Dequalinium

Danh pháp

Tên chung quốc tế

Dequalinium

Tên danh pháp theo IUPAC

1-[10-(4-amino-2-methylquinolin-1-ium-1-yl)decyl]-2-methylquinolin-1-ium-4-amine

Dequalinium thuộc nhóm nào?

Dequalinium là thuốc gì? Thuốc sát trùng

Mã ATC

G – Hệ tiết niệu sinh dục và hormone sinh dục

G01 – Thuốc chống nhiễm trùng và sát trùng phụ khoa

G01A – Thuốc chống nhiễm trùng và sát trùng, không bao gồm. phối hợp với corticosteroid

G01AC – Dẫn xuất quinoline

G01AC05 – Dequalinium

D – Da liễu

D08 – Thuốc sát trùng, khử trùng

D08A – Thuốc sát trùng và khử trùng

D08AH – Dẫn xuất quinoline

D08AH01 – Dequalinium

R – Hệ hô hấp

R02 – Thuốc trị họng

R02A – Thuốc trị họng

R02AA – Thuốc sát trùng

R02AA02 – Dequalinium

Mã UNII

E7QC7V26B8

Mã CAS

6707-58-0

Cấu trúc phân tử

Công thức phân tử

C30H40N4+2

Phân tử lượng

456.7 g/mol

Đặc điểm cấu tạo

Dequalinium là một ion quinolinium bao gồm decan trong đó một metyl hydro ở mỗi đầu của phân tử đã được thay thế bằng nhóm 4-amino-2-methylquinolin-1-yl.

Các tính chất phân tử

Số liên kết hydro cho: 2

Số liên kết hydro nhận: 2

Số liên kết có thể xoay: 11

Diện tích bề mặt cực tôpô: 59,8

Số lượng nguyên tử nặng: 34

Liên kết cộng hóa trị: 1

Dạng bào chế

Viên đặt : thuốc Dequalinium chloride 10 mg,…

Nguồn gốc

Vào năm 1956, Dequalinium được mô tả lần đầu tiên bởi M Babbs và các đồng nghiệp. Lần đầu tiênDequalinium được sử dụng như một chất khử trùng và khử trùng vào những năm 1950

Dược lý và cơ chế hoạt động

Dequalinium có hoạt tính kháng khuẩn chống lại nấm men và động vật nguyên sinh, vi khuẩn gram dương và gram âm. Dequalinium có tác dụng diệt khuẩn và diệt nấm nhanh chóng. Dequalinium hoạt động dựa trên cơ chế khuếch tán qua thành tế bào, hấp thụ vào bề mặt tế bào vi khuẩn phá vỡ tính thấm của tế bào vi khuẩn. Dequalinium làm biến tính các protein liên quan đến quá trình đường phân, chuỗi hô hấp ở trong vi khuẩn từ đó gây cản trở quá trình tổng hợp protein ribosome, quá trình chuyển hóa tế bào vi khuẩn. Dequalinium cũng gây ức chế sự tổng hợp ATP của ty thể, ức chế F1-ATPase của vi khuẩn, ngăn chặn quá trình chuyển hóa glucose từ đó làm cạn kiệt nguồn năng lượng của vi khuẩn và gây chết vi khuẩn. Dequalinium được coi là chất độc ty thể, có thể xen vào một trong các quinoline và có thể kết tủa axit nucleic. Tùy thuộc vào nồng độ thuốc, dequalinium có thể tiêu hủy tế bào vi khuẩn bằng cách thúc đẩy sự mất cân bằng thẩm thấu.Dequalinium clorua (DQC) là một chất khử trùng chống vi khuẩn có hoạt tính diệt khuẩn và diệt nấm rộng. Dequalinium đặt âm đạo đã được chứng minh là có hiệu quả lâm sàng tương đương với clindamycin trong điều trị viêm âm đạo do vi khuẩn. Các hợp chất Dequalinium được gọi là tác nhân hóa trị liệu và diệt khuẩn. Chúng được sử dụng trong nhiều lĩnh vực y học và thuốc uống để chống lại các trường hợp nhiễm trùng hỗn hợp.

Dược động học

Hấp thu

Dequalinium khi dùng qua đường âm đạo không dễ dàng được hấp thu vào hệ tuần hoàn chung. Sự hấp thu toàn thân sau khi bôi DQC qua đường âm đạo là rất thấp và tác dụng toàn thân không đáng kể. Nồng độ dequalinium clorua với liều dùng 10mg là 2000 đến 4000 mg/L trong ) trong khoảng 2,5 đến 5 mg/L dịch âm đạo. Tác dụng của Dequalinium theo đường đặt âm đạo chỉ xảy ra trong 30 phút đến 60 phút và nồng độ Dequalinium tối đa đạt được sau 1 giờ.

Chuyển hóa

Không có thông tin

Phân bố

Không có thông tin

Thải trừ

Không có thông tin

Ứng dụng trong y học

Dequalinium được sử dụng để điều trị viêm âm đạo do vi khuẩn
Dequalinium được sử dụng trong điều trị nhiễm trùng và viêm miệng, chẳng hạn như viêm họng và viêm nướu, viêm amidan
Ngoài ra hiện nay nhiều nghiên cứu đã đề xuất Dequalinium (DQA) như một tác nhân chống ung thư chọn lọc do sự tích lũy ưu tiên của nó trong ty thể của tế bào ung thư.

