So sánh sự giống và khác nhau giữa Omeprazole và Esomeprazole

Nhathuocngocanh – Hai hoạt chất Omeprazole và Esomeprazole đều có khả năng tác động lên tế bào của thành dạ dày đây là nơi tiết ra các Proton làm nhiệm vụ cung cấp tính Acid cho dịch vị của dạ dày, gây ức chế bài tiết acid từ đó cải thiện các triệu chứng của bệnh trào ngược dạ dày thực quản. Vậy Omeprazole và Esomeprazole là những hoạt chất gì? có tác dụng như thế nào? và khi so sánh về hiệu quả điều trị giữa Esomeprazole và Omeprazole cái nào chiếm ưu thế hơn? Trong bài viết này Nhà thuốc Ngọc Anh sẽ giúp bạn trả lời những thắc mắc trên.

Tác dụng và cơ chế tác động của hoạt chất Esomeprazole

Hoạt chất Esomeprazole là gì?

Esomeprazole là một hoạt chất thuộc nhóm thuốc ức chế bơm proton (PPI), thường được sử dụng để kiểm soát triệu chứng của bệnh lý trào ngược dạ dày thực quản.

Dược lực học của Esomeprazole

Tác dụng của Esomeprazole là gì? Hoạt chất phát huy tác dụng ức chế Acid dạ dày thông qua việc ngăn chặn bước cuối cùng trong quá trình sản xuất axit dạ dày bằng cách liên kết cộng hóa trị với các nhóm sulfhydryl của cystein có trên enzym (H+, K+)-ATPase ở bề mặt chế tiết của tế bào thành dạ dày. Tác dụng kháng acid của Esomeprazol kéo dài hơn 24 giờ đồng hồ.

Các hoạt chất thuộc nhóm thuốc ức chế bơm proton PPI như Esomeprazol cũng đã được chứng minh là có khả năng ức chế hoạt động của Dimethylarginine dimethylaminohydrolase – một loại Enzyme rất cần thiết trong việc duy trì sức khỏe tim mạch. Sự ức chế men dimethylarginine dimethylaminohydrolase gây ra sự tích tụ do đó chất ức chế tổng hợp oxit nitric không đối xứng dimethylarginie (ADMA), được cho là có khả năng gia tăng nguy cơ biến cố tim mạch ở những bệnh nhân bị tình trạng mạch vành không ổn định.

Sử dụng lâu dài Esomeprazole có thể gây ra một số tác dụng không mong muốn như tăng tính nhạy cảm với những bệnh lý nhiễm trùng gây ra di vi jhuaarn, giảm khả năng hấp thu các chất dinh dưỡng từ thực phẩm như Sắt, B12,… Đồng thời làm gia tăng nguy cơ hạ Calci và Magie huyết góp phần gia tăng nguy cơ gây loãng xương, xốp xương.

Việc dừng đột ngột Esomeprazole có thể gây ra các hiệu ứng phục hồi và tăng tiết acid dạ dày quá mức trong thời gian ngắn. Do đó để hạn chế tình trạng này, khi ngừng thuốc bệnh nhân cần phải giảm liều từ từ, hoặc dãn dần liều uống.

Chỉ định của Esomeprazole

Esomeprazol được chỉ định trong các trường hợp sau:

Điều trị tình trạng rối loạn trào ngược Acid dịch vị bao gồm cả chữa lành cũng như duy trì trong bệnh viêm loét dạ dày tá tràng và và bệnh trào ngược dạ dày thực quản có triệu chứng (GERD).

Kết hợp trong phác đồ điều trị xoắn khuẩn H. pylori dạ dày – nguyên nhân chính gây ra đau dạ dày.

Dự phòng và hạn chế nguy cơ xuất huyết tiêu hóa khi sử dụng NSAID hoặc Corticoid dài ngày.

Dùng trong phác đồ điều trị cho bệnh nhân bị tăng tiết dịch vị do bệnh lý điển hình là hội chứng Zollinger-Ellison.

