Mometasone

Danh pháp

Tên chung quốc tế

Mometasone

Tên danh pháp theo IUPAC

(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-9-chloro-17-(2-chloroacetyl)-11,17-dihydroxy-10,13,16-trimethyl-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one

Nhóm thuốc

Corticosteroid

Mã ATC

R – Hệ hô hấp

R03 – Thuốc điều trị bệnh tắc nghẽn đường hô hấp

R03B – Thuốc điều trị bệnh tắc nghẽn đường hô hấp, thuốc hít

R03BA – Glucocorticoid

R03BA07 – Mometason

R – Hệ hô hấp

R01 – Thuốc xịt mũi

R01A – Thuốc thông mũi và các chế phẩm dùng tại chỗ cho mũi khác

R01AD – Corticosteroid

R01AD09 – Mometason

D – Da liễu

D07 – Corticosteroid, chế phẩm dùng cho da liễu

D07X – Corticosteroid, phối hợp khác

D07XC – Corticosteroid, mạnh, kết hợp khác

D07XC03 – Mometason

D – Da liễu

D07 – Corticosteroid, chế phẩm dùng cho da liễu

D07A – Corticosteroid, đơn chất

D07AC – Corticosteroid mạnh (nhóm iii)

D07AC13 – Mometason

Mã UNII

8HR4QJ6DW8

Mã CAS

105102-22-5

Cấu trúc phân tử

Công thức phân tử

C22H28Cl2O4

Phân tử lượng

427,4 g/mol

Đặc điểm cấu tạo

Mometasone là một steroid 11beta-hydroxy, steroid 20-oxo, một steroid 17alpha-hydroxy, một steroid 3-oxo-Delta(1),Delta(4), một steroid 20-oxo, một steroid clo hóa và một alpha-hydroxy ketone bậc ba.

Các tính chất phân tử

Số liên kết hydro cho: 2

Số liên kết hydro nhận: 4

Số liên kết có thể xoay: 2

Diện tích bề mặt cực tôpô: 74,6

Số lượng nguyên tử nặng: 28

Số lượng nguyên tử trung tâm xác định được: 8

Liên kết cộng hóa trị: 1

Tính chất

• Mometasone tồn tại dưới dạng chất rắn, có điểm chảy trong khoảng 218-220°C
• Thực tế Mometasone không hòa tan.

Dạng bào chế

Hỗn dịch Mometasone xịt mũi

Dung dung xịt mũi

Kem bôi ngoài da: thuốc mometasone furoate 0,1%,…

Dược lý và cơ chế hoạt động

• Mometasone là một corticosteroid tổng hợp, có tác dụng chống viêm, chống ngứa và co mạch trung bình. Các nghiên cứu ở bệnh nhân hen đã chứng minh rằng mometasone đã được chứng minh mang lại nhiều lợi ích cho cả tác dụng điều trị tại chỗ và tác dụng điều trị toàn thân. Mặc dù Mometasone có hiệu quả điều trị hen suyễn tốt nhưng glucocoritoid không tác dụng ngay lập tức lên các triệu chứng của bệnh hen suyễn. Mometasone sau khi dùng dưới dạng hít thì giúp cải thiện tối đa các triệu chứng tuy nhiên tác dụng của Mometasone cũng có thể không đạt được trong 1 đến 2 tuần hoặc lâu hơn sau khi bắt đầu điều trị. khi ngừng dùng Mometasone, bệnh hen suyễn có thể ổn định trong vài ngày hoặc lâu hơn. Các nghiên cứu in vitro đã được chứng minh Mometasone có ái lực gắn kết với 5 lần so với budesonide và 1,5 lần so với fluticasone, thụ thể glucocorticoid gấp khoảng 12 lần dexamethasone ở người, 7 lần so với triamcinolone acetonide.
• Mometasone liên kết với ái lực cao với các thụ thể tế bào chất cụ thể, không liên kết xuyên qua màng tế bào. Mometasone giúp cản trở sự bám dính của bạch cầu với thành mao mạch, giảm viêm do nó có khả năng ngăn ngừa sự tích tụ của các đại thực bào ở các vị trí viêm, giảm sự giải phóng axit hydrolase của bạch cầu, giảm tính thấm của màng mao mạch nhờ vậy giảm phù nề.
• Mometasone không có tác dụng điều hòa miễn dịch nhưng có khả năng làm giảm bạch cầu trung tính ở niêm mạc mũi. Ở bệnh nhân viêm da dị ứng, tác dụng của mometasone 0,1% bôi 1 lần /ngày trong 2 – 3 tuần tương tự như tác dụng của glucocorticoid khác như betamethasone dipropionate 0,05% 2 lần /ngày và methylprednisolone aceponate 0,1% 1 lần/ngày. Mometasone 0,1% vượt trội hơn đáng kể so với glucocorticoid như hydrocortisone 1,0%, clobetasone 0,05% và hydrocortisone valerate và hydrocortisone butyrate 0,2%.

Dược động học

Hấp thu

Mometasone dùng dưới dạng xịt mũi hầu như không được tìm thấy trong huyết tương.

Chuyển hóa

Mometasone chuyển hóa thành nhiều chất chuyển hóa bởi cytochrome P-450 3A4. Các chất chuyển hóa chính không được tìm thấy trong huyết tương. Trong các thử nghiệm in vitro, một trong những chất chuyển hóa được phát hiện của Mometasone là 6ß-hydroxy- mometasone furoate

Thải trừ

Mometasone có thời gian bán thải khoảng 5,8 giờ.

