Gabapentin
1. Thông tin chung
| Tên dược chấtThông số | Gabapentin | Gabapentin enacarbil |
| Cấu trúc |  |
 |
| Công thức cấu tạo | C9H17NO2 | C16H27NO6 |
| KLPT | 171.24 | 329.39 |
| Nhóm tác dụng dược lý | Thuốc chống động kinh – ETC | |
2. Biệt dược gốc và các dạng bào chế trên thị trường
2.1. Đơn chất
| STT | Dạng bào chế | Tên biệt dược |
| 1 | Viên nang cứng | Neurontin |
| 2 | Viên nén bao phim | Neurontin |
| 3 | Dung dịch uống | Neurontin |
| 4 | Viên nén phóng thích kéo dài | Horizant |
Dạng bào chế phổ biến tại Việt Nam: viên nang cứng và viên nén bao phim
2.2. Dạng phối hợp
Các dạng phối hợp với cannabidiol, trazodone hoặc ketoprofen lysine đều đang trong giai đoạn thử nghiệm lâm sàng, chưa được bán trên thị trường
3. Tính chất lý hóa
| Gabapentin | Gabapentin enacarbil | |
| Mô tả | Tinh thể màu trắng đến trắng ngà | Tinh thể màu trắng đến trắng ngà |
| Tính tan | Dễ tan trong nước, dung dịch acid và base | Rất khó tan trong nước |
| Độ tan (thực nghiệm) | N/A | Độ tan 0.5 mg/ml trong nước và 10.2 mg/ml trong đệm phosphat (pH 6.3) |
| BCS Class | III | II |
| Dạng đa hình | Có thể tồn tại ở dạng tinh thể form I, II, III, IV. Trong đó form II là ổn định nhất (dạng được thương mại hóa) | N/A |
| Nhiệt độ nóng chảy | 162-166 oC | Khoảng 64 oC |
| Tính hút ẩm | Không đáng kể | Không đáng kể |
| pKa | pKa1 = 3.68 (carboxylic acid); pKa2 = 10.70 (amin) ở 25 °C | pKa 5.0 |
| pH | 6.5 – 8.0 (20 mg/ml trong nước) | N/A |
| Tính chất hóa học | Dược chất xảy ra quá trình đóng vòng nội phân tử tạo thành gabapentin lactam là một chất độc được quy định giới hạn (<0,5%) trong chuyên luận dược điển. Quá trình xảy ra một cách tự nhiên cả ở trạng thái rắn hay trong dung dịch và phụ thuộc vào pH, nhiệt độ | N/A |
| Độ ổn định | Dạng bào chế chứa Gabapentin thường khá ổn định. Hạn sử dụng thành phẩm từ 24-36 tháng. | N/A |
4. Chuyên luận Dược Điển
| Monograph | Dược Điển |
| Gabapentin | USP, BP, EP |
| Gabapentin capsules | USP, BP |
| Gabapentin tablets | USP, BP |
| Gabapentin oral solution | BP |
5. Nhà sản xuất API
- Zhejiang Chiral Medicine Chemicals Co.,Ltd (China)
- Vardhman Chemtech Limited (India)
- Divi’s Laboratories Limited (India)
- Supriya Lifescience Ltd (India)
Tài liệu tham khảo
- “National Center for Biotechnology Information (2021). PubChem Compound Summary for CID 3446, Gabapentin.”
- “National Center for Biotechnology Information (2021). PubChem Compound Summary for CID 9883933, Gabapentin enacarbil.”
- FDA, “Prescribing information Neurontin (Gabapentin),” 2020.
- H. Of et al., “INDICATIONS AND USAGE HORIZANT TM ( gabapentin enacarbil ) Extended-Release Tablets are indicated for the treatment of moderate-to-severe primary Restless Legs Syndrome ( RLS ) in adults . HORIZANT is not recommended for patients who are required to sleep ,” pp. 1–20, 2011.
- “Gabapentin Monograph,” in USP43, .
- Z. Zong and L. E. Kirsch, “Studies on the mechanisms of solid state and solution instability of drugs,” vol. 3494132, p. 133, 2011, [Online].
- “Public Assessment Report Scientific discussion levobupivacain,” no. February, pp. 9–12, 2014, [Online]. Available: http://mri.cts-mrp.eu/download/NL_H_2881_001_PAR.pdf.
- “In re GABAPENTIN PATENT LITIGATION.” https://www.courtlistener.com/opinion/2427939/in-re-gabapentin-patent-litigation/.
- T. Sandoz, “of the Medicines Evaluation Board in the Netherlands Sandoz B . V ., the Netherlands,” vol. 10, no. 1, pp. 1–12, 2009.
Hệ thần kinh trung ương
Thương hiệu: Công ty cổ phần thiết bị T&T
Xuất xứ: Ấn độ
Chống co giật
Thương hiệu: Savi Pharm
Xuất xứ: Việt Nam
Chống co giật
Thương hiệu: Pfizer
Xuất xứ: Đức
Trị đau do bệnh lý thần kinh
Thương hiệu: Sun Pharmaceutical Industries Ltd
Xuất xứ: Ấn Độ
Chống co giật
Thương hiệu: Công ty TNHH Y tế Cánh Cửa Việt
Xuất xứ: Ấn Độ
Sản Phẩm Khác
Thương hiệu: Công ty TNHH Thương mại dược phẩm Vân Hồ
Xuất xứ: Ấn Độ
Sản Phẩm Khác
Thương hiệu: STADA
Xuất xứ: Việt Nam
Chống co giật
Thương hiệu: Hasan
Xuất xứ: Việt Nam
Sản Phẩm Khác
Thương hiệu: Gedeon Richter Plc
Xuất xứ: Hungary
