Clozarem 100mg

Thuốc Clozarem 100mg ngày càng được sử dụng nhiều trong đơn kê điều trị bệnh tâm thần phân liệt. Sau đây, Nhà Thuốc Ngọc Anh (nhathuocngocanh.com) xin gửi đến quý bạn đọc những thông tin cần thiết về cách sử dụng thuốc Clozarem 100mg hiệu quả.

Clozarem 100mg là thuốc gì?

Clozarem 100mg là được chỉ định điều trị tâm thần phân liệt kháng trị, với thành phần chính Clozapine giúp cải thiện chức năng xã hội, nghề nghiệp và chất lượng cuộc sống; giảm các triệu chứng cảm xúc, sự nhập viện, triệu chứng âm tính thứ phát và rối loạn vận động muộn. Thuốc được sản xuất tại Công ty Remedica Ltd (Cyprus).

Thành phần

Trong mỗi viên nén có chứa:

• Clozapine hàm lượng 100mg.
• Tá dược vừa đủ

Cơ chế tác dụng của thuốc Clozarem 100mg

Clozapin là một loại thuốc an thần kinh/thuốc chống loạn thần không điển hình đầu tiên của thế hệ thứ hai và là dẫn chất của dibenzodiazepin. Đặc điểm dược lý của clozapin khác biệt so với các thuốc an thần kinh điển chứa dẫn chất của phenothiazin hay butyrophenon, bao gồm ít gây hội chứng ngoại tháp và ít làm tăng tiết prolactin hơn.

Cơ chế tác dụng chống loạn thần của clozapin vẫn chưa được hiểu rõ hoàn toàn. Cơ chế này có thể liên quan đến sự tương tác của các hệ dẫn truyền thần kinh serotoninergic, adrenergic và cholinergic ở thần kinh trung ương, đồng thời ảnh hưởng đến vùng viền hệ dopaminergic. Thuốc có ái lực gắn yếu với thụ thể của dopamin (D1, D2, D3, D5) ở vùng hậu yên và vùng thể vân, nhưng lại có ái lực gắn vừa hoặc mạnh với thụ thể D4. Điều này tạo nên sự khác biệt giữa clozapin so với các thuốc chống loạn thần kinh điển khác, giảm tác dụng ngoại tháp, không làm tăng tiết prolactin và ít gây loạn động muộn.

Công dụng – Chỉ định của thuốc Clozarem 100mg

Thuốc Clozarem 100mg sử dụng để điều trị tâm thần phân liệt kháng trị.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống, clozapin được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn qua ống tiêu hóa, chủ yếu ở tiểu tràng. Thức ăn không có tác động đáng kể đến việc hấp thu thuốc.

Các nồng độ clozapin trong huyết tương đạt cực đại sau khoảng 2,5 giờ kể từ khi dùng thuốc. Trạng thái ổn định với nồng độ thuốc trong huyết tương được đạt sau 7 – 10 ngày sử dụng liều nhắc lại. Nồng độ đỉnh trung bình đạt được sau khi dùng liều 100 mg, 2 lần/ngày là khoảng 319 nanogam/ml.

Tác dụng dược lý của clozapin xuất hiện khoảng 15 phút sau khi dùng thuốc và duy trì trong khoảng 4 – 12 giờ sau đó. Đối với bệnh nhân tâm thần phân liệt, tác dụng an thần thể hiện rõ ràng trong vòng một vài giờ sau khi uống liều đầu tiên, và tác dụng tối đa đạt được trong vòng 7 ngày. Tuy nhiên, tác dụng chống loạn thần của clozapin thường xuất hiện chậm hơn, thường trong vòng một đến vài tuần sau khi bắt đầu điều trị, và có thể cần vài tháng điều trị để đạt tác dụng tối đa.

