Những ứng dụng từ sinh vật biển trong ngành dược mỹ phẩm

Nhà thuốc Ngọc Anh – Chương 20: Những ứng dụng từ sinh vật biển trong ngành dược mỹ phẩm

Tác giả: Mark V. Dahl

Nguồn: Dược mỹ phẩm và ứng dụng trong thẩm mỹ

Bác sĩ: PATRICIA K.FARRIS

Giới thiệu

Các loại mỹ phẩm thường được chỉ định sử dụng trong việc cải thiện vẻ đẹp và duy trì vẻ đẹp của làn da. Trong thời gian gần đây, các loại mỹ phẩm với nguyên liệu tự nhiên hoặc hoạt chất có nguồn gốc sinh học được sáng chế ra để tăng cường thể trạng và vẻ đẹp của làn da khi sử dụng điều trị các vấn đề da liễu.

Các phẩm vật tự nhiên của biển đều là một nguồn tích trữ dồi dào các hoạt chất có ích khác nhau có thể dùng để thiết kế hoặc phát triển những sản phẩm trị liệu rất hữu dụng. Bên cạnh đó, có nhiều loại hợp chất thủy sinh từ biển đã được phát hiện là những hoạt chất tiềm năng cho ngành dược mỹ phẩm bởi vì khả năng chống oxy hóa, kháng viêm, chống dị ứng, chống lão hóa, chống nhăn, ức chế tyrosinase, ức chế MMP và chống tia cực tím (UV). Các hợp chất này đang được nghiên cứu cho các ứng dụng trị liệu như thực phẩm chức năng và dược mỹ phẩm với các tiêu chí đánh giá lâm sàng kỹ càng vê’ hiệu quả cũng như độ an toàn.

Trong các hợp chất thủy sinh từ biển, polyphenols, carotenoids, và axit amin gốc mycosporine thường được biết đến nhiều nhất là những hoạt chất có nguồn gốc thực vật rất hiệu quả. Những hiệu ứng sinh học tốt như thế này đều đã được ứng dụng rộng rãi trong ngành dược mỹ phẩm. Vì thế, chương này sẽ tập trung chủ đề vào những đề tài nghiên cứu hiện nay về ứng dụng trong ngành dược mỹ phẩm của những hợp chất thủy sinh từ biển và những tiềm năng điều trị của chúng. Hy vọng rằng chương này sẽ cải thiện sự quan tâm đến các sản phẩm dược mỹ phẩm có nguồn gốc từ biển với nhiều ứng dụng tiềm năng như thực phẩm chức năng hay dinh dưỡng.

Các hợp chất thủy sinh có nguồn gốc từ sinh vật biển

Phlorotannins

Tảo biển trước giờ là một nguồn cung cấp quan trọng của các chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý. Không những thế, chúng còn phân bố rộng rãi và đầy khắp các nơi dọc theo các vùng ven biển của nhiều quốc gia. Bên cạnh đó, chúng còn là nguồn cung cấp các chất chuyển hóa thứ cấp hữu dụng như thạch rau câu, chất phụ gia carrageenan, hoặc chất khử nước algin với nhiều tính chất dược lý thú vị. Trong các loài tảo biển thì tảo nâu đã được công bố có chứa hàm lượng phlorotannin cao được xem như là chất phenolic từ biển. Cấu trúc Phlorotannins là một dãy polymer kết nối bao gồm nhiều đơn vị phloroglucinol (1,3,5 – tryhydroxybenzene) được hình thành theo con đường acetate – malonate trong tảo biển. Hơn nữa, những phlorotannins này là những thành phần ưa nước với đủ loại các kích cỡ phân tử khác nhau (126 Da-650 kDa).

