Niacinamide: Một loại vitamin bôi tại chỗ với nhiều lợi ích cho da

Nhà thuốc Ngọc Anh – Chương 10: Niacinamide: Một loại vitamin bôi tại chỗ với nhiều lợi ích cho da

Tác giả: Dr. Diane S. Berson’ Rosemarie Osborne, John E. Oblong

Dr. Tomohiro Hakozaki. Mary B. Johnson and Donald L. Bissett

Nguồn: Dược mỹ phẩm và ứng dụng trong thẩm mỹ

Bác sĩ: PATRICIA K.FARRIS

Giới thiệu

Niacinamide là vitamin B3, một chất dinh dưỡng cần thiết. Trong cơ thể, nó được biến đổi thành hai đồng yếu tố là NADH và NADPH tham gia vào nhiều phản ứng sinh học. Sự thiếu hụt của loại vitamin tan trong nước này gây ra bệnh Pellagra với biểu hiện viêm đỏ da. Trước khi tìm ra được phương pháp điều trị bằng cách bổ sung thiếu hụt vitamin B3 qua chế độ ăn, bệnh Pellarga đã làm hàng nghìn người tử vong Mỹ trong nửa đầu thế kỷ 20.

Nồng độ NAD+ và NADPH trong tế bào da suy giảm theo tuổi tác, do đó việc bổ sung cho da lão hóa những tiền chất của hai đồng yếu tố này có thể có nhiều lợi ích. Dược động học của niacinamide dạng bôi tương đối cao do nó có khả năng thấm qua hàng rào của da một cách dễ dàng. Những tác dụng thẩm mỹ trên da tương đối nhiều bao gồm giảm tăng sắc tố, giảm đỏ, giảm sạm da, giảm bã nhờn, thu nhỏ kích thước lỗ chân lông, và giảm các nếp nhăn. Ngoài ra, niacinamide còn giúp dưỡng ẩm, duy trì hàng rào bảo vệ và độ đàn hồi của da. Việc kết hợp niacianamide với một số thành phần khác cũng cho thấy giúp tăng cường các tác dụng lâm sàng kể trên.

Tác dụng trên da của niacinamide dạng bôi cũng đã được quan sát thấy trong thử nghiệm lâm sàng điều trị trứng cá đỏ và bóng nước dạng pemphigus. Gần đây, nicacinamide được chứng minh giúp điều trị trứng cá đỏ qua cơ chế cải thiện hàng rào bảo vệ da. Cơ chế này cũng được thể hiện rõ khi bối trước hoặc cùng lúc với retinoid tại chỗ. Việc kết hết hợp này giúp tăng sự dung nạp của da với retinoids và cải thiện điều trị da tổn thương ánh sáng.

Chương đánh giá ngắn gọn này sẽ chỉ tập trung vào một số hiệu ứng xuất hiện trên da: bã nhờn, kích thước lỗ chân lông, kết cấu bề mặt, tăng sắc tố, và nếp nhăn. Đặc biệt, những hiểu biết mới về cơ chế tác dụng của niacinamide với thẩm mỹ làn da và hiệu quả khi kết hợp với các thành phần khác sẽ được làm nổi bật.

Thành phần hoạt động

Vitamin B3 có trong nhiều nguồn thực phẩm (ví dụ: thịt, các loại hạt, ngũ cốc nguyên cám, các loại đậu, đồ lên men, ..) và trong các sản phẩm thương mại.

Ba dạng chính của vitamin B3 đã được sử dụng trong sản phẩm bôi là: niacinamide (còn gọi là nicotinamide), axit nicotinic và nicotinate este (ví dụ: benzyl nicotinate, myristoyl nicotinate). Phần lớn các nghiên cứu in vivo và thử nghiệm lâm sàng đã cho thấy các tác dụng lâm sàng trên da của niacinamide dạng bội. Do lo ngại về nguy cơ gây kích ứng da (xem thảo luận về các tác dụng phụ có thể xảy ra ở bên dưới), các nghiên cứu về lợi ích lâm sàng trên da với axit nicotinic và hầu hết các este nicotinat chưa được thực hiện. Tuy nhiên, một số nghiên cứu lâm sàng đã cho thấy tác dụng trên da lão hóa của myristoyl nicotinate.

