Azarest 300mg

Thành phần

Mỗi viên nén Azarest 300mg có chứa:

• Azacitidine…………300mg

Tá dược khác vừa đủ mỗi viên.

Cơ chế tác dụng

Azacitidine là một chất chống ung thư hoạt động thông qua nhiều cơ chế khác nhau. Tác dụng chính bao gồm gây độc tế bào đối với các dòng tế bào tạo máu bất thường tại tủy xương và ức chế quá trình methyl hóa DNA. Hoạt chất này được tích hợp vào DNA và RNA, từ đó bất hoạt enzym DNA methyltransferase, gây hiện tượng hypomethyl hóa và dẫn đến sự chết tế bào có chọn lọc.

Ngoài ra, Azacitidine còn có khả năng ức chế tổng hợp DNA, RNA và protein, cũng như hoạt hóa các con đường tổn thương DNA nội bào. Đáng lưu ý, các tế bào không tăng sinh cho thấy mức độ nhạy cảm thấp với thuốc.

Dược động học

Hấp thu: Sau khi dùng đường uống, Azacitidine được hấp thu nhanh chóng với thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương chỉ khoảng 30 phút. Sinh khả dụng đường uống của thuốc đạt khoảng 89% khi so sánh với đường tiêm tĩnh mạch.

Phân bố: Khi tiêm tĩnh mạch, thể tích phân bố trung bình của thuốc vào khoảng 76 ± 26 lít. Độ thanh thải toàn thân đạt trung bình 147 ± 47 lít mỗi giờ, cho thấy thuốc phân bố rộng trong cơ thể.

Chuyển hóa: Azacitidine có thể trải qua quá trình chuyển hóa ở gan. Ngoài ra, thuốc còn bị khử amin và thủy phân thông qua enzym cytidine deaminase và các phản ứng tự nhiên khác.

Thải trừ: Sau khi tiêm dưới da, thuốc được đào thải khỏi huyết tương với thời gian bán thải trung bình là khoảng 41 ± 8 phút. Đặc biệt, không ghi nhận sự tích tụ thuốc sau khi dùng liều lặp lại trong 7 ngày liên tiếp. Con đường bài tiết chính là qua nước tiểu, với thời gian bán thải cuối cùng khoảng 4 giờ.

Công dụng – Chỉ định của thuốc Azarest 300mg

Thuốc Azarest 300mg (Azacitidine) là thuốc điều hòa biểu hiện gen, hoạt động thông qua cơ chế ức chế DNA và RNA methyltransferase. Sau khi được chuyển hóa trong tế bào, thuốc gắn vào DNA và RNA của tế bào ung thư, từ đó làm giảm quá trình methyl hóa và kích hoạt các gen ức chế khối u.

Thuốc giúp ức chế sự tăng sinh, cảm ứng chết tế bào theo chương trình và làm giảm gánh nặng bệnh trong các bệnh lý ác tính về huyết học như hội chứng rối loạn sinh tủy (MDS) và bệnh bạch cầu cấp dòng tủy (AML).

=>>> Xem thêm: Thuốc Alkeran 2mg giúp điều trị đa u tủy, ung thư buồng trứng, vú và một số loại ung thư khác

Liều dùng – Cách sử dụng thuốc Azarest 300mg

Liều dùng

• Liều khởi đầu đề nghị của Azarest 300mg là 300mg/lần/ngày, sử dụng liên tục từ ngày 1 đến ngày 14 trong mỗi chu kỳ 28 ngày.
• Phòng ngừa tác dụng phụ: Để giảm nguy cơ buồn nôn và nôn trong giai đoạn đầu điều trị, nên dùng thuốc chống nôn trước khoảng 30 phút trước mỗi liều Azarest 300mg trong hai chu kỳ đầu tiên. Nếu người bệnh không gặp buồn nôn trong giai đoạn này, có thể ngừng dùng thuốc chống nôn dự phòng từ chu kỳ thứ ba trở đi.
• Điều chỉnh liều khi bạch cầu giảm: Nếu số lượng bạch cầu trung tính tuyệt đối (ANC) < 0,5 Gi/L vào ngày đầu tiên của chu kỳ mới, cần trì hoãn việc khởi đầu chu kỳ cho đến khi ANC đạt ≥ 0,5 Gi/L.

Cách dùng

• Bệnh nhân có thể uống thuốc Azarest 300mg có hoặc không kèm thức ăn.
• Nuốt nguyên viên, không được nhai, nghiền nát hay bẻ viên thuốc.
• Cố gắng dùng thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày để đảm bảo hiệu quả điều trị tối ưu.

Chống chỉ định

Thuốc Azarest 300mg không được sử dụng trong các trường hợp bệnh nhân đã biết có quá mẫn với azacitidine hoặc với bất kỳ thành phần nào có trong công thức thuốc.