Vả lại, vài hoạt chất phlorotannins trích ly từ tảo nâu như Ecklonia cava, E. kurome, E. stolonifera, Eisenia aborea, E. bicyclis, Ishige okamurae, and Pelvetia siliquosa đều có nhiều tác dụng sinh dược lý rất tốt, cho thấy khả năng chống oxy hóa, kháng viêm, kháng vi-rút, chống khối u, chống tiểu đường, và chống ung thư rất tốt. Eckol, dieckol, và phloroglucinol từ E. cava cũng chứng tỏ tiềm năng trong hiệu quả chống bệnh tăng huyết áp. Thêm vào đó, E. cava có chứa các phlorotannin khác như 6,6-bieckol, 8,8-bieckol, 8,4-dieckol, dioxynodehydroeckol, fucodiphlorethol G, phlorofiicofuroeckol-A, triphlorethol A. Ngoài ra thì E. kurome và E. bicyclis cũng được chứng minh có chứa các hợp chất phlorotannin như eckol, phlorofucofuroeckol A và dieckol, và hoạt chất 8,8- bieckol đã được cô lập. Phlorotannin trong E. Arborea có khả năng chống dị ứng rất mạnh và cấu trúc của chúng cũng được phân tích đầy đủ như eckol, 6,6- bieckol, 6,8-bieckol, 8,8-bieckol, phlorofucofuroeckol-A,……..phlorofucofuroeckol-B. Ngoài ra thì 6,6-bieckol, diphlorethohydroxycarmalol, và phloroglucinol cũng được phân tách và cô lập từ tảo nâu Ishige Okamurae. Tổng quát chung, phlorotannins có thể sử dụng là thành phần hoạt chất chính trong các sản phẩm của ngành dược mỹ phẩm và dược phẩm.

Carotenoids

Carotenoids là những sắc tố phổ biến nhất trong tự nhiên và được tổng hợp từ cây cỏ, rong tảo, nấm và vi sinh vật. Những đặc tính này phụ thuộc vào những phân tử cường độ ánh sáng cao như là vàng, cam và đỏ của nhiều loại trái cây, hoa quả, chim, cá và giáp xác. Carotenoids được biết đến như là món ăn giải khát nhanh và có vai trò bảo vệ chống lại việc hình thành các nhóm oxy phản ứng và vô hiệu hóa việc hình thành các gốc oxy tự do. Cụ thể hơn, fucoxanthin và astaxanthin là những thành phần chính của các carotenoid có nguồn gốc từ biển mà đã được công nhận có tác dụng chống oxy hóa rất mạnh (Hình 20.1)

Axit Amin Gốc Mycosporine

Trong tự nhiên, sinh vật biển có nhiều cơ chế phòng vệ quang học để bảo vệ cơ thể chúng khỏi các tia cực tím nguy hiểm (Bước sóng tia UV: 280-400 nm) bằng cách tổng hợp nhiều chất hấp thụ tia cực tím như các axit amin gốc mycosporine (MAAs). Các axit amin gốc mycosporine (MAAs) là những hợp chất có kích thước nhỏ (<400 kDa), không màu và tan trong nước với cyclohexanone chromophore liên hợp với nửa nhánh nitơ của axit amin hoặc imino alcohol. MAAs có khả năng hấp thụ cao bước sóng từ 310nm đến 360nm, và chúng được cho là có chức năng bảo vệ với tư cách là chất hấp thụ UV cho sinh vật biển. Hơn thế nữa, các hợp chất hấp thụ uv như MAAs có khả năng kháng lại các tác nhân hủy hoại sinh học như nhiệt độ, tia uv và pH. Vì những tình chất này, MAAs là những hoạt chất đáng quan tâm trong chế tạo kem chống nắng trong mỹ phẩm và dược phẩm.

Các tiềm năng ứng dụng dược mỹ phẩm của sinh vật biển

Hoạt tính ức chế Tyrosinase (thuộc tính là sáng da) của Phlorotannins

Enzyme Tyrosinase (polyphenols oxydase, EC 1.14.18.1) là một yếu tố thẩm mỹ quan trọng ảnh hưởng đến mức độ hình thành sắc tố melanin và oxi hóa của polyphenols. Cho nên, các chất ngăn enzyme tyrosinase có vai trò quan trọng trong công nghiệp dược phẩm vì khả năng làm sáng da và giảm sắc tố của chúng. Tyrosinase nấm (EC 1.14.18.1) là một loại oxydase chứa đồng, xúc tác cả quá trình hydroxyl hóa tyrosine thành dihydroxy-L-phenylalanine (L-DOPA) và quá trình oxy hóa L-DOPA thành dopaquinone sau đó thành o-quinone. Chất o-quinone này có thể được chuyển hóa thành sắc tố melanin nâu trong quá trình nâu hóa. Phản ứng enzyme nâu hóa này có thể ngăn ngừa bằng cách khóa chất trung gian o-dopaquinone. Một số tác nhân tác động lên tyrosinase, kojic acid, arbutin, catechins, hydroquinone (HQ) and azelaic acid được sử dụng dụng phổ biến như là chất làm sáng da và tạo thẩm mỹ da. Một số chất bảo quản và phụ gia sử dụng trong công nghiệp thẩm mỹ được đánh giá là độc hại gây nguy hiểm cho các tế bào và cơ thể, là chất gây biến dị gen và hình thành khối u khi sử dụng lâu dài. Cho nên, rất nhiều công trình nghiên cứu đã được đầu tư kỹ lưỡng để tìm ra những thành phần tự nhiên mới và các nghiên cứu này đã thể hiện rằng phlorotannins có trong tảo nâu là một chất chống tyrosinase tiềm năng trong nghiệp thẩm mỹ và dược phẩm.

