Mô tả

THÀNH PHẦN:

Mỗi viên nén Cardivasor có chứa:

• Hoạt chất: Armlodipn(dưới dạng Amlodipin Besilat 6,93 mg)……………………..5,00 mg
• Tá dược: Vừa đủ 1 viên nén (Kollidon 30, Avicel M101, Calci dibasic phosphat, Magnesi stearat, Aerosil, Ethanol 96^O, Natri starch glycolat).

ĐÓNG GÓI: Vỉ 10 viên, hộp 3 vỉ. Chai 500 viên hoặc chai 1000 viên

DƯỢC LỰC HỌC:

Amłodipin là dẫn chất của  Dihydropyridin có tác dụng chẹn calci qua màng tế bào. Amlodipin ngăn chặn kênh calci loai L phụ thuộc diện thế, tác động trên các mạch máu ở tim và cơ.

• Cơ chế tác dụng chống tăng huyết áp của Amlodipin là do tác dụng làm giãn trực tiếp cơ trơn mạch máu, gây ra giảm sức đề kháng của mạch máu ngoại biên và giảm huyết áp. Các dữ liệu trên thực nghiệm cho thấy là Amlodipin gắn kết với cả vị trí kết hop với Dihydropyridin và không phải Dihydropyridin. Tiến trình co thắt cơ tim vả cơ trơn mạch máu phụ thuộc vào sự di chuyển các ion calci từ ngoại bào vào bên trong những tế bào này qua các kênh ion đặc hiệu.
• Sau khi dùng các liều điểu trị cho bệnh nhân bị tăng huyét áp, Amlodipin làm giãn mạch dẫn đến giảm huyết áp khi nằm và khi đứng. Sự giảm huyết áp này không kèm theo thay đổi đáng kể về nhip tim hoặc nồng độ Catecholamin trong huyết tuơng khi dùng thuốc trong thời gian dài.
• Nồng độ thuốc trong huyết tương có tuơng quan với tác dụng trên cả bệnh nhân trẻ và bệnh nhân cao tuổi.
• Ở bệnh nhân tăng huyết áp có chức năng thận bình thường, liều điều trị của Amlodipin dẫn đến giảm sức kháng của mạch máu thận và làm tăng tốc độ lọc của cầu thận và lượng huyết tương qua thận hiệu quả mà không làm thay đổi về phân đoạn lọc hoặc protein niệu.
• Amlodipin không làm thay đổi chức năng nút xoang nhĩ hoặc dẫn truyền nhĩ-thất ở động vật hoặc người bình thường. Trong các nghiên cứu lâm sàng  trong đó Amlodipin được dùng kết hợp với thuốc chẹn beta cho bệnh nhân bị tăng huyết áp hoặc bị đau thắt ngực, không quan sát thất tác dụng phụ nào về các thông số trên điện tâm đồ.
• Amlodipin đã chứng minh tác dụng có lợi trên lâm sàng ở những bệnh nhân có cơn đau thắt ngực ổn định kéo dài, đau thắt ngực do co thắt mạch và chụp X-quang mạch đã ghi nhận về bệnh mạch vành.

DƯỢC ĐỘNG HỌC:

• Hấp thu: Sau khi dùng đường uống Amlodipin đơn thuẩn với liều điều trị, nồng độ đỉnh của Amlodipin trong huyết tương đạt được sau 6-12 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối được tính là 64-80%. Sinh khả dụng của Amlodipin không bị ảnh hưởng do dùng thức ăn.
• Phân bố: Thể tích phân bố khoảng 21 L/kg. Các nghiên cứu in vitro với Amlodipin cho thấy khoảng 97,5% thuốc lưu thông gắn kết với protein huyết tượng ở những bệnh nhân bị tăng huyết áp
• Chuyển hóa: Amlodipin được chuyển hóa mạnh (khoảng 90%) ở gan thành các chất chuyển hóa không có hoat tính
• Thải trừ: Sự bài tiết Amlodipin khỏi huyết tương là dạng 2 pha với thời gian bán thải cuối khoảng 30-50 giờ. Nồng độ thuốc trong huyết tương ở trạng thái ổn định sau khi dùng liên tục đạt được trong 7-8 ngày. 10% Amlodipin gốc và 60% chất chuyển hóa của Amlodipin đuợc thải qua nước tiểu

CHỈ ĐỊNH:

• Trị tăng huyết áp
• Điều trị đau thắt ngực ổn định thường xuyên.
• Đau thắt ngực do co thắt mach máu (Prinzmetal).

LIỀU DÙNG – CÁCH DÙNG:

Dùng uống

• Người lớn:

Đổi với tăng huyết áp và đau thắt ngực liêu ban đầu là 5 mg Amlodipin một lân/ngày. Liêu có thể tăng đến tối đa 10 mg tùy thuộc vào đáp ứng riêng của từng bênh nhân.

