Benzylpenicilin

Thành phần:

 Mỗi lọ chứa Benzylpenicilin natri tương đương với 588 mg Benzylpenicilin.

Benzylpenicilin có tác dụng gì?

Benzylpenicilin được chỉ định cho những nhiễm khuẩn gây ra bởi các vi khuẩn nhạy cảm với thuốc. Khi chỉ định cần tham khảo dược lý và cơ chế tác dụng, và điều trị dựa theo kết quả kháng sinh đồ và đáp ứng lâm sàng.

1. Benzylpenicilin được chỉ định trong hầu hết các vết thương nhiễm khuẩn và các nhiễm khuẩn ở mũi, họng, xoang mũi, đường hô hấp và tai giữa.
2. Nhiễm khuẩn máu hoặc nhiễm mủ huyết do vi khuẩn nhạy cảm.
3. Viêm xương tủy cấp và mạn.
4. Viêm màng trong tim do nhiễm khuẩn.
5. Viêm màng não do cấc vi khuẩn nhạy cảm.
6. Viêm phổi nặng do Pneumococcus.

Chống chỉ định:

Dị ứng với các penicilin.

Thận trọng:

Dùng benzylpenicilin natri liều cao ồ ạt có thể dẫn đến giảm kali huyết và đôi khi tăng natri huyết. Nên dùng kèm thêm thuốc lợi tiểu giữ kali.

Với người bệnh suy giảm chức năng thận, đặc biệt ở trẻ sơ sinh và người cao tuổi, người lớn dùng liều cao (trên 8 g/ngày) có thể gây kích ứng não, co giật và hôn mê.

Thận trọng đặc biệt với người suy tim, do nguy cơ tăng natri huyết khi dùng liều cao benzylpenicilin natri.

Tuyệt đối thận trọng với người có tiền sử dị ứng với penicilin và cephalosporin, do có nguy cơ phản ứng chéo miễn dịch.

Tránh tiếp xúc trực tiếp với thuốc, vì có thể xảy ra quá mẫn với da.

Thận trọng đặc biệt khi dùng liều cao cho người đã bị động kinh.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Thời kỳ mang thai: Chỉ dùng benzylpenicilin cho phụ nữ mang thai khi thật cần.

Thời kỳ cho con bú: Benzylpenicilin được bài tiết qua sữa. Nên thận trọng vì nó có những ảnh hưởng của kháng sinh nói chung với trẻ nhỏ như: dị ứng, thay đổi hệ vi khuẩn đường ruột.

Tác dụng phụ:

Penicilin có độc tính thấp, nhưng là chất gây mẫn cảm đáng kể, thường gặp nhất là phản ứng da, xấp xỉ 2%. Những phản ứng chỗ nơi tiêm cũng hay gặp.

Thường gặp, ADR > 1/100

– Toàn thân: Ngoại ban.

– Khác: Viêm tĩnh mạch huyết khối.

Ít gặp, 1/1000 <ADR< 1/100

– Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin.

– Da: Mày đay.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

– Toàn thân: Phản ứng phản vệ.

– Máu: Thiếu máu tan máu, giảm bạch cầu.

Chú ý: Có thể thấy những triệu chứng của não như động kinh, đặc biệt ở những người bệnh có chức năng thận giảm và liều dùng hàng ngày trên 18 g với người lớn. Đặc biệt thận trọng với người trên 60 tuổi và trẻ sơ sinh. Nên xem xét giảm liều và điều trị chống co giật. Nồng độ thuốc cao trong dịch truyền có thể gây viêm tĩnh mạch huyết khối.

Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc

Tương tác với các thuốc khác:

Các kháng sinh kìm khuẩn như cloramphenicol, các tetracilin, erythromycin làm giảm khả năng diệt khuẩn của penicilin do làm chậm tốc độ phát triển của vi khuẩn.

Nồng độ penicilin trong máu có thể kéo dài khi dùng đồng thời với probenecid do ngăn cản sự bài tiết penicilin ở ống thận.

Cimetidin có thể làm tăng khả dụng sinh học của penicilin.

Aspirin, indomethacin, phenylbutazon, sulfaphenazol và sulfinpyrazon kéo dài thời gian  bán thải của benzylpenicilin một cách có ý nghĩa.

Trường hợp cá biệt có thể làm tăng thời gian prothrombin và gây chảy máu khi dùng cùng với thuốc chống đông máu dạng uống.

Sự thải methotrexat ra khỏi cơ thể có thể bị giảm rõ rệt khi dùng đồng thời với penicilin.

Liều dùng – Cách dùng:

Liều dùng: Liều dùng tùy thuộc từng người bệnh, sự nhảy cảm của vi khuẩn với thuốc, chức năng thận, cân nặng, tuổi.

