastocytosis hệ thống tiến triển (AdvSM): 1 viên loại 200 mg/ngày, dùng liên tục nếu dung nạp tốt và đáp ứng tốt
• Đối với bệnh mastocytosis hệ thống không tiến triển (ISM): Khởi đầu với loại 1 viên 25 mg/ngày, có thể điều chỉnh tùy theo đáp ứng và mức độ dung nạp thuốc.
• Bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh C): Giảm liều xuống còn 100 mg mỗi ngày, bất kể chỉ định ban đầu.
• Khi dùng đồng thời với chất ức chế CYP3A vừa phải: Giảm liều xuống 100 mg mỗi ngày để hạn chế tăng phơi nhiễm thuốc.

Cách dùng

Uống thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày, cách xa bữa ăn ít nhất 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau khi ăn

Nuốt nguyên viên, không nghiền, nhai hay bẻ viên vì điều này có thể ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc.

Chống chỉ định

Người dị ứng với Avapritinib và tá dược có trong thuốc Ayvakit 300mg

Tác dụng không mong muốn

Phổ biến (≥10%)

• Phù, mệt mỏi, chán ăn, buồn nôn, nôn, tiêu chảy hoặc táo bón
• Đau bụng, chóng mặt, buồn ngủ, yếu cơ
• Chảy nước mắt nhiều, phát ban, thay đổi màu tóc
• Bất thường xét nghiệm máu (men gan, bạch cầu…)

Ít gặp nhưng nghiêm trọng

• Rối loạn nhận thức (lú lẫn, suy giảm trí nhớ, ảo giác)
• Xuất huyết nội sọ (đau đầu dữ dội, yếu liệt, nhìn mờ)
• Phản ứng dị ứng nghiêm trọng (sưng mặt, khó thở)
• Tăng nguy cơ nhiễm trùng do ức chế miễn dịch

Hiếm gặp

• Nhạy cảm ánh sáng, thay đổi hành vi (lo âu, trầm cảm)
• Phản ứng da nặng (ban toàn thân)

Tương tác thuốc

Chất ức chế CYP3A mạnh và vừa (như ketoconazole, clarithromycin…): có thể làm tăng nồng độ avapritinib trong máu, gây tăng nguy cơ phản ứng bất lợi. Tránh phối hợp, nếu bắt buộc dùng chung, cần giảm liều Ayvakit.

Chất cảm ứng CYP3A mạnh và vừa (như rifampin, carbamazepine…): có thể làm giảm nồng độ thuốc, làm giảm hiệu quả điều trị. Không nên phối hợp với những thuốc này.

Thuốc tránh thai chứa ethinyl estradiol: Ayvakit có thể làm tăng nồng độ estradiol, tiềm ẩn nguy cơ tăng tác dụng phụ do hormone. Ưu tiên sử dụng biện pháp tránh thai không hormone hoặc loại chứa liều estrogen thấp (≤20 mcg).

Lưu ý và thận trọng khi dùng thuốc Ayvakit 300mg

Lưu ý khi sử dụng thuốc Ayvakit 300mg

• Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân có tiền sử rối loạn tâm thần hoặc hệ thần kinh trung ương.
• Cần theo dõi định kỳ các chỉ số huyết học, chức năng gan, thận trong quá trình dùng thuốc.
• Nếu xuất hiện các dấu hiệu bất thường như đau đầu nặng, rối loạn tri giác, co giật… cần ngưng thuốc và đánh giá chuyên sâu.

Lưu ý khi dùng thuốc Ayvakit 300mg trên phụ nữ có thai và nuôi con bằng sữa mẹ

Phụ nữ mang thai: Thuốc có khả năng gây hại cho thai nhi, đã có bằng chứng gây quái thai và dị tật trên động vật. Chống chỉ định hoặc chỉ sử dụng nếu lợi ích vượt trội nguy cơ. Cần kiểm tra tình trạng thai trước khi bắt đầu điều trị.

Phụ nữ đang cho con bú: Do nguy cơ gây hại cho trẻ sơ sinh mà thông tin về thuốc bài tiết qua sữa chưa có dữ liệu, cần ngưng cho bú trong thời gian dùng thuốc và ít nhất 2 tuần sau liều cuối.

