Danh pháp

Tên chung quốc tế

Curcumin

Tên danh pháp theo IUPAC

(1E,6E)-1,7-bis(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)hepta-1,6-diene-3,5-dione

Mã UNII

IT942ZTH98

Mã CAS

458-37-7

Cấu trúc phân tử

Công thức phân tử

C21H20O6

Phân tử lượng

368.4 g/mol

Đặc điểm cấu tạo

Curcumin là một beta-diketone là metan trong đó hai hydro được thay thế bằng nhóm feruloyl.

Mô hình bóng và que

Các tính chất phân tử

Số liên kết hydro cho: 2

Số liên kết hydro nhận: 6

Số liên kết có thể xoay: 8

Diện tích bề mặt cực tôpô: 93,1

Số lượng nguyên tử nặng: 27

Số lượng nguyên tử trung tâm xác định được: 2

Liên kết cộng hóa trị: 1

Tính chất

• Curcumin xuất hiện dưới dạng hình kim, màu vàng cam hay bột tinh thể màu vàng cam. Khi tiếp xúc với acid, Curcumin có màu vàng nhạt và cho màu đỏ nâu có tính kiềm
• Điểm nóng chảy 356 đến 361°F
• Không hòa tan trong nước lạnh. Không hòa tan trong ether; hòa tan trong rượu, axit axetic băng. Rất tan trong ethanol , axit axetic

Dạng bào chế

Hỗn dịch

Viên nang mềm: nghệ nano curcumin gold,…

Viên nang cứng

Bột : tinh nghệ nano,…

Viên nén: nano curcumin học viện quân y,…

Kem bôi : thuốc nano curcumin,…

Dung dịch uống: nano curcumin dạng nước,…

Gel

Viên nén sủi bọt

Nguồn gốc

• Curcumin là một chất hóa học được sản xuất bởi thực vật thuộc loài Curcuma longa, của củ nghệ
• Năm 1815, Curcumin được đặt tên khi Pierre Joseph Pelletier, Henri Auguste Vogel báo cáo sự phân lập chất từ thân rễ của củ nghệ. Sau đó, người ta phát hiện ra nó là hỗn hợp của nhựa cây và dầu nghệ.
• Năm 1910, Lampe và Milobedzka đã báo cáo cấu trúc hóa học của chất curcumin
• Năm 1913, Curcumin đã hoàn thành việc tổng hợp

Dược lý và cơ chế hoạt động

• Curcumin là thuốc gì? Curcumin là thành phần hoạt chất chính được tìm thấy trong củ nghệ được ứng dụng nhiều trong mỹ phẩm, thuốc, thực phẩm,…Trong mô hình chuột bị viêm, Curcumin có tác dụng ức chế sự hình thành phù nề, khi tiêm dưới da tế bào ung thư tuyến tiền liệt, Curcumin làm tăng đáng kể hiện tượng apoptosis, giảm rõ rệt mức độ tăng sinh tế bào và mật độ vi mạch. Curcumin tăng bài tiết mật của muối mật, cholesterol và bilirubin , do đs làm phát huy tác dụng trị sỏi mật cũng như tăng khả năng hòa tan của mật. Curcumin cumin ức chế sự kết tập tiểu cầu do axit arachidonic. Curcumin thể hiện cả đặc tính chống viêm và chống oxy hóa, mang lại tiềm năng được xem xét trong việc phát triển các chiến lược và ứng dụng phòng ngừa ung thư trong nghiên cứu lâm sàng.

• Curcumin có tác dụng như 1 chất khử các loại oxy, chẳng hạn như anion superoxide và oxy nhóm đơn, gốc hydroxyl, Curcumin còn làm trung gian cho tác nhân chống viêm mạnh, ức chế quá trình peroxid hóa lipid, làm trung gian cho các hoạt động chống ung thư thông qua việc điều chỉnh các phân tử tín hiệu khác nhau. Curcumin kích hoạt c-Jun/AP-1, sinh tổng hợp prostaglandin, ngăn chặn một số yếu tố chính trong đường dẫn truyền tín hiệu tế bào, ức chế protein kinase, và ức chế hoạt động và biểu hiện của enzyme cyclooxygenase (COX)-2.