Tác dụng không mong muốn

Phản ứng nghiêm trọng cần xử trí y tế ngay

Người bệnh cần được chăm sóc y tế khẩn cấp khi xuất hiện phản ứng dị ứng nghiêm trọng, bao gồm: phát ban, nổi mề đay, sưng mặt/môi/lưỡi/cổ họng, hoặc khó thở. Ngoài ra, nên liên hệ bác sĩ ngay khi gặp các biểu hiện sau:

• Rối loạn tiêu hóa nghiêm trọng: buồn nôn, nôn hoặc tiêu chảy kéo dài
• Nhiễm trùng da: da đỏ, sưng, tiết dịch hoặc có dấu hiệu nhiễm khuẩn
• Suy tủy: sốt, ớn lạnh, lở miệng, bầm tím, da nhợt nhạt, khó thở
• Nhiễm trùng phổi: sốt, ho có đờm, đau ngực, khó thở
• Rối loạn chức năng thận: đau lưng dưới, tiểu ra máu, phù, giảm lượng nước tiểu
• Biểu hiện tổn thương gan: vàng da, nước tiểu sẫm màu, ngứa, phân màu đất sét
• Hạ kali huyết: chuột rút, yếu cơ, tim đập không đều
• Hội chứng ly giải khối u: mệt mỏi, yếu cơ, tiêu chảy, ngứa ran chi, rối loạn nhịp tim.

Tác dụng không mong muốn thường gặp

Một số tác dụng không mong muốn phổ biến đã được ghi nhận gồm:

• Rối loạn huyết học: sốt, ớn lạnh, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu
• Nhiễm trùng hô hấp dưới
• Rối loạn điện giải: hạ kali máu
• Rối loạn tiêu hóa: buồn nôn, nôn, táo bón, tiêu chảy, chán ăn
• Đau cơ xương: đau khớp, đau chi
• Suy nhược: cảm giác mệt mỏi, chóng mặt.

=>>> Xem thêm: Thuốc Capkaso 500mg điều trị ung thư vú, đại trực tràng, dạ dày thực quản tiến triển hoặc di căn

Tương tác thuốc

Hiện tại, các dữ liệu lâm sàng về tương tác thuốc cụ thể với thuốc Azarest 300mgcòn hạn chế. Tuy nhiên, do nguy cơ thay đổi dược động học và tăng tác dụng không mong muốn, bệnh nhân cần báo cáo đầy đủ với bác sĩ về toàn bộ các loại thuốc đang sử dụng, bao gồm: thuốc kê đơn, không kê đơn, thực phẩm chức năng và các sản phẩm thảo dược.

Không được tự ý bắt đầu, ngừng hoặc điều chỉnh liều bất kỳ thuốc nào mà không có chỉ định từ bác sĩ chuyên môn. Việc giám sát sát sao trong suốt thời gian điều trị là cần thiết để đảm bảo hiệu quả và độ an toàn.

Lưu ý và thận trọng khi dùng thuốc Azarest 300mg

Lưu ý khi sử dụng thuốc

• Không thay thế cho azacitidine tiêm.
• Có thể gây giảm bạch cầu, tiểu cầu nghiêm trọng → cần theo dõi công thức máu và điều chỉnh liều.
• Không khuyến cáo dùng cho MDS ngoài các thử nghiệm lâm sàng do nguy cơ tử vong sớm.

Lưu ý khi dùng thuốc trên phụ nữ có thai và nuôi con bằng sữa mẹ

Thuốc Azarest 300mg có thể gây hại cho thai nhi nếu sử dụng trong thai kỳ, theo cơ chế tác dụng và kết quả từ nghiên cứu trên động vật.
Vì vậy, cần sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong thời gian điều trị và sau đó: ít nhất 6 tháng với nữ và 3 tháng với nam giới có bạn tình trong độ tuổi sinh sản.

Bảo quản

Thuốc Azarest 300mg cần được bảo quản ở nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp và độ ẩm cao. Nhiệt độ bảo quản nên duy trì dưới 30°C.

Thông tin sản xuất

• Dạng bào chế: Viên nén
• Quy cách đóng gói: Hộp 14 viên
• Nhà sản xuất: Everest
• Xuất xứ: Bangladesh

Xử trí quá liều, quên liều thuốc

Quá liều

Trong trường hợp dùng azacitidine (Azarest 300mg) vượt quá liều khuyến cáo, người bệnh có thể gặp phải các biểu hiện như buồn nôn, nôn mửa hoặc tiêu chảy nghiêm trọng. Báo cáo lâm sàng đã ghi nhận một trường hợp dùng liều tiêm tĩnh mạch khoảng 290 mg/m² (cao gấp 4 lần liều thông thường), dẫn đến các tác dụng phụ tiêu hóa nặng.

Hiện chưa có thuốc giải độc đặc hiệu, do đó cần theo dõi sát công thức máu và áp dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ phù hợp.

Quên liều

Trường hợp bỏ quên liều, người bệnh nên uống liều đó ngay trong ngày khi nhớ ra, và không dùng hai liều trong cùng một ngày. Tiếp tục dùng liều kế tiếp vào ngày hôm sau theo đúng lịch trình.

Sản phẩm thay thế

Các bạn có thể tham khảo thêm một vài thuốc có cùng hoạt chất và hàm lượng Azacitidine 300mg, lưu ý cần cùng dạng bào chế (không thể thay thế bằng dạng tiêm) nếu Nhà thuốc Ngọc Anh không có sẵn Azarest 300mg.

Thuốc Azarest 300mg mua ở đâu uy tín?

Thuốc Azarest 300mg được bán tại các cửa hàng thuốc trên toàn quốc và chỉ được cung cấp khi có đơn nên cần mang đơn khi đi mua. Để có được sản phẩm chính hãng, tìm đến các cửa hàng lớn, nhà thuốc uy tín để mua.

Tài liệu tham khảo

El Fakih R et al (2018).  Azacitidine Use for Myeloid Neoplasms, Pubmed. Truy cập ngày 11/4/2025.