Cơ chế hoạt động Vì niacinamide là một tiền chất của hai đồng yếu tố NAD (H) và NADP (H), có liên quan đến nhiều phản ứng sinh hóa trong da. Do đó, nó có khả năng tác động đến nhiều con đường chuyển hóa gây ra tác động lên các chức năng của da. Ví dụ, NADPH là một đồng yếu tố trong con đường chuyển hóa lipid như tổng hợp axit béo và ceramide. NADH còn ức chế một số enzym tham gia vào quá trình tổng hợp của glycosaminoglycans (GAGs) trong nghiên cứu in vivo. Do đó, niacinamide có vai trò quan trọng trong tổng hợp ceramide ở lớp sừng và tăng cường tính toàn vẹn của hàng rào bảo vệ của da. Ngoài ra, niacinamide còn làm giảm sự tổng hợp GAGs quá mức ở lớp bì, giúp ngăn ngừa xuất hiện các nếp nhăn. Tuy nhiên, Cơ chế của một số tác dụng vẫn chưa được giải thích rõ ràng như sự gia tăng tổng hợp protein (hàng rào thượng bì và collagen lớp bì) và sự ức chế di chuyển melanosome.

bảng 1.1 Cơ chế tác dụng của Niacinamide và những lợi ích lâm sàng trên da

Tuy nhiên, có thể những tác động này cũng là hệ quả có vai trò của tiền chất niacinamide, các chi tiết cụ thể của chúng vẫn chưa được nghiên cứu chi tiết để xác định các quá trình liên quan. Trong khi các chi tiết cơ chế vẫn chưa được làm sáng tỏ đầy đủ, Bảng 10.1 trình bày ngắn gọn tổng quan dựa trên nghiên cứu trong ống nghiệm và mối liên hệ tiềm năng của chúng với các lợi ích lâm sàng của da (được thảo luận chi tiết hơn trong Lợi ích lâm sàng).

Các nghiên cứu in vitro gần đây đã cho thấy niacinamide tác động đến nhiều mục tiêu đích ở da liên quan đến cấu trúc da, độ đàn hồi, lành thương và tăng sắc tố. Những phát hiện mới này được tóm tắt ngắn gọn trong bảng 10.2. Một phát hiện gần đây cho thấy tác dụng điều trị của niacinamide đối với tổn thương da gây ra bởi tia UV. Ví dụ, niacinamide có thể làm giảm sản xuất PGE2 từ tế bào sừng, bảo vệ tính toàn vẹn cấu trúc tế bào khỏi những tổn thương do tia UV gây ra. Những dữ liệu này giúp củng cố giả thuyết niacinamide bồi tại chỗ và đường uống có khả năng làm giảm sự suy giảm miễn dịch gây ra bởi tia cực tím. Ngoài ra, niacinamide cũng được bảo vệ quá trình chuyển hóa năng lượng của tế bào trong ống nghiệm.

Giả thuyết niacinamide tác động đến quá trình chuyển hóa tế bào dựa trên khái niệm của hai đồng yếu tố NADH và NADPH. Tuy nhiên, niacinamide còn có thể đóng một vai trò quan trọng hơn trong việc kết nối quá trình chuyển hóa tế bào với quá trình điều hòa trong một nghiên cứu liên quan đến điều hòa nhịp sinh học.

bảng 10.2 Cơ chế tác động được phát hiện của niacinamide và lợi ích xuất hiện ở da

Lợi ích lâm sàng

Trong một nghiên cứ ngẫu nhiên, mù đôi, có nhóm chứng (thời gian nghiên cứu lên đến sáu tháng) đã cho thấy nhiều tác dụng có lợi ở da đối với niacinamide dạng bội.

Giảm tiết bã nhờn, thu nhỏ kích thước lỗ chân lông và cải thiện bề mặt da

Những tác dụng này thảo luận chung thành một nhóm và giảm tiết bã nhờn được quan sát thấy có liên quan đến việc giảm kích thước, số lượng lỗ chân lông và cải thiện bề mặt da. Niacinamide làm giảm đáng kể chất nhờn bề mặt trong các mẫu sinh thiết da người và trong thử nghiệm điều trị trên mặt người da trắng (thời gian điều trị 4 tuần). Thử nghiệm cho thấy giảm đáng kể thành phần glyceride và axit béo trong chất bã nhờn. Những thay đổi thành phần bã nhờn cũng đi kèm với việc giảm đáng kể kích thước lỗ chân lông và làm mịn hơn bề mặt da.