Tác dụng phụ

Dequalinium có thể gây hoại tử da, tiết dịch âm đạo, viêm âm đạo, nấm Candida âm đạo, ngứa âm hộ, nổi mày đay, ngoại ban, sưng tấy, ban đỏ, chảy máu tử cung, đỏ, khô âm đạo, xuất huyết âm đạo, đau âm đạo, cảm giác nóng rát âm hộ, nhiễm nấm da, đau đầu, loét biểu mô âm đạo, buồn nôn, viêm âm hộ, ngứa, sốt.

Độc tính ở người

Dequalinium đường dùng theo đường đặt âm đạo vì vậy chưa có ghi nhận về độc tính của Dequalinium. Tuy nhiên việc dùng Dequalinium quá liều và dài ngày có thể gây loét âm đạo ở bệnh nhân trong trường hợp này bệnh nhân cần được tiến hành loại bỏ phần thuốc còn lại bám trên niêm mạc âm đạo bằng cách rửa sạch âm đạo với nước.

Tương tác với thuốc khác

Hoạt tính của Dequalinium có thể bị giảm do các chất tẩy rửa, xà phòng, chất hoạt động bề mặt

Chống chỉ định

Loét biểu mô âm đạo
Phụ nữ chưa đến giai đoạn dậy thì

Tính an toàn

Dequalinium an toàn cho phụ nữ cho con bú
Chỉ dùng Dequalinium cho phụ nữ có thai khi lợi ích vượt trội rủi ro và có chỉ định của bác sĩ vì hiện nay chưa có nghiên cứu đầy đủ chứng minh độ an toàn của Dequalinium trên nhóm đối tượng này

Lưu ý khi sử dụng

Hiện nay độ an toàn và hiệu quả của việc dùng Dequalinium cho bệnh nhân < 18 tuổi và > 55 tuổi còn hạn chế vì vậy tránh dùng Dequalinium cho nhóm đối tượng này
Việc dùng Dequalinium kéo dài và liều cao có thể gây tăng nguy cơ loét âm đạo ở bệnh nhân

Một vài nghiên cứu của Dequalinium trong Y học

Nghiên cứu 1

Viên đặt âm đạo dequalinium clorua 10 mg so với clotrimazole 100 mg đối với bệnh nấm candida âm đạo: một nghiên cứu ngẫu nhiên, mù đôi

Vaginal tablets of dequalinium chloride 10 mg versus clotrimazole 100 mg for vaginal candidiasis_ a double-blind, randomized study

Nghiên cứu được tiến hành với mục tiêu so sánh khả năng đáp ứng lâm sàng, soi kính hiển vi và nuôi cấy nấm giữa dequalinium chloride (DQC) và clotrimazole (CT) trong điều trị bệnh nấm candida âm đạo. Nghiên cứu ngẫu nhiên, mù đôi được thực hiện từ tháng 9 / 2014 đến tháng 9 / 2016 tại Bệnh viện Siriraj, Thái Lan. Những người tham gia chẩn đoán mắc bệnh nấm candida âm đạo bằng cách kiểm tra bằng kính hiển vi. Mỗi người tham gia được chọn ngẫu nhiên theo tỷ lệ 1:1 để nhận sáu viên đặt âm đạo 100 mg clotrimazole hoặc 10 mg Dequalinium . Hai lần thăm khám bao gồm 10 ± 2 ngày và 38 ± 4 ngày. Các biện pháp kết quả kiểm tra bằng kính hiển vi, nuôi cấy và khả năng dung nạp. Kết quả cho thấy 155 người tham gia có 150 người được chọn ngẫu nhiên dùng clotrimazole (N = 76) và dequalinium chloride (N = 74). Độ tuổi trung bình là 31,1 ± 7,2 tuổi. Kết luận dequalinium chloride và clotrimazole cho thấy đáp ứng lâm sàng tương đương nhau nhưng clotrimazole cho kết quả cải thiện tốt hơn trong kiểm tra bằng kính hiển vi và nuôi cấy nấm.

Nghiên cứu 2

Điều trị viêm amidan bằng dequalinium clorua

Treatment of tonsillitis with dequalinium chloride

Nghiên cứu được tiến hành trên 44 trẻ bị viêm amidan cấp tính không cần điều trị bằng penicillin. 22 trẻ nhận được viên ngậm có chứa Dequalinium clorua, 22 trẻ nhận được viên ngậm trong điều kiện nghiên cứu mù đôi. Kết quả được xác minh bằng xét nghiệm vi khuẩn trên họng cho thấy rằng việc điều trị bằng Dequalinium clorua không ảnh hưởng đến các tình trạng do liên cầu tan huyết gây ra. Ngoài ra, các triệu chứng chung như sốt, tăng bạch cầu và tốc độ máu lắng nhanh cũng không bị ảnh hưởng bởi Pequalinium clorua.Các triệu chứng tại chỗ như đau họng, đỏ amidan và tiết dịch đều có tác dụng tích cực. Do đó, có thể giả định rằng trong trường hợp viêm amidan cấp tính, việc điều trị bằng penicillin là không cần thiết ngoại trừ trường hợp nhiễm liên cầu khuẩn.