Lọc

Fimaconazole 150mg

Danh mục: Thuốc Kê Đơn

Mô tả
Đánh giá (0)

Fimaconazole 150mg

3 (60%) 3 vote[s]

Thành phần:

Mỗi viên nang Fimaconazole chứa:

Họat chất: Fluconazol USP 150 mg
Tá dược: Colloidal anhydrous silica. Magnesium steam. Lactose. Microcrystallm cellulose. Maize starch, 4 lard gelatin capsule shells’ I’Blue/White

Dạng bào chế:

Viên nang cứng.

Các đặc tính dược lực học:

Fluconazol là thuốc đầu tiên của nhóm tthuốc tổng hợp Tridazol chống nấm mới

Fluconazol có tác dụng chống nấm do làm biến đổi màng tế bào. Làm tăng tính thấm màng tế bào. Làm thóat các yếu tố thiết yếu (ví dụ amino acid, kali) và làm giảm nhập các phân tử tiền chât (ví dụ purin về pyrimidin tiền chất của DNA) Fluconazol tác động bằng cách ức chế cytochrom_p450 – alpha – dcmethylasc ngăn chặn tổng hợp crgostecrol là sterol chủ yếu ở màng tế bào nấm

Fluconazol và các triazol chống nấm khác (như itraconazol) có ái lực mạnh với enzym P₄₅₀ của nấm và chỉ có ái lực yếu với enzym P₄₅₀ của động vật có vú (tuy nhiên cũng đủ để gây ra nhiều tương tác thuốc) và cũng là những thuốc ức chế đặc hiệu các hệ thổng cytochom P₄₅₀ của nấm hơn nhiều đơn chất imidazol khác (như ketoconazol). Thuốc cùng không cỏ tác dụng trên sự tổng hợp cholesterol trong dịch đồng thể mô gan của động và có vú. Fluconazol có tác dụng trên Blastomyces dermatitidis candida spp. Coccidiodes immitis crytococcus neofomans Epidermorphynton spp

Histoplasma capsulatum microsporum spp và tricchophyton spp. Fluconazol không có tác dụng kháng khuẩn

Kháng thuốc đã phát hiện trên một vài chủng candida. Các chủng candida albicans kháng ketoconazole cũng kháng chéo với Fluconazol

Các đặc tính dược động học:

Fluconazol được hấp thu tốt qua đường uống và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Khả dụng sinh học theo đường uống bằng hoặc hơn 90% so với đường tiêm tĩnh mạch, nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong 1-2h. Nồng độ ổn định đạt được trong 5-7 ngày, thuốc phân bố rộng rãi trong các mô và dịch cơ thể, nồng độ trong sữa mẹ dịch khớp nước bọt, đờm,dịch âm đạo và dịch màng bụng tương tự nồng độ trong huyết tương

Nồng độ trong dịch não tủy đạt từ 50-90% nồng độ trong huyết tương ngay cả khi màng não không bị viêm

Tỷ lệ gắn với protein khoảng 12%, thuốc thải trừ qua nước tiểu ở dạng nguyên thể với tỷ lệ 80% hoặc cao hơn, nửa đời thải trừ khoảng 30h và tăng ở người bệnh suy thận, thuốc cũng được loại bằng thấm tách.

Chỉ định:

Fluconazole được chỉ định cho các trường hợp sau:

Nhiễm nấm candida miệng-họng thực quản, nhiễm nấm candida ở âm đạo, viêm màng não do cryptococcus và những trường hợp nhiễm nấm Cryptococcus khác
Nhiễm nấm cadida toàn thân nghiêm trọng khác như đường niệu, máu, màng bụng, phổi
Nhiễm nấm ngoài da và cadida ngoài da
Dự phòng nhiễm nấm cadida cho bệnh nhân ung thư tủy xương đang điều trị bằng hóa chất hoặc tia xạ, bệnh nhân tổn thương hệ nhiễm dịch
Thuốc còn được dùng để phòng các bệnh nhiễm nấm trầm trọng như nhiễm nấm cadida Cryptococcus, histoplasma, coccidioides immitis ở người bệnh nhiễm HIV

