Mô tả

Thành phần:

Trong 10ml nhũ tương ETOMIDATE- LIPURO có chứa :

• Hoạt chất : Etomidat……………………………………20mg
• Tá dược : Dầu đậu tương, triglycerid có mạch carbon cỡ vừa, glycerol, lecithin trứng, natri oleat, nước cất pha tiêm.

Dạng bào chế : thuốc tiêm tĩnh mạch dạng nhũ tương đóng trong ống thủy tinh 10ml.

Hệ dược – trị liệu : Nhóm thuốc ngủ

Chỉ định:

Dẫn mê và gây mê ngắn hạn.

Chú ý:

Trong gây mê thời gian ngắn, Etomidate-Lipuro phải được phối hợp với một thuốc giảm đau.

Chống chỉ định:

Không được chỉ định Etomidate-Lipuro cho những bệnh nhân đã biết là bị mẫn cảm với etomidate hoặc nhũ dịch dầu.

Trên súc vật thí nghiệm, Etomidate-Lipuro đã được chứng minh là có tiềm năng tạo porphyrin. Do đó không được dùng cho những bệnh nhân bị rối loạn chức năng sinh tổng hợp nhân Hem về mặt di truyền, trừ phi chỉ định dùng etomidate đã được xác định rõ sau khi cân nhắc kỹ lưỡng giữa nguy cơ tiềm tàng với lợi ích mong chờ.

Trẻ mới đẻ và trẻ dưới 6 tháng tuổi không được điều trị bằng Etomidate-Lipuro trừ phi có chỉ định bắt buộc trong thời gian điều trị nội trú.

Phụ nữ có thai: xem phần in , sử dụng trong thời kỳ thai nghén và cho con bú ở dưới.

Thận trọng khi sử dụng

Chỉ có bác sĩ có kỹ năng thành thạo đặt ống nội khí quản và có sẵn thiết bị hô hấp nhân tạo mới được phép sử dụng Etomidate-Lipuro.

Etomidate-Lipuro không có tác dụng giảm đau. Nếu dùng trong gây mê thời gian ngắn, phải dùng một thuốc giảm đau mạnh, thí dụ fentanyl, phải được cho trước hoặc cùng lúc với Etomidate-Lipuro; nên chú ý thêm tới những thông tin trong mục tương tác thuốc

Sử dụng trong thời kỳ thai nghén và cho con bú :

Mức độ an toàn khi sử dụng Etomidate-Lipuro trong thời gian thai ngh n chưa được xác minh. Do đó, Etomidate-Lipuro chỉ nên sử dụng cho phụ nữ có thai nếu không còn cách lựa chọn nào khác.

Etomidate được bài tiết theo sữa mẹ. Nếu phải dùng Etomidate-Lipuro trong thời gian cho con bú, thì phải tạm ngừng cho bú và không được cho bú lại trước 24 giờ sau khi dùng thuốc ; sữa mẹ tiết ra trong thời gian này phải vắt bỏ đi.

Tương tác thuốc

Tác dụng gây ngủ của etomidate được tăng cường bởi các thuốc thuộc nhóm an thần, opiates, giảm đau và rượu.

Không được trộn Etomidate-Lipuro với các thuốc tiêm khác nếu không kiểm tra trước về tính tương hợp của thuốc.

Hơn nữa, Etomidate-Lipuro không được cho đồng thời với các thuốc tiêm khác qua cùng một đường truyền trừ phi tính tương hợp của thuốc đã được chứng minh. Do đó đối với các thuốc cần phải cho đồng thời, thí dụ thuốc giảm đau, phải được cho lần lượt qua cùng một đường truyền hoặc qua một canun tĩnh mạch riêng.

Có thể tiêm Etomidate-Lipuro vào bộ dây truyền dung dịch đẳng trương Natri Clorid nhưng phải tạm ngừng truyền.

Đề phòng đặc biệt

Sau khi dùng kéo dài liên tục etomidate có nguy cơ suy vỏ thượng thận thoáng qua .

Tác dụng trên khả năng lái xe và vận hành máy :

Ngay cả khi Etomidate-Lipuro được dùng như đã hướng dẫn, bệnh nhân đã dùng thuốc này sẽ không thể lái xe hay vận hành máy ít nhất là 24 giờ sau khi dùng thuốc

Liều dùng

Liều dùng được điều chỉnh theo đáp ứng của từng cơ thể và tác dụng lâm sàng. Nên theo những hướng dẫn về liều lượng sau đây :

Về nguyên tắc, liều có tác dụng gây ngủ nằm trong khoảng 0,15-0,3 mg etomidate/kg thể trọng, tương ứng với 0,075-0,15 ml Etomidate-Lipuro/kg thể trọng.

