Alpesib

Thành phần

Mỗi viên nang Alpesib có chứa:

Alpelisib…..150 mg

Tá dược khác vừa đủ mỗi viên.

Cơ chế tác dụng của thuốc Alpesib

Alpelisib là thuốc ức chế chọn lọc tiểu đơn vị alpha của enzym PI3K (PI3Kα), một thành phần quan trọng trong con đường tín hiệu PI3K/Akt thường bị hoạt hóa bất thường do đột biến PIK3CA trong các loại ung thư, đặc biệt là ung thư vú. Thuốc giúp ức chế sự tăng sinh tế bào, thúc đẩy chết tế bào, đồng thời tăng biểu hiện thụ thể estrogen (ER), từ đó tăng hiệu quả khi phối hợp với các thuốc kháng hormone như fulvestrant.

Dược động học

Hấp thu

Alpelisib được hấp thu tốt qua đường uống với thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (T_max) từ 2 đến 4 giờ sau khi uống thuốc.

Dùng cùng bữa ăn làm tăng sinh khả dụng của alpelisib.

Phân bố

Thể tích phân bố biểu kiến trung bình của alpelisib ở trạng thái ổn định được ước tính là khoảng 114 L (CV 46%), cho thấy phân bố rộng trong các mô. Khoảng 89% alpelisib liên kết với protein huyết tương, mức độ này không thay đổi theo nồng độ thuốc.

Chuyển hóa

Alpelisib trải qua quá trình chuyển hóa chủ yếu thông qua thủy phân (bởi enzym và không enzym) để tạo ra chất chuyển hóa chính BZG791, sau đó tiếp tục được chuyển hóa qua trung gian enzyme CYP3A4 bằng phản ứng hydroxyl hóa. Glucuronid hóa cũng góp phần vào quá trình chuyển hóa alpelisib.

Thải trừ

Thời gian bán thải của alpelisib nằm trong khoảng 8 đến 9 giờ. Độ thanh thải toàn thân khi dùng liều duy nhất trong trạng thái no được ước tính trung bình là 9,2 L/giờ (CV 21%). Sau khi uống một liều duy nhất alpelisib gắn phóng xạ 400 mg khi đói, khoảng 81% được thải trừ qua phân (36% ở dạng không đổi, 32% dưới dạng BZG791) và 14% qua nước tiểu (2% dạng gốc, 7,1% là BZG791).

Công dụng – Chỉ định của thuốc Alpesib

Nang uống Alpesib được chỉ định dùng kết hợp với fulvestrant trong điều trị cho người lớn mắc ung thư vú giai đoạn tiến xa hoặc đã di căn, có đặc điểm dương tính với thụ thể nội tiết và âm tính với HER2.

Liệu pháp này phù hợp với các trường hợp có đột biến PIK3CA được xác định thông qua phương pháp xét nghiệm đạt chuẩn được cơ quan quản lý chấp thuận, sau khi bệnh nhân đã không còn đáp ứng hoặc đã thất bại với các liệu pháp nội tiết trước đó.

=>>> Xem thêm Thuốc Terzence-5 là thuốc được kê đơn được chỉ định trong điều trị ung thư lá nuôi, ung thư bạch cầu. Thuốc được đóng gói theo quy cách gồm 10 vỉ x 10

Đối tượng sử dụng thuốc Alpesib

Alpesib được chỉ định cho bệnh nhân ung thư vú tiến triển hoặc di căn, HR dương tính, HER2 âm tính, có đột biến PIK3CA (xét nghiệm trên mô khối u hoặc mẫu huyết tương). Nếu huyết tương âm tính, cần xét nghiệm mô.

Liều dùng – Cách sử dụng thuốc Alpesib

Liều dùng

• 2 viên Alpesib/ngày kết hợp với Fulvestrant 500 mg vào Ngày 1, 15, 29 và mỗi tháng sau đó.

Điều chỉnh liều khi có tác dụng phụ

• Nếu hàm lượng cần dùng không có thì đổi sang dùng thuốc có cùng hoạt chất nhưng có dạng bào chế với hàm lượng đang cần
• Mức liều có thể thay đổi tuỳ vào việc gặp tác dụng phụ loại nào trên bệnh nhân, dùng theo chỉ dẫn bác sĩ

Cách dùng

• Nuốt nguyên viên, không nhai/nghiền/bẻ.
• Uống Alpesib cùng thức ăn, vào cùng thời điểm mỗi ngày.

Chống chỉ định

Người dị ứng với hoạt chất Alpelisib và tá dược có trong thuốc Alpesib

Tác dụng không mong muốn

• Các tác dụng không mong muốn khi dùng Alpelisib thường gặp gồm: chán ăn, mệt mỏi, nôn, buồn nôn, rụng tóc, thiếu máu, giảm cân, phát ban, tiêu chảy, viêm miệng,….
• Một số tác dụng phụ nghiêm trọng trong thử nghiệm bao gồm tăng đường huyết , tổn thương thận cấp, đau bụng, thiếu máu, phát ban, tiểu chảy.
• Cần dừng và liên hệ với bác sĩ nếu khi dùng Alpesib có vấn đề gì lạ

Tương tác thuốc

• Tác nhân cảm ứng mạnh enzym CYP3A4:

Việc sử dụng đồng thời với các thuốc cảm ứng mạnh enzym CYP3A4 có thể làm giảm đáng kể nồng độ alpelisib trong huyết tương. Điều này có khả năng làm giảm hiệu quả điều trị của Alpelisibb. Do đó, cần tránh phối hợp với các thuốc như rifampin, carbamazepine hoặc phenytoin. Nếu bắt buộc phải dùng thuốc cảm ứng, nên cân nhắc lựa chọn các thuốc thay thế có ảnh hưởng thấp hơn đến CYP3A4.