A, 8,8-bieckol và 8,4-dieckol cũng đã được báo cáo. Những phlorotannin được phân lập này đều đã được chứng minh là có vai trò ức chế tyrosinase như một tác dụng làm sáng và khử sắc tố da (Bảng 20.1). Trong năm 2012, Kang và cộng sự đã phát hiện dieckol phân tách từ E. cava có hoạt tính ức chế tyrosinase rất tốt. Dieckol đã cho thấy hoạt tính ức chế tyrosinase rất tốt bằng cách kết nối và giảm bớt sự tương tác phối tử-thụ thể. Các phân tích động học cũng cho thấy dieckol là hoạt chất đối kháng không cạnh tranh. Trong các giả lập mô hình phân tử, các gốc liên kết của dieckol (HIS208, Met215, and Gly46) có thể tương tác với các điểm hoạt động của tyrosinase như là yếu tố chính trong hoạt động liên kết thụ thể-phối tử. Năm 2004, Kim và cộng sự đã nghiên cứu các hoạt động ức chế của phlorotannin từ Ecklonia cava. Từ dung dịch hòa tan trong ethyl acetate (EtOAc) của E. cava người ta đã phân lập được phloroglucinol (1), eckol (2), phlorofucofuroeckol-A (3), 6,6-bieckol (4), và dieckol (5). Khả năng ức chế được diễn giải ở nồng độ cần thiết để có thể ức chế được 50% tyrosinase (IC50). Kết quả đo hoạt tính ức chế tyrosinase cho thấy giá trị IC50 lần lượt là 20.00 ± 0.46, 7.60 ± 0.90, và 8.70 ± 0.23[ig/mL cho 2, 4, và 5 theo thứ tự (Bảng 20.1). Họ nhận thấy hoạt động ức chế có thể so sánh với arbutin (có chỉ số IC50 là 65.00 ± 0.61pg/mL) và kojic acid (có chỉ số IC50 là 1.10 ± 0.53|ig/mL).

Hơn thế nữa, chiết xuất gốc methanol của E. stolonifera cũng có hoạt tính ức chế tyrosinase (có chỉ số IC50 là 354.00pg/mL). Từ phần EtOAc, năm hợp chất có thể được phân lập. Trong số đó, dieckol (5) thể hiện hoạt tính ức chế tyrosinase rất mạnh với chỉ số IC50 là 2.16pg/mL. Các hợp chất khác như phloroglucinol (1), dioxynodehydroeckol(6), eckol (2), and phlorofucofuroeckol-A (3) có những chỉ số IC50 theo tương ứng là 92.80, 126.00, 33.20, và 177.00pg/mL. Chúng được so sánh với arbutin và kojic acid (có chỉ số IC50 tương ứng là 112.00 và 6.32pg/mL).

Phân tích động học bằng biểu đồ Lineweaver-Burk cho thấy phloroglucinol (1) và dioxynodehydroeckol (6) là chất ức chế cạnh tranh L-tyrosine của tyrosinase nấm. Ngoài ra, eckol (2), dieckol (5) và phlorofucofuroeckol-A (3) hoạt động như chất ức chế không cạnh tranh. Yoon và cộng sự đã khảo sát khả năng hoạt động ức chế tyrosinase của phloroglucinol (l), dioxynodehydroeckol (6), và 7-phloroeckol (7) được phân lập từ E. cava. .Hoạt chất 7-phloroeckol (7) thể hiện hoạt tính ức chế tyrosinase đầy hứa hẹn với giá trị IC50 là 0,85 Ịig / mL và ức chế cạnh tranh. Một số thành phần khác được phát hiện như phloroglucinol (1), dioxynodehydroeckol (6) cũng cho chỉ số IC50 theo thứ tự là 300.00pg/mL và 222.94pg/mL so với arbutin (có chỉ số IC50 là 243.16pg/mL) và kojic acid (có chỉ số IC50 là 40.28|ig/ mL). Năm 2010, Heo et al. đã phân lập thành công diphlorethohydroxycarmalol từ tảo Ishige okamurae để tạo chất ức chế tyrosinase. Diphlorethohydroxycarmalol biểu hiện hoạt tính ức chế tyrosinase với chỉ số IC50 là 142.20 iiM, so với arbutin (có chỉ số IC50 là 342.82pg/mL).