Phân bố

Clozapin và các chất chuyển hóa của nó được phân bố nhanh và rộng trong các mô trong cơ thể, đặc biệt là trong hệ thần kinh trung ương. Thể tích phân bố của thuốc là khoảng 4,65 lít/kg. Trong trạng thái ổn định, thể tích phân bố ở bệnh nhân tâm thần phân liệt là trung bình 1,6 lít/kg. Do thể tích phân bố nhỏ hơn so với các thuốc chống loạn thần khác, clozapin ít bị tích tụ trong các mô cơ thể. Khoảng 97% clozapin liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Clozapin chịu quá trình chuyển hóa ở gan thông qua các phản ứng N-demethyl hóa, N-oxy hóa, hydroxyl hóa, 3’-carbon-oxy hóa, và epoxyl hóa chủ yếu thông qua CYP1A2, sau đó được liên kết với acid glucuronic. Dẫn chất chuyển hóa demethyl (norclozapin) vẫn giữ một phần hoạt tính tương tự như clozapin.

Thải trừ

Sau khi uống liều đơn 75 mg, nửa đời thải trừ trong huyết tương của clozapin là khoảng 8 giờ (dao động từ 4 giờ đến 12 giờ). Trạng thái ổn định với nửa đời thải trừ sau khi sử dụng liều nhắc lại 100 mg, 2 lần/ngày là khoảng 12 giờ (dao động từ 4 đến 66 giờ). Clozapin chủ yếu được đào thải dưới dạng các chất chuyển hóa, chỉ một phần nhỏ (2 – 5%) được đào thải nguyên vẹn qua nước tiểu và phân.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Dafidi 25 giá bao nhiêu, mua ở đâu, có tác dụng gì?

Liều dùng – Cách dùng thuốc Clozarem 100mg

Liều dùng

Liều khởi đầu: 12,5mg trong ngày đầu tiên, sau đó tăng từng nấc từ 25 đến 50mg/ngày, để đạt đến liều 300mg/ngày ở ngày thứ 14 đến ngày thứ 21.

Liều trung bình: 300 đến 450mg/ngày, chia làm nhiều lần.

Liều tối đa: 600 đến 900mg/ngày.

Liều duy trì: 150 đến 300mg/ngày.

Ngưng điều trị: giảm liều từ từ trong 1 đến 2 tuần lễ.

Dùng thuốc lại: tham khảo “liều khởi đầu”.

Dùng thuốc lại ở bệnh nhân đã ngưng thuốc trên 2 ngày: 12,5mg x 1 đến 2 lần trong ngày đầu tiên. Sau đó tăng liều có thể nhanh hơn so với khi mới bắt đầu điều trị bằng Clozapine.

Chuyển từ một thuốc an thần kinh cổ điển sang Clozapine : ngưng từ từ thuốc này trong vòng 1 tuần lễ, sau khi ngưng được 24 giờ, bắt đầu dùng Clozapine theo cách thức nêu trên.

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với clozapine
• Tiền sử giảm bạch cầu hạt hoặc mất bạch cầu hạt do thuốc hoặc bệnh lý máu đặc trưng
• Loạn tâm thần do rượu và nhiễm độc, ngộ độc thuốc, hôn mê
• Bệnh gan, thận hoặc tim trầm trọng
• Glaucome góc đóng
• Rối loạn đường niệu do phì đại tuyến tiền liệt

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm thuốc: Thuốc Clozapyl-100 là thuốc gì, giá bao nhiêu, mua ở đâu, tác dụng gì

