Các đường đưa thuốc- Phần 1: Đưa thuốc qua đường tiêu hóa

Bài viết sau đây nhà thuốc Ngọc Anh xin chia sẻ về các đường đưa thuốc qua đường tiêu hoá.

1. Đặt dưới lưỡi

Đường tiêu hóa hay còn gọi là ống tiêu hóa bao gồm miệng, thực quản, dạ dày, ruột non, ruột già, trực tràng

Miệng không phải là nơi hấp thu thức ăn nhưng tại đây có một màng lưới mao mạch khá phong phú, đặc biệt là 2 bên má và dưới lưỡi, rất thuận tiện cho việc hấp thu thuốc. Thuốc đặt dưới lưỡi với tác dụng toàn thân phải “mòn dần” và giải phóng dược chất từ từ (1- 4 giờ). Dược chất sau khi hoà tan trong nước bọt (có pH khoảng 6,4) được hấp thu qua màng niêm mạc mỏng ở dưới lưỡi và đi về tĩnh mạch nghĩa là được đưa thẳng vào vòng tuần hoàn (vào tĩnh mạch cảnh rồi về tim), tác dụng do đó xuất hiện nhanh, lại không qua gan nên tránh được sự phá hủy của men chuyển hóa thuốc ở gan. pH của nước bọt là 6,5 là một lợi thế vì ít ảnh hưởng đến độ bền vững của các thuốc nhạy cảm với môi trường kiềm hoặc acid. Đây là một đường dưa thuốc thuận tiện, dễ thực hiện, lại an toàn vì nếu có hiện tượng quá liều thì lập tức có thể loại trừ thuốc ngay.

Viên đặt dưới lưỡi (sublingual tablet) được dùng với mục đích gây tác dụng toàn thân, trong đó dược chất được hấp thu nhanh và chuvển thẳng về tim không qua đại tuần hoàn do đó thuốc phát huy tác dụng nhanh và tránh được tác động phía dưới đường tiêu hoá.

Để đặt dưới lưỡi,  điều kiện là:

Viên phải mỏng (tránh gây cộm), giải phóng dược chất nhanh (rã trong vòng 1 – 2 phút). Dạng đặt dưới lưỡi thường áp dụng cho nhóm thuốc tim mạch và hormon.

Nhược điểm của đường đưa thuốc này là:

Khi đặt thuốc thường gây phản xạ tiết nước bọt kèm theo phản xạ nuốt, làm cho một lượng thuốc bị mất đi do trôi xuống dạ dàv và ruột; vì vậy khi dùng viên ngậm phải hạn chế phản xạ nuốt.

Đường đưa thuốc này chỉ dùng với những thuốc không gây loét niêm mạc miệng, dễ dàng hấp thu tại đây và dùng với liều nhỏ. Các dạng bào chế theo đường này thường đắt.

Một số thuốc đưa dưới lưỡi

• Các thuốc giãn mạch vành dùng trong chứng đau thắt ngực như nitroglycerin (glyceryl trinitrat, viên nén 0,5 mg), isosorbid dinitrat (viên nén 5 mg, 10 mg, 20 mg), nifedipin (adalat dạng nang 10 mg).
• Một số thuốc bổ (như sữa ong chúa), một số hormon sinh dục (estrogen, progesteron).

2. Đặt trực tràng

Trực tràng (còn gọi là ruột thẳng) là đoạn cuối cùng của ống tiêu hóa, thông ra ngoài. Hệ thống tĩnh mạch trực tràng khá phong phú là điều kiện thuận lợi cho việc hấp thu thuốc.

Thuốc đưa vào trực tràng có ở dạng viên đạn. Tá dược béo giải phóng dược chất theo cơ chế tan chảy ở thân nhiệt, còn tá dược thân nước giải phóng theo cơ chế hoà tan trong dịch cư thể. Thuốc đạn giải phóng dược chất nhanh, sau khi hoà tan được hấp thu vào tĩnh mạch trực tràng đi về tĩnh mạch chủ, phần lớn (50 – 70%) thuốc không qua tĩnh mạch cửa gan sau khi hấp thu nên tránh được sự phân hủy tại gan, ngoài ra còn tránh được tác động của dịch vị và hệ men của đường tiêu hóa so với dùng dươi dạng uống.