Ứng dụng trong y học

• Mometasone được dùng giảm các triệu chứng sốt cỏ khô viêm mũi dị ứng theo mùa, viêm mũi dị ứng quanh năm, có các triệu chứng ngứa, hắt hơi, nghẹt mũi, chảy nước mũi và để điều trị polyp mũi.
• Mometasone giảm viêm và ngứa như bệnh vẩy nến và viêm da dị ứng trong các trường hợp da đáp ứng với điều trị bằng glucocorticoid.
• Mometasone cũng được dùng để cải thiện triệu chứng ở trẻ em bị phì đại vòm họng
• Mometasone khi dùng dạng bôi có tác dụng điều trị các rối loạn viêm da.

Tác dụng phụ

• Đau đầu
• Nhiễm virus đường hô hấp trên
• Đau họng
• Chảy máu mũi
• Ho
• Đau cơ và khớp
• Tác dụng phụ nghiêm trọng: Bệnh tưa miệng, hệ thống miễn dịch suy yếu, bệnh tăng nhãn áp hoặc đục thủy tinh thể,vết thương chậm lành, suy tuyến thượng thận, tăng khả năng nhiễm trùng
• Khi dùng dạng hít thuốc có thể gây sưng mũi, họng và xoang, đau đầu, kỳ kinh nguyệt đau đớn, các triệu chứng giống như cúm, cổ họng khô, nghẹt mũi hoặc chảy nước mũi
• Khi dùng đường bôi ngoài da: nóng rát ,khô và ngứa tại nơi dùng thuốc, vết loét da, thay đổi màu da, mụn
• Các tác dụng phụ cục bộ thoáng qua, nhẹ đến trung bình như khô, phát ban dạng mụn trứng cá, châm chích, nóng rát, viêm nang lông và các dấu hiệu teo da.

Độc tính ở người

Mometasone dùng đường hít hầu như không có khả năng gây độc ở liều thấp. Tuy nhiên việc lạm dụng Mometasone có thể gây nổi mụn, béo phì, kinh nguyệt không đều, yếu cơ.

Tương tác với thuốc khác

Mometasone hiện nay được dùng dưới dạng xịt mũi và ngoài da vì vậy không có bất kì tương tác nào được báo cáo về Mometasone với thuốc khác.

Lưu ý khi sử dụng

• Mometasone chỉ dùng trên da, không bôi miệng hay uống
• Trước và sau khi dùng Mometasone nên rửa tay sạch sẽ.
• Không bôi Mometasone trên vùng da trên diện rộng và vùng da không bị bệnh
• Khi dùng Mometasone, không nên che phủ bằng băng gạc hay che phù vùng bôi thuốc
• Khi dùng Mometasone qua mũi hoặc dạng hít trong thời gian dài, bệnh nhân nên có biện pháp phòng ngừa để tránh nhiễm trùng, kiểm tra bệnh tăng nhãn áp và đục thủy tinh thể thường xuyên
• Việc sử dụng Mometasone cho phụ nữ có thai và cho con bú không được khuyến khích

Chống chỉ định

• Trẻ dưới 2 tuổi
• Bệnh nhân có bất kì nhiễm trùng da nào
• Bệnh nhân bị tăng nhãn áp hay đục thủy tinh thể
• Bệnh nhân quá mẫn với thành phần nào trong chế phẩm.

Một vài nghiên cứu của Mometasone trong Y học

Thuốc xịt mũi Mometasone furoate có hiệu quả nhanh chóng trong điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa ở môi trường phơi nhiễm cấp tính

Một nghiên cứu đã tiến hành về xác định thời điểm bắt đầu giảm triệu chứng sau khi dùng một liều thuốc xịt mũi mometasone furoate (MFNS) duy nhất ở những bệnh nhân có triệu chứng viêm mũi dị ứng theo mùa. Nghiên cứu được tiến hành theo phương pháp thử nghiệm song song, ngẫu nhiên, mù đôi, kiểm soát giả dược, đơn trung tâm với thời gian kéo dài của nghiên cứu là sau 7 ngày, sau đó cho các nhóm đối tượng dùng Mometasone một liều thuốc hoặc cho dùng giả dược rồi cho bệnh nhân tiếp xúc với chất dễ gây kích ứng như phấn hoa theo mùa. Các bệnh nhân được ở lại công viên khoảng 12 giờ sau khi dùng thuốc, trong khoảng thời gian này, các bệnh nhân được quan sát và đánh giá triệu chứng của viêm mũi dị ứng theo mùa. 239 bệnh nhân cho thấy có triệu chứng viêm mũi dị ứng theo mùa đã tham gia nghiên cứu. Kết quả cho thấy tổng số các triệu chứng của viêm mũi dị ứng ở bệnh nhân dùng thuốc giảm đáng kể so với bệnh nhân dùng giả dược ở thời điểm 7 giờ sau khi dùng thuốc (p < 0,01). Đánh giá về đáp ứng tổng thể của bệnh nhân đối với trị liệu ở điểm cuối khác nhau đáng kể giữa các nhóm điều trị (p < 0,01) với 60,5% bệnh nhân được điều trị bằng Mometasone báo cáo giảm hoàn toàn, rõ rệt hoặc vừa phải so với 46,5% bệnh nhân điều trị bằng giả dược.

Tài liệu tham khảo

1. Thư viện y học quốc gia, Mometasone, pubchem. Truy cập ngày 23/09/2023.
2. S Roberson, J Zora, D Capano, R Chen, C Lutz, A G Harris (1999) Mometasone furoate nasal spray is rapidly effective in the treatment of seasonal allergic rhinitis in an outdoor (park), acute exposure setting,pubmed.com. Truy cập ngày 23/09/2023.