Liều lượng và cách dùng:

Sử dụng ở người lớn:

Dùng viên nang 150mg theo đường uống với liều lượng như sau:

Nhiễm nấm candida ở miệng họng uống liều 150mg/ngày trong 1-2 tuần

Nhiễm nấm candida ở thực quản uống liều 150mg/ngày trong ít nhất 3 tuần và thêm ít nhất 2 tuần nữa sau khi hết triệu chứng

Nhiễm nấm candida ở âm đạo uống liều duy nhất 150mg để giảm bớt tỷ lệ tái phát nhiễm nấm có thể dùng liều 150mg mỗi tháng một lần, thời gian trị liệu tùy theo từng người khoảng 4-12 tháng

Viêm màng não do Cryptococcus ngày đầu uống 3 viên/lần/ngày, sau uống 1 viên/lần/ngày trong ít nhất 4 tuần và thêm 2 tuần nữa sau khi hết triệu chứng

Viêm quy đầu do candida uống liều duy nhất 150mg

Để ngăn ngừa nhiễm nấm candida liều khuyến cáo của Fluconazol là 150-300mg dùng 1 liều hằng ngày tùy theo nguy cơ phát triển nấm ở bệnh nhân

Để phòng ngừa nhiễm nấm Candida ở người ghép tủy xương, liều khuyến cáo 3 viên/lần/ngày

Với người bệnh được tiên đoán sẽ giảm bạch cầu hạt trầm trọng(lượng bạch cầu trung tính ít hơn 500/mm³) phải bắt buộc uống Fluconazol vài ngày trước khi giảm bạch cầu trung tính và tiếp tục uống thêm 7 ngày nữa sau khi lượng bạch cầu trung tính vượt quá 1000/mm³ các nhiễm nấm da và candida ngoài da bao gồm nấm chân, nấm thân, nấm bẹn liều khuyến cáo là 150mg/lần/tuần thời gian điều trị thường là 2-4 tuần nhưng có thể là 6 tuần với nấm chân

Với lang ben liều khuyến cáo là 300mg/lần/tuần trong 2 tuần một vài bệnh nhân có thể cần thêm một liều 300mg cho tuần thứ 3

Nấm móng liều khuyến cáo là 150mg/lần/tuần nên tiếp tục điều trị cho đến khi móng bị nhiễm nấm được thay thế khoảng 3-6 tháng với móng tay và 6-12 tháng với móng chân tuy nhiên tốc độ phát triển móng tùy theo từng người và tuổi tác, đôi khi móng vẫn bị biến dạng sau khi điều trị hết nấm mãn tính

Sử dụng ở bệnh nhân cao tuổi: ở các bệnh nhân không có bằng chứng suy thận khuyến cáo tuân theo liều thông thường
Sử dụng ở bệnh nhân suy thận: Fluconazol được đào thải chủ yếu qua đường nước tiểu ở dạng không biến đổi, không cần chỉnh liều ở phác đồ điều trị dùng liều duy nhất, ở các bệnh nhân có chức năng thận suy giảm và phải sử dụng phác đồ dùng đa liều cùng Fluconazol, liều tấn công khởi đầu là 150-300mg sau đó liều hằng ngày tùy theo chỉ định cần được căn cứ theo bảng sau đây:

Độ thanh thải creatinne niệu (ml/phút)	Phần trăm liều khuyến cáo
>50%	100%
<50%(không có thẩm tách)	50%
Thẩm tách đều đặn	100% sau mỗi lần thẩm tách

Dùng Fluconazol sau khi tiến hành thẩm tách máu xong vì mỗi lần thẩm tách kéo dài 3h sẽ làm giảm nồng độ thuốc trong huyết tương xuống khoảng 50%

Chống chỉ định:

Không dùng Fluconazol trong các trường hợp tiền sử mẫn cảm hoặc dị ứng với Fluconazol hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc

Thận trọng:

Ở bệnh nhân suy chức năng gan hoặc thận

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú:

Đến nay chưa có các nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát chặt chẽ về việc dùng fluconazole cho người mang thai, nhưng cũng đã có thông báo về dị dạng bẩm sinh tại nhiều bộ phận ở trẻ có mẹ dùng Fluconazol liều cao 400-800mg mỗi ngày để điều trị nấm do coccidioides, immitis trong ba tháng đầu thai kỳ

Liên quan giữa dùng fluconazole với các tác dụng này còn chưa rõ, do đó chỉ nên dùng Fluconazol cho người mang thai khi ích lợi điều trị lớn hơn nguy cơ.

Fluconazol tiết vào sữa ở nồng độ tương tự như trong huyết tương do đó, người cho con bú không được dùng thuốc này

Ảnh hưởng của thuốc khi lái xe và điều khiển máy móc:

Thuốc có thể gây đau đầu, chóng mặt do đó cần thận trọng khi lái xe hoặc điều khiển máy móc

Tác dụng không mong muốn ADR:

Xảy ra trong khoảng 5-30% người bệnh đã dùng Fluconazol 7 ngày hoặc lâu hơn. Tỷ lệ phải ngừng thuốc là 1-2,8%. Với phụ nữ dùng 1 liều duy nhất để điều trị nhiễm nấm Fluconazol âm đạo-âm hộ thì các tac dụng không dụng không mong muốn gặp phải trong khoảng 26-31%. Ngoài ra người ta cũng thấy rằng tất cả các tác dụng không mong muốn thường xảy ra ở người bị nhiễm HIV với tỷ lệ cao hơn 21% so với người bệnh không bị nhiễm 13%. Tuy nhiên rất khó khăn trong đánh giá sự lien quan giữa Fluconazol với tác dụng không mong muốn vì thuốc đã được dùng cho nhiều người bệnh bị các bệnh cơ bản nặng đã sử dụng đồng thời nhiều loại thuốc

Thường gặp(1/100):

Thần kinh: đau đầu chóng mặt khoảng 2% người bệnh

Tiêu hóa: buồn nôn, nôn, đau bụng, ỉa chảy 1,5-8,5% người bệnh

Ít gặp(1/1000< ADR<1/100):

Gan tăng nhẹ nhất thời transaminase và bilirubin huyết thanh từ 1,5-3 lần giới hạn trên của bình thường

Da: nổi ban, ngứa

Hiếm gặp(<1/1000):

Máu: tăng bạch cầu ưa eosin

Thiếu máu: giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu

Gan: tăng cao nồng độ transaminase trong huyết thanh 8 lần hoặc nhiều hơn giới hạn trên của bình thường và phải ngừng thuốc

Da: tróc vảy chủ yếu ở người bệnh AIDS và ung thư, hội chứng Steven-Johnson

Khác: sốt, phù, tràn dịch màng phổi, đái ít, hạ huyết áp, hạ K máu, phản vệ

Thông báo với bác sỹ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc

Tương tác thuốc:

Rifabutin và rifampicin: dùng đồng thời Fluconazol và rifabutin cho người nhiễm HIV sẽ làm tăng nồng độ trong huyết tương và diện tích dưới đường cong biểu diễn nồng độ thuốc trong huyết tương theo thời gian AUC của rifabutin và chất chuyển hóa chính, tác dụng này có thể do ức chế enzyme Cytochrom P₄₅₀ cần thiết cho việc chuyển hóa rifabutin