Tác dụng phụ khi dùng thuốc Clozarem 100mg

• Mất bạch cầu hạt, thường xuất hiện trong 18 tuần điều trị đầu tiên, thường có thể hồi phục sau ngưng điều trị, đôi khi đưa đến tử vong, tăng bạch cầu, tăng bạch cầu ái toan
• Hạ huyết áp tư thế (hiếm khi gây trụy mạch với ngưng hô hấp hoặc ngưng tim) huyết áp cao, biến đổi trên điện tâm đồ, nhịp tim nhanh, loạn nhịp, viêm ngoại tâm mạc và viêm cơ tim ( đôi khi đưa đến tử vong)
• Táo bón, nôn, mửa, rối loạn gan, tăng transaminase và hiếm hơn là tăng cholestase.
• Rối loạn cơ vòng hay bí tiểu, cương đau dương vật
• Khô miệng, rối loạn điều tiết mắt, tăng nhãn áp
• Biến đổi điện não đồ, giảm ngưỡng gây động kinh, cơn động kinh, biểu hiện ngoại tháp bao gồm run rẫy, không ngồi yên chỗ và cứng đờ người
• Một số tác dụng khác: tăng tiết nước bọt, buồn ngủ, suy nhược, hội chứng ác tính của thuốc an thần kinh, đột tử không rõ lý do, lên cân.
• Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác thuốc

Thuốc	Tương tác
Alcool	Tăng tác dụng an thần của thuốc an thần kinh
Thuốc hạ huyết áp, thuốc ức chế men chuyển	Tăng tác dụng hạ huyết áp và có thể gây hạ huyết áp tư thế
Các thuốc gây trầm cảm hệ thần kinh trung ương	Tăng trầm cảm trung tâm, có thể gây hậu quả nặng
Benzodiazepine hoặc các thuốc tâm thần khác	Nên thận trọng ở bệnh nhân đang được điều trị hoặc được điều trị gần đây bằng benzodiazepine hoặc các thuốc tâm thần khác do tăng nguy cơ gây trụy có thể gây ngừng hô hấp hoặc ngừng tim trong một vài trường hợp
Atropine và các thuốc có tác dụng giống atropine ( thuốc chống trầm cảm imipramine, đa số các thuốc kháng histamine H1, thuốc chống liệt rung kháng cholinergic, thuốc chống co thắt có tác động atropinic, disopyramide)	Gây bí tiểu, táo bón, khô miệng
Warfarine và các thuốc liên kết mạnh với protein huyết tương	Có thể làm thay đổi nồng độ trong huyết tương của các thuốc hoặc của Clozapine
Cimetidine	Tăng nồng độ Clozapine trong huyết tương với tăng các tác dụng ngoại ý
Phenytoin và các thuốc gây cảm ứng cytochrome P450	Giảm nồng độ Clozapine trong huyết tương, có thể làm xuất hiện lại các triệu chứng tâm thần
Lithium và các thuốc an thần kinh khác	Có thể làm tăng nguy cơ bị hội chứng ác tính của thuốc an thần kinh.
Adrenaline và dẫn xuất	Có thể gây tác dụng ngược trên huyết áp động mạch ( tăng nguy cơ bị tụt huyết áp)