Một thử nghiệm gần đây đã giúp xác nhận lại những tác dụng này trên da mặt của người da trắng và cho thấy tác dụng tương tự trên da mặt của người Nhật (giảm bã nhờn và kích thước lỗ chân lông sau 2-4 tuần điều trị).

Trong quá trình tìm kiếm các thành phần bổ sung, việc sàng lọc trong một thử nghiệm tế bào tuyến bã in vitro đã xác nhận hiệu quả của niacinamide và xác định một thành phần làm giảm bã nhờn bề mặt mạnh khác – Axit dehydroacetic và muối của nó là natri dehydroacetate (SDA) trước đây đã được sử dụng trong công nghiệp mỹ phẩm như một chất bảo quản. Trong thử nghiệm trên da mặt, sự kết hợp của niacinamide bôi tại chỗ và SDA cho thấy hiệu quả gấp đôi trong giảm tiết bã nhờn và làm mịn da hơn so với dùng niacinamide đơn thuần.

Trong thử nghiệm khác, một chế độ của các sản phẩm có chứa niacinamide (N) và axit salicylic (SA) so sánh với sản phẩm benzoyl peroxide (BP) ở những phụ nữ có tuýp da I – V. Phác đồ kết hợp N-SA cung cấp hiệu quả dưỡng ẩm da tốt hơn đáng kể so với chế độ BP. Đối với sang thương mụn viêm thì hai phác đồ này cho hiệu quả tương đương nhau. Ngoài ra, phác đồ kết hợp cho thấy hiệu quả hơn đáng kể hơn trong việc cải thiện kết cấu bề mặt da, kích thước lỗ chân lông và số lượng lỗ chân lông (Hình 10.1). Hơn nữa, các tác dụng này có mối tương quan đáng kể với nhau, cụ thể là mối liên quan giữa kích thước lỗ chân lông và độ mịn da. Điều này giúp chứng minh rằng việc giảm tiết bã nhờn làm thu nhỏ kích thước lỗ chân lông có vai trò trong cải thiện cấu trúc bề mặt da. Tác động giảm tiết bã nhờn và thu nhỏ lỗ chân lông cũng có liên quan đến điều trị mụn trứng cá.

Giảm sự xuất hiện nếp nhăn

Các nghiên cứu trước đây cho thấy có sự giảm xuất hiện của các nếp nhăn trên khuôn mặt sau khi bối các sản phẩm dưỡng ẩm có chứa niacinamide. Kết quả từ nghiên cứu lâm sàng cho thấy các mức độ xuất hiện nếp nhăn giảm đáng kể này sau 8 và 12 tuần điều trị. | Trong thử nghiệm lâm sàng gần đây, một phác đồ dưỡng ẩm gồm sự kết hợp của niacinamide (N), peptide và retinyl propionate (RP) được đánh giá so với phác đồ tretinoin 0,02% đơn độc. Trong khi cả hai phác đồ đều giảm sự xuất hiện của các nếp nhăn trên khuôn mặt một cách đáng kể và ở mức độ như nhau sau 24 tuần, phác đồ N / peptide / RP có hiệu quả hơn đáng kể ở giai đoạn đầu nghiên cứu (sau 8 tuần) và dung nạp tốt hơn (dựa trên các thông số đánh gia toàn vẹn của hàng rào bảo vệ da, hồng ban và khô da) (Hình 10.2)

Giảm sự xuất hiện tăng sắc tố

Niacinamide bối tại chỗ đã được chứng minh trong một số nghiên cứu lâm sàng để làm giảm đáng kể sự xuất hiện của chứng tăng sắc tố trên khuôn mặt, đặc biệt là các đốm tăng sắc tố. Hiệu quả rõ rệt sau bốn tuần điều trị. | Thử nghiệm lâm sàng gần đây hơn đã cho thấy hiệu quả cao hơn của niacinamide trong việc giảm sự xuất hiện của tăng sắc tố trên khuôn mặt khi kết hợp với các thành phần ức chế những giai đoạn khác nhau trong quá trình tạo sắc tố. Ví dụ, N-acetyl glucosamine (ức chế hoạt hóa tyrosinase trong ống nghiệm) và N-undecyl-10-enoyl-L-phenylalanin (ngăn chặn alpha-MSH trong ống nghiệm) làm tăng đáng kể lợi ích bên ngoài da của các công thức bối có chứa niacinamide (Hình 10.3).