Mặc dù các kiến thức hiện nay về cấu trúc và phương thức hoạt động của những hoạt chất phlorotannins còn hạn chế, hoạt động sinh lý có thể phụ thuộc vào mức độ trùng hợp của các dẫn xuất phlorotannin. Do đó, hoạt tính ức chế tyrosinase của phlorotannin có thể liên quan đến mức độ trùng hợp phloroglucinol. Ngoài ra, dựa trên kết quả đáng kể của hoạt động ức chế tyrosinase so với các dẫn xuất catechin ở thực vật trên cạn, người ta đã báo cáo rằng các giá trị IC50 của gallocatechin, epi-gallocatechin gallate, methyl gallate, và quercitrin từ Distylium racemosum cho thấy 4,80,30,2 và 37,3 |ig / mL. Hoạt động ức chế tyrosinase của phlorotannin được phân lập từ tảo nâu ăn được tương đương với hoạt tính của catechin có nguồn gốc từ thực vật trên cạn.

Do đó, người ta cho rằng phlorotannin từ tảo nâu sẽ rất hữu ích trong công nghiệp thực phẩm và dược phẩm với vai trò là chất làm sáng da. Ngoài ra, tảo nâu bao gồm các hợp chất tăng cường sức khỏe khác nhau như fucoxanthin, polysaccharides sulphated, sterol, axit béo không bão hòa đa và các loại xơ sợi hòa tan.

Tác dụng chống oxy hóa của fucoxanthins và astaxanthins

Fucoxanthin là một trong các chất carotene tìm thấy trong các loài vi sinh vật dưới biển, tảo cát, tảo nâu và giáp xác, mà đặc điểm nổi bật là sự hiện diện của liên kết allene và các nhóm chức oxy như hydroxyl, carbonyl, epoxy và bán carboxyl. Theo các nghiên cứu của Nomura và cộng sự, fucoxanthin từ Phaeodactylum tricornutum được chứng mình là có hoạt tính loại bỏ gốc tự do tốt hơn các carotene đã nghiên cứu trước đây như (3-carotene, (3-cryptoxanthin, zeaxanthin, licopen và lutein. Hơn thế nữa, Nishida và cộng sự cũng đã phát hiện ra các carotenoid có khả năng khử các đơn tử oxy tốt hơn a-tocopherol và L-ascorbic acid. Trong nghiên cứu gần đây, Heo và cộng sự (2008) báo cáo rằng fucoxanthin có thể ức chế hiệu quả ROS nội bào, tổn thương DNA và quá trình apoptosis gây ra bởi H2O2, và coi như giảm đáng kể ROS nội bào sinh ra do tiếp xúc với bức xạ UV-B trong nguyên bào nuôi của người, như một chất bảo vệ da đầy hứa hẹn.Astaxanthin cũng có các hoạt tính chống oxy hóa cao hơn (3-carotene và a tocopherol là những ứng dụng lâm sàng tiềm năng. Astaxanthin bao gồm hai nhóm oxy hóa bổ sung trên mỗi cấu trúc vòng. Gần đây, người ta đã chứng minh rằng astaxanthin có thể ngăn chặn sự biến đổi DNA do tia UVA gây ra trong nguyên bào sợi, tế bào hắc tố ở người và tế bào ruột của con người.

Ngoài ra, astaxanthin có hiệu quả hơn a-tocopherol trong việc ức chế quá trình peroxy hóa lipid bắt đẩu từ gốc tự do trong các microsome gan chuột. Astaxanthin mạnh gấp 100 lần so với a-tocopherol trong việc bảo vệ ty thể chuột chống lại quá trình peroxy hóa lipid.