Dùng đồng thời fluconazole và rifampicin có thể ảnh hưởng tới dược động học của cả 2 thuốc, dùng một liều đơn 150mg Fluconazol ở người lớn khỏe mạnh đang dùng rifampicin(600mg/ngày) sẽ làm giảm gần 25% và 20% nửa đời Fluconazol trong huyết tương, tầm quan trọng lâm sang của tương tác dược động học giữa Fluconazol và rrifampicin còn chưa được sáng to, tuy nhiên người ta cho rằng tương tác này có thể góp phần tái phát viêm màng não do Cryptococcus trong một số ít người bện dùng Fluconazol đồng thời với rifampicin cũng có một vài bằng chứng cho thấy dùng đồng thời Fluconazol và fifampicin sẽ làm tăng nồng độ rifampicin trong huyết tương so với khi dùng rifampicin đơn lẻ

Zidovudin: dùng đồng thời với Zidovudin thì Fluconazol gây trở ngại chuyển hóa và thanh thải của zidovudin, Fluconazol có thể làm tăng AUC(74%) nồng độ đỉnh huyết tương(84%) và nửa đời thải trừ cuối(128%) của zidovudin ở người bệnh HIV
Chất chống đông máu nhóm coumarin: do thời gian prothrombn tăng khi người bệnh dùng Fluconazol với thuốc chống đông nhóm coumarin(như warfarin) nên thời gian prothrombin phải được theo dõi cẩn thận khi dùng chung 2 loại thuốc này
Ciclosporin: dùng đồng thời Fluconazol và ciclosporin có thể làm tăng nồng độ của ciclosporn trong huyết tương đặc biệt ở người ghép thận cần theo dõi cẩn thận nồng độ của ciclosporin trong huyết tương ở người bện điều trị bằng Fluconazol và liều dùng ciclosporin cần phải điều chỉnh cho thích hợp
Astemizol: Fluconazol có thể làm tăng nồng độ astemizol trong huyết tương gây tai biến tim mạch nguy hiểm(như loạn nhịp, ngừng tim, đánh trống ngực, ngất và tử vong) khi dùng đồng thời với astemizol
Cisaprid : dùng đồng thời Fluconazol và cisaprid có thể làm tăng nồng độ của cisaprid trong huyết tương, người bệnh phải được theo dõi cẩn thận khi dùng đồng thời 2 thuốc này
Phentolyn: dùng đồng thời với Fluconazol sẽ gây tăng nồng độ của phenyltolyn trong huyết tương(128%) và tăng AUC(75%) dẫn đến ngộ độc phenytolyn, còn dược động học của Fluconazol không bị ảnh hưởng. Phải hết sức thận trọn khi dùng đồng thời hai thuốc này
Các thuốc chống đái tháo đường nhóm sulfony ure: dùng Fluconazol với tolbutamid, glyburide hoặc glipizid sẽ gây tăng nồng độ trong huyết tương và giảm chuyển hóa của các thuốc chống đái đường do đó khi dùng chung các thuốc này cần phải theo dõi chặt chẽ nồng độ glucose trong máu và điều chỉnh liều của thuốc chống đái đường khi cần thiết
Theophylin: Fluconazol làm tăng nồng độ của thuốc này trong huyết thanh xấp xỉ 13% và dẫn đến ngộ độc, do đó phải theo dõi nồng độ theophylin và dùng hết sức thận trọng để tránh liều gây độc của theophylin

Quá liều và xử trí:

Nếu chẩn đoán lâm sàng có biểu hiện của quá liều thì phải đưa người bệnh vào bệnh viện và giám sát cẩn thận ít nhất là 24h, phải theo dõi các biểu hiện lâm sàng, nồng độ K máu và làm các xét nghiệm về gan, thận.

Nếu có bằng chứng tổn thương gan hoặc thận người bệnh phải nằm viện cho đến khi không còn nguy hiểm có thể xảy ra cho các bộ phận này.

Trong 8h đầu sau khi dùng thuốc nếu không có biểu hiện quá liều hay dấu hiệu hay triệu chứng lâm sàng khác không giải thích được thì có thể không cần giám sát tích cực nữa. Phải theo dõi tình trạng hô hấp, tuần hoàn cho đến khi người bệnh tỉnh táo, thở bình thường và mọi thứ ổn định.

Trường hợp quá liều trầm trọng nên tiến hành thẩm tách máu.