Efatrio

Thuốc Efatrio được chỉ định để điều trị HIV. Trong bài viết này, Nhà Thuốc Ngọc Anh (nhathuocngocanh.com) xin gửi đến bạn đọc các thông tin về cách sử dụng và lưu ý khi dùng thuốc Efatrio

Efatrio là thuốc gì?

Efatrio là một thuốc kê đơn, dạng kết hợp thuốc ức chế enzyme sao chép ngược không nucleoside (efavirenz) và thuốc ức chế enzyme sao chép ngược nucleoside (lamivudine) và tenofovir disoproxil fumarate để điều trị nhiễm HIV. Thuốc được sản xuất bởi Công ty TNHH Liên doanh Stellapharm, đã được cấp phép lưu hành với số đăng ký QLĐB-787-19.

Thành phần

Trong mỗi viên nén bao phim có chứa:

• Efavirenz: 600 mg
• Lamivudine: 300 mg
• Tenofovir disoproxil fumarate: 300 mg

Cơ chế tác dụng của thuốc Efatrio

Tenofovir disoproxil fumarat là muối fumarat của dược chất tenofovir disoproxil. Tenofovir disoproxil được hấp thu vào cơ thể và chuyển hóa thành dạng hoạt tính tenofovir. Sau đó tenofovir được chuyển thành tenofovir diphosphat.

Tenofovir diphosphat ức chế polymerase virus nhờ sự cạnh tranh gắn kết trực tiếp với chất nền tự nhiên deoxyribonucleotid. Tenofovir diphosphat ức chế yếu các polymerase tế bào α, β, và γ. Ở nồng độ lên đến 300 μmol/l, tenofovir cho thấy không ảnh hưởng trên sự tổng hợp của DNA ty lạp thể hoặc sự sản xuất acid lactic trong thử nghiệm in vitro.

Lamivudin là một đồng đẳng nucleosid mà có hoạt tính chống lại virus gây suy giảm miễn dịch ở người (HIV) và virus viêm gan B (HBV). Chất này được chuyển hóa trong tế bào thành một chất có hoạt tính, lamivudin 5’-triphosphat. Cơ chế hoạt động chính của nó là kết thúc chuỗi sao chép ngược của virus.

Efavirenz là một chất ức chế sao chép ngược non-nucleosid (NNRTI) của HIV-1. Efavirenz là chất ức chế không cạnh tranh enzym sao chép ngược của HIV-1 và không ức chế có ý nghĩa enzym sao chép ngược của HIV-2 hoặc DNA polymerase của tế bào (α, β, γ hoặc δ).

Công dụng – Chỉ định của thuốc Efatrio

Efatrio được sử dụng trong điều trị nhiễm HIV-1 ở người lớn và thanh thiếu niên (từ 12 tuổi và cân nặng ≥ 40 kg)

Bệnh nhân phải chưa bị thất bại trong bất kỳ liệu pháp kháng retrovirus nào trước đó. Việc lựa chọn Efatrio để điều trị cho bệnh nhân nhiễm HIV-1 đã từng dùng liệu pháp kháng retrovirus nên dựa trên phép thử đề kháng virus và/hoặc tiền sử điều trị của bệnh nhân.

Dược động học

Tenofovir:

• Hấp thu: Sau khi uống, Tenofovir disoproxil fumarat được hấp thu nhanh và chuyển thành tenofovir, với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt sau 1 đến 2 giờ. Sinh khả dụng thuốc ở những bệnh nhân lúc đói khoảng 25% nhưng tăng khi dùng cùng với bữa ăn giàu chất béo.
• Phân bố: Tenofovir phân bố rộng rãi trong các mô, đặc biệt ở thận và gan. Sự liên kết với protein huyết tương ít hơn 1% và với protein huyết thanh khoảng 7%.
• Chuyển hóa: Tenofovir disoproxil fumarat là một tiền chất dạng ester tan trong nước được chuyển hóa nhanh chóng in vivo thành tenofovir và formaldehyd. Tenofovir được biến đổi trong nội bào thành tenofovir monophosphat và chất có hoạt tính tenofovir diphosphat.
• Thải trừ: Thời gian bán thải cuối cùng từ 12 đến 18 giờ. Tenofovir bài tiết chủ yếu qua nước tiểu bằng cả hai cách: Bài tiết chủ động qua ống thận và lọc qua cầu thận. Tenofovir cũng được loại trừ bằng thẩm phân.

Lamivudin:

• Hấp thu: Sau khi uống, lamivudin hấp thu nhanh với sinh khả dụng khoảng 80%.
• Phân bố: Tỷ lệ gắn với protein huyết tương thấp (< 36%).
• Chuyển hóa: Khoảng 5 – 6% thuốc được chuyển hóa thành chất trans – sulfoxyd.
• Thải trừ: Nửa đời thải trừ trong huyết tương trung bình là 2,5 giờ và khoảng 70% của liều được thải trừ dạng không đổi trong nước tiểu. Nửa đời của lamivudin triphosphat trong tế bào kéo dài, trung bình trên 10 giờ trong tế bào lympho ở máu ngoại biên. Ðộ thanh thải toàn phần là 0,37 ± 0,05 lít/giờ/kg.

