Tá dược là gì? Có công dụng gì? Có những loại tá dược nào?

Trang chủ
/ Tá dược

Tá dược là gì?

Tá dược là những chất không mang tác dụng dược lý hoặc sinh học, nhưng được tận dụng để tạo nên công thức bào chế thuốc cùng với các thành phần hoạt động khác (hoạt chất).

Trong những thuốc có hoạt lực mạnh, tá dược hoạt động như một chất độn, giúp phân tán thuốc một cách chính xác và hiệu quả trong quá trình sản xuất. Hơn thế nữa, tá dược có thể ảnh hưởng đến quá trình giải phóng và hấp thu dược chất trong cơ thể, từ đó tác động lên hiệu quả lâm sàng của thuốc.

Khi kết hợp với các thành phần trong thuốc, tá dược có thể tăng cường hiệu quả điều trị. Nhưng nếu tá dược tồn tại độc lập, nó không mang lại khả năng chữa bệnh.

Trong quá trình sản xuất và pha chế, tá dược giúp cải thiện độ hòa tan, tăng tính chất trơn chảy cho hạt thuốc, và đặc biệt, đóng góp vào độ ổn định của thuốc, đảm bảo thuốc duy trì chất lượng qua thời gian.

Các loại tá dược

Dựa trên loại thuốc cụ thể, nhà sản xuất sẽ chọn lựa tá dược phù hợp để cải thiện hiệu suất và tính ứng dụng của sản phẩm. Sau đây là danh sách một số loại tá dược thường được sử dụng trong quá trình sản xuất thuốc:

Tá dược trơn

Tá dược trơn được sử dụng như một chất chống dính, giúp giảm sự kết dính giữa các hạt thuốc, đảm bảo từng viên thuốc không bị dính vào nhau. Magie stearat là một trong những chất được ưa chuộng cho mục đích này.

Tá dược dính

Tá dược dính được sử dụng như một chất kết dính nhằm nối kết các thành phần thuốc, tạo ra sự đồng nhất trong viên thuốc. Nhờ chất kết dính, lực liên kết giữa các hạt thuốc được củng cố, đồng thời giúp gia tăng thể tích cho các thành phần ít hoạt động trong thuốc. Các tá dược dính phổ biến bao gồm:

Saccharide: Disaccharide như sucrose và lactose; Polysaccharide như tinh bột, cellulose và dẫn xuất của chúng, ví dụ như microcrystalline cellulose và cellulose ether, cụ thể là hydroxypropyl cellulose (HPC).
Đường polyol: Xylitol, sorbitol, maltitol.
Protein: Gelatin.
Polyme tổng hợp: Polyvinylpyrrolidon (PVP) và polyetylen glycol (PEG).

Tùy vào mục đích sử dụng, tá dược dính có thể phân thành:

Tá dược dính hòa tan: Tan trong dung dịch như nước hoặc ethanol và thường dùng trong thuốc dạng nước. Một số ví dụ là gelatin, cellulose và các chế phẩm của nó, polyvinylpyrrolidon, tinh bột, sucrose, và polyetylen glycol.
Tá dược dính khô: Được sử dụng trong thuốc bột hoặc thuốc viên. Các loại tiêu biểu bao gồm cellulose, metyl cellulose, polyvinylpyrrolidon và polyetylen glycol.

Tá dược bao

Tá dược bao có nhiệm vụ quan trọng trong việc bảo vệ thuốc khỏi những tác động của môi trường như độ ẩm, đồng thời giúp việc nuốt thuốc trở nên dễ dàng hơn, đặc biệt với những loại thuốc có mùi vị không dễ chịu.

Hầu hết các thuốc đều được phủ một lớp bảo vệ từ cellulose ether hydroxypropyl metylcellulose (HPMC), một chất không chứa đường và không gây dị ứng. Cùng với đó, một số thuốc có thể sử dụng các chất khác như polyme tổng hợp, protein bắp zein hay các polysaccharide khác. Đối với thuốc dạng nang, gelatin thường được ưu tiên sử dụng làm lớp bao ngoài.

Tá dược rã

Tá dược rã gồm các chất dễ hòa tan, chúng hoạt động khi tiếp xúc với nước, giúp viên thuốc tan ra nhanh chóng trong ống tiêu hóa. Nhờ đó, hoạt chất trong thuốc được giải phóng hiệu quả, tạo điều kiện cho quá trình hấp thu diễn ra tốt hơn. Khi thuốc tiếp xúc với nước, tá dược rã giúp viên thuốc chia thành nhiều mảnh nhỏ, tăng khả năng hòa tan của thuốc.

Một vài tá dược rã tiêu biểu bao gồm: polyvinylpyrrolidon mạch cầu (crospovidon) và natri carboxymetyl cellulose mạch cầu (croscarmellose natri), cũng như tinh bột biến tính…

Tá dược độn

Tá dược độn có vai trò như một chất làm đầy, giúp gia tăng thể tích viên thuốc, tạo điều kiện thuận lợi hơn cho quá trình sản xuất và tiêu thụ. Với kích thước phù hợp, viên thuốc dễ dàng hơn trong việc uống cho bệnh nhân.