Dược động học của Esomeprazole

Sau khi uống thuốc nồng độ định trong huyết tương của Esomeprazole đạt được sau khoảng 1,5 giờ. Với liều lặp lại ngày 1 lần, và tổng liều trong ngày là 40mg thì sinh khả dụng toàn thân sẽ xấp xỉ 90% so với 64% sau khi dùng với liều đơn 40mg Esomeprazole. AUC sau khi dùng đơn liều 40mg Esomeprazole tăng từ 43% đến 53% tương ứng nếu so sánh sau khi ăn so với uống vào lúc đói. Do đó nên sử dụng Esomeprazol trước bữa ăn 30 phút để đạt được hiệu quả điều trị tối đa.

Phân bố: Thể tích phân bố biểu kiến ​​ở trạng thái ổn định ở những người tình nguyện khỏe mạnh là khoảng 16l.

Có khoảng 97% hoạt chất Esomeprazole có liên kết với protein huyết tương. Liên kết với protein huyết tương không đổi trong khoảng nồng độ từ 2 µmol/l đến 20µmol/l.

Chuyển hóa:

Hoạt chất Esomeprazole được chuyển hóa mạnh ở gan thông qua hệ thống Enzyme cảm ứng gan cytochrom P450 (CYP). Các chất chuyển hóa của hoạt chất Esomeprazole thường không có hoạt tính kháng Acid. Quá trình chuyển hóa của Esomeprazole phụ thuộc chủ yếu vào Isoenzym CYP2C19, để tạo thành các chất chuyển hóa Hydroxy và Desmethyl. Phần còn lại sẽ phụ thuộc vào men CYP3A4 để chuyển hóa thành Sulphone.

Có 9 chất chuyển hóa đã được phát hiện trong nước tiểu, trong đó có hai chất chuyển hóa chính là Hydroxyesomeprazol và Acid cacboxylic và có 3 hoạt chất chuyển hóa được xác định trong huyết tương. Các chất chuyển hóa chính của Esomeprazol không ảnh hưởng đến sự bài tiết của Acid dịch vị.

== > Bạn có thể xem thêm bài viết khác tại nhà thuốc: Tổng quan về bệnh viêm loét dạ dày – tá tràng: Nguyên nhân, triệu chứng và điều trị

Tác dụng và cơ chế hoạt động của Omeprazole

Hoạt chất Omeprazole là gì?

Omeprazole được FDA chấp thuận lần đầu tiên vào năm 1989, hoạt chất có khả năng ức chế bơm Proton và thuộc nhóm PPI. Thuốc thường được sử dụng để điều trị những rối loạn liên quan đến tăng tiết Acid dạ dày bao gồm hội chứng trào ngược dạ dày thực quản, loét dạ dày tá tràng và những bệnh lý khác đặc trưng bởi sự dư thừa Acid dạ dày. Omeprazole có hiệu quả cao và được dung nạp tốt, sử dụng được cho cả trẻ em và người lớn.

Chỉ định của Omeprazole

Omeprazole là chất ức chế bơm proton (PPI) nên thường được chỉ định trong các trường hợp sau:

• Kết hợp trong phác đồ điều trị loét dạ dày tá tràng tiến triển ở người lớn.
• Phối hợp với các thuốc khác để diệt trừ Helicobacter pylori từ đó làm giảm nguy cơ tái phát loét tá tràng ở người lớn.
• Điều trị loét dạ dày tá tràng lành tính tiến triển ở người lớn.
• Điều trị bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD) có triệu chứng ở bệnh nhân từ 1 tuổi trở lên.
• Điều trị viêm họng gây ra do trào ngược cho bệnh nhân từ 1 tuổi trở lên.
• Các bệnh lý có tình trạng tăng tiết ở người lớn.

Dược lực học của Omeprazole

Thuốc đạt được hiệu quả điều trị sau khoảng 1 giờ kể từ thời điểm dùng thuốc, và tối đa phát huy tác dụng sau khoảng 2 giờ. Tác dụng của thuốc sẽ tăng lên nếu dùng liều lặp lại hàng ngày và nồng độ của thuốc đạt ngưỡng ổn định sau khoảng 4 ngày kể từ thời điểm bắt đầu dùng thuốc.