Efavirenz:

• Hấp thu: Efavirenz được hấp thu ở ống tiêu hoá, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong 5 giờ. Hấp thu thuốc sẽ kém hơn khi dùng liều cao hơn 1600 mg. Sinh khả dụng tăng nếu uống thuốc sau bữa ăn giàu chất béo. Efavirenz có thể uống cùng hoặc ngoài bữa ăn, tuy nhiên không nên uống cùng bữa ăn giàu mỡ.
• Phân bố: Khoảng 99,5 – 99,75% thuốc gắn vào protein huyết tương. Thuốc đi qua hàng rào máu – não và có trong dịch não – tủy.
• Chuyển hóa: Thuốc được chuyển hóa chủ yếu bởi các isoenzym CYP3A4 và CYP2B6 của cytochrom P450 thành dạng không có tác dụng. Efavirenz hoạt hóa enzym của P450 và tự làm tăng chuyển hóa
• Thải trừ: Thời gian bán thải cuối cùng là 40 – 55 giờ sau khi uống liều 200 – 400 mg/ngày trong 10 ngày; là 52 – 76 giờ sau khi uống một liều duy nhất. Khoảng 14 – 34% được đào thải theo nước tiểu chủ yếu dưới dạng chuyển hóa, 16 – 61% được đào thải theo phân chủ yếu dưới dạng không đổi. Thuốc ít có khả năng bị loại khỏi cơ thể bằng thận nhân tạo hoặc thẩm tách màng bụng vì thuốc gắn nhiều vào protein và chỉ dưới 1% thuốc được đào thải trong nước tiểu dưới dạng không đổi.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Glitage E giá bao nhiêu? Công dụng của thuốc là gì?

Liều dùng – Cách dùng thuốc Efatrio Stella

Liều dùng

• Người lớn và thanh thiếu niên (từ 12 tuổi và cân nặng ≥ 40 kg): 1 viên x 1 lần/ngày.
• Trẻ em dưới 12 tuổi: Không khuyến cáo.
• Suy thận: Không dùng cho bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 50 ml/phút.
• Suy gan: Dược động học của Efatrio chưa được nghiên cứu ở những bệnh nhân suy gan. Cần theo dõi cẩn thận các phản ứng phụ, đặc biệt là các triệu chứng trên hệ thần kinh liên quan đến efavirenz.

Cách dùng

Uống nguyên viên với nước vào lúc đói. Nên dùng thuốc trước khi đi ngủ để giảm tác dụng không mong muốn trên hệ thần kinh trung ương.

Chống chỉ định

• Bệnh nhân quá mẫn với tenofovir, lamivudine, efavirenz hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh thận, bệnh gan nặng.

==>> Bạn đọc có thể tham khảo thêm thuốc: Thuốc Alpha-ARV là thuốc gì, mua ở đâu, giá bao nhiêu, có tác dụng gì?

Tác dụng phụ

Rất thường gặp

• Tăng triglycerid lúc đói, cholesterol toàn phần, HDL và LDL,
• Giảm phosphat huyết,
• Chóng mặt, ban da, tiêu chảy, buồn nôn, nôn.

Thường gặp

• Ho, các triệu chứng ở mũi,
• Giấc mơ bất thường, rối loạn tập trung, nhức đầu, mất ngủ, ngủ lơ mơ, lo lắng và trầm cảm,
• Tăng enzyme gan, ngứa, rụng tóc,
• Đau khớp, đau cơ, đau bụng,
• Đầy hơi, mệt mỏi, khó chịu, sốt.

Tương tác thuốc

• Vì kết hợp liều cố định bao gồm tenofovir, lamivudin, efavirenz, nên bất kỳ tương tác nào được xác định với tường thành phần riêng biệt trong đó đều có thể xảy ra với thuốc kết hợp liều cố định.
• Tenofovir được bài tiết qua thận. Dùng đồng thời thuốc với các thuốc cũng được bài tiết chủ động qua hệ vận chuyển anion (như cidofovir) có thể làm tăng nồng độ của tenofovir hoặc các thuốc dùng chung.
• Lamivudin có thể ức chế sự phosphoryl hóa nội bào của Zalcitabin khi dùng đồng thời. Vì thế, không nên sử dụng phối hợp.