Một tá dược độn hiệu quả cần phải ổn định về mặt hóa học, hòa quyện tốt với các thành phần khác, không hút ẩm, giá thành hợp lý và có khả năng kết đặc tốt, đồng thời vô vị hoặc có vị dễ chịu.

Cellulose là một trong những tá dược độn phổ biến cho thuốc viên và thuốc nang. Ngoài ra, dicalci phosphat và một số loại dầu thực vật cũng thường xuyên được áp dụng. Có nhiều chất làm đầy khác như lactose, sucrose, glucose, mannitol, sorbitol, calci cacbonat, và magiê stearat đều được sử dụng rộng rãi.

Hương liệu

Hương liệu trong thuốc đóng vai trò quan trọng trong việc che đi mùi và vị không dễ chịu từ các hoạt chất, giúp bệnh nhân dễ dàng tiếp nhận và uống thuốc. Các hương liệu có thể xuất phát từ nguồn tự nhiên, ví dụ như chiết xuất từ các loại hoa quả, hoặc được tổng hợp nhân tạo.

Đối với thuốc có vị đắng: Mùi bạc hà, anh đào, hoặc hồi sẽ làm dịu và che phủ.
Đối với vị mặn: Mùi đào, mơ hoặc cam thảo có thể giúp làm mềm và làm mờ vị này.
Đối với vị chua: Mùi mâm xôi hoặc cam thảo sẽ giúp cân bằng và tạo cảm giác dễ chịu hơn.
Và đối với những thuốc có vị quá ngọt: Mùi vani sẽ giúp cân bằng và làm dịu cảm giác quá ngọt trên lưỡi.

Chất tạo màu

Chất tạo màu giúp tôn lên vẻ ngoại của thuốc, làm cho chúng trở nên rõ ràng và dễ phân biệt giữa các loại thuốc khác nhau. Ví dụ, một số thuốc có thể có màu xanh từ chất tạo màu copper sulfate hoặc màu đỏ từ iron oxide.

Chất bảo quản

Chất bảo quản đảm bảo thuốc luôn giữ được chất lượng và hiệu quả. Những chất bảo quản phổ biến bao gồm các chất chống oxy hóa như vitamin A, E, C, cùng với các amino acid như cysteine và methionine, và cả acid citric và natri citrat.

Chất làm ngọt

Chất làm ngọt tăng thêm hương vị dễ chịu cho thuốc, đặc biệt là những loại thuốc cần được nhai trước khi nuốt như antacid hay thuốc dạng lỏng như xirô. Ví như đường, ngoài tác dụng làm ngọt, còn giúp che đi mùi và vị không mong muốn của thuốc. Ngoài ra, xylitol và sorbitol là những chất làm ngọt thường được sử dụng trong kem đánh răng và kẹo cao su không đường.

Tỉ lệ hàm lượng tá dược trong các công thức

Tỉ lệ hàm lượng tá dược trong các dạng bào chế thuốc có thể thay đổi rất nhiều, tùy thuộc vào mục tiêu của bào chế, loại thuốc, và yêu cầu cụ thể về ổn định, hòa tan, và việc giải phóng hoạt chất. Dưới đây là một cái nhìn tổng quan về tỉ lệ tá dược có thể gặp trong một số dạng bào chế thuốc thông thường:

Thuốc viên nén: Trong một viên thuốc nén, hoạt chất thường chỉ chiếm một phần nhỏ và phần lớn là tá dược như tá dược độn (lactose, tinh bột), tá dược dính (PVP), tá dược trơn (magie stearat), v.v. Tá dược có thể chiếm từ 50% đến 99% trọng lượng viên thuốc, tùy thuộc vào hàm lượng hoạt chất và kích thước viên thuốc mong muốn.

Thuốc nước (siro, dung dịch): Tá dược trong dạng bào chế này thường bao gồm chất làm ngọt, chất bảo quản, chất làm đặc, và các chất tạo mùi, màu. Tùy thuộc vào công thức cụ thể, tá dược có thể chiếm từ 1% đến 50% thể tích hoặc trọng lượng bào chế.

Thuốc bôi da: Tá dược, như các dẫn xuất từ dầu khoáng, dầu thực vật, và chất tạo gel, thường chiếm phần lớn sản phẩm, với hoạt chất chỉ chiếm một tỉ lệ nhỏ, thường dưới 10%.

Thuốc tiêm: Những bào chế này thường có hàm lượng hoạt chất cao và chỉ chứa một lượng nhỏ tá dược, như chất điều chỉnh độ pH, chất làm ổn định, và chất bảo quản.

Cần lưu ý rằng những con số trên chỉ là ước lượng tổng quan và có thể thay đổi tùy thuộc vào công thức cụ thể của từng bào chế.

Có 63 Tá dược

Tá dược là gì?