Naphazoline

Danh pháp

Tên chung quốc tế

Naphazoline

Tên danh pháp theo IUPAC

2-(naphthalen-1-ylmethyl)-4,5-dihydro-1H-imidazole

Nhóm thuốc

Naphazoline là thuốc gì? Thuốc giống giao cảm

Mã ATC

S – Cơ quan cảm giác

S01 – Nhãn khoa

S01G – Thuốc thông mũi và chống dị ứng

S01GA – Thuốc giống giao cảm dùng làm thuốc thông mũi

S01GA01 – Naphazolin

R – Hệ hô hấp

R01 – Thuốc xịt mũi

R01A – Thuốc thông mũi và các chế phẩm dùng tại chỗ cho mũi khác

R01AB – Thuốc giống giao cảm, loại trừ sự kết hợp. corticosteroid

R01AB02 – Naphazolin

R – Hệ hô hấp

R01 – Thuốc xịt mũi

R01A – Thuốc thông mũi và các chế phẩm dùng tại chỗ cho mũi khác

R01AA – Thuốc giống giao cảm

R01AA08 – Naphazolin

Mã UNII

H231GF11BV

Mã CAS

835-31-4

Cấu trúc phân tử

Công thức phân tử

C14H14N2

Phân tử lượng

210.27 g/mol

Mô hình que và cầu của Naphazoline

Các tính chất phân tử

Số liên kết hydro cho: 1

Số liên kết hydro nhận: 1

Số liên kết có thể xoay: 2

Diện tích bề mặt cực tôpô: 24,4

Số lượng nguyên tử nặng: 16

Liên kết cộng hóa trị: 1

Tính chất

Thể chất: chất rắn, dạng bột tinh thể màu trắng, không mùi, có vị đắng và dễ hòa tan trong nước và trong rượu.
Điểm sôi 440.466

Dạng bào chế

Dung dịch nhỏ mắt/mũi

Dược lý và cơ chế hoạt động

Naphazoline hydrochloride là gì? Naphazoline có tác dụng co mạch các tiểu động mạch mũi hoặc mắt, là chất chủ vận alpha adrenergic giao cảm, dẫn đến giảm sung huyết tại vị trí dùng thuốc. Naphazoline kích thích trực tiếp lên các thụ thể alpha adrenergic ở các tiểu động mạch của kết mạc dẫn đến giảm sung huyết kết mạc.
Naphazoline điều trị viêm đường mũi thường do nhiễm trùng gây ra hoặc tình trạng liên quan đến dị ứng, viêm, sản xuất chất nhầy quá mức, sưng màng nhầy dọc theo đường mũi. Naphazoline có tác dụng giảm tắc nghẽn tại vị trí dùng thuốc do kích thích thụ thể alpha adrenergic ở tiểu động mạch, co mạch, giải phóng norepinephrine ở dây thần kinh giao cảm. Naphazoline có khả năng liên kết với thụ thể alpha adrenergic đồng thời chủ vận thụ thể beta adrenergic nhẹ. Sau khi kích thích alpha adrenergic kết thúc Naphazoline có thể gây giãn mạch trở lại. Ngoài ra, Naphazoline có thể gây viêm mũi do dùng thuốc sau khi ngừng sử dụng naphazoline 1 thời gian dài do Naphazoline gây phản hồi tiêu cực làm giảm sản xuất norepinephrine.

Dược động học

Hấp thu

Naphazoline có sinh khả dụng cao qua đường tiêu hóa do tính tính bazơ yếu và ưa mỡ của nó.

Chuyển hóa

Naphazoline thuốc chủ yếu bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu nhưng 1 số vẫn trải qua chuyển hóa ở gan

Phân bố

Naphazoline được phân phối khắp cơ thể và có khả năng đi qua hàng rào máu não.

Thải trừ

Naphazoline chưa có nghiên cứu về dữ liệu thải trừ thuốc tuy nhiên thời gian tác dụng của Naphazoline kéo dài 4 đến 8 giờ còn hợp chất imidazoline khác có chu kì bán rã khoảng 2 đến 12 giờ.

Ứng dụng trong y học

Thuốc nhỏ mũi naphazolin có tác dụng làm thông mũi, giảm tình trạng tắc nghẽn mũi.

Naphazolin nhỏ mắt làm thu hẹp các mạch máu bị sưng, giảm đỏ mắt

Naphazoline thường được sử dụng dưới dạng dung dịch 0,05-0,1% để làm giảm xung huyết cục bộ ở niêm mạc mũi và mắt.