Nói chung, các carotenoid có nguồn gốc từ biển như fucoxanthin và astax anthin dường như là những ứng cử viên hiệu quả và an toàn cho các ứng dụng công nghiệp như mỹ phẩm.

Tác dụng bảo vệ quang học của amino acid gốc mycosporine Tác dụng bảo vệ của MAA chống lại bức xạ uv đã được chứng minh trên các dòng tế bào khác nhau và da người. Ba hợp chất hấp thụ tia uv như shinorine, porphyra-334, và mycosporine-glycine từ Patinopecten yessoensis (Sò điệp Nhật Bản) có thể hoạt động như một chất bảo vệ tia uv trên các tế bào nguyên bào sợi ở người. Hơn nữa, việc điều trị MAA dẫn đến hiệu quả bảo vệ phụ thuộc vào nồng độ của bức xạ UV-A trên nguyên bào sợi 3T3 của chuột.

Tương tự, Helioguard-365 được phân lập từ Porphyra cordis (Tảo đen) có tác dụng bảo vệ DNA đối với nguyên bào sợi (IMR-90) và tế bào sừng của người (HaCaT) tiếp xúc với tia UV-A. Kem có chứa MAA từ p. umbilicalis (Tảo đen) bảo vệ da một cách hiệu quả chống lại lão hóa ánh sáng do tia uv gây ra. Việc sử dụng MAA hàng ngày dường như duy trì sự mịn màng và tươi sáng của làn da một cách hiệu quả và ngăn ngừa lão hóa da sớm. Trong trường hợp Collemin A được phân lập từ Collema cristatum, tác dụng bảo vệ lão hóa ánh sáng của nó đã được nghiên cứu trên dòng tế bào sừng ở người (HaCaT) và da người. Người ta thấy rằng Collemin A ngăn chặn mạnh mẽ sự phá hủy tế bào do tia UV-B gây ra và ngăn chặn phần nào sự hình thành pyrimidine dimer. Một số MAA được biết là bảo vệ tế bào chống lại bức xạ tia cực tím bằng cách loại bỏ các nhóm oxy phản ứng như oxy nguyên tử, anion superoxide, gốc hydroperoxyl và gốc hydroxyl. Hoạt động.chống oxy hóa của mycosporine-glycine chiết xuất từ Palythoa tuberculosa được đánh giá bằng cách đo khả năng khóa gốc peroxyl của nó. Suh và cộng sự cho thấy rằng mycosporine-glycine ngăn chặn các tác động bất lợi khác nhau của nhạy cảm ánh sáng tuýp II trong các hệ thống sinh học, chẳng hạn như bất hoạt sự vận chuyển điện tử của ty thể, quá trình peroxy hóa lipid của microsome, và sự tán huyết của hồng cầu. Với những kết quả này, MAA có thể đã đóng một vai trò quan trọng trong việc bảo vệ các sinh vật biển chống lại tác hại của ánh sáng mặt trời bằng cách loại bỏ các nhóm oxy phản ứng. Hơn nữa, các tác dụng bảo vệ quang học của MAA từ các sinh vật biển có khả năng cao chống lại các vùng UV-B và UV-A của quang phổ mặt trời. Do đó, các hợp chất này được công nhận là một phương pháp ngăn ngừa và điều trị sản sinh các gốc tự do và tác hại của tia uv trên da ngươi.

Kết luận

Trong chương này, khi mà các hợp chất chiết xuất từ sinh vật biết là một tiềm năng hứa hẹn cho các hoạt tính làm sáng da, chống oxy hóa, chống bức xạ UV, và ít độc tính, thì chúng có thể dùng để phát triển các tác nhân hữu hiệu cho ngành dược mỹ phẩm và dược phẩm. Thời gian gần đây, người tiêu dùng ngày càng ý thức được mối liên hệ giữa sức khỏe và an toàn đã làm tăng thêm nhu cầu cho các loại mỹ phẩm chức năng và tăng cường sức khỏe có nguồn gốc tốt. Cho nên, các sinh vật biển đã thu hút nhiều sự chú ý cho các nhà nghiên cứu như là các chất thay thế đầy tiềm năng và hiệu quả trong nền công nghiệp dược mỹ phẩm.

xem thêm: Dược mỹ phẩm tế bào gốc: Cộng dụng và lợi ích cho da