• Thuốc ức chế protein vận chuyển BCRP (Breast Cancer Resistance Protein):

Các chất ức chế BCRP, như eltrombopag hoặc curcumin, có thể làm tăng nồng độ alpelisib trong máu khi dùng chung, làm tăng nguy cơ gặp phải các tác dụng phụ nghiêm trọng. Trong trường hợp không thể tránh việc phối hợp này, cần theo dõi lâm sàng sát sao, đặc biệt là các biểu hiện độc tính liên quan đến alpelisib, và điều chỉnh liều nếu cần thiết.

Lưu ý và thận trọng khi dùng thuốc Alpesib

Lưu ý khi sử dụng

• Nếu nôn sau khi uống thì không uống lại trong cùng ngày đó
• Ngừng dùng nếu có phản ứng phản vệ, phát ban trên da
• Theo dõi FPG, HbA1c thường xuyên, đặc biệt ở người có nguy cơ tăng đường huyết.
• Theo dõi thường xuyên chức năng thận

Lưu ý khi dùng thuốc Alpesib trên phụ nữ có thai và nuôi con bằng sữa mẹ

• Alpelisib có thể gây hại cho thai nhi. Không sử dụng thuốc trong thai kỳ.
• Phụ nữ có khả năng mang thai cần dùng biện pháp tránh thai hiệu quả trong suốt quá trình điều trị và ít nhất 1 tuần sau liều cuối.
• Không cho con bú trong khi dùng Alpesib và 1 tuần sau khi ngừng thuốc, do nguy cơ xảy ra tác dụng bất lợi cho trẻ.

Lưu ý khi dùng thuốc Alpesib trên các đối tượng đặc biệt

• Người cao tuổi : tăng nguy cơ tăng đường huyết, đặc biệt ở người ≥ 75 tuổi.
• Trẻ em: chưa có nhiều dữ liệu nghiên cứu về an toàn và hiệu quả
• Suy gan, suy thận: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan và suy thận nhẹ đến trung bình. Chưa rõ ảnh hưởng trong suy thận nặng

Bảo quản

• Bảo quản thuốc Alpesib nơi khô ráo, nhiệt độ dao động từ 15°C- 30°C, tránh ánh nắng trực tiếp.
• Không để thuốc Alpesib gần trẻ em.

Thông tin sản xuất

Dạng bào chế: Viên nang cứng
Quy cách đóng gói: Hộp 1 lọ 28 viên
Nhà sản xuất: Everest Pharmaceuticals Ltd.
Xuất xứ: Bangladesh
Số đăng ký: Đang cập nhật

Xử trí quá liều, quên liều thuốc

Quá liều

• Chưa có nhiều báo cáo về quá liều Alpesi
• Các dấu hiệu quá liều ở trên nghiên cứu lâm sàng bao gồm tăng đường huyết, mệt mỏi, phát ban da và buồn nôn.
• Khi xảy ra quá liều, nên tiến hành các biện pháp điều trị hỗ trợ tùy theo triệu chứng và tình trạng bệnh nhân.
• Hiện không có thuốc giải độc đặc hiệu nào cho alpelisib, do đó việc xử lý chủ yếu tập trung vào chăm sóc nâng đỡ toàn diện.

Quên liều

Nếu quên liều thì có thể dùng bù ngay trong vòng 9 giờ kể từ thời điểm thông thường. Sau 9h, bỏ qua liều.

Sản phẩm thay thế

Thuốc Ufur Capsule có thành phần Tegafur, Uracil là hoá trị liệu gây độc tế bào dùng cho nhiều loại ung thư trong đó có ung thư vú, có dạng bào chế là viên nén với nguồn gốc từ Đài Loan do TTY Biopharm Co., Ltd sản xuất

Thuốc Methotrexat “Ebewe” 500mg/5ml có thành phần Methotrexate dùng cho nhiều loại ung thư trong đó có ung thư vú, với dạng bào chế là dung dịch đậm đặc để pha tiêm, có nguồn gốc từ Austria do Công Ty EBEWE Pharma Ges.m.b.H Nfg KG sản xuất

Thuốc Alpesib giá bao nhiêu?

Giá bán của Alpesib có thể dao động nhẹ tùy theo nhà thuốc và thời điểm, nhưng hiện tại, sản phẩm đang được cập nhật giá tham khảo tại Nhà thuốc Ngọc Anh ngay đầu bài viết. Để biết chính xác giá về sản phẩm, khách hàng có thể nhắn tin cho chúng tôi trực tiếp tại website hoặc gọi điện theo hotline nhà thuốc, dược sĩ đại học sẽ trả lời nhanh nhất.Thuốc Alpesib mua ở đâu uy tín?

Thuốc Abiratenib được bán khi mang đơn thuốc đến các cửa hàng bất kỳ trên toàn quốc. Quý khách hàng nên tìm hiểu và lựa chọn các địa điểm mua hàng phù hợp nhưng đảm bảo có được thuốc an toàn, đúng chất lượng, có nguồn gốc rõ ràng.

Nguồn tham khảo

Wilhoit T, Patrick JM, May MB (2020). Alpelisib: A Novel Therapy for Patients With PIK3CA-Mutated Metastatic Breast Cancer. J Adv Pract Oncol. Truy cập ngày 10/04/2025