Liều thông thường:

1. Người lớn: 1,2 g (2 triệu đơn vị)/ngày chia 2 – 4 lần.
2. Trẻ 1 tháng – 12 tuổi: 100 mg (170.000 đơn vị)/kg thể trọng/ngày chia làm 4 lần.
3. Trẻ sơ sinh từ 1 – 4 tuần tuổi: 75 mg (127.500 đơn vị)/kg thể trọng/ngày chia làm 3 lần.
4. Trẻ đẻ thiếu tháng và trẻ sơ sinh : 50 mg (85.000 đơn vị)/kg thể trọng/ngày chia làm 2 lần.

Trường hợp đặc biệt:

1. Viêm nội tâm mặc nhiễm khuẩn: 7,2 g (12 triệu đơn vị)/ngày chia làm 4 – 6 lần.
2. Viêm màng não do não mô cầu: 2,4 g (4 triệu đơn vị)/lần cách mỗi 4 – 6 giờ.
3. Trẻ em 1 tháng – 12 tuổi: 180 – 300 mg (300.000 – 500.000 đơn vị)/kg thể trọng/ngày chia làm 4 – 6 lần.
4. Trẻ sơ sinh từ 1 – 4 tuần tuổi: 150 mg (255.000 đơn vị)/kg thể trọng/ngày chia làm 3 lần.
5. Trẻ đẻ thiếu tháng và trẻ sơ sinh: 100 mg (170.000 đơn vị)/kg thể trọng/ ngày chia làm 2 lần.

Đối với người lớn, không chỉ định dùng liều cao trên 30 triệu đơn vị vì gây nhiễm độc thần kinh.

Viêm phổi do sặc hoặc áp xe phổi:

• Liều trung bình: 8 – 12 triệu đơn vị/ngày trong trường hợp viêm phổi sặc hoặc áp xe phổi, viêm phổi trung bình đến nặng, hoặc nhiễm khuẩn mô mềm trung bình đến nặng do Streptococcusnhóm A. Với liều này, khi dùng cùng với một aminoglycosid cho tác dụng hiệp đồng tốt (ví dụ: cùng với gentamicin phối hợp trong điều trị viêm màng trong tim do Enterococcus và Streptococcus), tuy nhiên cần theo dõi cẩn thận trong quá trình điều trị.

Với người bệnh có chức năng thận giảm:

• Có nguy cơ tích lũy benzylpenicilin , do đó tăng nguy cơ gây độc với hệ thần kinh trung ương. Liều 24 giờ cần phải giảm và tăng khoảng cách thời gian giữa các liều (như dùng 3 g, cách 12 hoặc 24 giờ một lần), hoặc dùng liều thấp hơn trong mỗi lần tiêm.

Với bệnh nhân trên 60 tuổi:

• Giảm 50% liều người lớn thông thường.

Cách dùng:

1. Tiêm bắp chậm: Pha 625 mg (1 triệu đơn vị) trong 1,6 – 2,0 ml nước cất tiêm.
2. Tiêm tĩnh mạch chậm: Nồng độ thích hợp là 625 mg pha trong 4 – 10 ml nước cất tiêm.
3. Truyền tĩnh mạch trong  20 – 30 phút: Hòa tan 625 mg thuốc trong ít nhất 10 ml natri clorid tiêm hoặc một dịch truyền khác.

Dược động học:

Benzylpenicilin không bền trong môi trường acid, do đó không hấp thu qua đường uống. Chủ yếu dùng đường tiêm và tốt nhất nên tiêm tĩnh mạch.

Sự hấp thu benzylpenicilin thay đổi rất nhiều theo từng người bệnh. Benzylpenicilin vào máu nhanh sau khi tiêm bắp dạng muối tan trong nước và thường đạt được nồng độ cao nhất trong vòng 15 – 30 phút.

Sau khi tiêm tĩnh mạch liều 3g benzylpenicilin, nồng độ huyết tương cao nhất đạt được khoảng 300 – 400 mcg/ml. Thuốc phân bố nhanh và đào thảo nhanh, làm giảm nồng độ xuống 40 – 50 mcg/ml trong vòng 1 giờ. Sau 4 giờ, nồng độ trong huyết tương giảm xuống còn 3 mcg/ml, cao hơn 10 – 100 lần phần lớn các giá trị MIC. Vì vậy, nên tiêm thuốc 4 – 6 giờ một lần, nhưng thực tế lâm sàng cho thấy nếu tiêm 8 giờ một lần vẫn đảm bảo đủ liều cho điều trị. Khi nghi ngờ có sự kháng thuốc, cần dùng khoảng 4 giờ một lần.