Lưu ý và thận trọng

• Thận trọng ở bệnh nhân cao tuổi, người có tiền sử co giật hoặc rối loạn tâm thần bao gồm suy nhược.
• Cần ngưng dùng thuốc nếu có triệu chứng độc tính ở gan, hoặc nồng độ transaminase cao hơn 10 lần giới hạn trên của mức bình thường, phát ban nặng hoặc nổi ban đỏ, bao gồm hội chứng Stevens-Johnson, các dấu hiệu nghi ngờ viêm tụy.
• Theo dõi nồng độ lipid huyết thanh và glucose huyết trong suốt quá trình điều trị với efavirenz.
• Nhiễm acid lactic có thể xảy ra sau một vài tháng điều trị bằng NRTI.
• Khi dùng thuốc kháng retrovirus có thể làm tăng sinh mô mỡ do sự phân bố lại hay sự tích tụ mỡ trong cơ thể
• Ở bệnh nhân nhiễm HIV bị suy giảm miễn dịch nặng ở thời điểm bắt đầu điều trị, có thể phát sinh phản ứng viêm không có triệu chứng hoặc bệnh lý nhiễm trùng cơ hội và gây các triệu chứng lâm sàng nghiêm trọng.
• Cần theo dõi xương ở những bệnh nhân nhiễm HIV có tiền sử gãy xương bệnh lý, hoặc nguy cơ giảm loãng xương.
• Theo dõi chặt chẽ chức năng gan trên lâm sàng và xét nghiệm thêm ít nhất nhiều tháng sau khi ngưng dùng tenofovir ở bệnh nhân nhiễm đồng thời HBV và HIV.
• Bệnh nhân đang dùng Efatrio hoặc bất kỳ liệu pháp kháng retrovirus nào có thể tiếp tục tiến triển nhiễm trùng cơ hội và các biến chứng khác do nhiễm HIV.
• Điều trị bằng Efatrio không loại trừ được nguy cơ lây truyền HIV.

Lưu ý cho phụ nữ có thai và bà mẹ đang cho con bú

Không nên dùng thuốc trong 3 tháng đầu của thai kỳ, và trong 3 tháng tiếp theo chỉ sử dụng khi lợi ích điều trị cao hơn nguy cơ. Phụ nữ bị nhiễm HIV được không nên cho con bú trong bất kỳ trường hợp nào để tránh lây truyền HIV.

Lưu ý cho người lái xe, vận hành máy móc

Bệnh nhân nên tránh các công việc có khả năng gây nguy hiểm như lái xe hoặc vận hành máy móc.

Bảo quản

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

Xử trí quá liều, quên liều thuốc

Quá liều

Triệu chứng: Các thông tin chưa được báo cáo đầy đủ. Triệu chứng quá liều do efavirenz chủ yếu là biểu hiện rối loạn thần kinh: rối loạn vận động, chóng mặt, nhức đầu, khó tập trung, bồn chồn, lú lẫn, quên, khó ngủ.

Xử trí:

Nếu quá liều xảy ra bệnh nhân cần được theo dõi và dùng các biện pháp điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ chuẩn khi cần thiết.

• Tenofovir: Có thể loại bỏ thẩm phân máu. Sự thải trừ của tenofovir bởi thẩm phân màng bụng chưa được nghiên cứu.
• Lamivudin: Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Thẩm tách máu hoặc thẩm phân phúc mạc sau 4 giờ chỉ lấy đi được một lượng thuốc không đáng kể.
• Efavirenz: Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Nếu vừa uống xong: Gây nôn, rửa dạ dày, có thể cho bệnh nhân uống than hoạt tính để hỗ trợ loại bỏ efavirenz chưa được hấp thu. Điều trị triệu chứng, theo dõi chặt chẽ các triệu chứng tim mạch, hô hấp. Do efavirenz liên kết cao với protein, nên lọc máu không có tác dụng.

Quên liều

Dùng lại liều đã quên. Nếu thời điểm gần đến liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều và tiếp tục sử dụng thuốc theo kế hoạch.

Thuốc Efatrio giá bao nhiêu?

Nhà Thuốc Ngọc Anh đã cập nhật giá thuốc Efatrio Stella tại đầu trang. Nếu bạn đọc cần thêm thông tin, hãy liên hệ nhà thuốc để được tư vấn.

Thuốc Efatrio mua ở đâu uy tín?

Nhà Thuốc Ngọc Anh là địa chỉ đáng tin cậy có bán thuốc Efatrio chính hãng. Nếu khách hàng có nhu cầu mua thuốc, hãy gọi vào số hotline để được nhân viên hỗ trợ kịp thời.

Sản phẩm thay thế

• Thuốc Maxxtriple là thuốc phối hợp liều cố định của các thuốc Efavirenz 600mg, Emtricitabin 200mg và Tenofovir Disoproxil Fumarate 300mg dùng để điều trị HIV. Thuốc do công ty cổ phần dược phẩm Ampharco U.S.A sản xuất.
• Thuốc Agifovir-F là thuốc của công ty dược phẩm Agimexpharm, kết hợp liều cố định tenofovir disoproxil fumarat, lamivudin và efavirenz được chỉ định trong liệu pháp kết hợp thuốc kháng retrovirus cho người lớn trên 18 tuổi bị nhiễm HIV-1.

Thuốc Efatrio có tốt không?

Tài liệu tham khảo

Tác giả Cerner Multum, Efavirenz, lamivudine, and tenofovir, Drugs.com. Truy cập ngày 30 tháng 1 năm 2024.