Diphenhydramine

1. Thông tin chung

Tên dược chấtThông số	Diphenhydramine citrate	Diphenhydramine hydrochloride (HCl)
Cấu trúc
Công thức phân tử	C₁₇H₂₁NO · C₆H₈O₇	C₁₇H₂₁NO · HCl
Số CAS	88637-37-0	147-24-0
KLPT	447,48	291,82
Quy đổi	NA
Nhóm dược lý	Antihistamine – OTC

STT	Dạng bào chế	Tên biệt dược
1	Viên nén bao phim	Benadryl Allergy
2	Gel	Children’s Benadryl Itch Cooling GelBenadryl Itch Stopping Gel Extra Strength
3	Cream	Original Strength Benadryl Itch Stopping Cream

Dạng bào chế phổ biến tại Việt Nam: Viên nén (bao phim), siro và thuốc bôi ngoài da, thường dùng kết hợp với các hoạt chất khác.

STT	Hoạt chất phối hợp Diphenhydramine HCl	Dạng bào chế	Tên biệt dược
1	Paracetamol	Viên nén	Tylenol PM
2	Phenylephrine	Viên nén bao phim	Benadryl Allergy Plus Congestion
3	Ammonium chloride	Siro	Axcel Diphenhydramine Paediatric syrup

STT	Hoạt chất phối hợp Diphenhydramine citrate	Dạng bào chế	Tên biệt dược
1	Ibuprofen	Viên nén	Advil PM

	Diphenhydramine HCl [1]–[4]	Diphenhydramine citrate
Mô tả	Bột trắng hoặc trắng ngà dạng tinh thể, không mùi, vị đắng tê đầu lưỡi	Tinh thể trắng, không mùi
Tính tan	3060 mg/L tại 37 °C	Khó tan trong nước và alcol, không tan trong toluen và aceton
Độ tan (thực nghiệm)	NA	NA
BCS Class	I	NA
Nhiệt độ nóng chảy	166–169 °C	NA
Tính hút ẩm	Hút ẩm cao	NA
pKa	8.98	NA
pH	Dung dịch trong nước có tính acid	NA
Tính chất hóa học	Do có cấu trúc amin bậc 3 trong công thức của diphenhydramine, hoạt chất dạng nguyên bản có tính hơi kiềm. Với dạng muối HCl thì sẽ có tính chất hơi acid.Trong một số tài liệu cho thấy nguy cơ tương tác giữa diphenhydramine và các chất có tính acid, nhất là trong điều kiện có ẩm (ví dụ trong trộn cốm ướt)[5]. Tuy nhiên nguy cơ này chưa hoàn toàn rõ rệt. Tương kị của muối HCl trong môi trường kiềm cũng không rõ rệt.
Độ ổn định	Hoạt chất bền tại 30°C/ 75%RH trong 24 tháng và 40°C/ 75%RH trong 6 thángCần bảo quản trong bao bì kín, tránh ánh sáng	NA

Monograph	Dược Điển
Hydrocortisone and Diphenhydramine Ointment	JP
Diphenhydramine	JP
Diphenhydramine Hydrochloride	JP
Diphenhydramine and Bromovalerylurea Powder	JP
Diphenhydramine Tannate	JP
Diphenhydramine, Phenol and Zinc Oxide Liniment	JP
Diphenhydramine Hydrochloride	BP
Diphenhydramine Hydrochloride	BP
Diphenhydramine Oral Solution	BP
Diphenhydramine Tablets	BP
Diphenhydramine Hydrochloride	USP
Diphenhydramine Hydrochloride Oral Solution	USP
Diphenhydramine Hydrochloride Oral Powder	USP
Diphenhydramine Hydrochloride Injection	USP
Diphenhydramine Hydrochloride Capsules	USP
Diphenhydramine Hydrochloride and Ibuprofen Capsules	USP
Diphenhydramine Citrate	USP
Diphenhydramine Citrate and Ibuprofen Tablets	USP
Diphenhydramine and Pseudoephedrine Capsules	USP
Diphenhydramine and Phenylephrine Hydrochlorides Tablets	USP
Bromodiphenhydramine Hydrochloride	USP
Bromodiphenhydramine Hydrochloride Oral Solution	USP
Bromodiphenhydramine Hydrochloride and Codeine Phosphate Oral Solution	USP
Acetaminophen, Diphenhydramine Hydrochloride, and Pseudoephedrine Hydrochloride Tablets	USP
Acetaminophen and Diphenhydramine Citrate Tablets	USP
Diphenhydramine hydrochloride	EP

[S. M. Miller và K. L. Cumpston, “Diphenhydramine”, Encycl. Toxicol. Third Ed., tr 195–197, tháng 1 2014, doi: 10.1016/B978-0-12-386454-3.00724-7.
Pubchem, “Diphenhydramine hydrochloride”. (truy cập tháng 12 31, 2021).
C. Wang, S. Hu, và C. C. Sun, “Expedited Development of Diphenhydramine Orally Disintegrating Tablet through Integrated Crystal and Particle Engineering”, Mol. Pharm., vol 14, số p.h 10, tr 3399–3408, tháng 10 2017, doi:10.1021/ACS.MOLPHARMACEUT.7B00423/SUPPL_FILE/MP7B00423_SI_001.PDF.
“Public Assessment Report Scientific discussion Nodisen 50 mg Tabletten DIPHENHYDRAMIN HYDROCHLORID”. https://mri.cts-mrp.eu/Human/Downloads/AT_H_0785_001_PAR.pdf (truy cập tháng 12 31, 2021).
“US20090214648A1 – Pharmaceutical formulations comprising ibuprofen and diphenhydramine”. (truy cập tháng 1 15, 2022).