Lưu ý khi dùng thuốc Ayvakit 300mg trên người lái xe hoặc vận hành máy móc

Thuốc có thể gây chóng mặt, rối loạn thị giác hoặc ảnh hưởng thần kinh.

Không nên lái xe, điều khiển máy móc hoặc làm việc cần sự tỉnh táo cho đến khi biết rõ phản ứng của cơ thể đối với thuốc

Lưu ý khi dùng thuốc Ayvakit 300mg trên các đối tượng đặc biệt

• Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều ban đầu nhưng cần theo dõi sát do nguy cơ suy giảm chức năng gan, thận và tăng nhạy cảm với thuốc.
• Trẻ em: Chưa có nghiên cứu đầy đủ, không khuyến cáo sử dụng cho bệnh nhi.
• Bệnh nhân suy gan:

Nhẹ hoặc trung bình: Dùng như bình thường .

Nặng (Child-Pugh C): Cần giảm liều khởi đầu do nồng độ thuốc trong máu có thể tăng đáng kể.

• Bệnh nhân suy thận:

Nhẹ – Trung bình: Dùng như bình thường .

Nặng hoặc suy thận giai đoạn cuối: Không khuyến cáo do thiếu dữ liệu an toàn trên đối tượng này

Bảo quản

Bảo quản thuốc Ayvakit 300mg nơi khô ráo, nhiệt độ <30°C, tránh ánh nắng trực tiếp.

Không để thuốc Ayvakit 300mg gần trẻ em.

Thông tin sản xuất

Dạng bào chế: Viên nén

Quy cách đóng gói: Hộp 30 viên

Nhà sản xuất: Blueprint Medicines Corporation

Xuất xứ: Mỹ

Số đăng ký: Đang cập nhật

Xử trí quá liều, quên liều thuốc

Quá liều

Chưa có nhiều dữ liệu về quá liều liên quan đến viên nén Ayvakit 300mg, nếu quá liều có thể gây nghiêm trọng các tác dụng phụ của thuốc

Không lặp lại liều nếu bị nôn sau khi dùng Ayvakit mà hãy tiếp tục dùng liều tiếp theo theo lịch trình bình thường

Quên liều

Nếu quên uống một liều, hãy dùng liều đó càng sớm càng tốt trong vòng 8 giờ kể từ thời điểm dự kiến. Nếu quá 8 giờ, hãy bỏ qua liều đó và dùng liều tiếp theo vào thời gian quy định. Tuyệt đối không uống gấp đôi liều.

Sản phẩm thay thế

Thuốc Afinitor 10mg có thành phần chính là Everolimus cùng dạng bào chế tương ứng do Novartis Pharma Stein AG sản xuất ở Thuỵ Sĩ

Thuốc Afanix 40 với thành phần chính là Afatinib, cùng dạng bào chế tương ứng do Beacon Pharmaceuticals Limited sản xuất ở Bangladesh

Thuốc Ayvakit 300mg giá bao nhiêu?

Giá bán của Ayvakit 300mg có thể dao động nhẹ tùy theo nhà thuốc và thời điểm, nhưng hiện tại, sản phẩm đang được cập nhật giá tham khảo tại Nhà thuốc Ngọc Anh ngay đầu bài viết. Để biết chính xác giá về sản phẩm, khách hàng có thể nhắn tin cho chúng tôi trực tiếp tại website hoặc gọi điện theo hotline nhà thuốc, dược sĩ đại học sẽ trả lời nhanh nhất.

Thuốc Ayvakit 300mg mua ở đâu uy tín?

Thuốc Ayvakit 300mg được bán khi mang đơn thuốc đến các cửa hàng bất kỳ trên toàn quốc. Quý khách hàng nên tìm hiểu và lựa chọn các địa điểm mua hàng phù hợp nhưng đảm bảo có được thuốc an toàn, đúng chất lượng, có nguồn gốc rõ ràng.

Nguồn tham khảo

Sandow L, Town A, Heinrich MC (2023). Avapritinib treatment of aggressive systemic mastocytosis with a novel KIT exon 17 mutation. Leuk Res Rep. Truy cập ngày 11/04/2025