Dược động học

Hấp thu

Thuốc nghệ nano curcumin khi dùng theo đường tiêm tĩnh mạch 25 mg/kg cho chuột đã làm tăng lưu lượng mật lên 80 – 120%. Khi dùng theo đường tiêu hóa, Curcumin được hấp thu kém và khi dùng Curcumin với liều 2g thì thấy nồng độ trong huyết tương của Curcumin chỉ < 5 μg/mL. Khi dùng 400mg curcumin cho chuột thì thấy rằng 60% được hấp thu và 40% được bài tiết qua phân dưới dạng không đổi trong 5 ngày. Curcumin nếu dùng theo đường tiêm phúc mạc thì bài tiết qua phân và mật lần lượt là 73%, 11%.

Chuyển hóa

Curcumin tạo thành chất curcumin glucuronide và chất curcumin sulfat sau khi trải qua quá trình chuyển hóa nhanh chóng ở ruột thông qua liên hợp O. Các chất chuyển hóa khác thông qua quá trình khử được hình thành bao gồm hexahydrocurcumin, tetrahydrocurcumin, hexahydrocurcuminol. Curcumin cũng có thể trải qua 1 quá trình chuyển hóa ở gan mạnh mẽ nữa để cho tạo ra glucuronide của hexahydrocurcumin, tetrahydrocurcumin với axit dihydroferulic.

Phân bố

Curcumin sau khi uống được phát hiện ở gan và thận. Hiện nay không có dữ liệu có sẵn về thể tích phân bố của Curcumin cũng như khả năng liên kết với protein huyết tương.

Thải trừ

Curcumin khi dùng cả đường uống và tiêm đều được bài tiết qua phân. Khi dùng đường uống với liều 1 g/kg, thì 75% được bài tiết qua phân.

Ứng dụng trong y học

• Tác dụng hoạt chất curcumin hiện nay được ứng dụng trong mỹ phẩm, thực phẩm hỗ trợ,..Curcumin được dùng với tác dụng giúp kiểm soát các tình trạng oxy hóa và viêm,viêm khớp, lo lắng và tăng lipid máu, kiểm soát tình trạng viêm và đau nhức cơ, hội chứng chuyển hóa, tăng cường khả năng phục hồi và hiệu suất vận động. Curcumin còn dùng để ngăn ngừa chống ung thư, ngăn ngừa bệnh tiểu đường, đẩy lùi tình trạng bệnh alzheimer, chống trầm cảm.

• Ngoài ra việc dùng curcumin trong các sản phẩm mỹ phẩm giúp cải thiện làn da,chống lão hóa, ngăn ngừa thoái hóa mắt.

Tác dụng phụ của Curcumin

Curcumin có thể gây 1 số tác dụng phụ sau: phát ban và phân màu vàng, tiêu chảy, nhức đầu.

Độc tính ở người

Uống curcumin nhiều có tốt không? Việc dùng Curcumin quá nhiều được ghi nhận là có thể gây một số bất lợi nhất định như chặn protein hepcidin gây ra thiếu sắt, rối loạn chuyển hóa sắt, buồn nôn, tiêu chảy. Điều trị bằng cách thay thế lượng dịch bị mất do tiêu chảy hoặc nôn mửa bằng dịch tinh thể IV. Điều trị chứng lo âu, kích động hoặc co giật do thuốc kích thích bằng thuốc benzodiazepin tiêm tĩnh mạch. Dùng than hoạt tính bằng đường uống, không cần thiết phải rửa dạ dày nếu có điều kiện thích hợp.

Liều dùng Curcumin

Liều thực phẩm bổ sung curcumin được Cơ quan An toàn Thực phẩm Châu Âu xác định là 0 -3 mg/kg trọng lượng cơ thể, hoặc khoảng 0-1,4 mg mỗi pound.

Tương tác với thuốc khác

• Curcumin làm tăng tác dụng của thuốc chống đông máu, thuốc điều trị hạ đường máu
• Curcumin làm tăng sản xuất acid dạ dày khi dùng với thuốc kháng acid như ranitidine và omeprazole,cimetidin, famotidine gây ra các triệu chứng như gây tổn thương niêm mạc thực quản, buồn nôn, đau bụng, đầy bụng.
• Thuốc kháng histamin khi dùng đồng thời với Curcumin có thể gây khó thở và sốc phản vệ, gây ra phản ứng dị ứng như phát ban.

Lưu ý khi sử dụng

• Curcumin tuyệt đối không dùng cho phụ nữ mang thai vì Curcumin có thể gây quái thai thậm chí sẩy thai.
• Curcumin an toàn và được khuyên dùng ở phụ nữ cho con bú vì nó giúp làm sạch tử cung, kháng nấm, kháng viêm, kháng khuẩn.

Một vài nghiên cứu về Curcumin trong Y học

Tác dụng chống viêm của việc bổ sung curcumin bằng đường uống: tổng quan hệ thống và phân tích tổng hợp các thử nghiệm ngẫu nhiên có đối chứng

Nghiên cứu được tiến hành với mục đích đánh giá hiệu quả của việc bổ sung chất curcumin trên các chất trung gian gây viêm toàn thân, so sánh tình trạng sinh khả dụng , liều lượng, thời gian của các can thiệp. Các dữ liệu dựa trên cơ sở dữ liệu tài liệu Medline, Scopus và Cochrane, CINAHL, EMBASE được tìm kiếm từ năm 1980 đến cuối tháng 5/ 2019. Các thử nghiệm ngẫu nhiên có đối chứng. Kết quả cho thấy 32 thử nghiệm bao gồm 2.038 người tham gia được đưa vào và 28 thử nghiệm được phân tích tổng hợp ngẫu nhiên. Những phát hiện đã cung cấp đầy đủ tác dụng chống viêm của chất curcumin và hỗ trợ nghiên cứu sâu hơn để xác nhận liều lượng, thời gian và công thức nhằm tối ưu hóa tác dụng chống viêm ở người bị viêm mãn tính.

SO SÁNH HIỆU QUẢ CỦA CURCUMIN VỚI THUỐC ỨC CHẾ BƠM PROTON TRONG ĐIỀU TRỊ KHÓ TIÊU

Một thử nghiệm ngẫu nhiên, mù đôi, có đối chứng đăng trên BMJ Evidence-Based Medicine vào tháng 9/2023 cho thấy curcumin có hiệu quả tương đương omeprazole trong điều trị khó tiêu chức năng.

Tổng số 206 người bệnh khó tiêu chức năng theo tiêu chuẩn Rome IV được phân bổ ngẫu nhiên thành ba nhóm dùng curcumin, omeprazole hoặc curcumin phối hợp omeprazole. Liều curcumin là 2 viên nang 250 mg 4 lần/ngày và omeprazole là 20 mg 1 lần/ngày. Triệu chứng khó tiêu chức năng được đánh giá vào ngày thứ 28 và 56 theo thang điểm Đánh giá Độ nặng Khó tiêu (SODA).

Trong cả nhóm phối hợp, đơn trị curcumin và đơn trị omeprazole, điểm SODA cho mức độ đau giảm có ý nghĩa thống kê vào ngày 28 (tương ứng -4.83, -5.46, và -6.22), điểm SODA cho các triệu chứng khác cũng thấy hiệu quả (tương ứng -2.22, -2.32, và -2.31).

Vào ngày 56, các triệu chứng còn được cải thiện nhiều hơn, với điểm đau giảm -7.19, -8.07 và -8.85; điểm cho các triệu chứng khác giảm -4.09, -4.12 và -3.71 ứng với nhóm phối hợp, đơn trị curcumin và đơn trị omeprazole.

Curcumin an toàn và dung nạp tốt, tuy nhiên điểm SODA cho mức độ hài lòng không thay đổi có ý nghĩa thống kê. Các tác giả lý giải là do liên quan đến vị của curcumin.

Tài liệu tham khảo

1. Thư viện y học quốc gia, Curcumin, pubchem. Truy cập ngày 10/10/2023.
2. Jessica J A Ferguson 1, Kylie A Abbott 1, Manohar L Garg (2021) Anti-inflammatory effects of oral supplementation with curcumin: a systematic review and meta-analysis of randomized controlled trials ,pubmed.com. Truy cập ngày 10/10/2023.