Omeprazole có thể ảnh hưởng đến Gastrin huyết thanh (xét nghiệm chẩn đoán chẩn đoán hội chứng Zollinger-Ellison). Trong nghiên cứu khứ hồi có đối chứng trên 200 bệnh nhân cho thấy nồng độ của Gastrin huyết thanh tăng lên trong 1 đến 2 tuần đầu dùng thuốc (khi dùng với liều điều trị hàng ngày). Việc tăng nồng độ Gastrin huyết thanh có thể gây tăng sản các tế bào giống Enterochromaffin và tăng nồng độ Chromogranin A (CgA) trong huyết thanh. Nồng độ Chromogranin A (CgA) tăng lên có thể dẫn đến kết quả dương tính giả trong các nghiên cứu chẩn đốn với khối u thần kinh nội tiết.

Sự bài tiết dịch vị dạ dày là một quá trình được điều chỉnh chủ yếu bởi H(+)/K(+)-ATPase của bơm proton, được biểu hiện bằng một số lượng lớn các tế bào của thành dạ dày. Hoạt chất Omeprazole thuộc nhóm ức chế tiết dịch vị, ngăn chặn sự tiết Acid dạ dày bằng cách ức chế chọn lọc hệ thống enzyme H+/K+ ATPase. Hoạt chất tạo thành liên kết cộng hóa trị với gốc Cysteine thông qua các cầu nối Disulfide trên tiểu đơn vị alpha của bơm H+/K+ ATPase, qua đó có khả năng ức chế tiết dịch vị lên đến 36 giờ.

Cơ chế tiệt trừ H.pylori của Omeprazole phụ thuộc vào việc điều chỉnh nồng độ pH trong dạ dày. Theo đó vi khuẩn H. pylori sao chép và nhân lên nhanh nhất ở độ pH trung tính 14, Omeprazole làm tăng độ pH của dạ dày, từ đó hạn chế sự tăng sinh của chủng vi khuẩn này.

Dược động học của Omeprazole

Omeprazole thường được bào chế dưới dạng hạt bao bọc trong viên nang, do hoạt chất không bền với Acid, do đó sự hấp thu của hoạt chất chỉ bắt đầu khi các hạt ra khỏi dạ dày.

Omeprazole được hấp thu rất nhanh và nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 0,5 giờ đến 3,5 giờ tính từ thời điểm dùng thuốc.

Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống (so với tiêm tĩnh mạch) khoảng 30-40% ở liều 20-40 mg.

== > Bạn có thể xem thêm bài viết khác tại nhà thuốc: Các nhóm thuốc điều trị loét dạ dày – tá tràng

So sánh giữa Omeprazole và Esomeprazole

Sự giống nhau giữa Omeprazole và Esomeprazole

So sánh giữa Omeprazole và Esomeprazole. Cả hai hoạt chất Omeprazole và Esomeprazole đều thuộc nhóm ức chế bơm proton được sử dụng để điều trị hội chứng trào ngược dạ dày thực quản. Sử dụng để dự phòng nhằm làm giảm nguy cơ loét dạ dày do dùng NSAID và Corticoid, phối hợp trong diệt trừ H. pylori và điều trị các tình trạng gây tăng tiết axit dạ dày.

Cả hai hoạt chất đều dựa trên cơ chế ngăn chặn sự tiết Acid dạ dày bằng việc ức chế chọn lọc hệ thống enzyme H+/K+ ATPase. Hai hoạt chất Omeprazole và Esomeprazole đều được chuyển hóa thành 5-hydroxyesomeprazol và Omeprazol sulfon, phần lớn được đào thải qua nước tiểu và một phần nhỏ qua phân.

Esomeprazol và Omeprazole được chuyển hóa mạnh ở gan bởi hệ thống enzym cytochrom P450 (CYP).