Tác hại của Naphazoline

Đỏ mắt
đau mắt
Thay đổi trong tầm nhìn
Đau ngực
Nhịp tim nhanh, không đều
Nhức đầu, ù tai, lo lắng, bối rối hoặc cảm thấy khó thở.
Rối loạn nhịp tim
Khó chịu
Kích thích
Mờ mắt
Bệnh giãn đồng tử
Viêm giác mạc có dấu lấm chấm
Chảy nước mắt
Tăng áp lực nội nhãn

Độc tính ở người

Naphazoline có các biểu hiện độc tính sau tình trạng hạ huyết áp,hạ thân nhiệt, suy giảm cảm giác và nhịp tim chậm.Đặc biệt ở trẻ em, quá liều và/hoặc các tác dụng phụ toàn thân do hấp thu có thể nhanh chóng gây suy nhược hệ thần kinh trung ương nghiêm trọng và các tác dụng phụ về tim mạch.

Tương tác với thuốc khác

Tương tác thuốc có thể xảy ra với các thuốc gây mê làm cơ tim nhạy cảm với các thuốc giống giao cảm (ví dụ thận trọng với cyclopropane hoặc halothane )
Naphazoline gây tương tác bất lợi với phenylephrine

Lưu ý khi sử dụng

Naphazoline dùng để giảm tạm thời tình trạng đỏ mắt nhẹ hoặc khó chịu do các chất kích thích nhỏ gây ra, không nên sử dụng thuốc nhỏ mắt naphazoline nếu bị bệnh tăng nhãn áp góc hẹp
Ngừng dùng thuốc nhỏ mắt naphazoline nếu bị đỏ mắt liên tục hoặc trầm trọng hơn, thay đổi thị lực, chóng mặt nghiêm trọng hoặc nhức đầu, đau mắt, ù tai hoặc cảm thấy khó thở.
Thuốc nhỏ mũi naphazolin có dùng được cho bà bầu? Hiện nay chưa có dữ lệu về độ an toàn và hiệu quả của Naphazoline cho phụ nữ có thai vì vậy cần hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng Naphazoline cho bà bầu.

Hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng Naphazoline cho phụ nữ cho con bú.

Chống chỉ định

Bệnh nhân dùng thuốc giống giao cảm như naphazoline khi dùng thuốc ức chế MAO có thể bị cơn tăng huyết áp nghiêm trọng
Chống chỉ định khi dùng Naphazoline cho bệnh nhân bị góc hẹp về mặt giải phẫu hoặc bệnh tăng nhãn áp góc hẹp

Một vài nghiên cứu của Naphazoline trong Y học

Nghiên cứu 1

Dung dịch nhỏ mắt oxymetazoline so với dung dịch naphazoline trong viêm kết mạc không nhiễm trùng

Oxymetazoline ophthalmic solution versus naphazoline solution in non-infectious conjunctivitis

Nghiên cứu được tiến hành ngẫu nhiên mù đôi để so sánh hiệu quả và khả năng dung nạp của dung dịch nhỏ mắt oxymetazoline (0,025%) với dung dịch naphazoline (0,04%) được thực hiện trên 38 bệnh nhân trưởng thành bị viêm kết mạc không nhiễm trùng. Việc điều trị được tiếp tục trong 7 đến 8 ngày và mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng được ghi lại trước, trong và khi kết thúc điều trị. Vào cuối giai đoạn nghiên cứu, 11 (69%) trong số 16 bệnh nhân được điều trị bằng oxymetazoline cho thấy đáp ứng tốt đến rất tốt với điều trị so với 8 (53%) trong số 15 bệnh nhân trong nhóm điều trị bằng naphazoline. Người ta quan sát thấy sự khác biệt có ý nghĩa thống kê có lợi cho oxymetazoline về thời gian tác dụng và số lần bôi trung bình cần thiết. Không có phản ứng bất lợi nào được báo cáo ở cả hai nhóm điều trị.

Nghiên cứu 2

So sánh Naphcon-A và các thành phần của nó (naphazoline và pheniramine) trong mô hình kích thích viêm kết mạc dị ứng

Comparison of Naphcon-A and its components (naphazoline and pheniramine) in a provocative model of allergic conjunctivitis

Một nghiên cứu đối chứng giả dược, ngẫu nhiên, nhóm song song, mù đôi đã chứng minh hiệu quả của Naphcon-A (naphazoline HCl 0,025% và pheniramine maleate 0,3%). Nghiên cứu được tiến hành trên 72 bệnh nhân. Ba nhóm gồm 24 bệnh nhân, mỗi nhóm được nhỏ 1 giọt Naphcon-A vào một mắt và 1 giọt naphazoline, pheniramine hoặc giả dược ở mắt còn lại. Sau khi nhỏ thuốc thử nghiệm, các dấu hiệu và triệu chứng ở mắt được đánh giá sau 10, 30 và 120 phút sau đó. Tất cả bệnh nhân (trừ 4 người có các triệu chứng dai dẳng do cỏ phấn hương) được cho dùng lại kháng nguyên cỏ phấn hương sau 120 phút để đánh giá thời gian tác dụng của thuốc thử nghiệm. Naphcon-A hiệu quả hơn đáng kể so với giả dược, naphazoline và pheniramine trong việc giảm mẩn đỏ. Naphcon-A và pheniramine đều có hiệu quả giảm ngứa như nhau.