Trẻ em dưới 15 tuổi và người lớn tuổi dùng liều duy nhất 0,15-0,2 mg etomidate, tương ứng với 0,075-0,1 ml Etomidate-Lipuro/kg thể trọng. Đối với những bệnh nhân thuộc nhóm tuổi này, liều chính xác cũng phải được điều chỉnh theo tác dụng lâm sàng.

Đối với những bệnh nhân bị bệnh xơ gan và những bệnh nhân được chuẩn mê bằng các thuốc thuộc nhóm an thần, nhóm opiates hoặc nhóm giảm đau thì liều dùng phải giảm đi. Trong trường hợp gây mê đặc biệt để chấm dứt tình trạng động kinh liên tục hoặc động kinh cơn liên tiếp, nên tiêm nhanh, nghĩa là trong vòng 10 giây, đủ một liều etomidate (0,3 mg/kg thể trọng, tương ứng với 0,15 ml Etomidate-Lipuro/kg thể trọng). Có thể tiêm nhắc lại liều này vài lần, nếu cần.

Cách dùng và đường dùng

Etomidate-Lipuro nhất thiết phải được tiêm bằng đường tĩnh mạch và, theo nguyên tắc, phải thật chậm (một liều thường kéo dài khoảng 30 giây), và ngắt quãng, nếu cần. Không được tiêm vào động mạch vì Etomidate-Lipuro có nguy cơ gây ra hoại tử nếu tiêm vào động mạch. Tiêm ngoài tĩnh mạch sẽ rất đau.

Trước khi sử dụng Etomidate-Lipuro nên có sự chuẩn mê thích hợp để tránh xảy ra chứng giật rung cơ. Nên sử dụng các thuốc thuộc nhóm benzodiazepin, ví dụ diazepam bằng đường tiêm bắp khoảng 1 giờ hoặc tiêm tĩnh mạch 10 phút trước khi tiêm Etomidate-Lipuro. Đối với những bệnh nhân có biểu hiện động kinh hoặc có xu hướng co giật tăng lên, nên tiêm nhanh Etomidate-Lipuro, nghĩa là trong vòng vài giây, để tránh sự khuếch tán quá chậm của etomidate vào não. Etomidate có sinh khả dụng tốt và tốc độ phân bố trong não nhanh sẽ ngăn ngừa được những cơn co giật.

Chú ý

Etomidate-Lipuro không chứa các chất bảo quản chống vi khuẩn nấm mốc. Sau khi mở ống tiêm, phải rút ngay nhũ dịch vào bơm tiêm trong điều kiện vô trùng và tiêm ngay, vì nhũ dịch dầu là môi trường thuận lợi cho vi khuẩn nấm mốc phát triển. Phần không dùng đến phải hủy bỏ.

Lắc kỹ ống tiêm trước khi dùng để đảm bảo cho hoạt chất được phân bố đều.

Quá liều

Trong trường hợp bị quá liều, đặc biệt nếu etomidate lại được phối hợp với các thuốc gây mê bằng đường hô hấp, thì thời gian ngủ có thể bị kéo dài và có thể xảy ra ngừng thở trong thời gian ngắn.

Khi dùng Etomidate-Lipuro, nên có sẵn tất cả các thiết bị máy móc và thuốc men thường phải cần đến trong thủ tục gây mê.

Tác dụng phụ

Etomidate ức chế sinh tổng hợp các steroid của vỏ thượng thận. Sau khi tiêm một liều duy nhất etomidate, đáp ứng của vỏ thượng thận đối với các tác nhân kích thích bị giảm rõ rệt trong khoảng từ 4-6 giờ.

Sau khi tiêm một liều duy nhất etomidate trên những bệnh nhân không được chuẩn mê, thường quan sát thấy các cơ cử động ngoài ý muốn (chứng giật rung cơ). Chúng tương ứng với sự thoát khỏi sự ức chế các kích thích não trung gian, tương tự như hiện tượng giật rung cơ trong giấc ngủ sinh lý. Có thể tránh được các hiện tượng trên bằng cách cho dùng các thuốc chuẩn mê thuộc nhóm opiates hoặc benzodiazepin trước khi dùng etomidate. Thỉnh thoảng, sau khi dùng etomidate, có thể xảy ra hiện tượng buồn nôn và ói mửa, tuy nhiên điều đó chủ yếu là do các thuốc thuộc nhóm opiates được dùng đồng thời hoặc được dùng để chuẩn mê gây ra, hơn nữa có thể bị ho, nấc và rét run.

Hiếm khi sau khi dùng etomidate, thấy giải phóng ra histamin. Cho đến nay mới chỉ gặp 3 ca bị tác dụng phụ nghiêm trọng. Tuy nhiên, etomidate vẫn là thuốc được chọn đầu tiên đối với những bệnh nhân có tiền sử dị ứng.

Lác đác có gặp những báo cáo về hiện tượng co thắt thanh quản sau khi dùng etomidate.