Sự khác nhau giữa Omeprazole và Esomeprazole

So sánh về tác dụng của Omeprazole và Esomeprazole trong điều trị viêm thực quản

Esomeprazole, một dạng đồng phân của Omeprazole. Hiện nay có rất ít nghiên cứu so sánh về tác dụng của Omeprazole và Esomeprazole. Do đó, một nghiên cứu so sánh ngẫu nhiên, mù đôi, mù đôi giữa viên nén Esomeprazole 40mg (Nexium) với viên nang Omeprazole 20 mg (Losec) trong điều trị trào ngược dạ dày thực quản có cho những bệnh nhân Trung Quốc đã được tiến hành.

Tổng cộng có 48 bệnh nhân đã tham gia thử nghiệm, những bệnh nhân này được ghi lại các thông tin và chia thành hai nhóm điều trị liên tục trong 8 tuần. Trong đó có 25 bệnh nhân dùng Esomeprazole, và 23 bệnh nhân khác dùng Omeprazole.

Sau 8 tuần tiến hành so sánh sự khác biệt về hiệu quả điều trị trào ngược dạ dày thực quản giữa 2 nhóm. Theo đó tỷ lệ thuyên giảm chứng ợ nóng vào ngày đầu tiên sau khi điều trị lần lượt là 77,3% (Esomeprazole) và 65% (Omeprazole). So sánh về tính an toàn của thuốc là 28% với nhóm dùng Esomeprazole và 26,1% với nhóm dùng Omeprazole báo cáo ít nhất một đợt tác dụng phụ, trong khi táo bón và khô da là tác dụng phụ phổ biến ở cả hai nhóm.

Kết luận: Esomeprazole 40 mg là thuốc hiệu quả, an toàn, hiệu quả điều trị trào ngược cao hơn khi so với Omeprazole.

Esomeprazole đồng phân S mới của Omeprazole, được chứng minh là có hiệu quả cao hơn Omeprazole trong điều trị tăng tiết dịch vị dạ dày. Không giống như Omeprazole, dữ liệu dược lực học cho thấy rằng quá trình chuyển hóa của Esomeprazole ở gan ít phụ thuộc vào CYP2C19 mà chủ yếu thông qua CYP3A4. Ngoài ra, các nhà nghiên cứu cũng đã chỉ ra rằng Esomeprazole thể hiện sinh khả dụng cao hơn đáng kể, dẫn đến khả năng ức chế tiết Acid dạ dày mạnh nhiều hơn so với Omeprazole.

Trào ngược dạ dày và thực quản là một căn dai dẳng và khó điều trị dứt điểm, một trong những nhóm thuốc ưu tiên trong điều trị tình trạng này là nhóm PPI và điển hình là hai hoạt chất Omeprazole và Esomeprazole. Omeprazole được cấp sáng chế năm 1978, và được chính thức đưa vào lĩnh vực y tế năm 1988. Muộn hơn, vào năm 1993 Esomeprazole mới được cấp bằng sáng chế và được chính thức đưa vào sử dụng năm 2000 với biệt dược gốc là Nexium. Omeprazole và Esomeprazole có tác dụng, chỉ định và cơ chế hoạt động tương tự nhau, tuy nhiên sự khác biệt trong chuyển hóa và sinh khả dụng đã đem đến nhiều sự khác biệt về hiệu quả điều trị. Hy vọng qua bài viết đã giúp quý bạn đọc hiểu rõ hơn về hai hoạt chất Omeprazole và Esomeprazole.

Tài liệu tham khảo

1.Esomeprazole tablet vs omeprazole capsule in treating erosive esophagitis, nguồn NCBI, truy cập ngày 25/4/2023.

2.Esomeprazole alleviates the damage to stress ulcer in rats through not only its antisecretory effect but its antioxidant effect by inactivating the p38 MAPK and NF-κB signaling pathways, nguồn NCBI, truy cập ngày 25/4/2023.

3.Omeprazole, tác giả Melisa Puckey, BPharm. Cập nhật lần cuối vào ngày 23 tháng 5 năm 2022, truy cập ngày 25/4/2023.

4.Esomeprazole, tác giả chuyên gia Drug.com. Cập nhật lần cuối vào ngày 26 tháng 12 năm 2022, truy cập ngày 25/4/2023.