Lưu ý khi sử dụng và bảo quản

Lưu ý và thận trọng

• Không nên dùng đồng thời Clozapine với các liệu pháp có khả năng làm giảm bạch cầu (nhất là các loại thuốc an thần kinh cổ điển hoặc thuốc chống trầm cảm). Mặt khác, không dùng chung với các loại thuốc an thần kinh có tác dụng chậm (do không có khả năng loại bỏ nhanh chóng ra khỏi cơ thể trong trường hợp bị giảm bạch cầu hạt)
• Trước khi bắt đầu điều trị bằng Clozapine, cần đếm công thức bạch cầu để đảm bảo rằng chỉ những bệnh nhân có lượng bạch cầu bình thường mới được dùng thuốc. Sau khi bắt đầu điều trị cần đếm công thức bạch cầu mỗi tuần trong 18 tuần, sau đó ít nhất một lần mỗi tháng, cho đến khi chấm dứt điều trị. Cần nhắc bệnh nhân phải báo ngay cho bác sĩ ở mỗi lần khám bệnh nếu có nhiễm trùng khởi phát hoặc có sốt cao
• Trường hợp bị nhiễm trùng hoặc nếu bạch cầu dưới 3500/mm3, hoặc giảm đáng kể so với ban đầu, phải kiểm tra ngay việc đếm công thức bạch cầu. Nếu kết quả xác nhận số bạch cầu dưới 3500/mm3 và hoặc lượng bạch cầu đa nhân trung tính ở trong khoảng 2000 và 1500/mm3, thì số bạch cầu và số bạch cầu đa nhân trung tính phải được kiểm tra ít nhất 2 lần mỗi tuần. Nếu lượng bạch cầu xuống thấp hơn 3000/mm3 và hoặc nếu lượng bạch cầu đa nhân trung tính dưới 1500/mm3, phải ngưng điều trị ngay lập tức và ngưng vĩnh viễn. Phải đếm công thức bạch cầu mỗi ngày và theo dõi bệnh nhân để có thể phát hiện triệu chứng giả cúm hoặc những dấu hiệu khác của sự nhiễm trùng.
• Mặc dù đã ngưng Clozapine, nếu số bạch cầu tuyệt đối thấp hơn 2000/mm3 và hoặc lượng bạch cầu trung tính thấp hơn 1000/mm3, phải chuyển bệnh nhân đến một bệnh viện chuyên khoa.
• Trường hợp phải ngưng Clozapine do giảm bạch cầu theo các tiêu chuẩn nêu trên, không được dùng trở lại.

Lưu ý cho phụ nữ có thai và bà mẹ đang cho con bú

Phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú tham khảo ý kiến bác sĩ.

Lưu ý cho người lái xe, vận hành máy móc

Lưu ý người lái xe và vận hành máy móc về nguy cơ bị buồn ngủ, nhất là trong thời gian đầu điều trị.

Bảo quản

• Nơi khô, thoáng, nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh ánh nắng trực tiếp.
• Để xa tầm tay của trẻ em.

Xử trí quá liều, quên liều khi dùng thuốc Clozarem 100mg

Quá liều

Nếu quá liều xảy ra cần báo ngay cho bác sĩ, hoặc thấy có biểu hiện bất thường cần tới bệnh viện để được điều trị kịp thời.

Quên liều

Dùng liều đó ngay khi nhớ ra. Không dùng liều thứ hai để bù cho liều mà bạn có thể đã bỏ lỡ. Chỉ cần tiếp tục với liều tiếp theo.

Thuốc Clozarem 100mg giá bao nhiêu?

Nhà Thuốc Ngọc Anh đã cập nhật giá thuốc Clozarem 100mg tại đầu trang. Bạn đọc có thể tham khảo, nếu cần thêm thông tin chi tiết về thuốc hãy liên hệ với nhà thuốc để được hỗ trợ.

Thuốc Clozarem 100mg chính hãng mua ở đâu?

Khách hàng nên lựa chọn các địa chỉ đáng tin cậy để mua thuốc. Nhà Thuốc Ngọc Anh cam kết bán thuốc Clozarem 100mg chính hãng. Nếu có bất kỳ thắc mắc nào, hãy liên hệ với nhà thuốc để được giải đáp.

Sản phẩm thay thế

• Thuốc Clomedin 100 là thuốc kê đơn được sử dụng cho trường hợp bệnh nhân tâm thần phân liệt hoặc có nguy cơ tái phát thành hành vi tự tử ở bệnh rối loạn tâm thần. Thuốc được bào chế dưới dạng viên nén bao phim có hoạt chất chính là Clozapine hàm lượng 100mg.
• Thuốc Dafidi 100mg có thành phần chính là Clozapin, thuốc có tác dụng trong điều trị tâm thần phân liệt và các triệu chứng rối loạn thần kinh.

Thuốc Clozarem 100mg có tốt không?

Tài liệu tham khảo

1. Các chuyên gia tại Drugbank, Clozapine, Drugbank. Truy cập ngày 20 tháng 7 năm 2023
2. Các chuyên gia tại Pubchem, Clozapine, Punchem. Truy cập ngày 20 tháng 7 năm 2023.