Chú ý:

Đặc biệt sau khi dùng etomidate liều cao và nếu phối hợp với các thuốc an thần kinh trung ương, đôi khi có thể xảy ra hiện tượng ngừng thở thoáng qua.

Các đặc tính dược động học

Như được biết trong tài liệu , thời gian bán  thải của phân tử lipid ngắn. Etômida tách nhanh ra khỏi phân tử dầu trong thuốc tiêm và xuất hiện trong huyết tương , có thể so sánh với các thuốc khác có công thức  nước . Sự biến mất của nhũ tương dầu không ảnh hưởng tới thời gian bán thải của etomidat. Etomidate- Lipuro và các thuốc có công thức là nước có thể so sánh được về thời gian bán thải , lần phân bố và lần hoạt động . Sự khác nhau có ý nghĩa thống kê không thể được phát hiện

Etomidat liên kết với protein huyết tương( chủ yếu là Abumin) 76.5% , mức liên kết protein giảm khi có các rối loạn chức năng thận hoặc tổn thương gan mạn tính.

Sự tích lũy của etomidat chưa được theo dõi .

Toàn bộ thể tích phân bố biểu kiến 4,6 ±2,2 l/kg là rất lớn , cho thấy sự hấp thu vào mô một cách đáng kể. Thể tích phân bố  trong ngăn trung tâm vào khoảng 24,2 ± 4,2 l hoặc 21,2 ±2,8 l hoặc 23,2 ± 11,4 l , lớn hơn đáng kể so với thể tích huyết tương trong mạch , nghĩa là ngăn trunng tâm bao gồm các tổ chức có tỉ lệ khuyech tán thuốc cao ( vi dụ gan, não) , sự phân phối lại từ ngoại biên xa vào trong ngăn trung tâm là bước xác định tỉ lệ bài tiết.

Đường cong nồng độ huyết tương- thời gian có 3 pha , điều này phù hợp với mô hình mở 3 ngăn. Sự phân bố nhanh từ ngăn trung tâm với tỉ lệ thải trừ cao là nguyên nhân làm cho nồng độ huyết tương giảm nhanh sau tiêm liều đơn . Thể tích phân bố lớn đảm bảo rằng thời gian bán thải là khá dài mặc dù tỉ lệ thải trừ qua gan cao.

Sau khi tiêm tĩnh mạch 15mg etomidat dạng bazo ( đã đánh dấu phóng xạ ) 75% tổng số liều xuất hiện trong nước tiểu trong vòng 24 giờ . Xấp xỉ  50% liều xuất hiện trong nước tiểu 4 giờ đầu sau khi tiêm. Phép ngoại suy cho phép ước tính 87% liều sẽ bài tiết qua nước tiểu sau khoảng thời gian đủ dài , nghĩa là sự bài tiết  bằng các đường khác đóng vai trò nhỏ . Chất chuyển hóa chính trong nước tiểu là sản phẩm thủy phân của etomidat, có tên là acid R-(+)-1-(∞methuyl benzyl) -5- imidazol carboxylic , một số chất trong đó là dạng glucoronid, chiếm khoảng 80%  dạng đánh dấu phóng xạ trong nước tiểu, 55-59% dưới dạng acid và 21-24% dưới dạng glucoronid của nó.

Các đặc tính dược lực học

Etomidat hoạt động như một chất gây ngủ và được sử dụng trong gây mê chung. Etomidate- Lipuro là một dược phẩm chứa etomidat tan trong lipid trong nhủ tương đậu nành, triglycerid có mạch cacbon cỡ vừa và leci- thin trứng, không chứa bất kỳ một tác nhân hòa tan nào . Tá dược nhũ hóa này được sử dụng trong chế phẩm dinh dưỡng ngoài đường tiêu hóa nhiều năm nay và dung nạp tốt.

Etomidate- Lipuro cho phép giảm tác dụng phụ tại chỗ có ý nghĩa thống kê  (p< 0,0001 ) so với các thuốc có công thức chứa nước.

Tác dụng phụ ban đầu xuất hiện nhanh , tác  dụng trong quá trình gây mê ngắn là do sự phân phối lại và sự biến thoái. Tiêm liều đơn 0.3 mg/kg thể trọng trong vòng 10 giây dẫn đến tình trạng bất tỉnh và gây mê trong vòng 3-5 phút

Thời gian tiềm tàng của Etomidate- Lipuro trong ECG là 36 giây , bắt đầu đạt hiệu quả tối đa sau 46 giây.

Tiêu chuẩn

Sản phẩm được sản xuất theo tiêu chuẩn cơ sở

Hạn dùng : 24 tháng kể từ ngày sản xuất

Bảo quản

Tránh ánh sáng !

Không để nơi có nhiệt độ trên 25⁰C

Để ngoài tầm tay với của trẻ em