ISONIAZID - Nhà thuốc online Ngọc Anh chuyên mua bán thuốc trực tuyến uy tín

Enter your keyword

ISONIAZID
5 (100%) 1 vote

Tên khoa học: Hydrazid của acid isonicotinic

Tên khác: Rimifon

Nguồn gốc: Tổng hợp.

Điều chế: Tác dụng của Hydrazin với Methyl isonicotinat

Tính chất:

Lý tính:

– Bột kết tinh trắng, Ko mùi.
– Độ tan:

  • Dễ tan trong nước.
  • Ít tan trong Bromoform.
  • Rất khó tan trong Ether.

– Dd 5% trong nước có pH 6-8
– Nhiệt độ nóng chảy: 170- 1740C

Hóa tính:

– P/ư của nhân Pyridin: đốt với Na2CO3 khan giải phóng ra Pyridin có mùi đặc biệt.
– P/ư của nhóm Hydrazin:
+ Có tính khử mạnh: – Tác dụng với bạc nitrat
INH + AgNO3
H2O
Ag+

↓ + N2 ↑ + HNO3 +
– Khử TT Fehling cho Cu2O↓ đỏ gạch.
+ Với Aldehyd cho Hydrazon
– P/ư của cả phân tử :
+ Với Natrinitroprusiat: cho màu đỏ.
+ Với muối CuSO4: tạo phức xanh da trời.

Kiểm nghiệm.

Định tính:

+ Đo phổ hồng ngoại so với chất chuẩn.
+ Đo độ nóng chảy Tnc 170 – 174oC
+ Tạo tủa với Vanilin có Tnc 226 – 231oC

Định lượng:

Bằng phương pháp đo Iod
– Nguyên tắc:
+ Khử I2 thành I-
+ Định lượng I2 dư bằng dd Na2S2O3 với chỉ thị hồ tinh bột.
+ 1ml I2 0,1N tương đương 0,003429g Rimifon

Dược động học.

Hấp thu: + Hấp thu tốt qua đường uống, trực tràng, tiêm
+ Sau 1-2h thuốc đạt Cmax / máu
+ Duy trì tác dụng từ 10-24h
* Phân bố:
+ phân bố trong tất cả các mô và dịch cơ thể
+ Nồng độ thuốc / dịch não tủy tương đương nđộ / huyết tương
* Chuyển hóa: Chuyển hóa ở gan bằng P/ư Acetyl hóa
* Thải trừ: 75 – 95% thải trừ qua thận / 24h đầu ở dạng đã chuyển hóa.

Tác dụng và cơ chế.

Tác dụng:

  • Tác dụng kìm khuẩn và diệt khuẩn.
  • Nồng độ ư/chế tối thiểu đối với VK lao là 0,025- 0,05 μcg / ml.
  • Thuốc tác dụng với mọi dạng lao trong và ngoài phổi, cấp và mãn tính.

Cơ chế:

  • Ức chế tổng hợp a. Mycolic là thành phần chủ yếu tạo nên lớp vỏ phospholipid của vi khuẩn
    lao. Vì a. Mycolic chỉ có ở VK lao, nên thuốc đặc hiệu với vi khuẩn lao.
  • Tạo phức chelat với đồng và ư/chế cạnh tranh với Nicotinamid và Pyridoxin làm rối loạn chuyển hóa của vi khuẩn lao.

Chỉ định

Phòng và điều trị mọi thể lao trong và ngoài phổi, cấp và mãn tính.

Tác dụng không mong muốn

Đối với gan:

  • Viêm gan, hoại tử tế bào gan.
  • Độc tính ở gan tăng khi dùng đồng thời với các thuốc độc với gan như: Rifampicin, Pyrazinamid, rượu…

Đối với thần kinh và tâm thần:

  • Viêm dây thần kinh ngoại biên.
  • Rối loạn tâm thần thể hưng cảm.
  • Tăng cơn động kinh, co giật.

Tác dụng phụ khác:

  • Thiếu máu giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt.

Chống chỉ định

Động kinh, RL tâm thần hưng cảm.

Bệnh gan, thận nặng.

Mẫn cảm với thuốc.

Chế phẩm và liều dùng.

Chế phẩm:

  • Biệt dược: Rimifon,INH, Nydrazid…
  • Viên nén 50, 100, 150mg. Dạng ống tiêm 500mg/ 5ml.