Thuốc đạn rất thích hợp cho người khó uống thuốc (sốt cao, trẻ nhỏ..), hoặc không uống được (tắc ruột, nôn nhiều, hôn mê); thuận tiện với những thuốc có mùi vị khó chịu dẻ gây buồn nôn, nôn, những chất kích ứng đường tiêu hóa mạnh (cloral hydrat).

Tuy nhiên, nhược điểm của thuốc đạn là:

Sinh khả dụng thất thường vì quá trình hấp thư phụ thuộc nhiều yếu tố như bản chất của dược chất và tá dược, kỹ thuật bào chế, sinh lý trực tràng trong thời gian bị bệnh.

Dạng bào chế thường là viên đạn dễ chảy ở nhiệt độ cao nên khó bảo quản, đặc biệt ớ khí hậu nóng như ở nước ta trong điều kiện không có tủ lạnh. Giá thành đắt.

Một số thuốc thường được đặt trực tràng

• Thuốc hạ sốt: paracetamol.
• Thuốc chống co giật, an thần: diazepam, cloralhydrat.
• Những dạng thuốc đặt khác

“ Thuốc trứng được tạo khuôn có hình trứng, dùng để đặt âm đạo. Thuốc trứng cũng được điều chế từ các tá dược thân nước (tá dược gelatin) hoặc tá dược béo (bơ ca cao), cơ chế giải phóng dược chất gần giống thuốc đạn. Thuốc trứng chủ yếu để điều trị các chứng viêm nhiễm tại chỗ, điều trị nấm hoặc cầm máu.

• Ngoài thuốc trứng ra, đổ đặt vào âm đạo còn có dạng viên nén và nang mềm,

Trong phụ khoa, người ta còn chế ra dạng thuốc chống thụ thai giải phóng dược chất liên tục trong l năm (Progcstasert chứa progesteron) dưới dạng dụng cụ đặt tử cung.

3. Đường uống

Đường uống là đường đưa thuốc phổ biến nhất, chính vì vậy trong điều trị có tới 80% thuốc được đưa qua đường này. Hầu hết các thuốc đều có thể đưa qua đường này trừ những trường hợp hoạt chất không hấp thu ở ruột, bị phân hủy bởi men tiêu hóa hoặc bị phá hủy quá nhiều khi qua gan ở vòng tuần hoàn đầu.

Thuốc uống là dạng thuốc dùng qua đường tiêu hoá. về mặt dùng thuốc, đường uống có một số đặc điểm chung sau đây:

• Là con đường dùng thuốc đơn giản, thuận tiện nhất, người bệnh có thể tự dùng thuốc, do đó đâv là đường dùng phổ biến nhất. Theo một số tài liệu, trên thực tế có khoảng 70-80% thuốc được dùng qua đường uống.

Thuốc dùng qua đường uống chịu một số tác động bất lợi tới sinh khả dụng như:

• Phải trải qua một bậc thang pH thay đổi quá nhiều (từ khoảng pH là 1 ở dạ dày cho đến pH là 8 ở đại tràng), trong đó nhiều dược chất chỉ bền hay chỉ được hấp thu ở một khoảng pH nhất định.
• Bị tác động của hệ men, hệ vi khuẩn trong đường tiêu hoá.
• Bị chuyển hoá qua gan lần đầu.
• Bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
• Khó kiểm soát được thời gian vận chuyển của dạng thuốc trong đường tiêu hoá.

Do vậy, khi lựa chọn dạng thuốc dùng để uống, cần phải chú ý hạn chế đến mức tối đa tác động của các điều kiện bất lợi nói trên.

Trong số các dạng thuốc dùng theo đường uống, viên nén được dùng phổ biến nhất nhưng lại là dạng uống có sinh khả dụng giao động nhất.

Nhìn chung, nếu thuốc dùng ở dạng viên thì sinh khả dụng đều phụ thuộc rất nhiều vào thời gian lưu lại của thuốc trong dạ dày. Thuốc ra khỏi dạ dày để đến vùng hấp thu nhanh hay chậm lại phụ thuộc vào nhiều yếu tố: thời điểm dùng thuốc, chế độ ăn uống, trạng thái của người bệnh, vị trí của viên thuốc trong dạ dày… Thời gian viên thuốc lưu lại ở dạ dày biến động như vậy làm cho quá trình hấp thu dược chất về sau cũng thay đổi rất nhiều; đặc biệt là với viên bao tan ở ruột: nếu nằm lại dạ dày lâu quá thì vỏ bao có thể bị rã ngav trong dạ dày, làm hỏng hoạt chất, còn nếu viên đi ra khỏi dạ dằv nhanh quá thì chưa chắc đã kịp tan rã để giải phóng dược chất ở vùng hấp thu tối ưu ờ ruột.

Nếu thuốc được uống lúc đói, lại uống với nhiều nước, người bệnh vận động thì viên ra khỏi dạ dày nhanh (khoảng 10-30 phút). Ngược lại, nếu uống khi no, thức ăn có nhiều chất béo, nhiều đường, viên rơi vào hang vị và bị thức ăn che lấp ở trên, lại chỉ uống với một ngụm nhỏ nước, người bệnh nằm yên không vận động thì viên nằm lại ở dạ dày rất lâu (khoảng 4-8 giờ).

Vì vậy, để đảm bảo phát huy được đầy đủ tác dụng của các thuốc dạng uống, cần hướng dẫn người dùng tuân thủ đúng chế độ dùng thuốc sau:

• Nếu dùng dạng viên, cả dạng viên nén lẫn viên nang, lượng nước đưa thuốc đểu phải nhiều ( một cốc nước to khoảng 150 -200mi).
• Với trẻ em và người cao tuổi, nên dùng viên pha thành dung dịch, hỗn dịch, viên sủi bọt… để tránh nghẹn, sặc hoặc dính thực quản.

ưu điểm đưa thuốc theo đường uống

Dễ sử dụng, an toàn hơn so vói đường tiêm; dạng bào chế sẵn có và thường là rẻ hơn các dạng thuốc khác (trừ một số dạng bào chế đặc biệt).

Nhược điểm đưa thuốc theo đường uống

• Sinh khả dụng rất dao động vi sự hấp thu thuốc phụ thuốc nhiều yếu tố:

+ Yểu tố sinh Ịý: pH dịch vị, thời gian rỗng của dạ dày, men tiêu hóa tại ruột, tác động của vòng tuần hoàn đầu (l^st pass) trong quá trình thuốc vận chuyển vào vòng tuần hoàn chung qua đường tĩnh mạch cửa gan.

+ Yếu tố do con người tạo ra; nước dùng để uống thuốc, thức ăn, thuốc phối hợp.

• Thời gian xuất hiện tác dụng của thuốc uống chậm hơn so với các đường đưa thuốc khác (vì vị trí hấp thu chính của thuốc là tại ruột non).
• Một số dạng thuốc uống: Phổ hiến nhất ià dạng viên: viên nén hoặc viên nang. Thuốc dạng lỏng (siro, potio) hoặc các loại cốm pha thành dạng lỏng khi sử dụng; đây là dạng thích hợp nhất cho trẻ nhỏ và người già vì dễ uống, sinh khả dụng tương đối ổn định, ít phụ thuốc vào bữa ăn hoặc nước uống; tuy nhiên dạng này thường đắt.

Tài liệu tham khảo

Digestive Enzymes Tablet – Uses, Side Effects, and More, Webmd, truy cập ngày 11/7/2023.

Xem thêm: Cách đưa thuốc theo đường tiêm và lưu ý khi dùng thuốc tiêm