Ở bệnh nhân tăng huyết áp, Amlodipin được dùng kết hợp với thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn Alpha, thuốc chen beta, hoặc thuốc úc ché enzym chuyển Angiotensin. Đối với bệnh đau thắt ngực, Amlodipin có thể dùng kiểu đơn liệu pháp hay kết hợp với các thuốc chống đau thắt ngực khác ở các bệnh nhân không điều trị được bằng nitrat và/hoặc các liều đủ của thuốc chẹn beta.

Không cần điều chỉnh liều Amlodipin khi dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chen beta, hoặc thuốc ức ché enzym chuyển Angiotensin

• Người lớn tuổi: Amlodipin được sử dụng liều như nhau ở người trẻ tuổi và người lớn tuổi với mức dung nạp như nhau. Chế độ liều thông thường đuợc khuyến cáo ở bệnh nhân lớn tuổi, nhưng việc tăng liều phải cẩn thận
• Bệnh nhân suy gan: Liều khuyên dùng không được thiết lập ở bệnh nhân suy gan nhe và trung binh; vì thế việc lựa chọn liều dùng phải thận trong và phải bắt đầu ở liều thấp hơn mức dưới của khoảng liều dùng. Dược lực học của Amlodipin chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan nặng. Amlodipin nên bắt đầu ở liêu thấp nhất và chuẩn dần ở bệnh nhân suy gan nặng.
• Bệnh nhân suy thận: Sự thay đổi nồng độ huyết tương của Amlodipin không liên quan đến muc độ suy thận, vi thế liêu thông thường được khuyên dùng Amlodipin không thể phân tách
• Trẻ em dưới 17 tuổi bị tăng huyết áp: Chưa có dữ liệu

CHỐNG CHỈ ĐỊNH:

• Nhạy cảm với dán xuất Dihydropyridin, Amlodipin và bất cứ thành phần nào của thuốc
• Giảm huyết áp nặng
• Sốc (bao gồm sốc tim)
• Tắc nghẽn dòng chảy máu thất trái (ví dụ: hẹp động mạch chủ).
• Suy tim không ổn định sau chứng nhồi máu cơ tim

THẬN TRỌNG:

• Bệnh nhân suy tim: Bệnh nhân suy tim phải được điểu trị cẩn trọng. Thuốc chen kênh Calcium, bao gôm Amlodipin, phải được dùng thận trong ở bệnh nhân suy tim sung huyết, vì chúng có thể tăng nguy cơ bệnh tim mạch và nguy cơ tử vong trong tuơng lai
• Bệnh nhân suy gan: Thời gian bán thải của Amlodipin bị kéo dài và giá tri AUC cao hơn ở các bệnh nhân chức năng gan suy giảm; liều khuyên dùng chưa được thiết lập. Vì thế Amlodipin phải bắt dầu ở liều thấp hơn mức duới của khoảng liều dùng và cẩn trong khi sử dụng, ở cả liều diều trị ban dầu và khi tăng liều. Chuẩn liều từ từ và giám sát cẩn thận ở bệnh nhân suy gan nặng.
• Bệnh nhân lớn tuổi: Cẩn thân khi tăng liều
• Bệnh nhân suy thận: Amlodipin có thể sử dung ở liều bình thường. Sự thay đổi nồng đọ huyết tương của Amlodipin không liên quan đến mức độ suy thận, không thể phân tách

TƯƠNG TÁC THUỐC:

Các thuốc ức chế CYP3A4: Dùng đồng thời Amlodipin thuốc ức chế mạnh và trung binh CYP3A4 (thuốc ức chế Protease, thuốc kháng nám gốc Azole, Macrolides như Erythromycin hoặc Clarithromycin, Verapamil hoặc Diltiazem) có thể dẫn đến sự gia tăng đáng kể tác hại Amlodipin. Ở người lớn tuổi xảy ra nhiều hơn. Cần giám sát lâm sàng và điểu chỉnh liều.

Các thuốc hoạt hóa CYP3A4: Không có sẵn dữ liệu về tác dung của thuốc hoạt hóa CYP3A4 đối với Amlodipin. Sử dụng đồng thời với các thuốc hoạt hóa CYP3A4 (vi du: Rifampicin, Hypericum perforatum) có thể dẫn đến giảm nồng độ huyết tương của Amlodipin. Amlodipin phải dược dùng thận trọng với các thuốc hoat hóa CYP3A4

Dùng Amlodipin cùng với bưởi hoặc nước bưởi không dược khuyến cáo do sinh khả dụng tăng ở một số bệnh nhân dẫn đến tác dụng hạ huyết áp được gia tăng.

Dantrolene (dùng tiêm): ở dộng vât, lọan nhip trầm trọng chết người và sự thiếu máu đột ngột (do các yếu tố mạch ngoại biên và tim) đã được ghi nhận cùng với tăng nông độ kali trong máu sau khi dùng Verapamil và tiêm tĩnh mạch Dantrolen. Do nguy cơ tăng nồng độ kali trong máu, khuyến nghị việc dùng đồng thời thuốc chẹn kênh Calci như Amlodipin phải được tránh ở các bệnh nhân tăng thân nhiệt ác tính do căng cơ và trong việc kiểm soát tăng thân nhiệt ác tính do căng cơ.