Benzylpenicilin phân bố rộng với nồng độ khác nhau trong các mô và dịch cơ thể. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 30 – 50 phút ở người bệnh bình thường, 7 – 10 giờ ở người bệnh suy thận và trong trường hợp suy cả gan và thận, thời gian bán thải trong huyết tương có thể kéo dài đến 20 – 30 giờ. Do vậy, liều cho người bệnh trên 60 tuổi nên giảm khoảng 50% so với liều người lớn, vì chức năng thận bị giảm. Khoảng 60% thuốc gắn với protein huyết tương. Benzylpenicilin được chuyển hóa rồi bài tiết nhanh ở ống thận ra đường nước tiểu.

Benzylpenicilin, khi tiêm tĩnh mạch với liều 150.000 – 250.000 đơn vị/kg thể trọng/ngày, cho nồng độ huyết tương cao hơn MIC vài lần, thậm chí cả khi S.pneumonicae kháng penicilin. Do đó, tiêm penicilin G tĩnh mạch liều cao có thể vẫn còn là mọt cách điều trị có giá trị và hiệu quả trong một số trường hợp, nếu benzylpenicilin được dùng đủ liều và tại những khoảng cách thời gian đúng. Một số nhà nghiên cứu lâm sàng đã chỉ ra rằng liều cao benzylpenicilin 150.000 – 200.000 đơn vị/kg thể trọng/ngày vẫn có tác dụng trên các Pneumococcus kháng penicilin.

Dược lực học:

Benzylpenicilin diệt khuẩn bằng cách ức chế tổng hợp vỏ tế bào vi khuẩn. Tuy nhiên tác dụng này bị giảm bởi penicilinase và các beta-lactamase khác. Để kháng sinh có tác dụng điều trị, vấn đề quan trọng là phải duy trì được nồng độ thuốc trong huyết tương cao hơn nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) các vi khuẩn.

Benzylpenicilin có tác dụng tốt với cầu khuẩn Gram dương, bao gồm cả các Streptococcus nhóm B. Các cầu khuẩn Enterococcus kém nhạy cảm và đôi khi kháng hoàn toàn. Các Pneumococcus cũng kháng benzylpenicilin và các kháng sinh beta-lactam khác.

Benzylpenicilin có hiệu quả với Haemophilus influenzae tốt hơn penicilin V và ampicilin. Nhưng hiện tượng kháng thuốc phổ biến đối với H. influenzae do tạo ra beta-lactamase đã làm giảm hiệu quả của benzylpenicilin đối với vi khuẩn này.

 Phần lớn các vi khuẩn kỵ khí khá nhạy cảm với benzylpenicilin gồm Clostridium spp., Fusobacterium spp. và Actinomyces israelii, trừ Bacteroides fragilis.

Benzylpenicilin cũng có tác dụng với Treponema pallidum (xoắn khuẩn giang mai), các loài Treponema nhiệt đới khác, Leptospira và Actinomyces. Ngay cả những vi khuẩn sinh ra độc tố như Corynebacterium diphtheriae, các vi khuẩn hoại thư, vi khuẩn có thể gây nguy hiểm đến tính mạng người như Cytocapnophagia canimorsis (bị nhiễm do chó cắn), cũng nhảy cảm với benzylpenicilin.

Benzylpenicilin có tác dụng đối với Neisseria meningitidis và Pasteurella multocida.

Các vi khuẩn như Streptococcus pyogenes (nhóm A), Streptococcus viridans, S.bovis và Staphylococcus aureus, Pneumococcus, cũng nhạy cảm với benzylpenicilin.

Tuy nhiên, theo chiều hướng kháng thuốc, hướng dẫn điều trị căn cứ kết quả kháng sinh đồ.

Chú ý:

1. Phải thử phản ứng dị ứng trước khi tiêm.
2. Dung dịch tiêm benzylpenicilin không được trộn chung cùng bơm tiêm với aminoglycosid.

NẾU CẦN BIẾT THÊM THÔNG TIN XIN HỎI Ý KIẾN CỦA THẦY THUỐC

Để sử dụng thuốc an toàn, hiệu quả cần lưu ý:

1. Không sử dụng thuốc đã quá hạn dùng ghi trên bao bì.
2. Không dùng các lọ thuốc có biểu hiện biến màu, vón cục.

Tiêu chuẩn: Tiêu chuẩn cơ sở.

Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Bảo quản: Nơi khô, tránh ánh sáng trực tiếp, nhiệt độ dưới 30°C.

GIỮ THUỐC XA TẦM TAY TRẺ EM.

Đóng gói: Hộp 50 lọ.