Ức chế miễn dịch do tia UV gây ra và chứng dày sừng ánh sáng Nhiều nghiên cứu mới gần đây đánh giá tác động của cả niacinamide bối và đường uống uống trong việc ngăn ngừa ức chế miễn dịch do tia UV gây ra, cho thấy khả năng ngăn chặn con đường quan trọng này trong sự khởi phát ung thư của vitamin này (như được minh chứng thông qua việc giảm sự khởi phát của dày sừng ánh sáng). Có sự khác biệt đáng kể của tác dụng này đối với giới tính, khi giới nam cho thấy hiệu quả nhiều hơn nữ.

Sử dụng Niacinamide được sử dụng bôi tại chỗ trong các sản phẩm chăm sóc da mặt cho các lợi ích lâm sàng đã thảo luận ở trên. Niacinamide tại chỗ cũng đã được sử dụng ngoài da để điều trị mụn trứng cá ở một số quốc gia và gần đây là ở bệnh nhân trứng cá đỏ, và như một biện pháp chăm sóc phụ kèm với retinoids bối tại chỗ. Lợi ích lâm sàng ở khuôn mặt một bệnh nhân trứng cá đỏ sau bốn tuần sử dụng niacinamide bôi tại chỗ (Hình 10.4).

Các tác dụng phụ có thể xảy ra

Niacinamide có thể được sử dụng tại chỗ với nồng độ cao (ít nhất lên đến 5% đây là nồng độ được sử dụng trong một số sản phẩm mỹ phẩm trên thị trường) và bệnh nhân cũng thường dung nạp tốt với nồng độ này. Tuy nhiên, trong một số trường hợp hiếm gặp, da có thể bị kích ứng nhẹ. Dạng axit nicotinic của Vitamin B3 có thể gây phản ứng đỏ da (giãn mạch) kèm ngứa ở nồng độ dưới 1%. Một số este acid nicotinic (ngay cả ở nồng độ dưới 1%) có thể khó sử dụng trong các mỹ phẩm do dễ bị thủy phân tạo thành acid nicotinic gây kích ứng da. Một dạng ester của niacinamide là myristoyl nicotinate đã được báo cáo không gây kích ứng da, nhưng vẫn mang lại lợi ích lâu dài cho da.

Kết luận

Chương này minh họa vô số công dụng ngoài da của niacinamide trong các công thức mỹ phẩm, từ dưỡng ẩm đơn giản đến cung cấp lợi ích lâm sàng ở những bệnh nhân có bệnh lý da như trứng cá đỏ thông qua sự cải thiện tính toàn vẹn của hàng rào da. Bởi vì các bác sĩ da liễu có thể gặp nhiều vấn đề về da có thể điều trị bằng niacinamide, do đó, các bác sĩ nên cân nhắc sử dụng loại vitamin này vì nó hiệu quả, rẻ tiền và ít gây kích ứng.

Trong khi hiểu biết về các cơ chế dựa trên các nghiên cứu in vitro là một phần quan trọng trong việc lựa chọn các thành phần cho mỹ phẩm. Tuy nhiên, tầm quan trọng của bằng chứng lâm sàng cũng không thể bị bỏ qua. Các nghiên cứu lâm sàng chứng minh tính hiệu quả phải có độ tin cậy cao: ngẫu nhiên, mù đôi, có đối chứng, sử dụng các phương tiện hiện đại, khách quan (ví dụ: phân tích hình ảnh trên máy tính) và so sánh với các kết quả nghiên cứu tương tự.

Hy vọng ngày càng có nhiều nghiên cứu về các lợi ích mới và công thức kết hợp mới của loại vitamin này. Những phát hiện mới này sẽ giúp mở rộng các chỉ định sử dụng niacinamide bôi trong điều trị các bệnh da.

XEM THÊM: Vitamin C trong dược mỹ phẩm có quan trọng không?