Trong các nghiên cứu phản ứng lâm sàng, Amlodipin không ảnh hưởng dược động học của Atorvastatin, Digoxin, Warfarin hoặc Cyclosporin.

Simvastatin: Dùng đông thời đa liều 10 mg Amlodipin vdi 80 mg Simvastatin dẫn đến kết quả là 77% gia tăng tác hại của Simvastatin so với dùng đơn lẻ Simvastatin. Giới hạn liều của Simvastatin & bệnh nhân dùng Amlodipin tối đa 20 mg mỗi ngày

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN (ADR):

Các phản ứng phổ biến trong suốt quá trình điều trị là buôn ngủ, hoa mắt, đau đầu, hôi hộp, chảy máu, đau bung, buồn nôn, sung mắt cá chân, phù và mệt mỏi. Các phản ứng có hại đuợc báo cáo khi điều trị bằng Amlodipin với tần số như sau: Rất phổ biến (≥1/10); phổ biến (≥1/100 đền <1/10); không phổ biến ( ≥1/1,000 đến ≤1/100); hiếm (≥1/10,000 đến ≤1/1,000); rất hiếm (≤1/10,000)

Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ MANG THAI VÀ CHO CON BÚ:

• Phụ nữ mang thai:

+ Tính an toàn của Amlodipin ở phụ nữ mang thai chưa được thiết lập.

+Các nghiên cứu ở động vật, khi dùng liều cao có độc tính trên hệ sinh sản

+ Chi dùng cho phụ nữ mang thai khi không có thay thế nào an toàn hơn và bản thân bệnh mang đến nguy cơ lớn hơn cho mẹ và thai nhi

+ Khả năng sinh sản: Các thay đổi sinh hóa nghịch ở đầu của tinh trùng đã được báo cáo ở một số bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chẹn kênh calci. Dữ liệu lâm sàng chưa đủ để đánh giá tác dụng tiềm tàng của Amlodipin đến khả năng sinh sản. Trong một nghiên cứu ở chuột, tác dụng có hại đã được tìm thấy trên khả năng sinh sản của chuột đực.

• Phụ nữ cho con bú:

Không biết Amlodipin có bài tiêt vào sữa mẹ hay không. Quyết định tiếp tục/ hay ngừng cho con bú hoặc tiếp tục/ hay ngưng điều trị với Amlodipin phải được cân nhắc lợi ích giữa việc cho con bú và lợi ích điều trị bằng Amlodipin đối với người mẹ

NGƯỜI LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC:

Amlodipin có thể ảnh huởng nhẹ hay trung bình đến khå năng lái xe và vận hành máy móc. Nếu bệnh nhân dùng Amlodipin bị hoa mắt, đau đầu, mệt mỏi hoặc buôn nôn thì khả năng phản ứng bi suy giảm, do đó không nên hoặc cẩn thận khi lái xe và vận hành máy móc

QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ:

Triệu chứng:

Quá liêu dẫn đến giãn mạch ngoai biên quá múc và mạch nhanh. Hạ huyết áp toàn thân kéo dài dẫn đến sốc chết người đã được báo cáo.

Cách xử trí:

+ Hạ huyết áp lâm sàng đáng kể do quá liều Amlodipin phåi nhanh chóng hỗ trợ hoạt động hệ tim mach bao gôm giám sát thường xuyên chức năng tim và hô hấp, kê cao tứ chi, và chú ý thể tích máu tuần hoàn và luợng nuớc tiểu ra

+ Dùng thuốc co mạch có thể giúp phục hồi trong luc mạch máu và huyết áp, nếu không có chống chỉ định dùng đối với thuốc đó. Tiêm tĩnh mạch Calcium gluconat có thể phục hồi tác dụng của sự phong tỏa chẹn kênh calci

+ Rửa dạ dày có thể có ích trong một số trường hợp. Ở nguời tình nguyện khỏe mạnh dùng than hoạt tính 2 giờ sau khi dùng Amlodipin 10 mg cho thấy giảm tốc độ hấp thu của Amlodipin

+ DoAmlodipin gắn kết chặt chẽ với protein, thẩm phân hầu như không mang lại kết quả.

HẠN DÙNG:

36 tháng kể từ ngày sản xuất

BẢO QUẢN: Nơi khô thoáng, tránh ánh sáng, nhiệt độ duới 30°C

TIÊU CHUẨN CHẤT LƯỢNG: Tiêu chuẩn cơ sở

ĐỂ XA TẦM TAY CỦA TRẺ EM

KHÔNG DÙNG THUỐC HẾT HẠN SỬ DỤNG

THUỐC NÀY CHỈ DÙNG THEO ĐƠN CỦA BÁC SỸ

ĐỌC KỸ HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG TRƯỚC KHI DÙNG

NẾU CẦN THÊM THÔNG TIN XIN HỎI Ý KIẾN BÁC SỸ