Liều dùng:

  • Liều tấn công: 5mg/ kg/ 24h; tối đa 300mg/ 24h.
  • Liều duy trì: 10mg/ kg/ 1lần x 3 lần/ 1 tuần.
  • 15mg/ kg/ 1 lần x 2 lần/ 1 tuần.

Tương tác thuốc.

Làm tăng độc tính của Phenytoin.

Rifampicin làm tăng độc tính của INH trên gan.

Rượu làm tăng độc tính của INH.

Thức ăn và các Antacid: làm giảm hấp thu thuốc.

RIFAMPICIN
Tên khác: Rifampin, Tubocin, Rimactan
1- Nguồn gốc. Là kháng sinh bán tổng hợp từ sản phẩm lên men của Streptomyces
mediterian.
2- Tính chất.
– Bột kết tinh màu đỏ cam hoặc đỏ nâu.
– Độ tan: Rất dễ tan trong Cloroform, tan/ MeOH, ít tan/ H2O, Ether, EtOH.
– Dạng dd không bền, biến đổi theo pH và To

+ PH kiềm: dễ bị oxy hóa bởi O2 tạo ra Quinon.
+ PH acid: dễ bị thủy phân → 3 formyl Rifampicin SV.
+ PH trung tính: các chức ester cũng bị thủy phân nhưng chậm.
3- Kiểm nghiệm.
* Định tính:- Đo UV
– P/ư màu với Amoni persulfat/ đệm phosphat pH 7,4 cho màu da cam→ đỏ tím.
* Định lượng:- HPLC
– Đo quang phổ UV ở bước sóng 475nm.
4- Dược động học.
* Hấp thu + Hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, SKD 90%.
+ Đạt Cmax / máu sau 2-4 h. Duy trì tác dụng 8-12 h.
* Phân bố: 80% thuốc liên kết không bền với Pr huyết tương.
+ Phân bố rộng rãi vào các mô và dịch trong cơ thể.
+ Thuốc qua được nhau thai, sữa mẹ và dịch não tủy.
* Chuyển hóa: Chuyển hóa ở gan bằng P/ư Acetyl hóa
* Thải trừ: Thải trừ 65% qua phân, 30% qua nước tiểu. T1/2 là 3-5 h.
5- Tác dụng và cơ chế.
* Tác dụng:
– Là KS phổ rộng: Td trên VK Gr (+) và Gr (-) như lậu cầu, não mô cầu, liên cầu, kể cả
chủng kháng Methici lin ( trừ cầu khẩn đường ruột )
– Td tốt đối với chủng VK M.tuberculosis và M.leprae.
– Td cả với VK cơ hội: M.bovis, M.avium.
* Cơ chế:
– Rifampicin gắn vào tiểu đơn vị β của ARN- polymerase, làm sai lệch thông tin của enzym
này→ ức chế sự khởi đầu của qúa trình tổng hợp ARN mới.
– VK kháng Rifampicin là do sự thay đổi cấu trúc ở tiểu đơn vị β của ARN- polymerase.
6- Chỉ định.
– Điều trị mọi dạng lao: sơ nhiễm, thứ phát, cấp và mãn tính…
– Điều tri bệnh phong ( phối hợp thuốc theo phác đồ )
– Phòng và điều trị viêm màng não do H. influenzae và N. meningitidis.
Điều trị nhiễm khuẩn nặng do Staphylococcus kháng Methicilin.
7- Tác dụng không mong muốn.
– RLTH: nôn, buồn nôn
– Viêm gan và RL chuyển hóa porphyrin: gặp ở người mắc bệnh gan, nghiện rượu, phối hợp
với thuốc độc với gan.
– Mệt mỏi, thiếu máu, phát ban, giảm tiểu cầu.
8- Chống chỉ định:
– Suy gan nặng, RL chuyển hóa porphyrin, người mẫn cảm với thuốc.
– Thận trọng với người mang thai 3 tháng cuối, vì dễ gây xuất huyết.
9- Chế phẩm và liều dùng.
* Chế phẩm:
+ Viên nang 150, 300, 500mg.
+ Hỗn dịch 1% lọ 120ml để uống, lọ bột pha tiêm 300, 600mg.
* Liều dùng:
+ Giai đoạn tấn công: 10mg/ kg/ 24h, tối đa 600mg/ 24 h.
+ Giai đoạn duy trì: 10mg/ kg /24h x 2-3lần/ tuần.

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *